Neksium

Nexium indeholder i sin sammensætning elementet esomeprazol. Det nedsætter specifikt virkningen af protonpumpen på liningcellerne i maveslimhinden, og det fungerer desuden som den S-isomere variant af omeprazol-komponenten.

Stoffet akkumulerer og erhverver en aktiv form inde i udskillelsesrørene, hvor protonpumpens indflydelse (enzym H ⁺ K ⁺ -ATPase) hæmmer som følge af, at frigivelsen af saltsyre sænkes.

Indikationer Neksiuma

Det er vant til at behandle sådanne lidelser:

• gastrinom ;
• reflux esophagitis (i form af et symptomatisk stof eller til forebyggelse af gentagelse og desuden som en etiologisk behandling for mavesårets tilbagesvaling)
• ødelæggelse af H. Pylori mikrobe (i forbindelse med antibakterielle lægemidler) for sår, der påvirker mave-tarmkanalen;
• forebyggende behandling af mavesår i tilfælde af brug af NSAID'er samt til behandling af sår som følge af brug af NSAID.

[1]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske element fremstilles i tabletter med et volumen på 20 eller 40 mg. Inde i blisterpakningen - 7 tabletter. I kassen - 1, 2 eller 4 pakker.

Farmakodynamik

Drug effekt udvikler sig efter 1 time efter introduktionen af 20-40 mg esomeprazol. Når du tager 20 mg af lægemidlet tilbage efter 24 timer (1 gang om dagen), er der omkring den femte brugsdags et fald på 90% af mængden af gastrisk udskillelse forbundet med effekten af pentagastrin.

Modtagelse af en betjening på 40 mg virker effektivt med reflux esophagitis. Det ordineres som et terapeutisk middel til ulcerative læsioner i mavetarmslimhinden; når det kombineres med et korrekt udvalgt antibiotikum, øger det effektiviteten af ødelæggelsen af Helicobacter pylori (i 90% af tilfældene). Normalt er der i kombinationsbehandling af et ulcus efter afslutningen af antibiotisk brug ikke behov for forlængelse af anti-sekretorisk monoterapi.

Kliniske tests viste, at brugen af stoffer fører til en stigning i blodværdierne af gastrin (som reaktion på et fald i produktionen af saltsyre). Forøgelsen af antallet af endokrine celler, som producerer histamin, udføres med en stigning i blodniveauerne af gastrin.

Nogle gange var der en stigning i hyppigheden af udvikling af granulære cyster i maveslimhinden i tilfælde af langvarig administration af antisekretoriske lægemidler. Dette fænomen betragtes som et fysiologisk svar på undertrykkelsen af produktionen af saltsyre. Sådanne cyster har altid en midlertidig og godartet karakter, der passerer ved afslutningen af behandlingscyklussen.

Omeprazol med høj effektivitet forhindrer dannelsen af peptiske ulcerorter, når de administreres sammen med NSAID'er (dette inkluderer også selektive inhibitorer af COX-2).

[2]

Farmakokinetik

Esomeprazol absorberes ved høj hastighed og når plasmaværdier af Cmax efter ca. 1-2 timer fra øjeblikket for oral administration.

Niveauet af biotilgængelighed med indførelsen af en enkeltdosis på 40 mg svarer til 64% og med gentagen administration øges til 90%. Ved en dosis på 20 mg er henholdsvis det absolutte biotilgængelighedsindeks 50% og 68%.

Værdierne for intraplasmaproteinsyntese er 97%. Indledning sammen med mad ændrer ikke intensiteten af den anti-sekretoriske indflydelse, men det nedsætter absorptionshastigheden.

Udvekslingsprocesserne i hoveddelen af esomeprazol realiseres ved hjælp af enzymet CYP 2, og balancen med deltagelsen af isomeren af enzymet CYP 3A4. Alle disse reaktioner fortsætter ved hjælp af hæmoproteinet P450. Termen halveringstid er ca. 70 minutter efter indførelsen af en anden portion efter 24 timer.

