Meloxicam

Meloxicam er inkluderet i oxycam lægemiddelkategori. Lægemidlet er et stof NSAID fra en undergruppe af midler af enolievo syre; Det har en smertestillende, antiinflammatorisk, og i tillæg til denne antipyretiske virkning på kroppen.

På grund af den selektive undertrykkelse af aktiviteten af COX-2-isoenzym udvikles den anti-inflammatoriske og analgetiske aktivitet af lægemidler yderligere. Lægemidlet Meloxicam har en IS 50 selektivitetskoefficient, som er lig med den 2..

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Meloxicam

Det bruges til at eliminere symptomerne på sådanne patologier:

• eksacerbationer under slidgigt (kort effekt);
• kronisk arthritis (kronisk virkning);
• arthritis af reumatoid art (langvarig eksponering);
• ankyloserende spondylitis

[5], [6], [7], [8]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet produceret i tabletter på 7,5 eller 15 mg. Inde i cellepladen - 20 stk.

Derudover er det implementeret som en injektionsvæske (v / m) væske inde i en ampul med en kapacitet på 1,5 ml (15 mg af det aktive element), 5 stk. I en pakning.

[9], [10], [11]

Farmakokinetik

Absorberes næsten helt inde i fordøjelseskanalen. Efter indtagelse er den absolutte biotilgængelighed omkring 89%. Efter 5-6 timer efter 1 enkelt oral indgivelse observeres plasma Cmax. Efter 3-5 dages kontinuerlig genadministration noteres et ligevægtsniveau af lægemidler.

Lægemidlets ligevægtsværdier (Cmin / Cmax) i området 0,4-1,0 mg / l efter peroral administration af 7,5 mg lægemiddel og 0,8-2,0 mg / l - efter at have taget 15 mg. Cmax-niveauet forbliver uændret ved langvarig brug. Spise med mad ændrer ikke intensiteten af lægemiddelabsorption.

Når i / m injektioner er ligeledes, er biotilgængeligheden lig med 89%, og værdierne af Cmax i plasma noteres allerede efter udløbet af den 1. Time. I tilfælde af anvendelse af medium terapeutiske dele af lægemidler (7,5 eller 15 mg) noteres lineær farmakokinetik.

Affiniteten af lægemidlet til intraplasma-proteinet er ret højt (især for albumin - op til 99%). 50% af plasmaværdierne observeret inde i synovia. Niveauet af fordelingsvolumen er i gennemsnit op til 11 liter (grænser for individuel variation - 30-40%). Metaboliske processer realiseres med intrahepatiske enzymer.

Elimination foregår i lige dele gennem tarmene og nyrerne; Inden i urinen findes 4 metaboliske elementer af lægemidler (uden terapeutisk aktivitet). Hovedmetabolitten er 5'-carboxymeloxicam, hvilket er op til 60% af den anvendte del og dannes under oxidation af mellemliggende komponenter (for eksempel stoffer 5'-hydroxymethylmeloxicam). Sidstnævnte er 9% udskilt uændret.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dosering og indgivelse

Tabletter forbruges 1 gang om dagen sammen med mad. Det er nødvendigt at vaske medicinen med rent vand (0,25 l).

Injektionsvæske kan kun indgives intramuskulært, intravenøs anvendelse af stoffet er forbudt. Anvend intramuskulære injektioner skal være i de første behandlingsdage, og overfør patienten til oral piller.

I tilfælde af forværring af artrosens strømning anvendes 7,5 mg af lægemidlet 1 gange om dagen. Med utilstrækkelig medicin kan eksponering øges til 15 mg.

I tilfælde af arthritis af rheumatoid art eller ankyloserende spondylitis administreres 15 mg af lægemidlet en gang om dagen. Efter at have nået den ønskede medicinske effekt reduceres den daglige dosis til 1 gangs påføring af 7,5 mg om dagen. Det er forbudt at anvende mere end 15 mg meloxicam pr. Dag.

