Ibuprofen og alkohol, eller Alkohol vs NSAID'er

Selvom alle kender til alkoholens skadevirkninger, er nogle interesserede i, om det er muligt at kombinere alkohol med... medicin, og for eksempel hvilke smertestillende midler man kan tage sammen med alkohol mod hovedpine eller muskelsmerter, ledsmerter eller neuralgi. [ 1 ]

Læger anser det for uacceptabelt at tage medicin og drikke alkohol på samme tid. Og denne påstand er ikke ubegrundet, men bekræftet af farmakologer.

Ibuprofen og andre NSAID'er vs. alkohol

Lad os bemærke med det samme: Alkohol er et multiorgan xenobiotikum, og Ibuprofen er et lægemiddel fra en stor gruppe af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), derivater af arylalkansyre (herunder derivater af aryleddikesyre, propionsyre, heteroaryleddikesyre og indoleddikesyre), som ikke kun har en terapeutisk effekt, men desværre også kan forårsage bivirkninger, der er ret alvorlige fra et klinisk synspunkt.

Først og fremmest bemærkes irritation af slimhinden i maven og tyndtarmen med dannelse af sår og truslen om gastrointestinal blødning, sidstnævnte er forbundet med et fald i syntesen af tromboxan (et lipid med egenskaber som vasokonstriktor og blodpladeaggregator). Det viste sig, at ibuprofen og andre NSAID'er hæmmer dannelsen af tromboxan, hvilket reducerer blodpladeadhæsionen under dannelsen af en blodprop, der stopper blødningen. Denne egenskab er også forbundet med alkohol, så risikoen for langvarig blødning øges hos dem, der tager ibuprofen efter eller før indtagelse af alkoholholdige drikkevarer.

Bivirkninger kan også omfatte funktionelle nyrelidelser og leversvigt; øget hjertefrekvens og blodtryk; nedsat antal blodplader og leukocytter i blodet osv. Hovedpine og svimmelhed, hyperhidrose, søvn- og psykomotoriske forstyrrelser, depressive tilstande osv., der er forbundet med bivirkningerne af disse lægemidler på nervesystemets niveau (centralt og perifert). Og hvis dette suppleres af de virkninger, der opstår ved indtagelse af alkohol...

Hvorfor er det umuligt at kombinere ibuprofen og alkohol, og hvorfor kan man ikke drikke, for eksempel, et shot vodka til frokost (som man siger, "for at skærpe appetitten") og tage en pille efter at have spist? Vær opmærksom på afsnittet "Lægemiddel- og andre interaktioner" i brugsanvisningen til lægemidlerne: alt er tydeligt angivet der. [ 2 ]

Interaktionen mellem alle typer NSAID'er og alkohol, ligesom med andre lægemidler, kan være farmakodynamisk, hvor ethanol svækker eller ophæver deres terapeutiske virkning, og farmakokinetisk, når den forbrugte alkohol (selv en alkoholfattig drik) forstyrrer lægemidlets metabolisme.

Ibuprofen og alkohol: farmakodynamisk interaktion

Kort om hvordan ibuprofen og alkohol interagerer farmakodynamisk.

Den generelle mekanisme for smertestillende, antiinflammatorisk og hypotermisk (febernedsættende) virkning af alle lægemidler relateret til NSAID'er skyldes hæmningen af membranenzymet cyclooxygenase (COX-1 og COX-2), som igen blokerer biosyntesen af prostaglandiner (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2), der transmitterer inflammatoriske og smertesignaler.

Alkohol inducerer derimod COX-2, og enzymets ekspression når sit højeste niveau 15-16 timer efter den sidste dosis alkohol (hvis dosis er stor, så hurtigere), og dette øger dets immunreaktivitet. Desuden er ethanol i stand til at aktivere intracellulære signalveje med dannelsen af proinflammatoriske cytokiner (IL-1, IL-6, IL-8), og ved at interagere med membranlipider kan det aktivere TLR4- og IL-1RI-receptorer, der transmitterer smerte- og inflammatoriske signaler.

