Melperon hexal

Melperone Hexal er en antipsykotisk del af butyrophenonderivatgruppen.

Det aktive element i lægemidlet er stoffet melperon (under dække af hydrochlorid), der indgår i kategorien af butyrophenoner. Denne komponent har en neuroleptisk virkningskarakteristik for butyrophenoner, som varierer fra mild til moderat. Ifølge dyreforsøg blev det konstateret, at butyrophenoner blokerer effekten af dopamin-slutninger, hvorved intensiteten af virkningen af dopamin-neurotransmitteren svækkes.

[1]

Indikationer Melperon hexal

Det bruges til følgende overtrædelser:

• søvnløshed, mental forvirring, psykose og agitation af en psykomotorisk karakter (især hos personer med psykiske lidelser og ældre);
• demens (forbundet med organiske CNS læsioner);
• gipofreniya;
• neurose (hvis det er umuligt at anvende beroligende midler på grund af overfølsomhed eller risikoen for afhængighed)
• alkoholisme.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelelementet er implementeret i tabletter - 20 stykker inde i en blisterpakke, 2 pakninger inde i en pakke.

Farmakodynamik

In vitro-test fastslog, at melperon har en lavere syntesehastighed med D2-termini end med haloperidol (næsten 200 gange). Foruden dopaminerg aktivitet udviser lægemidlet en stærk antiserotonerg effekt.

Det er vanskeligt at vurdere stoffets centrale og perifere antihistamin og anticholinerge virkninger.

Antipsykotiske virkninger udvikles kun med indførelsen af store dele af lægemidler.

Ud over de ovenfor beskrevne virkninger, som normalt observeres i neuroleptika med svag aktivitet, kan melperon have en muskelafslappende virkning og en antiarytmisk virkning.

Lægemidlet adskiller sig fra andre neuroleptika ved, at når det administreres dets terapeutiske dele, udvikler det ikke en negativ effekt på indekserne af hjernens konvulsive tærskel. Gennemførte relevante tests viste, at en lille stigning i denne tærskel kan observeres, når der anvendes lægemidler i mellemmedicinske dele.

Virkningen af melperon på motorisk ekstrapyramidal aktivitet er ret svag.

Farmakokinetik

Når indtaget indeni absorberes melperon fuldstændigt og med høj hastighed ind i blodet og deltager derefter i intensive metaboliske processer under den første intrahepatiske passage. Plasma Cmax-værdier registreres efter 60-90 minutter fra øjeblikket for oral administration.

Forøgelse af doseringen fører til en ikke-lineær stigning i plasmakoncentrationen af Cmax, hvilket skyldes egenskaberne af intrahepatisk metabolisme.

Syntesniveauet med intraplasma protein er 50% (18% af dem er med serumalbumin).

At spise mad ændrer ikke intensiteten af lægemiddelabsorptionen og dens blodparametre.

Lægemidlet er næsten fuldstændigt og under høj hastighed gennemgår intrahepatisk metabolisme. I forsøg med dyr i urinen blev der fundet en række metaboliske komponenter.

Uændret gennem nyrerne udskilt 5-10% af den aktive bestanddel. Betegnelsen halveringstid ved 1-timers modtagelse er ca. 4-6 timer. Efter gentagen brug øges denne indikator til ca. 6-8 timer.

Dosering og indgivelse

En del af Melperon Hexal skal vælges under hensyntagen til personens vægt og alder, såvel som hans personlige tolerance og herudover intensiteten og typen af sygdommen. I dette tilfælde er lægen det vigtigste at være styret af muligheden for at minimere del og varighed af terapien.

Den daglige del skal opdeles i flere anvendelser. En enkeltdosis bør tages sammen med mad (især hvis sedering er påkrævet), før sengetid. Det er forbudt at bruge med te, kaffe eller mælk.

For at få en svag beroligende og forbedret anxiolytisk effekt, hvor der er en forbedring i humør, anvendes en daglig portion på 20-75 mg ofte. For at opnå en stærkere beroligende effekt kan du bruge den maksimale dosis (om aftenen).

Personer med forvirring og agitation skal først bruge 0,05-0,1 g medicin pr. Dag. Om nødvendigt kan en del af et par dage øges til 0,2 g. I nogle tilfælde kan der med alvorlige lidelser, hvor aggressivitet, udseende af hallucinationer og illusioner noteres, indgives en maksimal andel på 0,4 g.

Begrænsninger af begrebet brug af stoffer er ofte ikke tilgængelige. Den nødvendige antipsykotiske virkning kan ikke udvikles i løbet af 2-3 ugers behandling. Yderligere, under hensyntagen til patientens personlige respons, kan delen reduceres.

Kombineret brug med lithiumstoffer kræver en reduktion af den del af begge lægemidler.

