Ibuprom

Den primære aktive ingrediens i Ibuprom er ibuprofen, som er et syntetisk stof udvundet af propionsyre.

Indikationer Ibuprom

Indikationer for brugen af Ibuprom antyder brugen af dette lægemiddel som et lægemiddel med antiinflammatorisk og smertestillende virkning.

Det anbefales til en række sygdomme i bevægeapparatet af degenerativ og inflammatorisk karakter. Det ordineres til kronisk, leddegigt, psoriasisgigt og juvenil gigt. Lægemidlet er også indiceret til inklusion i komplekse terapeutiske foranstaltninger mod gigt i tilfælde af systemisk lupus erythematosus. Derudover er dette lægemiddel berettiget (i dets hurtigtvirkende medicinske former), når der opstår et akut anfald af gigt med gigtartritis.

Forudsætninger for udnævnelse af denne medicin er desuden: tilstedeværelsen af osteochondrose; Parsonage-Turner sygdom (neuralgisk amyotrofi); ankyloserende spondylitis - Bechterews sygdom.

Ibuprom bruges til at lindre smerter ved gigt og ledsmerter, muskelsmerter, knoglesmerter, radikulitis, bursit, neuralgi, senebetændelse og tendovaginitis. Det anvendes også mod migræne, hovedpine og tandpine, smerter der ledsager udviklingen af forskellige typer maligne læsioner.

Brugen af Ibuprom hjælper med at reducere sværhedsgraden af smertesyndrom, der opstår som følge af eksponering for traumatiske faktorer. I perioden efter operationen kan lægemidlet også reducere smerteintensiteten på grund af postoperativ inflammation.

Brugen af dette lægemiddel er indiceret ved udvikling af inflammatoriske processer i bækkenområdet, adnexitis, algomenoré og febersyndrom, der ledsager infektions- og forkølelsessygdomme. Derudover anvendes Ibuprom under fødsel som et tokolytisk og smertestillende middel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Ibuproms udgivelsesform er i form af tabletter med en hvid mavesyreopløselig filmovertrukne filmovertrukne tabletter. Tabletterne er runde med en dobbeltsidet konveks overflade, hvor den ene side er præget med en sort indskrift: IBUPROM.

En tablet indeholder 200 mg ibuprofen.

Ud over den primære aktive ingrediens er der en række hjælpestoffer. De er repræsenteret af følgende komponenter: pulveriseret cellulose, prægelatineret stivelse, majsstivelse, struktureret polyvidon, talkum, guargummi, kolloidt siliciumdioxid, hydrogeneret vegetabilsk olie.

Skallen er dannet af en kombination af følgende komponenter: hydroxypropylcellulose, macrogol (polyethylenglycol), talkum, gelatine, sukrose, kaolin, en kombination af sukrose og majsstivelse, sukrose som sukkersirup, calciumcarbonat, akaciegummi, titandioxid E171, carnaubavoks, Opalux White AS 7000 (natriumbenzoat E 211, sukrose, renset vand).

Sammensætningen af den specielle fødevareblæk Opacode S-1-17823 Black, som blev brugt til at påføre inskriptionen, omfatter: shellak, isopropylalkohol, n-butylalkohol, 28% ammoniakopløsning, propylenglycol, sort oxid E172 jern (III).

2 tabletter er pakket i en pose, 1 pose i en papæske.

10 tabletter i en blisterpakning, 1 blister i en papæske.

50 tabletter i en polyvinylflaske i en papæske.

Som vi kan se, kan lægemidlet, hvis frigivelsesform præsenteres som filmovertrukne tabletter, findes i en række, der er tilstrækkelige til at vælge den mest passende af de foreslåede muligheder for det foreskrevne behandlingsforløb.

[ 4 ]

Farmakodynamik

Ibuproms farmakodynamik bestemmes i høj grad af virkningen af dets primære aktive ingrediens - ibuprofen, et stof produceret ved syntese fra propionsyre.

Den farmakologiske virkning af lægemidlet, som tilhører de ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, er karakteriseret ved udnyttelsen af dets smertestillende, hypotermiske og antiinflammatoriske egenskaber på grund af den ikke-selektive blokering af cyclooxygenase-1 og cyclooxygenase-2. Derudover omfatter de vigtigste farmakologiske egenskaber ved Ibuprom lægemidlets evne til at virke som en hæmmer i forhold til de processer, hvor prostaglandiner syntetiseres.

Graden af udtryk for den smertestillende effekt, som lægemidlet producerer, er højest i tilfælde af dets anvendelse som smertestillende middel mod smerter forbundet med udviklingen af den inflammatoriske proces. Det skal bemærkes, at de aktive egenskaber ved et intensivt smertestillende middel, som lægemidlet demonstrerer, ikke er karakteriseret ved en forbindelse med den narkotiske type smertelindrende effekt.

Ligesom alle andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler har ibuprofen antitrombocytaktivitet.

