Levoxa

Levoxa er et antibakterielt lægemiddel fra quinolon-kategorien.

Indikationer Levoxa

Det anvendes til voksne til at eliminere moderate eller milde infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for levofloxacin:

• kronisk bronkitis i det akutte stadie, akut stadium af bihulebetændelse, lungebetændelse;
• infektioner, der påvirker urinvejene (med eller uden komplikationer), såsom pyelonefritis;
• infektiøse læsioner i subkutant væv og hud;
• bakteriel form af kronisk prostatitis.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter, 5 stk. pr. blisterpakning. Der er 2 sådanne pakninger i en æske.

Farmakodynamik

Levofloxacin har en bred vifte af antibakterielle virkninger.

Den bakteriedræbende effekt udvikles ved at undertrykke det bakterielle DNA-gyrase-enzym, som er en type 2-topoisomerase, med levofloxacin. Som følge af en sådan undertrykkelse mister mikrobens DNA sin evne til at gå fra en afslappet tilstand til en supercoiled tilstand. Dette fører til forebyggelse af efterfølgende celledeling af patogene mikroorganismer.

Lægemidlets aktivitetsområde omfatter gram-negative og gram-positive mikrober, såvel som ikke-fermenterende mikroorganismer.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Efter oral administration absorberes levofloxacin næsten fuldstændigt og hurtigt. Peak plasmaværdier registreres 1-2 timer efter administration. Biotilgængeligheden er omkring 99-100%. Ligevægtsværdier observeres i 48 timer, hvis doseringsregimet er som følger - indtagelse af 0,5 g af lægemidlet 1-2 gange dagligt.

Distributionsprocesser.

Omkring 30-40% af Levoxa syntetiseres med blodplasmaprotein. Det gennemsnitlige fordelingsvolumen er cirka 100 l ved en enkelt dosis og 0,5 g ved gentagne doser. Dette giver os mulighed for at konkludere, at lægemidlet er bredt fordelt i vævene.

Passage af det aktive element ind i væsker med væv.

Levofloxacin findes i bronkialslimhinden, lungevæv, bronkiale sekreter, alveolære makrofager, hud (blistervæske), urin og prostatavæv. Stoffet trænger dog dårligt ind i cerebrospinalvæsken.

Udvekslingsprocesser.

Kun en meget lille del af levofloxacin gennemgår metaboliske processer. Dets nedbrydningsprodukter er grundstofferne desmethyl-levofloxacin og også levofloxacin N-oxid. Disse stoffer udgør mindre end 5% af den samlede mængde lægemiddel, der udskilles i urinen.

Udskillelse.

Efter indtagelse af lægemidlet udskilles stoffet ret langsomt fra blodplasmaet (halveringstiden er ca. 6-8 timer). Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne (85 % af den indtagne dosis).

Linearitet.

Lægemidlet har lineære farmakokinetiske parametre i doserne 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne skal tages en eller to gange dagligt. Portionsstørrelsen bestemmes under hensyntagen til infektionens sværhedsgrad og type. Behandlingsvarigheden vælges under hensyntagen til patologiens fremskridt, men må ikke overstige 2 uger.

Det anbefales at fortsætte med at tage medicinen i mindst 48-72 timer efter, at temperaturen er stabiliseret, eller mikrobiologiske tests bekræfter udryddelsen af de forårsagende mikrober.

Tabletterne skal synkes uden at tygges og skylles med vand. Levox kan tages sammen med mad eller på et hvilket som helst andet tidspunkt.

[ 8 ], [ 9 ]

Brug Levoxa under graviditet

Det er forbudt at ordinere Levoxa under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for levofloxacin eller andre quinoloner;
• epilepsi;
• tilstedeværelsen af bivirkninger i seneområdet som følge af tidligere brug af quinoloner.

[ 6 ]

Bivirkninger Levoxa

Brug af medicinen kan forårsage forekomst af visse bivirkninger.

Infektiøse eller invasive læsioner.

Nogle gange udvikles mykoser (og derudover er der en spredning af andre resistente bakterier).

Læsioner i det subkutane lag og hudoverfladen, samt systemiske manifestationer af overfølsomhed.

Lejlighedsvis opstår der rødme eller kløe i huden.