Elimination udføres gennem nyrerne fuldt ud i intervallet mellem brug af stoffer; når det indgives en gang om 24 timer, akkumuleres det ikke inde i kroppen. En mindre del af lægemidlet udskilles i fæces. Metaboliske elementer af lægemidler påvirker ikke frigivelsen af saltsyre. Mindre end 1% af stoffet fjernes gennem nyrerne uændret.

Dosering og indgivelse

Nexium kan udelukkende anvendes oralt - piller sluges, uden at tygge, med simpelt vand.

I tilfælde af problemer med svelgningsfunktionen med 1 brønd tilsættes en pille af et lægemiddel til almindeligt ikke-karboneret vand (0,1 l), de venter til det er opløst, og den resulterende væske er fuld (du kan drikke medicinen inden for en halv time efter tabletten er opløst). Eventuelle andre opløsningsmidler (mælk eller te) kan ikke bruges, fordi de kan beskadige tabletskallen. I et glas, hvorfra de drak medicinen, hældte de mere vand og igen drikker de.

Til meget alvorlige problemer med at sluge, indgives lægemidlet med et nasogastrisk rør. Før indledningen af tabletten opløses ifølge ovennævnte skema. Dernæst opsamles lægemidlet i en sprøjte (5-10 ml) og injiceres derefter i sonden.

Terapi til reflux esophagitis.

I perioden 1. Måned skal du tage 40 mg af lægemidlet om dagen. Hvis symptomerne af sygdommen efter denne periode fortsætter, forlænges behandlingen i yderligere 1 måned. For at forhindre gentagelse af patologi administreres 20 mg lægemidler pr. Dag.

For at eliminere sygdommens tegn under tilbagesvalesøsofagitis, administreres 20 mg pr. Dag i den første måned; Hvis symptomerne vedvarer, skal diagnosen revideres. Derefter administreres 20 mg pr. Dag for at kontrollere situationen. Det er umuligt at anvende Nexium "efter behov" som en forebyggende behandling hos mennesker, der bruger NSAID'er, og som har en øget tendens til udseende af mavesår.

Gastrointestinale sår forbundet med Helicobacter pylori eller anti-tilbagefald behandling.

Kombinationsbehandling omfatter anvendelse af 20 mg esomeprazol og 1 g amoxicillin samt 0,5 g clarithromycin 2 gange om dagen i en periode på 7 dage.

Personer, der bruger NSAID'er i lang tid, skal bruge 20 mg 1 gang om dagen i 24 timer. I tilfælde af peptiske sår, der udviklede sig på grund af brugen af NSAID, er kursets varighed 1-2 måneder.

I tilfælde af gastrinomer anvendes de 2 gange dagligt til 40 mg Nexium. Cyklusvarigheden vælges individuelt under hensyntagen til det kliniske billede. Med en sådan sygdom kan der indtages i intervallet 0,08-0,16 g af lægemidlet pr. Dag.

Personer med leversvigt kan ikke indtaste mere end 20 mg esomeprazol pr. Dag.

Brug Neksiuma under graviditet

Der er meget lidt information om indførelsen af esomeprazol under graviditeten, på grund af hvad det er ordineret meget omhyggeligt. I kliniske forsøg blev den teratogene og embryotoksiske virkning af lægemidlet ikke detekteret, ligesom virkningen på vaginal og fødsel samt graden af postnatal udvikling.

Der er ingen data om fjernelse af Nexium med modermælk, så ved amning er det ikke foreskrevet.

[3]

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• symptomer på intolerance over for lægemidlet (også vedrørende benzimidazoler);
• administration med atazanavir.