For at opsummere alt ovenstående bemærker vi også, at Ibuproms farmakodynamik er sådan, at det fremmer indtræden af smertestillende virkning inden for en relativt kort tid, fra 10 til 45 minutter efter indtagelse af lægemidlet.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

En af de primære specifikke egenskaber, der adskiller Ibuproms farmakokinetik, er evnen til at blive absorberet godt i mave-tarmkanalen. Den største grad af absorption forekommer i maven og tyndtarmen.

Biotilgængelighedsindekset ligger for det meste på 80 procent. Effekten af fødeindtag på graden af lægemidlets absorption er ubetydelig, men en vis stigning i den tid, der kræves til absorption af den aktive ingrediens - ibuprofen - er mulig.

Ibuprofen har en sådan interaktion med proteiner i blodplasma, at det binder sig til sidstnævnte næsten i absolut grad - 99%. Lægemidlet når sin maksimale koncentration i blodplasma efter 45 minutter til halvanden time efter oral indtagelse. Den højeste koncentration dannet af ibuprofen i synovialvæsken overstiger signifikant lægemidlets maksimale plasmakoncentration. Dette forklares af den eksisterende forskel i koncentrationerne, hvor albumin er til stede i biologiske væsker.

Metabolismen finder sted i leveren, hvor lægemidlet carboxyleres og hydroxyleres. Som følge af transformationerne fremkommer 4 farmakologisk inaktive metabolitter.

Halveringstiden for en dosis på 200 mg strækker sig over en periode på 120 minutter. Der er en direkte sammenhæng mellem stigende dosis og halveringstid. Gentagen og yderligere brug af Ibuprom forårsager en forlængelse af den tid, der kræves til dette, til 2-2,5 timer.

Ibuproms farmakokinetik, hvad angår dets udskillelse, har følgende karakteristika: Det har form af metabolitter og udskilles hovedsageligt uændret via nyrerne, idet det forlader kroppen i en mængde på højst 1%. En lille del af lægemidlet som metabolitter udskilles i galden.

[ 10 ], [ 11 ]

Dosering og indgivelse

Anvendelses- og doseringsmetoden for Ibuprom er reguleret af visse normer og regler, der gælder for brugen af dette lægemiddel. Hvilken dosering dette lægemiddel synes passende i, samt hvor længe behandlingsforløbet skal vare, bestemmes af den behandlende læge for hver specifik patient individuelt.

For voksne og børn (tidligst når barnet fylder 12 år) er den anbefalede dosis 200 til 400 mg, taget tre gange dagligt.

Ibuprom bør tages under eller efter måltider. Ved mave-tarmsygdomme, eller hos patienter med en historie med ulcerøs-erosive læsioner i tolvfingertarmen og maven, samt med en historie med gastritis, bør lægemidlet tages under måltider.

Tabletten behøver ikke at tygges; den skal synkes hel med en tilstrækkelig mængde vand, uden at deles i flere dele.

Der er en vigtig nuance vedrørende intervallet mellem doser af lægemidlet, nemlig at hver efterfølgende tablet bør tages tidligst efter en periode på 4 til 6 timer fra den foregående dosis.

Der er ikke behov for at foretage særlige justeringer af lægemidlets doseringsregime, når det anvendes af ældre patienter.

Patienter med akut nyre- og leversvigt kræver dosisreduktion.

I tilfælde hvor administrationsmetoden og doseringen af lægemidlet forårsager hovedpine som en bivirkning, er det ikke tilladt at ty til at øge dosis for at lindre et anfald af sådanne smerter.

[ 14 ]

Brug Ibuprom under graviditet

Brug af Ibuprom under graviditet er et af de tilfælde, hvor lægemidlet bør undgås.

Med hensyn til amningsperioden er det umuligt at ignorere, at ibuprofen, sammen med de produkter, der dannes som følge af dets metabolisme, kan være til stede i modermælk.

En kvinde skal stoppe med at amme sit barn i tilfælde, hvor høje doser Ibuprom er indiceret, samt hvis der forventes et langvarigt behandlingsforløb med lægemidlet.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Ibuprom er følgende kliniske tilfælde: individuel overfølsomhed over for ibuprofen eller andre komponenter, der er inkluderet i lægemidlet.

Allergiske reaktioner, der opstår som følge af brugen af acetylsalicylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, gør brugen af dette lægemiddel uacceptabel. Derfor er Ibuprom kontraindiceret ved angioødem, astma og rhinitis.

Brug af lægemidlet bør undgås, hvis andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler allerede anvendes, herunder dem, der er specifikke cyclooxygenase-2-hæmmere.

Patientens sygehistorie, belastet af mindst to eller flere tydelige episoder med blødning eller forværring af mavesår, samt tilstedeværelsen af mavesår på nuværende tidspunkt, gør det uhensigtsmæssigt at ordinere lægemidlet.

Denne medicin anvendes ikke til patienter med en historie med perforation eller blødning i den øvre mave-tarmkanal, der er opstået i forbindelse med tidligere brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Forstyrrelser i de indre organers normale funktion, såsom alvorlig hjerte-, nyre- og leversvigt, er også kontraindikationer for brugen af Ibuprom.