Brug Melperon hexal under graviditet

Du kan ikke bruge Melperone Hexal under graviditet, fordi de tilgængelige oplysninger om dets sikkerhed for et nyfødt barn er for lidt.

I forbindelse med manglende information om mængden af det aktive stof, der udskilles i modermælk, bør behovet for brug af medicin under amning afbrydes under behandlingen.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for melperon, andre butyrphenoner eller andre lægemiddelkomponenter;
• akut forgiftning eller koma, udløst af opiater, alkohol, hypnotika og andre psykotropiske midler, som svækker centralnervesystemet (antidepressiva med neuroleptika samt lithiumsalte, blandt dem);
• manglende lever i det alvorlige stadium.

Bivirkninger Melperon hexal

Terapeutiske dele af lægemidler påvirker ofte ikke (eller har en svag virkning) med hensyn til blodcirkulation, respiration, vandladning, fordøjelse af mad og lever.

Ved første fase af behandlingen kan træthed udvikle sig eller (til tider) ortostatisk disregulation / reduktion i blodtryk eller refleksforøgelse i hjertefrekvensværdier. Personer med kardiopati skal regelmæssigt overvåge EKG-aflæsninger, fordi de nogle gange udvikler arytmi.

Anvendelse af større mængder Melperona hexan, under hensyntagen til den personlige reaktion af kroppen, kan føre til opdeling former af ufrivillige bevægelser (udseende af ekstrapyramidale lidelser). Yderligere funktioner - tidlig dyskinesi karakter (svælg muskelkramper, spastisk form med en bid sprog, torticollis, okulogyr krise, spasmer, arrestere kæbe muskler og stivhed i nakkemusklerne) og lammelse agitans symptomer (rigiditet eller tremor), og akatisi (udseende hyperkinesi).

Udviklingen af det tidlige stadium af dyskinesi og tegn på skælvende lammelse styres ved at reducere mængden af lægemidler eller indføre kololinolytiske anti-parkinsonmidler. Afskaffelsen af neuroleptik eliminerer disse symptomer fuldstændigt. Men akatisi er sværere at helbrede. For det første kan du forsøge at reducere dosen af medicinen, og i mangel af et resultat foreskrive behandling med indførelsen af bipyrider, sedativer eller hypnotiske lægemidler eller stoffer, som blokerer virkningen af β-adrenerge receptorer.

Nogle gange er der en midlertidig sammenhæng mellem udseendet af en tidlig sort dyskinesi og brugen af melperon. Men i alle disse tilfælde, sammen med dette stof eller før dets introduktion, brugte de andre lægemidler, der kan fremkalde et sådant sidesymptom. Terapi er endnu ikke udviklet til ham.

Lejlighedsvis forekommer intrahepatisk cholestase eller gulsot, og effekten af intrahepatiske enzymer øges også midlertidigt.

Ved indførelsen af butyrophenones blev epidermale tegn på allergi (udslæt) sjældent observeret.

Nogle gange fører brugen af melperon til lidelser forbundet med blodsystemet - pancyto-, leuco- eller trombocytopeni. Agranulocytose observeres kun.

Lejlighedsvis, især med indførelsen af højaktive neuroleptika i store partier kan udvikle potentielt dødelige CSN (med temperatur indikatorer for mere end 40 ° C, undertrykkelse af bevidsthed, og nåede op til koma, stivhed og dekompensation vegetabilsk natur med stigende niveauer af blodtryk og takykardi) kræver øjeblikkelig ophør af lægemidlet. Som i tilfælde af forgiftning kræver sådanne negative manifestationer akut lægehjælp.

Nogle gange er der galactorrhea, vægttab, dysmenoré og nedsat seksuel funktion.

Det er også muligt at udvikle termoregulering eller lempelige lidelser, hovedpine, olfaktoriske lidelser (på grund af tilstoppet næse), mundtørhed, forstoppelse, opkastning, kvalme, og derudover, tab af appetit, vandladning uorden og øget IOP niveau.

Som i tilfælde af indførelsen af andre beroligende psykotroper forårsager brugen af lægemidlet sandsynligheden for venøs trombose i bækkenet og benene. Denne faktor skal tages i betragtning i tilfælde af sengelast, langvarig immobilitet eller modtagelighed for denne overtrædelse.

[2], [3]

Overdosis

I forbindelse med en bred vifte af terapeutiske doser af melperon registreres forgiftning kun i tilfælde af en betydelig overdosis. Under forgiftning blev ikke alle de angivne manifestationer angivet nedenfor, men ingen af dem kan udelukkes.

