Medomycin

Medomycin er et semisyntetisk tetracyklin; det er et bakteriostatisk antibiotikum og har en bred terapeutisk aktivitet.

[ 1 ]

Indikationer Medomycin

Det bruges til behandling af visse infektiøse og inflammatoriske sygdomme, der opstår under påvirkning af følsomme bakterier:

• åndedrætssystemet (tracheitis med faryngitis, lungeabces, bronkitis, akut eller kronisk, lobær lungebetændelse, bronkopneumoni og pyothorax);
• ØNH-organer (for eksempel bihulebetændelse med otitis, samt tonsillitis osv.);
• urogenitalsystemet (pyelonefritis eller urethritis, endometritis med blærebetændelse, gonoré, prostatitis, endocervicitis og urethrocystitis, samt den urogenitale form af mycoplasmose og orchiepididymitis i det akutte stadium);
• Mave-tarmkanalen og galdevejene (kolangitis med cholecystitis, samt gastroenterocolitis, shigellose og turistdiarré);
• blødt væv og epidermis (abcesser og panaritier med flegmon og furunkulose, samt sår og forbrændinger af inficeret natur osv.);
• øjeninfektioner;
• pian, syfilis, rickettsiose med yersiniose, samt legionellose og klamydia, som har forskellige lokaliseringer (dette inkluderer proktitis med prostatitis);
• coxiellose, tyrefeber og tyfus (dette inkluderer dens flåtbårne, udslæts- og tilbagefaldsformer), Lyme borreliose stadium 1, samt malaria, shigellose, amøbiasis, tularæmi, strålesvampesygdom og kolera;
• til kompleks behandling anvendes den til vandfeber, trachom, ornitose og granulocytisk ehrlichiose;
• osteomyelitis og brucellose med kighoste;
• peritonitis, sepsis og også septisk form for endokarditis i det subakutte stadium.

Det bruges også til at forhindre forekomsten af:

• purulente komplikationer efter kirurgiske indgreb;
• malaria forårsaget af aktiviteten af Plasmodium falciparum;
• sygdomme under kortvarige rejser (mindre end 4 måneder) i områder, hvor stammer, der er resistente over for pyrimethaminsulfadoxin eller chloroquin, er udbredte.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i kapsler på 0,1 g, i en mængde på 10 stk., pakket i en blisterplade. Inde i æsken er der 1 sådan plade.

Farmakodynamik

Efter at lægemidlet er kommet ind i cellen, påvirker det aktiviteten af patogener, der er placeret der. Det hæmmer proteinbindingsprocesser inde i bakterieceller og ødelægger transportkæder af RNA-aminoacyl med membranen i 30S-ribosom-underenheden.

Følgende er meget følsomme over for lægemidlet:

• Gram-positive bakterier: stafylokokker (inklusive epidermale og gyldne), streptokokker (inklusive pneumokokker), samt listeria og clostridier;
• Gram-negative bakterier: Haemophilus influenzae, meningokokker, gonokokker, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella med Enterobacter, Yersinia, dysenteriamøber, bacteroides og treponemer (inklusive stammer, der er resistente over for andre antibiotika (såsom moderne cefalosporiner med penicilliner)). Haemophilus influenzae (91-96%) og intracellulære patogene mikrober har den højeste følsomhed.

Doxycyclin udviser terapeutisk aktivitet mod de fleste bakterier, der forårsager farlige infektionssygdomme: legionella med rickettsia, miltbrand, pest og tularæmi, kolera vibrio med brucellae, samt bakterier, der forårsager snive og klamydia (mikrober, der forårsager trachom, ornitose eller venerisk granulom). Samtidig påvirker det ikke de fleste stammer af proteus, svampe og Pseudomonas aeruginosa.

Lægemidlet undertrykker tarmfloraen mindre end andre tetracyklin-antibiotika og har også en mere fuldstændig absorption og en længere virkningsvarighed. Doxycyklins antibakterielle aktivitet er højere end naturlige tetracykliners. Sammenlignet med oxytetracyklin og tetracyklin har lægemidlet en mere udtalt medicinsk effekt og en langvarig effekt, som udvikles selv ved behandling med doser, der er ti gange lavere. Lægemidlet har krydsresistens over for penicilliner og andre tetracykliner.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes lægemidlet næsten fuldstændigt i mave-tarmkanalen. Fødeindtagelse har ringe effekt på doxycyklins absorptionshastigheder.

Det er bredt fordelt i vævsvæsker. Proteinsyntesen i plasma er 80-95%. Halveringstiden er cirka 12-22 timer.

Udskillelse af det uændrede stof er 40% via urin; dog udskilles størstedelen via galde med afføring.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet administreres intravenøst i svære stadier af sygdomme af purulent-septisk natur, når det er nødvendigt hurtigt at opnå høje lægemiddelniveauer i blodet, samt i situationer, hvor det er vanskeligt at administrere lægemidlet oralt. Det er nødvendigt at overføre patienten til brug af lægemidler oralt så hurtigt som muligt.

