Meloxicam

Meloxicam er et lægemiddel i oxicam-klassen. Lægemidlet er et NSAID-stof fra enolsyre-undergruppen; det har smertestillende, antiinflammatoriske og også febernedsættende virkninger på kroppen.

På grund af selektiv undertrykkelse af aktiviteten af isoenzymet COX-2 udvikles lægemidlets antiinflammatoriske og smertestillende aktivitet i fremtiden. Lægemidlet Meloxicam har en selektivitetskoefficient IS50, som er lig med 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Meloxicam

Det bruges til at eliminere symptomerne på følgende patologier:

• forværringer under slidgigt (kortvarig effekt);
• polyarthritis, som har en kronisk form (langvarig effekt);
• leddegigt (langvarig eksponering);
• Bechterews sygdom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter på 7,5 eller 15 mg. Der er 20 stykker inde i cellepladen.

Derudover sælges det i form af en injektionsvæske (i/m), inde i ampuller med en kapacitet på 1,5 ml (15 mg af det aktive stof), 5 stk. i en pakke.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Det absorberes næsten fuldstændigt i fordøjelseskanalen. Efter oral administration er den absolutte biotilgængelighed omkring 89%. Efter 5-6 timer fra en enkelt oral administration observeres plasma Cmax-indikatoren. Efter 3-5 dages konstant gentagen administration observeres et ligevægtsniveau for lægemidlet.

Ligevægtsværdierne for lægemidlet (Cmin/Cmax) ligger i området 0,4-1,0 mg/l efter oral administration af 7,5 mg af lægemidlet og 0,8-2,0 mg/l efter indtagelse af 15 mg. Cmax-niveauet forbliver uændret ved længerevarende brug. Indtagelse sammen med mad ændrer ikke intensiteten af lægemidlets absorption.

Ved intramuskulære injektioner er biotilgængeligheden også 89%, og plasma-Cmax-værdier observeres efter 1 time. Ved anvendelse af gennemsnitlige terapeutiske doser af lægemidlet (7,5 eller 15 mg) observeres lineær farmakokinetik.

Lægemidlets affinitet til det intraplasmatiske protein er ret høj (dette gælder især albumin – op til 99%). 50% af plasmaværdierne registreres inde i synovium. Distributionsvolumenet er i gennemsnit op til 11 liter (individuelle variationsgrænser – 30-40%). Metaboliske processer udføres ved hjælp af intrahepatiske enzymer.

Elimination sker i lige dele gennem tarmene og nyrerne; 4 metaboliske elementer af lægemidlet (uden terapeutisk aktivitet) findes i urinen. Hovedmetabolitten er 5'-carboxymeloxicam, som svarer til 60% af den påførte del og dannes under oxidation af mellemkomponenter (for eksempel stoffet 5'-hydroxymethylmeloxicam). Sidstnævnte udskilles uændret med 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages én gang dagligt sammen med mad. Medicinen skal skylles med almindeligt vand (0,25 l).

Injektionsvæsken kan kun administreres intramuskulært; intravenøs brug af stoffet er forbudt. Intramuskulære injektioner bør anvendes i løbet af de første dage af behandlingen, og derefter bør patienten overføres til orale tabletter.

Ved forværring af slidgigt anvendes 7,5 mg af lægemidlet én gang dagligt. Hvis den medicinske effekt er utilstrækkelig, kan dosis øges til 15 mg.

Ved leddegigt eller Bechterews sygdom administreres 15 mg af lægemidlet én gang dagligt. Når den ønskede medicinske effekt er opnået, reduceres den daglige dosis til en enkelt dosis på 7,5 mg dagligt. Det er forbudt at anvende mere end 15 mg Meloxicam dagligt.

Personer i dialyse, såvel som personer med nyreinsufficiens, bør maksimalt bruge 7,5 mg pr. dag. Ved milde eller moderate former af lidelsen (niveauet af CC er mere end 25 ml pr. minut) er det tilladt ikke at reducere dosis af lægemidlet.

Ældre personer med leddegigt eller Bechterews sygdom bør, hvis langvarig behandling er nødvendig, tage 7,5 mg af stoffet dagligt. Hvis det er nødvendigt at anvende en højere dosis, men med risiko for negative symptomer, opretholdes den daglige dosis på 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Brug Meloxicam under graviditet

Meloxicam bør ikke ordineres under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• sår, der påvirker mave-tarmkanalen (både dem, der er til stede i den akutte fase, og dem, der er til stede i anamnesen);
• alvorlig intolerance forårsaget af virkningen af det aktive element eller andre komponenter i lægemidlet, og ud over andre NSAID'er, herunder aspirin. Det er strengt forbudt at ordinere det til personer, der udvikler næsepolypper, urticaria, angioødem eller symptomer på bronkial astma efter indførelsen af enhver NSAID;
• blødning, der påvirker mave-tarmkanalen;
• amning;
• har cerebrovaskulær blødning;
• alvorlig lever- eller nyresvigt;
• blødning, der påvirker andre organer;
• har en stærk CH-intensitet, der ikke kan korrigeres.