Personer, der er i dialyse, og desuden skal personer med nyresvigt bruge maksimalt 7,5 mg dagligt. I tilfælde af lette eller moderate former for overtrædelse (niveauet af CC er mere end 25 ml pr. Minut) er det tilladt ikke at reducere doseringen af lægemidler.

Ældre med arthritis med reumatoid art eller med ankyloserende spondylitis med behov for langtidsbehandling bør påføres dagligt til 7,5 mg af stoffet. Hvis du skal bruge en højere portion, men med risiko for negative symptomer, holdes den daglige dosis på omkring 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Brug Meloxicam under graviditet

Du kan ikke tildele meloxicam under graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• sår, der påvirker mave-tarmkanalen (som tilgængelig i den akutte fase og i nærværelse af en historie);
• alvorlig intolerance forårsaget af virkningen af det aktive element eller andre komponenter i lægemidlet og ud over andre NSAID'er, herunder aspirin. Det er strengt forbudt at udpege personer, der udvikler nasepolypper, urtikaria, angioødem eller astmasymptomer efter indførelsen af NSAID'er.
• blødning påvirker fordøjelseskanalen
• amning;
• have cerebrovaskulær blødning
• manglende lever- eller nyrefunktion i svær
• blødning, der påvirker andre organer
• Har en stærk CH-intensitet, som ikke kan korrigeres.

[17]

Bivirkninger Meloxicam

Blandt bivirkningerne:

• læsioner, der påvirker blodsystemet: nogle gange er der sådanne ændringer i vidnesbyrd om en blodprøve som agranulocytose og trombocyto- eller leukopeni. Anæmi udvikler sig ofte;
• synsforstyrrelse: lejlighedsvis er der en ændring i synsstyrken;
• Immunforstyrrelser: Symptomer på personlig intolerance over for lægemidler er sjældent bemærket;
• problemer der påvirker centralnervesystemet: Bevidsthedstab og svære hovedpine observeres ofte. Nogle gange er der svimmelhed eller øre støj. Lejlighedsvis bliver døsighed, mareridt, forvirret bevidsthed og humørlabilitet registreret;
• lidelser forbundet med funktionen af mave-tarmkanalen: ofte er der gastrisk ubehag eller smerte, oppustethed, forstoppelse eller diarré, smerter, som påvirker epigastrium, opkastning med svær kvalme. Lejlighedsvis opstår stomatitis eller esophagitis, såvel som mavesår eller blødninger i mave-tarmkanalen. Udvikler lejlighedsvis colitis, gastritis eller perforering af mave-tarmvæggen. De mest alvorlige forstyrrelser i fordøjelsessystemet ses hos ældre - en stigning i antallet af perforeringstilfælde, blødning i mavetarmkanalen eller mavesårene;
• tegn, der påvirker det kardiovaskulære system: undertiden er der takykardi, en stigning i blodtrykket samt en ekspansion, der forekommer med subkutane skibe (ledsaget af feber);
• urinveje lidelser: nogle gange er der problemer med nyrernes arbejde, hvor der er en stigning i serumværdierne af urinstof med kreatinin. Sjældent forekommer nyresvigtfejl;
• problemer med ydre vejrtrækning: individer med en historie med allergier over for NSAID'er (især med hensyn til aspirin) udviklede astmaangreb;
• epidermal læsioner: Udslæt og kløe af allergisk karakter er ofte bemærket. Sommetider forekommer urticaria. Af og til er der en SSD eller TEN, lysfølsomhed, angioødem, der påvirker epidermis eller slimhinder, og ud over dette polyformale erytem;
• lidelser, der påvirker hepatobiliært system: nogle gange er der problemer med leverens arbejde. Hepatitis rapporteres sjældent;
• Andet: ofte markeret hævelse.

[18]

Overdosis

I tilfælde af akut forgiftning med NSAID'er forekommer døsighed, opkastning, smerter i abdominalområdet og kvalme. Sådanne symptomer elimineres ofte ved hjælp af symptomatiske stoffer. Lejlighedsvis forekommer blødning i mave-tarmkanalen.

