Ibuprofen og alkohol eller alkohol vs NSAID

På trods af at alle kender til farerne ved alkohol, er nogle interesserede i, om det er muligt at kombinere med alkohol... Medicin, og for eksempel hvilken slags smertelindring der kan tages med alkohol mod hovedpine eller muskelsmerter, ledsmerter eller neuralgi. [1]

Læger anser det for uacceptabelt at tage medicin og drikke alkohol på samme tid. Og denne erklæring er ikke ubegrundet, men bekræftet af farmakologer.

Ibuprofen og andre NSAID'er vs alkohol

Vi noterer med det samme: alkohol er et multiorgan xenobiotikum, og  Ibuprofen  er et lægemiddel i en stor gruppe ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), derivater af arylalkansyre (herunder derivater af aryleddikesyre, propioninsyre, heteroaryleddikesyre og indoleddikesyrer) ), som desværre ikke kun har terapeutiske virkninger, som også kan forårsage ganske alvorlige bivirkninger fra et klinisk synspunkt.

Først og fremmest bemærkes irritation af slimhinden i maven og tyndtarmen med dannelsen af sårdannelse og truslen om gastrointestinal blødning, sidstnævnte er forbundet med et fald i syntesen af thromboxan (et lipid med egenskaberne af en vasokonstriktor og trombocytaggregator). Det viste sig, at Ibuprofen og andre NSAID'er hæmmer dannelsen af thromboxan, hvilket reducerer sammenklumpning af blodplader under dannelsen af en blodprop, der stopper blødning. Denne egenskab er også iboende i alkohol, derfor øges risikoen for langvarig blødning hos dem, der tager Ibuprofen efter eller før at drikke alkoholholdige drikkevarer.

Som en bivirkning er funktionelle nyreforstyrrelser og leverfejl også mulige; øget puls og forhøjet blodtryk et fald i niveauet af blodplader og leukocytter i blodet osv. Der kan være hovedpine og svimmelhed, hyperhidrose, søvnforstyrrelser og psykomotoriske reaktioner, depressive tilstande osv., forbundet med bivirkninger af disse lægemidler på nervesystemets niveau (centralt og perifert). Og hvis dette suppleres med virkningerne af at drikke alkohol...

Hvorfor er kompatibiliteten mellem Ibuprofen og alkohol umulig, og hvorfor er det umuligt at drikke et skud vodka til frokost (som man siger "for appetitten"), og efter at have spist tage en pille? Vær opmærksom på afsnittet "Medicinske og andre interaktioner" i instruktionerne for lægemidlerne: alt er tydeligt angivet der. [2]

Samspillet mellem alle typer NSAID'er med alkohol kan ligesom andre lægemidler være farmakodynamisk, hvor ethanol svækker eller negerer deres terapeutiske virkning, og farmakokinetik, når det indtages alkohol (selv en alkoholfattig drink) forstyrrer stoffets metabolisme.

Ibuprofen og alkohol: farmakodynamisk interaktion

Kort om hvordan ibuprofen og alkohol interagerer farmakodynamisk.

Den generelle mekanisme for smertestillende, antiinflammatorisk og hypotermisk (antipyretisk) virkning af alle lægemidler relateret til NSAID'er skyldes hæmning af membranenzymet cyclooxygenase (COX-1 og COX-2), som igen blokerer biosyntesen af prostaglandiner transmitterer inflammatoriske og smertesignaler (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkohol inducerer tværtimod COX-2, og ekspressionen af enzymet når sit højeste niveau 15-16 timer efter at have taget den sidste dosis alkohol (hvis dosis er stor, så hurtigere), og dette øger dets immunreaktivitet. Desuden er ethanol i stand til at aktivere intracellulære signalveje med dannelsen af proinflammatoriske cytokiner (IL-1, IL-6, IL-8), og ved at interagere med membranlipider kan den aktivere TLR4- og IL-1RI-receptorer, der overfører smerter og inflammatoriske signaler.

I øvrigt  interagerer alle synonyme lægemidler indeholdende ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom og alkohol identisk. [3]

Af samme årsager kan du ikke tage de ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler Ketorolac, Ketorol, Ketolong eller Ketanov og alkohol, Ketoprofen og dets synonym Ketonal og alkohol, samt NSAID, et derivat af phenyleddikesyre Diclofenac og alkohol. [4],  [5], [6]

På samme måde er lægemidlerne Next eller Ibuclin og alkohol i et antagonistisk forhold, da sammensætningen af disse tabletter omfatter Paracetomol og Ibuprofen, som er et NSAID.

Alkohol, ibuprofen og andre NSAID'er: farmakokinetisk interaktion

Når de er i maven, øger alkoholholdige drikkevarer blodgennemstrømningen til det, hvilket forårsager en stigning i mavesekret. Men blodgennemstrømningen til muskelvævet er mærkbart svækket, så muskelsvaghed og ømhed kan forekomme.

Selvom alkohol absorberes langsomt i mavehulen, kan den detekteres i blodet allerede fem minutter efter indtagelse, og en time er nok til at nå det højeste niveau af dets indhold, svarende til den samlede dosis.

Farmakokinetiske interaktioner mellem alkohol, ibuprofen og andre NSAID'er forekommer normalt i leveren, hvor både medicin, der tages gennem munden og indtages alkohol, transformeres af de samme enzymer: cytochrom P450 (CYP) og cytochrom-C-reduktaser (CYP2E1, samt CYP2C8 og CYP2C9 ). Imidlertid er et andet enzym nødvendigt for at nedbryde ethanol - aldehyddehydrogenase (ALDH).

