Levolet

Levolet er et lægemiddel med en bred vifte af bakteriedræbende og antimikrobielle virkninger.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Levoleta

Det bruges til at eliminere patologier af inflammatorisk eller infektiøs oprindelse:

• tuberkulose;
• prostatitis af bakteriel oprindelse;
• infektiøse processer, der påvirker luftvejene, nyrerne og det urogenitale system (f.eks. pyelonefritis );
• Infektioner i det intraabdominale område;
• lungebetændelse eller bihulebetændelse;
• hudlæsioner af infektiøs karakter.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter på 0,25 eller 0,5 g, 10 stk. i en blisterpakning. Der er 1 sådan blister i en pakning.

Tabletter på 0,75 g produceres også, 5 eller 10 stk. i en blisterplade. Der er 1 sådan plade i en æske.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Den terapeutiske forbindelse indeholdt i lægemidlet er en topoisomerase 2 (DNA-gyrase)-blokker, såvel som topoisomerase 4. Dette bidrager til forstyrrelsen af supercoilingsprocessen, som udløser binding og "tværbinding" af brud, der opstår i DNA. Som følge heraf begynder morfologiske transformationer inde i cellevæggene, cytoplasmaet og membranerne.

Lægemidlet er aktivt mod anaerobe bakterier (Bacteroides fragilis og Veillonella), grampositive (stafylokokker og difteri corynebacterium) og gramnegative (Morgan's bakterie og Escherichia coli) aerobe bakterier, samt patogene bakterier med følsomhed, moderat følsomhed og resistens.

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administration absorberes lægemidlet næsten fuldstændigt og hurtigt. Peak plasmaværdier ses 1 time efter brug. Biotilgængeligheden er næsten 100%.

Elementet levofloxacin har lineære farmakokinetiske parametre inden for dosisområdet 50-600 mg. Fødeindtagelse har ringe effekt på lægemidlets absorption.

Distributionsprocesser.

Omkring 30-40% af lægemidlet syntetiseres med blodserumprotein. Akkumulering af levofloxacin ved indtagelse af 0,5 g af lægemidlet én gang dagligt er ikke klinisk signifikant og kan derfor ignoreres. Det antages, at der kan observeres en mindre akkumulering ved indtagelse af 0,5 g af lægemidlet to gange dagligt. Stabile fordelingsværdier observeres efter 3 dage.

Distributionsprocesser i væsker og væv.

Peakværdier for lægemidlet i bronkialslimhinden og bronkial epitelsekretion efter oral administration af 0,5 g af stoffet er henholdsvis 8,3 og 10,8 mcg/ml.

I lungevævet efter oral administration af 0,5 g af lægemidlet var peakværdien omkring 11,3 μg/ml. Det tager 4-6 timer at nå den. Stoffets værdier i lungerne var altid højere end i blodplasmaet.

Inde i blistervæsken var stoffets peakniveau (brug af 0,5 g af lægemidlet en eller to gange dagligt) henholdsvis 4 og 6,7 μg/ml.

Medicinen trænger ikke godt ind i cerebrospinalvæsken.

I prostatavæv var de gennemsnitlige lægemiddelniveauer (efter indtagelse af 0,5 g af lægemidlet én gang dagligt i 3 dage) 8,7; 8,2 og 2 mcg/g efter henholdsvis 2, 6 og 24 timer. De gennemsnitlige stofforhold i prostata/blodplasma var 1,84.

De gennemsnitlige værdier af stoffet i urin 8-12 timer efter en enkelt dosis på 0,15 eller 0,3 g af lægemidlet var henholdsvis 44, 91 og 200 mcg/ml.

Metaboliske processer.

Lægemidlets metabolisme er yderst ubetydelig, blandt stoffets nedbrydningsprodukter er desmethyl-levofloxacin og også levofloxacin N-oxid. Disse elementer udgør mindre end 5% af den samlede mængde lægemiddel, der udskilles i urinen.

Udskillelse.

Efter oral indtagelse udskilles stoffet ret langsomt fra blodplasmaet (halveringstiden er ca. 6-8 timer). Udskillelsesprocessen af lægemidlet udføres hovedsageligt af nyrerne (ca. 85 % af den indtagne dosis).