Ved forgiftning med store portioner af lægemidler er der en forstyrrelse af leveraktivitet, en stigning i blodtryk, undertrykkelse af respiration og desuden udvikling af anfald af akut nyresvigt eller sammenbrud. Hjerteanfald eller koma kan forekomme.

Der er information om forekomsten af anafylaktoide symptomer ved overdosis med medicin samt i tilfælde af indførelsen af dets terapeutiske rationer.

Det er nødvendigt at udføre understøttende og symptomatiske handlinger. Terapi udføres under hensyntagen til tegn på forgiftning og deres intensitet. I kliniske forsøg blev det fastslået, at oral administration af 4 g colestyramin tredoblede graden af eliminering af lægemidlet.

[22], [23]

Interaktioner med andre lægemidler

Farmakokinetiske lægemiddelinteraktioner.

NSAID'er, blandt hvilke lægemidlet Meloxicam, når det administreres samtidigt med lithium, kan øge dets serumværdier til toksiske niveauer, fordi de svækker nyres udskillelsen af lithium. Derfor er det umuligt at kombinere lægemidlet med lithiumstoffer. Hvis en sådan kombination er nødvendig, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge værdierne af lithiumelektrolyt inde i blodserumet (inden brug af lægemidlet indledes under terapi såvel som i en vis periode efter afslutning af kurset).

Kolestyramin øger hastigheden af elimination af lægemidlet; Samtidig er der en dobbelt stigning i clearanceværdierne for meloxicam samt en reduktion af halveringstiden (ca. 13 (± 3) timer). Denne effekt har en signifikant klinisk effekt.

Methotrexat øger den negative virkning, som Meloxicam har på blodsystemet (der er stor risiko for at udvikle anæmi eller leukopeni). Med en sådan kombination skal du regelmæssigt overvåge hemogrammet.

NSAID-lægemidler reducerer effektiviteten af intrauterin antikonceptionsmidler.

Farmakodynamiske lægemiddelinteraktioner.

Kombineret administration af lægemidlet og diuretikummedicin kræver modtagelse af tilstrækkelige volumener væske under terapi. Samtidig skal du også konstant og nøje overvåge nyrernes arbejde (før og under behandlingen). At udføre en sådan kontrol bør læge.

Trombolitika og antitrombotiske stoffer i kombination med lægemidlet øger sandsynligheden for blødning signifikant. Med denne brug af stoffer skal du regelmæssigt overvåge værdierne for blodkoagulationspotentiale.

Sandsynligheden for gastrointestinale læsioner med en sår-erosiv natur øges dramatisk, når de anvendes sammen med NSAID'er fra andre kategorier (herunder salicylsyrederivater). Derfor kan denne kombination ikke anvendes.

Når der anvendes stoffer af en ACE-hæmmer og andre antihypertensive stoffer hos personer med dehydrering, kan akut nyresvigt ses. Desuden kan den kombinerede introduktion af sådanne midler med Meloxicam føre til, at den antihypertensive virkning forsvinder.

Kombinationen af lægemidler med indtagelige antikoagulanter øger sandsynligheden for blødning fra forskellige organer betydeligt - på grund af beskadigelse af slimhinde i mavetarmkanalen samt hæmning af blodpladeaktivitet. På grund af dette gælder sådanne kombinationer ikke.

Lægemidlet svækker de terapeutiske virkninger af hormonel prævention.

Med indførelsen af narkotikaforstærkede nephrotoxiske virkninger af cyclosporin.

[24]

Opbevaringsforhold

Meloxicam skal opbevares ved temperaturer inden for 25 ° C mærket.

[25], [26]

Holdbarhed

Meloxicam kan ordineres i en 24-måneders periode fra det øjeblik lægemiddelsubstansen sælges.

[27], [28]

Ansøgning om børn

Ikke anvendt til personer under 15 år.

[29], [30], [31]

Analoger

Analoger af lægemidler er Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam og Movasin med Melbec, og desuden Artrozan, Mesipol og Revmoksikam med Mataren, samt Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]