Levocom

Levocom er et antiparkinsonlægemiddel fra gruppen af dopaminerge lægemidler.

Indikationer Levocoma

Det bruges mod parkinsonisme og Parkinsons sygdom.

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletter, 10 stk. i en blisterplade. Der er 3 eller 10 sådanne plader i en æske.

Farmakodynamik

Levokom er et komplekst antiparkinsonlægemiddel, hvis bestanddele er carbidopa (en komponent, der bremser den aromatiske aminosyredecarboxylase) og levodopa (et metabolisk element, der går forud for dopamin og er i stand til, i modsætning til selve dopamin, at passere gennem BBB).

Som følge af decarboxyleringsprocessen omdannes levodopa, der findes i hjernevævet, til dopamin, hvilket genopfylder dets mangel og dermed reducerer manifestationerne af Parkinsonisme. Levodopa reducerer sværhedsgraden af mange tegn på sygdommen, især rigiditet og også bradykinesi. Samtidig reducerer det dysfagi med tremor, ptylyse og ortostatisk ustabilitet, som opstår på grund af Parkinsons sygdom og Parkinsonisme.

Men det meste af den oralt indtagne levodopa omdannes til dopamin i det ekstracerebrale miljø uden at trænge ind i BBB.

Carbidopa kan ikke passere gennem BBB. Det forhindrer processen med ekstracerebral decarboxylering af levodopa-elementet, hvorved mængden af levodopa, der trænger ind i hjernen, omdannes til dopamin i den, øges.

Blandt fordelene ved kombinationslægemidlet er en stærkere medicinsk effekt sammenlignet med levodopa og bedre patientmodtagelighed. Derudover er bivirkningerne mindre udtalte, fordi der anvendes lavere doser levodopa for at opnå den medicinske effekt.

Levokom hjælper med at sikre langsigtet vedligeholdelse af den medicinske koncentration af levodopa i blodplasmaet. Carbidopa hæmmer aktiviteten af pyridoxinhydrochlorid, hvilket gør det muligt at øge hastigheden af levodopas perifere metaboliske processer.

Farmakokinetik

De aktive ingredienser, der er en del af lægemidlet, gennemgår deres naturlige transformationer. Levodopa absorberes perfekt i mave-tarmkanalen (det meste i tyndtarmen).

Stoffets distribution sker i vævene sammen med organerne. Levodopa gennemgår komplekse metaboliske transformationer (den primære er decarboxylering, hvor det omdannes til noradrenalin og dopamin med adrenalin). Metaboliske produkter udskilles via nyrerne.

Omkring 80% af levodopa udskilles i urinen, størstedelen i form af homovanillinsyre og 2-hydroxyphenyleddikesyre. Mindre end 1% af lægemidlet udskilles uændret. Halveringstiden for stoffet fra plasma er cirka 1 time (med deltagelse af carbidopa forlænges denne periode til 2 timer).

Carbidopa (α-methyldofahydrazin) absorberes hurtigt, men ikke fuldstændigt, i mave-tarmkanalen, når det indtages oralt. Det fordeles i kroppen, men passerer ikke gennem blod-hjerne-barrieren. Omkring 50% af lægemidlet i form af en uændret komponent og dets nedbrydningsprodukter udskilles via nyrerne.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt. Hver enkelt patient skal vælge den passende daglige dosis individuelt.

Personer, der lige er startet behandling, bør ordineres en dosis på 0,5 tabletter, der tages 1-2 gange dagligt efter måltider. Om nødvendigt kan dosis gradvist øges - dagligt eller hver anden dag med 0,5 tabletter, indtil det ønskede medicinske resultat er opnået.

Det er tilladt at tage højst 8 tabletter Levokoma om dagen (0,2 g carbidopa samt 2 g levodopa).

[ 1 ]

Brug Levocoma under graviditet

Medicinen bør ikke ordineres til gravide eller ammende mødre.

For at forhindre udvikling af negative symptomer hos spædbarnet er det nødvendigt enten at stoppe amningen eller stoppe med at bruge medicinen - valget træffes ud fra en vurdering af vigtigheden af at tage medicinen for moderen.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for ethvert element af lægemidlet;
• grøn stær.
• brug i kombination med MAO-hæmmere;
• hudsygdomme, der ikke er blevet diagnosticeret, eller en historie med melanom.

Bivirkninger Levocoma

Efter brug af Levokom opstår der ofte negative virkninger relateret til dopamins centrale neurofarmakologiske effekt - såsom dyskinesi (inklusive choreiform), muskeltrækninger, dystoniske og andre ufrivillige bevægelser samt blefarospasme. Sådanne bivirkninger forsvinder efter reduktion af lægemidlets dosis.

