Melperon hexal

Melperonhexal er et antipsykotikum, der tilhører gruppen af butyrophenonderivater.

Den aktive ingrediens i lægemidlet er stoffet melperon (under dække af hydrochlorid), som er inkluderet i kategorien butyrophenoner. Denne komponent har en neuroleptisk effekt, der er karakteristisk for butyrophenoner, og som varierer fra svag til moderat. Ifølge dyreforsøg blokerer butyrophenoner virkningen af dopamin-ender og svækker dermed intensiteten af dopamin-neurotransmitterens indflydelse.

[ 1 ]

Indikationer Melperon hexal

Det bruges til følgende lidelser:

• søvnløshed, forvirring, psykose og agitation af psykomotorisk karakter (især hos personer med psykiske lidelser og ældre);
• demens (forbundet med organiske læsioner i centralnervesystemet);
• hypofreni;
• neuroser (hvis det er umuligt at bruge beroligende midler på grund af overfølsomhed eller risiko for afhængighed);
• alkoholisme.

Udgivelsesformular

Det medicinske element frigives i tabletter - 20 stykker i en blisterpakning, 2 pakker i en pakke.

Farmakodynamik

In vitro-test har vist, at melperon har en lavere syntesehastighed med D2-terminaler end med haloperidol (næsten 200 gange). Ud over dopaminerg aktivitet udviser lægemidlet en stærk antiserotonerg effekt.

Lægemidlets centrale og perifere antihistamin- og antikolinerge virkninger er vanskelige at vurdere.

Den antipsykotiske effekt udvikles kun ved administration af store doser af lægemidlet.

Ud over de ovenfor beskrevne virkninger, som normalt observeres hos neuroleptika med svag aktivitet, er melperon i stand til at udøve en muskelafslappende effekt og en antiarytmisk effekt.

Lægemidlet adskiller sig fra andre neuroleptika ved, at det, når det administreres i terapeutiske doser, ikke har en negativ effekt på hjernens anfaldstærskel. Tilsvarende tests har vist, at en lille stigning i denne tærskel kan observeres ved brug af lægemidlet i gennemsnitlige medicinske doser.

Melperons effekt på ekstrapyramidal motorisk aktivitet er ret svag.

Farmakokinetik

Når melperon indtages oralt, absorberes det fuldstændigt og hurtigt i blodet og deltager derefter i intensive metaboliske processer under den første intrahepatiske passage. Plasma Cmax-værdier registreres 60-90 minutter efter oral administration.

Øget dosis resulterer i en ikke-lineær stigning i plasma-Cmax-niveauer, hvilket opstår på grund af de særlige forhold ved intrahepatisk metabolisme.

Synteseniveauet med intraplasmisk protein er 50% (hvoraf 18% er med serumalbumin).

Fødeindtagelse ændrer ikke intensiteten af lægemidlets absorption eller dets blodniveauer.

Lægemidlet gennemgår intrahepatisk metabolisme næsten fuldstændigt og med høj hastighed. I dyreforsøg blev en række metaboliske komponenter fundet i urinen.

5-10% af det aktive stof udskilles uændret gennem nyrerne. Halveringstiden for en enkelt dosis er cirka 4-6 timer. Efter gentagen administration stiger dette tal til cirka 6-8 timer.

Dosering og indgivelse

Dosis af Melperon Hexal bør vælges under hensyntagen til personens vægt og alder, samt hans/hendes personlige tolerance, samt sygdommens intensitet og type. I dette tilfælde er det vigtigst for lægen at lade sig vejlede af muligheden for at reducere dosis og behandlingsvarighed maksimalt.

Den daglige dosis bør opdeles i flere doser. En enkelt dosis bør tages sammen med mad (især hvis en beroligende effekt er nødvendig) før sengetid. Det er forbudt at bruge det sammen med te, kaffe eller mælk.

For at opnå en mild beroligende og forstærket angstdæmpende effekt, som forbedrer humøret, anvendes ofte en daglig dosis på 20-75 mg. For at opnå en stærkere beroligende effekt kan den maksimale dosis anvendes (om aftenen).

Personer med forvirring og agitation bør initialt tage 0,05-0,1 g af lægemidlet pr. dag. Om nødvendigt kan dosis øges til 0,2 g over flere dage. I nogle tilfælde med alvorlige lidelser, hvor aggressivitet, hallucinationer og illusioner observeres, kan den maksimale dosis på 0,4 g administreres.

Der er ofte ingen begrænsninger på lægemidlets anvendelsesperiode. Den nødvendige antipsykotiske effekt udvikler sig muligvis ikke efter 2-3 ugers behandling. Derefter kan dosis reduceres under hensyntagen til patientens personlige reaktion.

Kombineret brug med lithiumsubstanser kræver en reduktion af dosis af begge lægemidler.

