Merexid

Merexid er et lægemiddel fra undergruppen af β -lactam antibiotika - antimikrobielle stoffer, der er beregnet til systemisk brug.

Det aktive element i lægemidlet er meropenem. Det har en meget stærk bakteriedræbende aktivitet mod et stort antal patogene bakterier. Lægemidlets høje terapeutiske virkning sikres ved dets evne til meget hurtigt og let at passere gennem membraner i mikrobielle celler. [1]

Indikationer Merexid

Det bruges til at behandle infektioner forbundet med bakterier, der viser høj følsomhed over for meropenem. Blandt sådanne sygdomme:

• læsioner i den nedre del af luftvejene ( cystisk fibrose , kroniske infektioner og lungebetændelse (også nosokomial)) eller lungebetændelse;
• urogenitale infektioner og patologier, der påvirker urinrøret;
• læsioner i maven;
• infektioner af gynækologisk karakter (herunder endometritis og komplikationer, der udvikler sig efter fødslen)
• lidelser, der påvirker subkutant væv og epidermis;
• septikæmi eller meningitis af bakteriel ætiologi.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et pulver til fremstilling af injektionsvæske - 0,5 eller 1 g meropenem.

Farmakodynamik

Den meget stærke bakteriedræbende virkning af en relativt bred vifte af anaerober med aerober, som Merexid leverer, udvikler sig på grund af flere faktorer:

• høj resistens over for de fleste β-lactamaser;
• let passage af mikrobielle membraner;
• stærk affinitet for proteiner, der syntetiserer penicillin.

Derudover viser stoffet høj effektivitet mod gram-negative såvel som positive mikrobielle stammer. [2]

Meropenem er yderst effektivt mod forskellige stammer af streptokokker og enterokokker med stafylokokker, samt listeria, rhodococci, lactobacilli og corynebakterier, salmonella, acyentobakterier med haemophilus influenzae, shigella, peptostreptococci med helicobacteria og resten, clobostasis.

Farmakokinetik

Indførelsen af en enkelt portion af lægemidlet til frivillige gennem en halv times infusion førte til udviklingen af et Cmax-indeks på ca. 11 μg / ml (ved brug af en dosis på 0,25 g), 23 μg / ml (0,5 g portion) og 49 ti μg / ml (dosis 1 g).

Men proportionaliteten af farmakokinetikken mellem den anvendte dosis og Cmax -værdierne med AUC observeres ikke. Desuden faldt clearance-niveauet fra introduktionen af portioner i området 0,25-2 g fra 287 til 205 ml / mm.

Administration af bolusinjektioner til frivillige efter 5 minutter dannede plasma Cmax -værdier på cirka 52 μg / ml (0,5 g portion) og 112 μg / ml (1 g portion).

En 3-sidet cross-over test blev udført med introduktion af IV infusioner (dosis 1 g), der varede 2, 3 og 5 minutter. Indekserne for intraplasma Cmax var i disse tilfælde henholdsvis 110, 91 og 94 μg / ml.

Ved brug af en portion på 0,5 g falder plasmaværdierne for meropenem til 1 μg / ml eller lavere efter 6 timer fra infusionstidspunktet.

Hos personer med sund nyrefunktion fører gentagen administration af lægemidler med et 8-timers interval ikke til kumulering af meropenem.

Halveringstiden for et stof hos mennesker med sund nyrefunktion er cirka 1 time.

Proteinsyntese af meropenem - ca. 2%.

Cirka 70% af den påførte dosis udskilles uændret sammen med urinen (over en periode på 12 timer), og derefter sker en ubetydelig udskillelse på denne måde. Værdierne for meropenem inde i urinen, som er mere end 10 μg / ml, forbliver på dette niveau i op til 5 timer, hvis der anvendes en dosis på 0,5 g. Med en 8-timers pause eller 1 g portioner med en 6- timers interval blev ikke observeret.

Den eneste metaboliske komponent i Merexidum har ingen mikrobiologisk aktivitet.