Systemiske tegn på overfølsomhed (anafylaktiske og anafylaktoide) observeres også sjældent - for eksempel bronkospasme eller urticaria. Derudover kan der udvikles alvorlig kvælning eller, ekstremt sjældent, hævelse i slimhinden eller huden (for eksempel i ansigtet eller svælgets slimhinde).

Lejlighedsvis er der rapporteret om udvikling af intolerance over for UV-stråling og sollys.

I isolerede tilfælde ses der alvorligt udslæt på hud- og slimhindernes overflade (med dannelse af blærer), udvikling af TEN, Stevens-Johnsons syndrom og erythema multiforme. Mildere hudsymptomer opstår undertiden før udvikling af systemiske manifestationer af overfølsomhed. Sådanne tegn kan udvikle sig inden for få minutter eller timer efter indtagelse af den første portion.

Problemer med mave-tarmkanalen og metaboliske processer.

Diarré eller kvalme forekommer ofte.

Lejlighedsvis kan opkastning, fordøjelsesproblemer eller mavesmerter forekomme, samt appetitløshed.

Blodig diarré er ekstremt sjælden – dette kan undertiden signalere udviklingen af en inflammatorisk proces i tarmene (for eksempel pseudomembranøs colitis).

Et fald i blodsukkerniveauet (udvikling af hypoglykæmi) registreres lejlighedsvis – dette kan være af stor betydning for personer, der lider af diabetes. Symptomer på hypoglykæmi omfatter øget appetit, svedtendens, en følelse af nervøsitet og rysten i ekstremiteterne.

Andre quinoloner er blevet rapporteret at muligvis fremkalde porfyrianfald hos personer med lidelsen. En lignende effekt kan ses med levofloxacin.

Forstyrrelser i nervesystemets funktion.

Meget sjældent observeres svimmelhed og hovedpine, en følelse af følelsesløshed eller døsighed samt søvnforstyrrelser.

Lejlighedsvis kan der forekomme ubehag, såsom paræstesi i hænderne, en følelse af angst, forvirring eller frygt, rystelser og anfald.

Høre-, lugte-, syns- og smagsforstyrrelser blev observeret sporadisk. Derudover nedsattes taktil følsomhed, og der udvikledes psykotiske manifestationer (depressiv stemning og hallucinationer). Forstyrrelser i motoriske processer (nogle gange ved gang), psykotiske symptomer med selvdestruktiv adfærd (herunder selvmordstanker og -handlinger) samt sensorisk eller sensorimotorisk polyneuropati blev observeret.

Vaskulære lidelser og lidelser, der påvirker hjertet.

Lejlighedsvis opstår takykardi eller blodtrykket falder.

I isolerede tilfælde udvikler der sig et kollaps svarende til en choktilstand, blodtrykket falder kraftigt, og der observeres en forlængelse af QT-intervallet.

Læsioner, der påvirker bindevæv, såvel som strukturen af muskler og knogler.

Lejlighedsvis observeres læsioner, der påvirker senerne (for eksempel inflammatoriske processer), såvel som smerter i muskler eller led.

Seneruptur (for eksempel akillessene) er ekstremt sjælden. Denne bivirkning kan udvikle sig i løbet af de første 48 timer efter behandlingsstart og kan påvirke akillessenerne på begge ben. Muskelsvaghed kan udvikle sig, hvilket er særligt vigtigt for personer med svær myasteni.

Muskellæsioner (såsom rhabdomyolyse) registreres lejlighedsvis.

Lidelser i urinvejs- og nyresystemet, samt lever- og galdevejsforstyrrelser.

En stigning i leverenzymer (såsom ALAT eller ASAT) observeres ofte.

Lejlighedsvis stiger værdierne af bilirubin og kreatinin i blodserum.

Lejlighedsvis udvikles leversygdomme (f.eks. inflammation), såvel som forringelse af nyrefunktionen, op til akut nyresvigt - for eksempel på grund af udvikling af allergier (tubulointerstitiel nefritis).

Læsioner, der påvirker lymfe- og hæmatopoietisk system.

Nogle gange kan antallet af bestemte blodlegemer stige (udvikling af eosinofili), eller antallet af leukocytter kan falde (udvikling af leukopeni).

Lejlighedsvis observeres et fald i antallet af visse leukocytter (udvikling af neutropeni) eller antallet af blodplader (udvikling af trombocytopeni), hvilket kan øge tendensen til blødning eller blødning.