Bivirkninger Neksiuma

De vigtigste kork tegn:

• læsioner forbundet med centralnervesystemets og PNS-aktivitet: depression, søvnløshed, svimmelhed, døsighed og aggressivitet samt paræstesier, øget excitabilitet og hallucinationer (især hos personer med svære stadier af sygdommen);
• krænkelser af mave-tarmkanalen: stomatitis eller candidiasis;
• problemer med hæmatopoietiske processer: leuko-, trombocyto- eller pancytopeni og også agranulocytose;
• leverproblemer: leverfejl, hepatitis (ledsaget af gulsot eller ej) samt encefalopati (med tidligere alvorlige leverabnormiteter);
• ODA læsioner: smerter i leddene og muskelsvaghed;
• tegn forbundet med epidermis: udslæt, alopeci, lysfølsomhed og PET;
• andre: intoleranssymptomer (feber, hyperhidrose, bronkial spasme og nefritis), hyponatremi, puffiness og smagsforstyrrelser.

[4]

Overdosis

Meget lidt information er tilgængelig vedrørende tilfælde af esomeprazolforgiftning. Med indførelsen af stoffer i portioner op til 80 mg var der ingen udvikling af en stærk toksisk virkning. Efter påføring af en portion på 0,28 g blev symptomer på en mave-tarmkanalforstyrrelse og systemisk svaghed noteret.

Esomeprazol har ingen modgift. Hæmodialyseprocedurer vil være ineffektive, fordi det meste af lægemidlet syntetiseres med plasmaprotein. Når tegn på forgiftning forekommer, udføres symptomatiske og støttende tiltag.

[5], [6], [7]

Interaktioner med andre lægemidler

I lægemidler, hvis absorption afhænger af niveauet af gastrisk pH, kan esomeprazol forbedre eller svække evnen til at absorbere. I tilfælde af brug af lægemidler noteres et fald i ketoconazolabsorptionen med itraconazol.

Inhiberingen af produktionen af elementet CYP 2C19 medfører en stigning i plasmaværdierne for de stoffer, hvis metaboliske processer udføres ved anvendelse af dette enzym (blandt dem diazepam med phenytoin, citalopram og imipramin med clomipramin). Ofte kræves der i sådanne tilfælde en reduktion i delen af sådanne lægemidler.

I tilfælde af introduktion af Nexium med warfarin er det nødvendigt at overvåge koagulationsparametre.

Kombinationen af lægemidlet med cisaprid forårsager en stigning i AUC-værdien med 32% samt en forlængelse med 31% af halveringstiden for cisaprid. Men dette fører ikke til en signifikant ændring i blodparametre af cisaprid.

Kombination med ritonavir eller atazanavir forårsager en svækkelse af sværhedsgraden af virkningen af antivirale lægemidler, selv i tilfælde af at øge deres portioner.

Fordi stoffets aktive ingrediens gennemgår metaboliske processer med deltagelse af CYP 3A4 enzymer med CYP 2C19, øges indførelsen sammen med clarithromycin (nedsætter aktiviteten af CYP 3A4 enzymer) niveauet af Nexium AUC. Men sådanne ændringer kræver ikke korrektion af en del af esomeprazol.

Brug af medicin med voriconazol øger eksponeringen af den første mere end fordoblet (men det kræver ikke at ændre dosis af lægemidlet).

Opbevaringsforhold

Nexium skal opbevares på et lukket sted for små børn. Temperaturniveauet er maks. 30 ° С.

Holdbarhed

Nexium kan bruges til en 3-årig periode fra det tidspunkt, hvor lægemidlet fremstilles.

Ansøgning om børn

Det er umuligt at bruge til personer under 12 år, fordi kliniske tests ikke er blevet udført for den specificerede aldersgruppe.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stoffer Emanera, Losek Maps, Omep og Lansoprazol med Ultop, og desuden Omeprazol, Hasek og Pariet med Sanpraz og Lansoprol.

[8], [9]

Anmeldelser

Nexium modtager gode anmeldelser fra patienter - det virker meget effektivt og hjælper med at fjerne de krænkelser, der beskrives i medicinen. Af minerne noterede kun de høje omkostninger ved lægemidlet.