Forresten, alle synonymer, der indeholder ibuprofen – Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom og alkohol – interagerer identisk. [ 3 ]

Af samme grunde bør du ikke tage ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler som Ketorolac, Ketorol, Ketolong eller Ketanov og alkohol, ketoprofen og dets synonymer Ketonal og alkohol, samt NSAID'er, et derivat af phenyleddikesyre, diclofenac og alkohol. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

På samme måde er lægemidlerne Next eller Ibuclin og alkohol i et antagonistisk forhold, da disse tabletter indeholder Paracetamol og Ibuprofen, som er NSAID'er.

Alkohol, ibuprofen og andre NSAID'er: farmakokinetiske interaktioner

Når alkoholholdige drikkevarer kommer ind i maven, øger de blodgennemstrømningen til den, hvilket forårsager en stigning i mavesekretionen. Men blodgennemstrømningen til muskelvævet svækkes mærkbart, hvilket kan forårsage muskelsvaghed og smertefulde fornemmelser.

Selvom alkohol absorberes langsomt i maven, kan det detekteres i blodet inden for fem minutter efter indtagelse, og det tager en time at nå det højeste niveau af dens indhold, svarende til den samlede dosis.

Farmakokinetiske interaktioner mellem alkohol, ibuprofen og andre NSAID'er forekommer normalt i leveren, hvor både de lægemidler, der indtages oralt, og den indtagne alkohol omdannes af de samme enzymer: cytochrom P450 (CYP) og cytochrom C-reduktaser (CYP2E1, såvel som CYP2C8 og CYP2C9). Imidlertid er et andet enzym, aldehyddehydrogenase (ALDH), nødvendigt for at nedbryde ethanol.

Da belastningen på leveren og dens enzymatiske apparat øges, er alkoholens negative indvirkning på leverens metabolisme af disse lægemidler uden tvivl. Mere information i materialet - Metabolisme af lægemidler i leveren

Og mere om leveren. På grund af overbelastning falder dens evne til at neutralisere og fjerne alt unødvendigt fra kroppen ved hjælp af det antioxidante enzym glutathion, som den producerer, hvilket forhindrer skader på cellerne forårsaget af frie radikaler. Og når nedbrydningen af alkohol og det indtagne stof kombineres, dannes der ikke kun yderligere reaktivt ilt, men også mængden af glutathion i levercellernes mitokondrier falder. Som følge heraf udsættes cellerne for oxidativ stress.

Forskere har fundet ud af, at hos personer, der sjældent drikker alkohol, nedbryder CYP2E1-enzymet en lille del af ethanolen. Men hos dem, der drikker regelmæssigt, øges aktiviteten af dette enzym næsten ti gange, hvilket er grunden til, at bivirkningerne af ibuprofen og andre NSAID'er forekommer oftere og er mere alvorlige.

En del af den konsumerede alkohol (højst 10%) omdannes via førstepassagemetabolisme gennem leveren, resten fra leveren kommer ind i den systemiske blodbane og fordeles i alle kroppens væv og ender derefter i leveren igen. Først oxideres alkoholen af ALDH-enzymet, hvorved hydrogen fraskilles fra ethanol, og der opnås ethanaldehyd, det vil sige den mest giftige metabolit - acetaldehyd; i andet trin omdannes acetaldehyd til ethan (eddikesyre), som nedbrydes til kuldioxid og H2O. Denne proces tager 8-12 timer, og ethanol detekteres i urinen i længere tid end i blodet. Baseret på disse parametre kan man beregne, hvor længe man kan tage Ibuprofen efter alkoholindtagelse. [ 7 ]

NSAID'er nedbrydes til hydroxylerede og carboxylerede metabolitter og acylglucuronider, og lægemidlerne skal "konkurrere" med alkohol, så deres eliminering forsinkes. I den henseende kan risikoen for en kumulativ effekt med udvikling af komplikationer ikke udelukkes.