[ 17 ]

Bivirkninger Meloxicam

Bivirkninger omfatter:

• Læsioner, der påvirker blodsystemet: undertiden forekommer ændringer i blodprøveresultater, såsom agranulocytose og trombocytopeni eller leukopeni. Der udvikles ofte anæmi;
• synshandicap: ændringer i synsskarphed forekommer lejlighedsvis;
• immunforstyrrelser: symptomer på personlig intolerance over for lægemidler observeres lejlighedsvis;
• problemer, der påvirker centralnervesystemet: bevidsthedstab og svære hovedpiner observeres ofte. Nogle gange opstår svimmelhed eller tinnitus. Lejlighedsvis registreres døsighed, mareridt, forvirring og humørsvingninger;
• Mave-tarmlidelser: ofte maveubehag eller smerter, oppustethed, forstoppelse eller diarré, smerter i epigastriet, opkastning med svær kvalme. Nogle gange forekommer stomatitis eller spiserørsbetændelse, samt mavesår eller blødning i mave-tarmområdet. Der udvikles lejlighedsvis colitis, gastritis eller perforation af mave-tarmvæggen. De mest alvorlige fordøjelsesforstyrrelser observeres hos ældre - en stigning i tilfælde af perforation, blødning i mave-tarmområdet eller mavesår;
• tegn, der påvirker det kardiovaskulære systems funktion: undertiden observeres takykardi, forhøjet blodtryk og udvidelse af de subkutane kar (ledsaget af feber);
• urinvejsdysfunktion: nogle gange opstår der problemer med nyrefunktionen med en stigning i serumurinstof- og kreatininværdier. Lejlighedsvis forekommer nyresvigt;
• problemer forbundet med ekstern respiration: sjældent har astmaanfald udviklet sig hos personer med en historie med allergi over for NSAID'er (især aspirin);
• epidermale læsioner: udslæt og kløe af allergisk oprindelse observeres ofte. Urticaria forekommer undertiden. Lejlighedsvis forekommer SJS eller TEN, lysfølsomhed, Quinckes ødem, der påvirker epidermis eller slimhinder, og derudover erythema multiforme;
• lidelser, der påvirker lever- og galdevejssystemet: undertiden observeres problemer med leverfunktionen. Hepatitis registreres sjældent;
• Andre: hævelse observeres ofte.

[ 18 ]

Overdosis

Akut NSAID-forgiftning forårsager døsighed, opkastning, mavesmerter og kvalme. Disse symptomer elimineres ofte med symptomatiske midler. Gastrointestinal blødning forekommer lejlighedsvis.

Ved forgiftning med store doser lægemidler forstyrres leverfunktionen, blodtrykket stiger, respirationen undertrykkes, og derudover udvikles kramper med akut nyresvigt eller kollaps. Hjertestop eller koma kan forekomme.

Der er rapporter om forekomst af anafylaktoide symptomer i tilfælde af overdosis af lægemidlet, såvel som i tilfælde af administration af terapeutiske doser.

Der bør træffes støttende og symptomatiske foranstaltninger. Terapi udføres under hensyntagen til tegn på forgiftning og deres intensitet. Kliniske forsøg har vist, at oral administration af 4 g colestyramin tredobler lægemidlets eliminationshastighed.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Farmakokinetiske lægemiddelinteraktioner.

NSAID'er, herunder meloxicam, kan, når de administreres samtidig med lithium, øge dets serumniveauer til toksiske niveauer, da de svækker den renale udskillelse af lithium. Derfor kan lægemidlet ikke kombineres med lithiumstoffer. Hvis en sådan kombination er nødvendig, er det nødvendigt at overvåge værdierne af lithiumelektrolyt i blodserum nøje (før påbegyndelse af brug af lægemidlet, under behandlingen og i en periode efter afslutningen af kuren).

Cholestyramin øger lægemidlets eliminationshastighed; samtidig fordobles meloxicams clearance, og dets halveringstid forkortes (med ca. 13 (± 3) timer). Denne effekt har betydelig klinisk betydning.

Methotrexat øger Meloxicams negative indvirkning på blodsystemet (der er en høj risiko for at udvikle anæmi eller leukopeni). Med en sådan kombination er det nødvendigt at overvåge hæmogrammet regelmæssigt.

NSAID'er reducerer effektiviteten af intrauterine præventionsmidler.

Farmakodynamiske lægemiddelinteraktioner.

Kombineret administration af lægemidlet og diuretika kræver indtagelse af tilstrækkelige mængder væske under behandlingen. Samtidig er det også nødvendigt konstant og omhyggeligt at overvåge nyrernes funktion (før og under behandlingen). Sådan overvågning bør udføres af medicinske specialister.

Trombolytika og antitrombotiske midler i kombination med lægemidlet øger sandsynligheden for blødning betydeligt. Ved sådan brug af lægemidlet er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge værdierne for blodets koagulationspotentiale.

Sandsynligheden for gastrointestinale læsioner af ulcerøs-erosiv karakter øges kraftigt, når de anvendes sammen med NSAID'er fra andre kategorier (dette inkluderer derivater af salicylsyre). Derfor kan en sådan kombination ikke anvendes.

Ved brug af ACE-hæmmere og andre antihypertensive lægemidler hos ældre med dehydrering kan akut nyresvigt forekomme. Derudover kan kombineret administration af sådanne lægemidler med Meloxicam føre til, at den antihypertensive effekt forsvinder.

Kombination af lægemidler med oralt indgivne antikoagulantia øger sandsynligheden for blødning fra forskellige organer betydeligt på grund af skader på mave-tarm-slimhinden og hæmning af blodpladeaktivitet. Af denne grund anvendes sådanne kombinationer ikke.

Lægemidlet svækker den terapeutiske effekt af hormonel prævention.

Når lægemidlet administreres, forstærkes cyclosporins nefrotoksiske virkning.

[ 24 ]

Opbevaringsforhold

Meloxicam skal opbevares ved en temperatur på 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Holdbarhed

Meloxicam kan ordineres i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen for lægemidlet.

[ 27 ], [ 28 ]

Ansøgning til børn

Må ikke anvendes til personer under 15 år.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Amelotex, Movalis, Bi-Xikam og Movasin med Melbek, og derudover Artrozan, Mesipol og Revmoksikam med Mataren, samt Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]