Brug Melperon hexal under graviditet

Melperon Hexal bør ikke anvendes under graviditet, da der er for lidt information tilgængelig om dets sikkerhed for en nyfødt baby.

På grund af manglende information om mængden af den aktive komponent, der udskilles i modermælk, bør amning ophøre under behandlingen, hvis der er behov for at bruge lægemidlet under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for melperon, andre butyrphenoner eller andre komponenter i lægemidlet;
• akut forgiftning eller koma forårsaget af indtagelse af opiater, alkohol, sovepiller og andre psykotrope lægemidler, der svækker centralnervesystemet (herunder antidepressiva og neuroleptika samt lithiumsalte);
• alvorlig leversvigt.

Bivirkninger Melperon hexal

Terapeutiske doser af lægemidler har ofte ingen (eller har en svag) effekt på processerne for blodcirkulation, respiration, vandladning, fordøjelse af mad og leverfunktion.

I den indledende fase af behandlingen kan der opstå træthed eller (lejlighedsvis) ortostatisk dysregulering/fald i blodtrykket eller en refleksforøgelse af hjertefrekvensen. Personer med kardiopati bør få deres EKG-aflæsninger overvåget regelmæssigt, da de nogle gange udvikler arytmi.

Brug af store doser Melperon Hexal, under hensyntagen til kroppens individuelle reaktion, kan føre til en forstyrrelse af ufrivillige bevægelser (forekomst af ekstrapyramidale lidelser). Blandt tegnene er tidlig dyskinesi (spasmer i svælgmusklerne, med en spastisk form for tungebid, torticollis, okulogyr krise, spasmer i kæbemusklerne og stivhed i nakkemusklerne) og manifestationer af rysteparese (stivhed eller tremor) og akatisi (forekomst af hyperkinesi).

Udviklingen af den tidlige fase af dyskinesi og tegn på rysteparese kontrolleres ved at reducere dosis af lægemidlet eller introducere antikolinerge antiparkinsonlægemidler. Afbrydelse af neuroleptika eliminerer fuldstændigt disse tegn. Men akatisi er vanskeligere at helbrede. Først kan man forsøge at reducere dosis af lægemidlet, og hvis der ikke er noget resultat, ordineres behandling med introduktion af bipyriden, beroligende eller hypnotiske lægemidler eller stoffer, der blokerer virkningen af β-adrenerge receptorer.

Nogle gange observeres en midlertidig forbindelse mellem forekomsten af en tidlig type dyskinesi og brugen af melperon. Men i alle sådanne tilfælde blev andre lægemidler anvendt sammen med dette lægemiddel eller før dets administration, hvilket kan fremkalde et sådant bisymptom. Terapi til dette er endnu ikke udviklet.

I sjældne tilfælde forekommer intrahepatisk kolestase eller gulsot, og virkningen af intrahepatiske enzymer øges midlertidigt.

Ved administration af butyrophenoner er der lejlighedsvis observeret epidermale tegn på allergi (eksantem).

Nogle gange fører brugen af melperon til forekomst af lidelser forbundet med blodsystemet - pancytopeni, leukopeni eller trombocytopeni. Agranulocytose observeres sporadisk.

I sjældne tilfælde, især ved administration af højaktive neuroleptika i store doser, kan potentielt dødelig NMS (med temperaturmålinger over 40 °C, bevidsthedssuppression, der kan nå koma, rigiditet samt dekompensation af vegetativ karakter med forhøjet blodtryk og takykardi) udvikles, hvilket kræver øjeblikkelig seponering af lægemidlet. Ligesom i tilfælde af forgiftning kræver sådanne bivirkninger akut lægehjælp.

Galaktoré, vægttab, dysmenoré og seksuel dysfunktion observeres lejlighedsvis.

Det er også muligt at udvikle termoregulerings- eller akkommodationsforstyrrelser, hovedpine, lugteforstyrrelser (på grund af tilstoppet næse), xerostomi, forstoppelse, opkastning med kvalme, og derudover appetitløshed, vandladningsforstyrrelser og en stigning i niveauet af intraokulært tryk.

Som med andre beroligende psykotrope lægemidler øger brugen af lægemidlet risikoen for venøs trombose i bækken- og benområdet - denne faktor bør tages i betragtning i tilfælde af sengeleje, langvarig immobilitet eller en prædisponering for denne lidelse.

[ 2 ], [ 3 ]

Overdosis

På grund af det brede udvalg af terapeutiske doser af melperon, opdages forgiftning kun i tilfælde af betydelig overdosis. Ikke alle de nedenfor anførte manifestationer er observeret i tilfælde af forgiftning, men ingen af dem kan udelukkes.