Hvor lang tid tager det for ibuprofen at blive elimineret fra kroppen? En enkelt dosis af lægemidlet, der tages oralt efter et måltid, absorberes i blodet med en maksimal koncentration i plasmaet efter 60-90 minutter. Lægemidlet er til stede i blodserumet i cirka 4-5 timer, og efter den sidste dosis er taget, er det fuldstændigt elimineret fra kroppen (fra alle biologiske væsker) først efter 24 timer. [ 8 ]

Alkohol og febernedsættende midler

Selv svag alkohol og febernedsættende midler er uforenelige, og kombinationen af ethanol med febernedsættende lægemidler kan føre til udvikling af negative konsekvenser for maveslimhinden såvel som levervæv.

Funktionelle ændringer i termoregulerende effektormekanismer under alkoholforbrug er blevet videnskabeligt bevist, da det påvirker den retikulære dannelse af hjernestammen og de autonome kerner i medulla oblongata.

Når blodgennemstrømningen til huden øges, bliver en person i starten rød og sveder, men sved forårsager et dosisafhængigt varmetab og et fald i kroppens kernetemperatur (nogle gange meget lavere end den fysiologiske norm). Derfor anbefaler læger ikke at tage alkohol og febernedsættende midler samtidig. [ 9 ]

Det smertestillende og febernedsættende middel Paracetamol og alkohol interagerer farmakokinetisk. Næsten 97% af dette lægemiddel omdannes af cytokrom C-reduktaser i leveren: 80% ved konjugering med sulfater og glucuronsyre (med dannelse af inaktive metabolitter), og resten ved hydroxylering, hvilket resulterer i dannelsen af flere aktive stoffer. Deres endelige metabolisme og deaktivering involverer også en kombination, men med det tidligere nævnte antioxidante enzym glutathion. Hvis der er mangel på det - i tilfælde af alkoholforbrug - har disse metabolitter en hepatotoksisk effekt. [ 10 ]

Læs også – Febernedsættende lægemidler

Citramon og alkohol

Det ikke-narkotiske smertestillende middel Citramon og alkohol – i tilfælde af hovedpine eller feber – kan heller ikke tages samtidig, da dette lægemiddel består af 56% aspirin (som er et NSAID) og også indeholder paracetamol og koffein. [ 11 ], [ 12 ]

Interaktionen mellem NSAID'er og paracetamol med alkohol blev diskuteret ovenfor, og koffein, som har en stimulerende effekt på hjernen og fremmer vasodilatation, har i kombination med ethanol en negativ effekt på hjerneceller og det kardiovaskulære system, hvilket kan udtrykkes i øget hovedpine og forekomst af øget nervøs excitabilitet, samt en stigning i blodtrykket og hjerterytmeforstyrrelser. [ 13 ]

Koffein metaboliseres primært af cytokrom CYP1A2 i leveren.

Tolperison og alkohol

Tolperison (andre handelsnavne: Tolizor, Calmirex, Mydocalm), et centralt virkende muskelafslappende middel, der anvendes til symptomatisk behandling af muskelhypertoni og spastiske tilstande i skeletmuskulaturen, er en aromatisk keton og afslapper musklerne ved at blokere ionkanaler i nervefibre. Derudover hjælper dette lægemiddel, der virker på perifere nerveender, med at reducere smerter ved radikulitis, iskias og lumbago. [ 14 ]

Ifølge DrugBank-databasen er den nøjagtige virkningsmekanisme for lægemidlets aktive ingrediens, 2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanon, ikke blevet fuldt undersøgt. Og den officielle brugsanvisning til lægemidlet bemærker, at de kliniske data, der er tilgængelige i dag, tillader os at fastslå, at tolperison og alkohol ikke interagerer. [ 15 ]