Lægemidlet administreres intravenøst gennem en dråbetæller - en opløsning fremstillet ex tempore anvendes. I dette tilfælde fortyndes 0,1 eller 0,2 g af stoffet i injektionsvand (5-10 ml), hvorefter denne væske tilsættes en 0,9% NaCl-opløsning eller 5% dextroseopløsning (0,25 eller 0,5 l). Stoffets indhold i infusionsvæsken bør ikke overstige 1 mg/ml eller være mindre end 0,1 mg/ml. Infusionsvarigheden afhænger af portionsstørrelsen (0,1 eller 0,2 g) og er inden for 1-2 timer (hastighed - 60-80 dråber/minut). Under infusionen skal opløsningen beskyttes mod lys (både elektrisk og sollys). Denne type terapi med intravenøs administration bør vare 3-5 dage, og ved god tolerance kan den vare op til 7 dage, hvorefter patienten (om nødvendigt) overføres til oral brug.

Til behandling af betændelse i bækkenområdet hos kvinder (akut form) administreres 0,1 g af lægemidlet med intervaller på 12 timer (ofte kombineres Medomycin med 3. generations cefalosporiner). Derefter fortsættes behandlingen med oral brug af doxycyclin - i en dosis på 0,1 g 2 gange dagligt i 14 dage.

Børn, der vejer mere end 45 kg, og voksne bør tage i gennemsnit 0,2 g om dagen (opdelt i 2 doser - 0,1 g 2 gange om dagen) oralt og derefter skifte til 0,1 g om dagen (i 1-2 doser). Ved infektioner, der påvirker urinvejene og har en kronisk form, er det nødvendigt at tage 0,2 g af lægemidlet om dagen i hele behandlingsforløbet.

Under behandlingen af gonoré anvendes en af følgende metoder:

• Ved akut urethritis, der opstår uden komplikationer, tages 500 mg af stoffet pr. behandling (for 1. dosis - 300 mg, og for 2. og 3. - 100 mg med et interval på 6 timer). Metoden kan anvendes ved brug af lægemidlet på 0,1 g pr. dag indtil fuldstændig helbredelse (for kvinder) eller 0,1 g 2 gange dagligt i 7 dage (for mænd);
• Ved gonoré med komplikationer tages 800-900 mg for hele cyklussen, opdelt i 6-7 doser (300 mg for den første dosis og derefter de resterende 6 med intervaller på 6 timer).

Under behandling af syfilis tages 300 mg af lægemidlet dagligt i en periode på mindst 10 dage (oralt eller intravenøst).

I tilfælde af infektioner (forårsaget af aktiviteten af Chlamydia trachomatis), der påvirker endetarmen, urinvejene og livmoderhalsen, og som opstår uden komplikationer, er det nødvendigt at bruge 0,1 g af lægemidlet 2 gange dagligt i mindst 1 uge.

Ved infektioner, der påvirker de mandlige kønsorganer, skal du tage 100 mg af medicinen (2 gange dagligt) i 4 uger.

Ved behandling af klorokinresistent malaria tages 200 mg af lægemidlet dagligt i 7 dage (i kombination med schizontocidale lægemidler (kinin)). For at forebygge malaria bør 100 mg af lægemidlet tages én gang dagligt 1-2 dage før rejsen og derefter dagligt under den og i 4 uger efter dens afslutning. For et barn over 8 år er den daglige dosis 2 mg/kg.

For at forebygge rejsendiarré skal du tage 200 mg Medomycin på rejsens første dag (1 eller 2 gange (i en dosis på 100 mg) dagligt) og senere 100 mg 1 gang dagligt under hele dit ophold i det farlige område (maksimalt 21 dage).

Ved behandling af vandfeber tages lægemidlet oralt i en dosis på 100 mg, 2 gange dagligt i 1 uge. For at forhindre udviklingen af denne patologi anvendes 200 mg af lægemidlet 1 gang om ugen i hele opholdstiden i det farlige område, og derefter yderligere 200 mg ved afslutningen af rejsen.

For at forebygge infektioner efter en medicinsk abort skal du tage 100 mg af stoffet 60 minutter før aborten og derefter yderligere 200 mg en halv time efter indgrebet.

For at behandle akne skal du tage 100 mg af medicinen dagligt over en 6-12 ugers cyklus.

Voksne må højst tage 300 mg af stoffet om dagen. Ved alvorlige infektioner forårsaget af gonokokker kan der tages op til 600 mg af lægemidlet om dagen.

Børn, der vejer mindre end 45 kg (9-12 år), kan tage i gennemsnit 4 mg/kg den første dag og senere - 2 mg/kg pr. dag (1-2 doser). Hvis infektionerne er alvorlige, bør lægemidlet ordineres i en dosis på 4 mg/kg med intervaller på 12 timer.

Hvis patienten har alvorlig leversvigt, er det nødvendigt at reducere den daglige dosis af lægemidlet, fordi doxycyclin ved sådanne lidelser gradvist akkumuleres i kroppen, hvilket forårsager risiko for udvikling af hepatotoksicitet.