Andre alvorlige negative symptomer omfatter demens, ændringer i mental tilstand (herunder paranoide symptomer og forbigående psykose) og depression, som kan føre til selvmordstendenser.

Nogle gange er der forstyrrelser i hjerterytmen, øget hjerterytme, ortostatisk kollaps, tegn på desinficering eller hæmning, samt opkastning, en følelse af døsighed, udseende af svimmelhed eller kvalme og udvikling af anoreksi.

Lejlighedsvis observeres blødning i mave-tarmkanalen, udvikling af tarmsår, flebitis, anæmi (hæmolytisk eller ikke-hæmolytisk), leukopeni eller trombocytopeni og agranulocytose. Derudover forekommer kramper, dyspnø, smerter bag brystbenet og paræstesi, og blodtryksværdierne stiger.

Under behandling med levodopa, såvel som carbidopa, kan der observeres afvigelser fra normale værdier i forskellige laboratorietests - for eksempel alkalisk fosfatase, leverfunktionstest, LDH, ALT og AST, samt bilirubin, og derudover et positivt resultat af Coombs-testen. Hæmoglobin med hæmatokritværdier kan også falde, niveauet af glukose i blodserum og antallet af bakterier med leukocytter i urinen kan øges.

Andre negative effekter:

• lidelser i nervesystemet: følelsesløshed, muskeltrækninger, ataksi, tremor i hænderne, samt trismus, blefarospasme af tonisk karakter, gangforstyrrelser og aktivering af latent Horners syndrom;
• psykiske lidelser: søvnløshed, følelser af angst, forvirring, eufori og ophidselse. Hallucinationer, delirium og mareridt forekommer også;
• problemer med fordøjelsesfunktionen: brændende fornemmelse i tungen, mundtørhed og bitterhed i munden, dysfagi og hypersalivation. Derudover er der smertefulde fornemmelser i bughinden, hikke, diarré, forstoppelse og oppustethed;
• metaboliske forstyrrelser: forekomsten af hævelse, samt en stigning eller et fald i vægt;
• hudoverfladelæsioner: hyperhidrose, rødmen af huden i ansigtet, hårtab og udslæt. Sved kan også farves mørkt;
• lidelser i det urogenitale system: urininkontinens eller -retention, mørk urin og priapisme;
• forstyrrelser i sanseorganernes funktion: mydriasis og diplopi, samt okulomotorisk krise;
• Andre symptomer: følelse af utilpashed og svaghed, hedeture, hæshed, dyspnø, hovedpine, tænderskæren, malignt melanom og NMS.

Overdosis

Tegn på forgiftning: Tidlige symptomer omfatter muskeltrækninger og blefarospasme. Hjertefrekvensen øges også, blodtrykket stiger, og appetitten falder. Der er en følelse af rastløshed, angst og agitation, samt forvirring og søvnløshed.

Akut maveskylning og opkastning er nødvendig for at lindre symptomerne.

Symptomatiske foranstaltninger træffes også: infusioner udføres omhyggeligt, luftvejenes gennemtrængelighed overvåges, og hvis der udvikles arytmi, udføres passende procedurer, samtidig med at EKG overvåges. Der er ingen data om dialyses effekt på disse lidelser. Brug af pyridoxin vil ikke have nogen effekt.

Interaktioner med andre lægemidler

Hos personer, der bruger antihypertensive lægemidler, kan lægemidlet fremprovokere udviklingen af manifestationer af ortostatisk kollaps. I denne henseende er det nødvendigt at korrigere doserne af antihypertensive lægemidler i den indledende fase af behandlingen med Levokom.

I kombination med tricykliske antidepressiva kan der udvikles negative symptomer, herunder dyskinesi og forhøjet blodtryk.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med MAO-hæmmere. Disse lægemidler skal seponeres 14 dage før brug af Levokom.

Butyrophenoner med phenothiaziner kan reducere lægemidlets medicinske virkning.

Phenytoin sammen med papaverin er i stand til at eliminere lægemidlets antiparkinsoniske effekt.

Metoclopramid øger plasmaniveauerne af levodopa.

Jernpræparater kan hæmme absorptionen af levodopa.

Lægemidlet kan kombineres med andre antiparkinsonlægemidler, der ikke indeholder levodopa.

Personer, der spiser en proteinrig kost, kan opleve nedsat absorption af lægemidlet.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Levokom skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 4 ]

Holdbarhed

Levokom kan anvendes i 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere Levokom til børn.

Analoger

Følgende lægemidler er analoger af lægemidlet: Levocarbhexal med Duodopa og Madopar, samt Carbidopa og Levodopa, Nakom, Levokom retard og Stalevo.