Tegn på forgiftning:

• døsighed, som kan udvikle sig til koma, og til tider er der en forvirret bevidsthed om en skræmmende karakter og spænding;
• anticholinergiske symptomer (glaucoma, urinretention, synsforstyrrelser eller intestinale peristaltiske lidelser);
• kardiovaskulære sygdomme (bradykardi eller takykardi, utilstrækkelig blodproces, nedsat blodtryk, ventrikulær takyarytmi eller HF);
• hypo eller hypertermi
• svære stadier af ekstrapyramidale lidelser (synspasmer, akutte dystoniske eller dyskinetiske manifestationer, krampeanfald, der påvirker strubehovedet eller strubehovedet samt nederlag i glossopharyngeal nerve)
• enkelte læsioner forbundet med respiratorisk aktivitet (aspiration, cyanose, lungebetændelse, respiratorisk anfald eller undertrykkelse).

Standard symptomatiske handlinger udføres, som ofte anvendes i tilfælde af forgiftning; men i dette tilfælde er der nogle funktioner, fordi stoffet hurtigt absorberes. Udfør mavesaft er kun mulig med en tidlig bestemmelse af forgiftning. Dialyse med tvungen diurese vil være ineffektiv.

I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale lidelser anvendes anti-parkinsonmidler (for eksempel intravenøs injektion af biperiden).

For at forhindre spasmer i pharyngeal musklerne udføres intubation eller en muskelafslappende medicin injiceres med en kort type effekt.

I tilfælde af et fald i blodtrykket er det nødvendigt at bruge stoffer svarende til norepinephrin (eller norepinephrin) for at forhindre dets paradoksale stigning, men det er forbudt at anvende stoffer svarende til epinephrin (eller adrenalin). Brugen af β-adrenoreceptoragonister er forbudt, fordi de fører til vasodilation.

Anticholinerge egenskaber elimineres med physostigminsalicylat (indgift på 1-2 mg med mulighed for gentagen brug). Det er umuligt at anvende standarddoseringsregimen, fordi det kan fremkalde alvorlige bivirkninger.

[4]

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af medicin med alkohol kan forårsage øget alkoholeksponering.

Indledning i kombination med lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet (smertestillende midler, sovende piller, antihistaminer eller andre psykotropiske midler), kan fremkalde en forøgelse af sedation eller respirationsdepression.

Anvendelse med tricykliske midler kan udløse gensidig aktivitetsforøgelse.

Effekten af antihypertensive stoffer kan forbedres i tilfælde af en kombination med melperonhexal.

Kombinationen med dopaminantagonister (for eksempel med levodopa) forårsager et fald i terapeutisk aktivitet af dopaminagonisten.

Brugen af neuroleptika samtidig med andre dopaminantagonister (for eksempel med metoclopramid) kan fremkalde en forstærkning af intensiteten af motoriske ekstrapyramidale tegn.

Den kombinerede anvendelse af melperon og lægemidler med en anticholinerg virkning (for eksempel med atropin) forårsager forstærkningen af denne effekt. Symptomer er dysopi, xerostomi, en stigning i IOP-værdier eller pulsindikatorer, urinlidelser, forstoppelse, hypersalivation, delvis tab af hukommelse, taleproblemer og hypohydrosis. Intensiteten af virkningen af lægemidler kan svækkes på grund af et fald i dets absorption inden i mave-tarmkanalen.

Butyrophenones er i stand til at danne dårligt opløselige kombinationer med te, kaffe eller mælk, hvilket gør absorptionen af lægemidlet vanskeligere.

Selvom brugen af Melperon Hexal kun forårsager en temmelig svag og kortvarig stigning i prolactinniveauet, kan effekten af prolaktinhæmmere (fx gonadorelin) falde. En sådan interaktion er endnu ikke blevet noteret, men dens udvikling kan ikke helt udelukkes.

Selv om udviklingen af lægemiddelinteraktioner med følgende lægemidler ikke var registreret før, kan de ikke udelukkes fuldstændigt, fordi melperon har a-adrenerge aktivitet.

Stimulerende midler af amfetamin: Der er en svækkelse af den antipsykotiske effekt af melperon og den stimulerende aktivitet af amfetamin.

Epinephrin (eller adrenalin) fører til takykardi eller et paradoksalt fald i blodtrykket.

Kombination med phenylephrin forårsager et fald i effekten af dette lægemiddel.

Anvendelsen af dopamin forårsager udvidelsen af perifere fartøjer (for eksempel nyrernes arterier). Indførelsen af store portioner dopamin forårsager vasokonstriktion ved melperon. Anvendelsen af melperon kan have en antagonistisk virkning på ekspansion af perifere fartøjer (for eksempel nyrerne) eller ved en høj dosering af dopamin vasokonstriktion.

[5]

Opbevaringsforhold

Melperone Hexal skal holdes på et sted utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier - ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Melperone Hexal kan bruges til en 3-årig periode siden salget af medicinen.

Ansøgning om børn

Du kan ikke ordinere medicin til personer under 12 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Galomond, Halopril med Haloperdol og Senorm.