Brug Medomycin under graviditet

Medomycin bør ikke anvendes under amning eller graviditet, da doxycyclin hæmmer osteogeneseprocessen, svækker knoglernes styrke hos fosteret og ødelægger processerne for sund tandudvikling (hypoplasi, der påvirker emaljen, og uhelbredelige ændringer i tændernes farve).

Hvis behandling er nødvendig under amning, bør amning ophøre i behandlingsvarigheden.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelse af intolerance over for tetracykliner;
• alvorlig nyre- eller leverdysfunktion;
• leukopeni eller porfyri;
• myasteni (med intravenøs injektion).

Bivirkninger Medomycin

Brug af medicinen kan fremkalde udvikling af bivirkninger:

• tegn fra fordøjelsesfunktionen: kvalme, glossitis, anoreksi, diarré, enterokolitis, opkastning og også dysfagi eller pseudomembranøs colitis;
• symptomer af allergisk eller dermatologisk karakter: Quinckes ødem, forværring af SLE, urticaria, anafylaktiske reaktioner, lysfølsomhed, eksfoliativ dermatitis, makulopapulære eller erytematøse udslæt og perikarditis;
• leverdysfunktion: leverdysfunktion (efter langvarig brug af lægemidler eller hos personer med lever- eller nyresvigt);
• lidelser, der påvirker nyrefunktionen: forhøjede niveauer af resterende urinstofnitrogen forårsaget af lægemidlers antianabolske virkning;
• læsioner, der påvirker det hæmatopoietiske system: neutro- eller trombocytopeni, eosinofili og hæmolytisk anæmi, samt nedsatte protrombinniveauer;
• dysfunktion i nervesystemet: godartet stigning i ICP-værdier (opkastning, anoreksi, hævelse i synsnerveområdet og hovedpine) og vestibulære forstyrrelser (følelse af ustabilitet eller svimmelhed);
• Problemer med skjoldbruskkirtlen: Personer, der har brugt doxycyklin i lang tid, kan opleve en behandlingsbar mørkebrun misfarvning af skjoldbruskkirtelvævet;
• læsioner i epidermis og tænder: hæmning af osteogeneseprocesser og forstyrrelse af sund tandudvikling hos et barn (irreversibel ændring i tændernes farve og forekomst af hypoplasi i emaljeområdet);
• andet: udvikling af candidiasis (glossitis, vaginitis, stomatitis eller proctitis) som tegn på superinfektion.

[ 2 ]

Overdosis

Manifestationer af forgiftning: forstærkning af negative symptomer forårsaget af leverskade – feber, azotæmi, opkastning, øget transaminaseaktivitet, gulsot og forhøjede PT-værdier.

For at eliminere lidelser udføres maveskylning; patienten skal også drikke rigeligt med væske. Om nødvendigt fremkaldes opkastning, aktivt kul og osmotiske afføringsmidler gives. Symptomatiske foranstaltninger udføres også. Peritonealdialyse eller hæmodialysesessioner vil være ineffektive.

Interaktioner med andre lægemidler

Magnesium-, aluminium- og calciumholdige syreneutraliserende midler, bagepulver, jernmedicin og magnesiumholdige afføringsmidler svækker absorptionen af doxycyklin, hvorfor disse lægemidler bør tages med intervaller på 3 timer.

Når de kombineres med antikoagulantia, skal deres dosis nogle gange reduceres, fordi tetracykliner hæmmer protrombins aktivitet i plasmaet.

Kombineret brug af Medomycin med antibiotika fra den bakteriedræbende gruppe (cephalosporin eller penicillin), der ødelægger bindingen af cellemembraner, fører til en svækkelse af sidstnævntes medicinske effektivitet.

Ved brug sammen med doxycyklin svækkes pålideligheden af hormonel prævention til oral administration. Derudover øges hyppigheden af acyklisk blødning (hvis der anvendes p-piller, der indeholder østrogen).

Når lægemidlet kombineres med barbiturater, phenytoin, ethylalkohol, carbamazepin, rifampicin, primidon og andre lægemidler, der stimulerer oxidationen af mikrosomer, accelererer dets metabolisme, mens værdierne i blodplasmaet falder.

Kombination med vismutlægemidler kan forårsage nedsat absorption af lægemidlet.

Kombinationen af lægemidlet med cyclosporin øger plasmaniveauerne af sidstnævnte.

Indtagelse af methoxyfluran sammen med tetracykliner kan forårsage dødelig nyretoksicitet.

Zink reducerer lægemiddelabsorptionen.

Kombination med retinol fører til en stigning i det intrakranielle tryk.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Medomycin bør opbevares mørkt og tørt ved en temperatur på højst 25 °C.

Holdbarhed

Medomycin kan anvendes inden for 4 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere doxycyklin til pædiatri (børn under 8 år), fordi tetracykliner (herunder doxycyklin) fører til langvarige ændringer i tændernes farve, hæmning af den langsgående vækst af skeletknogler og emaljehypoplasi hos denne patientgruppe.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Vibramycin, Oletetrin, Unidox med Doxycyclin, Tetracyclin og Doxy, samt Doxibene, Tetracyclinhydrochlorid, Doxycyclinhydrochlorid og Metacyclinhydrochlorid.