Meget sjældent observeres et signifikant fald i antallet af visse leukocytter (udvikling af agranulocytose), hvilket kan føre til alvorlige kliniske symptomer (faryngitis, langvarig eller tilbagevendende feber samt utilpashed).

Der blev lejlighedsvis registreret et fald i antallet af røde blodlegemer på grund af deres ødelæggelse (udvikling af den hæmolytiske form for anæmi), samt et fald i antallet af alle typer blodlegemer (udvikling af pancytopeni).

Andre negative tegn.

Lejlighedsvis opstår en følelse af generel svaghed (udvikling af asteni).

Meget sjældent udvikles feber, såvel som allergisymptomer i lungerne (pneumonitis af allergisk oprindelse) eller små blodkar (udvikling af vaskulitis). Brug af antibakterielle lægemidler kan forårsage lidelser forbundet med deres virkning på sund menneskelig mikroflora. Dette kan føre til en sekundær infektion, som kræver adjuverende behandling.

Andre bivirkninger forbundet med brug af fluorquinoloner inkluderer:

• ekstrapyramidale lidelser og andre problemer med motorisk koordination;
• overfølsomhedsvaskulitis;
• Personer, der lider af porfyri, oplever anfald af denne sygdom.

[ 7 ]

Overdosis

Ved forgiftning med lægemidlet påvirkes centralnervesystemets funktion (symptomer omfatter svimmelhed, forvirring samt kramper og nedsat bevidsthed), og der opstår manifestationer fra fordøjelsesorganerne (erosion af slimhinderne og kvalme). Kliniske testdata har vist, at overdosering kan resultere i forlængelse af QT-intervallet.

I tilfælde af forgiftning bør patientens tilstand overvåges nøje, og EKG-målinger bør følges. Symptomatiske foranstaltninger træffes også. I tilfælde af akut forgiftning udføres maveskylning. Syreneutraliserende midler anvendes til at beskytte maveslimhinden. Hæmodialyseprocedurer, herunder peritonealdialyse eller CAPD, fremmer ikke udskillelsen af levofloxacin. Medicinen har ingen modgift.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Absorptionen af lægemidlet reduceres signifikant, når det anvendes i kombination med aluminium- og magnesiumholdige antacida, samt med lægemidler, der indeholder jernsalte. Det er nødvendigt at opretholde et interval på mindst 2 timer mellem brugen af disse lægemidler.

Lægemidlets biotilgængelighed reduceres betydeligt, når det anvendes i kombination med sucralfat. Af denne grund er det nødvendigt at overholde et interval på mindst 2 timer mellem administrationen af disse lægemidler.

Selvom lægemiddeltests ikke har vist en interaktion mellem Levoxa og theophyllin, kan der forekomme et signifikant fald i anfaldstærsklen, når quinoloner kombineres med NSAID'er, theophyllin og andre midler, der sænker anfaldstærsklen.

Levofloxacinniveauer stiger med cirka 13 % i kombination med fenbufen.

Cimetidin med probenecid har en statistisk signifikant effekt på udskillelsen af levofloxacin. Lægemidlets renale clearance falder med 34 % (med probenecid) og med 24 % (med cimetidin). Dette gør det muligt for begge lægemidler at blokere udskillelsen af Levoxa-tubuli.

Halveringstiden for cyclosporin øges med 33%, når det anvendes sammen med levofloxacin.

Kombination med vitamin K-antagonister (f.eks. warfarin) øger koagulationstestværdierne (PT/INR) eller fører til øget blødningssværhedsgrad. I denne forbindelse bør personer, der tager vitamin K-antagonister sammen med Levoxa, overvåge koagulationsværdierne.

Det er forbudt at bruge stoffet i kombination med alkoholholdige drikkevarer.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Opbevaringsforhold

Levoxa skal opbevares mørkt og beskyttet mod fugt. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 17 ]

Holdbarhed

Levoxa kan bruges i 3 år fra lægemidlets udgivelsesdato.

[ 18 ]

Ansøgning til børn

Brug af medicinen til unge og børn er kontraindiceret.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Levolet, Flaprox og Rotomox med Ciprofloxacin, samt Ciprolet og Ofloxacin med Ciprofloxacin-Solopharm.

[ 19 ]