Da belastningen på leveren og dets enzymapparat øges, er alkoholens negative effekt på disse lægemidlers levermetabolisme uden tvivl. Flere oplysninger i materialet -  Lægemiddelmetabolisme i leveren

Og mere om leveren. På grund af overbelastning reduceres dets evne til at neutralisere og fjerne alt unødvendigt fra kroppen ved hjælp af det antioxidante enzym glutathion, det producerer, hvilket forhindrer frie radikaler i at beskadige celler. Og med kombinationen af nedbrydning af alkohol og taget lægemiddel forekommer ikke kun dannelsen af yderligere reaktivt ilt, men også et fald i mængden af glutathion i mitokondrier i leverceller. Som et resultat udsættes celler for oxidativ stress.

Forskerne fandt ud af, at hos mennesker, der sjældent drikker alkohol, nedbrydes en lille del af ethanolen af CYP2E1 -enzymet. Men hos almindelige drikkere øges aktiviteten af dette enzym næsten tidoblet, så bivirkningerne af Ibuprofen og andre NSAID'er forekommer oftere og er stærkere.

En del af den forbrugte alkohol (ikke mere end 10%) transformeres ved metabolismen af den første passage gennem leveren, resten fra leveren kommer ind i det systemiske kredsløb og spredes til alle væv i kroppen og vender derefter tilbage til leveren. For det første oxideres alkohol af ALDH -enzymet, hvorved hydrogen skilles fra ethanol og ethanaldehyd opnås, det vil sige den mest giftige metabolit er acetaldehyd; på det andet trin omdannes acetaldehyd til ethanisk (eddikesyre), og det opdeles allerede i kuldioxid og H20. Denne proces tager 8-12 timer, og ethanol findes i urinen længere end i blodet. Ifølge disse parametre kan du beregne, hvor lang tid du kan tage Ibuprofen efter alkohol. [7]

NSAID'er opdeles i hydroxerede og carboxede metabolitter og acylglucuronider, og lægemidler skal "konkurrere" med alkohol, så deres eliminering forsinkes. I denne henseende er risikoen for en kumulativ effekt med udvikling af komplikationer ikke udelukket.

Hvor meget udskilles Ibuprofen fra kroppen? En enkelt dosis af lægemidlet taget oralt efter et måltid absorberes i blodet med en maksimal plasmakoncentration efter 60-90 minutter. I blodserummet er lægemidlet til stede i ca. 4-5 timer, og efter den sidste dosis blev det først fuldstændigt fjernet fra kroppen (fra alle biologiske væsker) efter 24 timer. [8]

Alkohol og febernedsættende

Selv svag alkohol og antipyretiske lægemidler er inkompatible, og kombinationen af ethanol med antipyretiske lægemidler kan føre til udvikling af negative konsekvenser for maveslimhinden samt levervæv.

Funktionelle ændringer i termoregulatoriske effektormekanismer under alkoholforbrug er videnskabeligt bevist, da det påvirker hjernestamens retikulære dannelse og de autonome kerner i medulla oblongata.

Med en stigning i blodgennemstrømningen til huden bliver en person først rød af sved, men sved forårsager et dosisafhængigt tab af varme og et fald i kroppens kernetemperatur (nogle gange meget under den fysiologiske norm). Derfor anbefaler læger ikke at tage alkohol og febernedsættende medicin på samme tid.[9]

Den farmakokinetiske interaktion omfatter det analgetiske og antipyretiske Paracetamol og alkohol. Næsten 97% af dette lægemiddel transformeres af cytochrom -C -reduktaser i leveren: 80% - ved konjugering med sulfater og glucuronsyre (med dannelsen af inaktive metabolitter), og resten - ved hydroxylering, som følge heraf flere aktive stoffer dannes. Deres endelige metabolisme og deaktivering ligger også i kombinationen, men allerede med det tidligere nævnte antioxidantenzym glutathion. Med sin mangel - i tilfælde af alkoholforbrug - har disse metabolitter en hepatotoksisk virkning. [10]

Læs også -  Antipyretiske lægemidler

Citramon og alkohol

Den ikke -narkotiske smertestillende Citramon og alkohol - i tilfælde af hovedpine eller feber - kan heller ikke tages på samme tid, da dette lægemiddel 56% består af Aspirin (som er et NSAID) og ud over det indeholder Paracetamol og koffein. [11], [12]

Interaktionen mellem NSAID'er og Paracetamol med alkohol blev diskuteret ovenfor, og koffein, som stimulerer hjernen og fremmer vasodilatation, i kombination med ethanol påvirker hjerneceller og det kardiovaskulære system negativt, hvilket kan udtrykkes i øget hovedpine og udseende af øget nervøs excitabilitet, samt en forøgelse af blodtryk og hjerterytmeforstyrrelser. [13]

Koffein metaboliseres primært af cytochrom CYP1A2 i leveren.

Tolperison og alkohol

Anvendes til symptomatisk behandling af muskelhypertoni og spastiske tilstande i skeletmusklerne, muskelafslappende med central virkning Tolperison (andre handelsnavne - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) er en aromatisk keton og slapper af musklerne ved at blokere ionkanalerne i nervefibre. Derudover hjælper dette lægemiddel, der virker på de perifere nerveender, med at reducere smerter ved iskias, iskias og lumbodyni. [14]

Ifølge DrugBank-databasen er den nøjagtige mekanisme for lægemidlets aktive stof-2-methyl-1- (4-methylphenyl) -3- (1-piperidinyl) -1-propanon-ikke blevet fuldstændigt forstået. Og i de officielle lægemiddelinstruktioner bemærkes det, at de nuværende kliniske data tyder på, at Tolperison og alkohol ikke interagerer. [15]