Stoffet passerer uden komplikationer til væsker med væv (også ind i cerebrospinalvæsken hos personer med meningitis af bakteriel art) og når et niveau, der overstiger de værdier, der kræves for at bremse aktiviteten af de fleste mikrober.

Dosering og indgivelse

Varigheden af den terapeutiske cyklus og størrelsen af doseringsportionerne vælges af den behandlende læge, der tager hensyn til sygdommens forløb og patientens velbefindende.

Medicinen påføres ved intravenøs injektion (mindst 5 minutter) eller intravenøs infusion (inden for 15-30 minutter). Der bør observeres et 8-timers interval mellem behandlingerne.

Doseringsstørrelser til forskellige sygdomme:

• infektioner og sygdomme af moderat sværhedsgrad (urogenitale infektioner, lungebetændelse eller endometritis) - 0,5 g hver;
• patologier og læsioner af alvorlig intensitet (peritonitis, nosokomiel lungebetændelse eller septikæmi) - 1 g stof;
• cystisk fibrose - 2 g medicin;
• neutropen feber - 1 g medicin;
• meningitis - 2 g Merexid.

I tilfælde af problemer med nyrefunktionen er det nødvendigt at reducere dosis af lægemidler.

Portionsstørrelsen til et barn, der vejer mindre end 50 kg, vælges med en hastighed på 25-40 mg / kg. Derudover tages patientens tilstand og infektionstypen i betragtning.

For at opløse lægemidlet anvendes NaCl, mannitol, glucose, bicarbonat og kaliumchlorid.

Bland ikke stoffet med andre lægemidler inde i den samme flaske.

Ryst den færdige medicinske væske før administration.

• Ansøgning til børn

Du kan bruge Merexid hos mennesker over 3 år. Det er forbudt at ordinere medicinen til børn, der har utilstrækkelig lever- / nyrefunktion.

Brug Merexid under graviditet

Medicinen kan kun bruges under graviditet i tilfælde af vitale indikationer efter en grundig vurdering af de terapeutiske fordele og mulige risici.

I behandlingsperioden er det nødvendigt at stoppe amningen.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge i nærvær af allergi i forhold til nogen af elementerne i medicinen (også hjælpestoffer).

Bivirkninger Merexid

Blandt bivirkningerne:

• paræstesier, hovedpine eller kramper
• smerter i bughinden, diarré, opkastning, pseudomembranøs colitis og kvalme;
• en midlertidig stigning i serumværdier for LDH, transaminaser, bilirubin og alkalisk phosphatase;
• tegn på anafylaksi og Quinckes ødem;
• kløe, erythema polyformis, udslæt, urticaria af allergisk oprindelse, TEN og SJS;
• smerter eller betændelse i form af tromboflebitis eller flebitis på injektionsstedet;
• vaginal eller oral candidiasis.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med Merexid observeres forstærkningen af negative manifestationer. Disse problemer opstår typisk hos mennesker med nedsat nyrefunktion.

Symptomatiske procedurer er påkrævet. Hæmodialyse kan bruges til at udskille overskydende medicin.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt at være ekstremt forsigtig med at kombinere medicinen med stoffer, der potentielt kan have en toksisk virkning på nyrerne.

Probenecid er en konkurrent til meropenem med hensyn til tubulær udskillelse, derfor hæmmer det udskillelsesprocesserne gennem nyrerne, hvorfor udtrykket halveringstid forlænges og plasmaniveauet af Merexid stiger. Det er forbudt at ordinere disse lægemidler i kombination.

Meropenem er i stand til at reducere intraserumværdierne for valproinsyre. Hos nogle individer kan de nå det subterapeutiske niveau.

Opbevaringsforhold

Merexid må ikke nedfryses. Temperaturindikatorer - ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Merexid kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det medicinske stof.

Analoger

Analogerne af medicinen er lægemidlerne Meropenem, Meronoxol med Mepenem, Nerinam og Meronem, og derudover Meropidel, Cyronem med Dzhenem, Propinem og Meropenabol med Penemera.