Tegn på forgiftning:

• døsighed, som kan udvikle sig til koma, og undertiden er der også forvirring af delirisk karakter og agitation;
• antikolinerge symptomer (glaukom, urinretention, sløret syn eller tarmmotilitetsforstyrrelser);
• kardiovaskulære lidelser (bradykardi eller takykardi, utilstrækkelig blodgennemstrømning, nedsat blodtryk, ventrikulær takyarytmi eller hjertesvigt);
• hypo- eller hypertermi;
• alvorlige stadier af ekstrapyramidale lidelser (optiske spasmer, akutte dystoniske eller dyskinetiske manifestationer, spasmer, der påvirker larynx eller pharynx, samt skade på glossopharyngealnerven);
• isolerede læsioner forbundet med respiratorisk aktivitet (aspiration, cyanose, lungebetændelse, respirationsstop eller -undertrykkelse).

Standard symptomatiske handlinger udføres, som ofte anvendes i tilfælde af forgiftning; men i dette tilfælde er der nogle særegenheder, fordi lægemidlet absorberes hurtigt. Maveskylning kan kun udføres, hvis forgiftning opdages tidligt. Dialyse med tvungen diurese vil være ineffektiv.

I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale lidelser anvendes antiparkinsoniske lægemidler (for eksempel en intravenøs injektion af biperiden).

For at forhindre spasmer i svælgmusklerne udføres intubation, eller der administreres et muskelafslappende middel med en kortvarig virkning.

Ved fald i blodtrykket er det nødvendigt at anvende lægemidler svarende til noradrenalin (eller noradrenalin) for at forhindre en paradoksal stigning, men det er forbudt at anvende stoffer svarende til adrenalin (eller adrenalin). Det er forbudt at anvende β-adrenerge receptoragonister, da de fører til vasodilatation.

Kolinolytiske symptomer elimineres med fysostigminsalicylat (administration af 1-2 mg med mulighed for gentagelse af applikationen). Standarddoseringsskemaet kan ikke anvendes, da det kan forårsage alvorlige bivirkninger.

[ 4 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Indtagelse af medicinen sammen med alkoholholdige drikkevarer kan forstærke alkoholens virkning.

Administration i kombination med medicin, der undertrykker centralnervesystemet (smertestillende midler, hypnotika, antihistaminer eller andre psykotrope midler), kan resultere i øget beroligende virkning eller respirationsdepression.

Brug sammen med tricykliske antidepressiva kan forårsage en gensidig stigning i aktivitet.

Effekten af antihypertensive lægemidler kan forstærkes, når de kombineres med Melperon hexal.

Kombination med dopaminantagonister (f.eks. levodopa) forårsager et fald i dopaminagonistens terapeutiske aktivitet.

Samtidig brug af neuroleptika med andre dopaminantagonister (f.eks. metoclopramid) kan fremkalde en forstærkning af intensiteten af motoriske ekstrapyramidale tegn.

Kombineret brug af melperon og lægemidler med en antikolinerg effekt (f.eks. med atropin) forårsager en forstærkning af denne effekt. Symptomer omfatter dysopi, xerostomi, øget IOP eller hjertefrekvens, vandladningsforstyrrelser, forstoppelse, hypersalivation, delvist hukommelsestab, taleproblemer og hypohidrose. Intensiteten af lægemidlets effekt kan svækkes på grund af et fald i dets absorption i mave-tarmkanalen.

Butyrophenoner kan danne tungtopløselige forbindelser med te, kaffe eller mælk, hvilket gør det vanskeligt for lægemidlet at blive absorberet.

Selvom brugen af Melperone Hexal kun forårsager en forholdsvis svag og kortvarig stigning i prolaktinniveauet, kan effekten af prolaktinhæmmere (f.eks. gonadorelin) være reduceret. En sådan interaktion er endnu ikke observeret, men dens udvikling kan ikke fuldstændigt udelukkes.

Selvom udviklingen af lægemiddelinteraktioner med nedenstående lægemidler ikke tidligere er blevet registreret, kan de ikke fuldstændigt udelukkes, da melperon har α-adrenerg aktivitet.

Amfetaminlignende stimulanter: der observeres en svækkelse af melperons antipsykotiske effekt og amfetamins stimulerende aktivitet.

Adrenalin (eller epinefrin) fører til takykardi eller et paradoksal fald i blodtrykket.

Kombination med phenylephrin forårsager en nedsættelse af virkningen af dette lægemiddel.

Brugen af dopamin forårsager vasodilatation af perifere kar (f.eks. nyrearterier). Indførelsen af store doser dopamin forårsager vasokonstriktion under påvirkning af melperon. Brugen af melperon kan have en antagonistisk effekt på vasodilatation af perifere kar (f.eks. nyrearterier) eller, med en stor dosis dopamin, vasokonstriktion.

[ 5 ]

Opbevaringsforhold

Melperon hexal skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier - ikke over 25 °C.

Holdbarhed

Melperonhexal kan anvendes i en periode på 3 år fra salgsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Medicinen bør ikke ordineres til personer under 12 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Halomond, Halopril med Haloperdol og Senorm.