Der er ingen signifikant forskel i levofloxacins farmakokinetiske egenskaber efter oral eller intravenøs administration af lægemidlet.

Dosering og indgivelse

Det skal bemærkes, at dosisstørrelsen af medicinen, såvel som dens anvendelsesmåde, vælges under hensyntagen til patientens tilstand, sværhedsgraden af hans patologi og også de patogene mikrobers følsomhed over for medicinens aktive elementer. I gennemsnit varer behandlingsforløbet med Levolet maksimalt 2 uger.

Lægemidlet bør tages i en dosis på 0,25 eller 0,5 g før eller mellem måltider, skylles ned med almindeligt vand (tabletter må ikke tygges). Ligesom andre antibiotika skal lægemidlet Levolet tages i mindst 48 timer efter laboratoriebekræftelse af ødelæggelse af patogene bakterier og stabilisering af normal temperatur.

Til behandling af personer med nyreproblemer er det nødvendigt at ændre doseringen af lægemidlet.

[ 7 ]

Brug Levoleta under graviditet

Levolet bør ikke ordineres til gravide eller ammende kvinder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af høj følsomhed over for quinoloner, og ud over medicinske elementer;
• epileptiske anfald;
• læsioner, der påvirker sener.

Lægemidlet ordineres med ekstrem forsigtighed til ældre patienter og personer med mangel på G6PD-elementet i kroppen.

Bivirkninger Levoleta

Lægemidlet kan fremkalde udviklingen af følgende bivirkninger:

• forstyrrelser i hæmatopoietisk funktion: anæmi eller leukopeni;
• fordøjelsesforstyrrelser: diarré, appetitløshed, mavesmerter, kvalme og dysbakteriose;
• problemer med det kardiovaskulære systems funktion: takykardi, vaskulært kollaps;
• lidelser i nervesystemet: svimmelhed, depression, kramper og paræstesi, hovedpine og også en følelse af døsighed;
• andre: forringelse af nyrefunktionen, hypoglykæmi, rabdomyolyse, forværring af porfyri, samt smags-, syns- og lugteforstyrrelser og hepatitis;
• problemer med muskel- og skeletfunktion: bristning i seneområdet, rystelser i de øvre lemmer og smerter i musklerne.

Derudover kan brugen af lægemidler føre til forekomst af allergisymptomer - såsom udslæt, kløe, rødme af epidermis, samt flebitis, anafylaksi, vaskulitis, feber og TEN. Dette omfatter også urticaria, allergisk pneumonitis, Stevens-Johnsons syndrom og andre.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med et lægemiddel kan offeret opleve symptomer som kramper, kvalme, svimmelhed, forvirring, forlængelse af QT-intervallet og skader på slimhinderne i mave-tarmkanalen.

Interaktioner med andre lægemidler

Effektiviteten af lægemidlets terapeutiske virkning reduceres af syreneutraliserende midler, såvel som af lægemidler, der indeholder aluminium, jernsalte, sucralfat og magnesium.

Det er forbudt at kombinere Levolet med theophyllin, cimetidin, NSAID'er, GCS og lægemidler, der påvirker processerne med tubulær sekretion.

[ 8 ]

Opbevaringsforhold

Levolet skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Det er forbudt at fryse medicinen. Temperaturværdierne er maksimalt 25 °C.

[ 9 ]

Holdbarhed

Levolet kan bruges i 2 år fra udgivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Medicinen bør ikke anvendes af personer under 18 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Glevo, Flexid, Ivacin med Leflobact og Levoflox, og derudover Levofloxabol, Remedia, Ecolevid og OD Levox med Tanflomed.

Anmeldelser

Levolet modtager temmelig uenige anmeldelser om dets medicinske effektivitet. Kundernes meninger er delte - nogle siger, at medicinen virker ret godt og er billig, men andre bemærker, at den har en del bivirkninger, hvilket er grunden til, at medicinens fordele er alvorligt sat spørgsmålstegn ved.