[ 12 ], [ 13 ]

Bivirkninger Ibuprom

Bivirkninger af Ibuprom afspejles i mave-tarmkanalen i form af kvalme, opkastning, halsbrand, nye forstyrrelser i fordøjelsesprocessen og afføringen, luft i maven og smerter i epigastriet. I nogle isolerede tilfælde er der observeret gastrointestinal blødning, ulcerøse læsioner i tolvfingertarmen og maven, ulcerøs colitis og pancreatitis. En vis sandsynlighed for ændringer i smagsløgenes opfattelse er heller ikke udelukket.

Med hensyn til leverfunktionen kan konsekvenserne af brugen af lægemidlet omfatte udvikling af hepatitis, øget leverenzymaktivitet og leversvigt.

I centralnervesystemet kan Ibuprom føre til negative fænomener som hovedpine, svimmelhed og en tilstand af overdreven døsighed.

Det mest almindelige bivirkningssymptom, der observeres i forbindelse med det kardiovaskulære systems funktion, er øget hjertefrekvens og takykardi. Hos patienter med øget følsomhed over for ibuprom, og desuden ved samtidig indtagelse af andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, udviklede der sig i ekstremt sjældne tilfælde hypertension, og der blev observeret begyndende hjertesvigt. Brugen af dette lægemiddel er også forbundet med en øget risiko for arterielle trombotiske hændelser som slagtilfælde og myokardieinfarkt.

Kroppens hæmatopoietiske system er i stand til at reagere på brugen af lægemidlet med udvikling af anæmi, leukopeni, pancytopeni og trombocytopeni. Behandlingsforløb med dette lægemiddel, som er kendetegnet ved en lang varighed, er forbundet med muligheden for udvikling af agranulocytose, ledsaget af ulcerøse læsioner i mundslimhinden, ondt i halsen, feber og en stigende risiko for blødning.

Følgende ændringer forekommer i urinsystemet: der observeres en stigning i tilstedeværelsen af urinstof i blodet, og der forekommer et fald i den daglige urinmængde. Det er meget sjældent at støde på et fænomen forbundet med brugen af Ibuprom som papillær nekrose.

Der er mulighed for at udvikle allergiske reaktioner i form af urticaria, hududslæt, erythema multiforme og epidermal nekrose. Der er også mulighed for anafylaktisk shock og Quinckes ødem.

Andre bivirkninger ved Ibuprom er, at der hos patienter med autoimmune sygdomme kan udvikles aseptisk meningitis med karakteristiske symptomer: feber, hovedpine, kvalme, opkastning, stiv nakke og nedsat rumlig orientering.

Overdosis

Overdosis af Ibuprom fører til, at patienter, der har fået lægemidlet i for høje doser, oplever kvalme, opkastning, svimmelhed, hovedpine, udvikler gastralgi og bliver døsige og sløve.

Som følge af en fremtidig øgning af doserne af dette lægemiddel kan hypotension begynde at udvikle sig, og hyperkaliæmi kan udvikle sig. Dette ledsages af feber, arytmi, patienten kan miste bevidstheden, metabolisk acidose udvikles, nyrefunktion og respirationsprocesser forringes, og der opstår en komatøs tilstand.

Den kroniske karakter af forgiftning under påvirkning af lægemidlet, der anvendes uregelmæssigt, men i høje doser over en længere periode, fremkaldte som nævnt hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, granulocytopeni.

Da en specifik modgift er ukendt, og hæmodialyse er ineffektiv på grund af den høje grad af proteinbinding i blodplasma, vælges symptomatisk behandling som hovedbehandling. Patienten får også enterosorbenter, og maven skylles.

I tilfælde af akut forgiftning med lægemidlet kan muligheden for, at det vil føre til metabolisk acidose, ikke udelukkes. Derfor er det meget vigtigt at overvåge patientens tilstand nøje, og så snart de første symptomer opdages, at påbegynde foranstaltninger, der sigter mod at genoprette syre-basebalancens pH til 7,0-7,5 og stabilisere dens niveau inden for disse grænser.

Indtil alle symptomer forårsaget af overdosis er elimineret, er det nødvendigt at holde kroppens vitale funktioner under kontrol. For eksempel ved hjælp af elektrokardiografi og kontrol af blodtrykket. Derudover spilles der i denne henseende ikke mindst vigtig rolle i forebyggelsen af forstyrrelser i centralnervesystemets aktivitet og muligheden for blødning i mave-tarmkanalen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andre lægemidler

I betragtning af arten af Ibuproms interaktion med andre lægemidler kræver dets anvendelse i kombination med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler forsigtighed, da der i dette tilfælde er en øget risiko for, at alle mulige bivirkninger vil forekomme i det hæmatopoietiske system og i mave-tarmkanalen.

På den anden side er Ibuprom acceptabelt i kombination med et hvilket som helst af de ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der har en lav grad af systemisk virkning.

Glukokortikosteroider bør ikke ordineres samtidig med dette lægemiddel på grund af muligheden for gensidig forstærkning af de toksiske egenskaber hos hver af dem.

Angiotensin-konverterende enzymhæmmere og betablokkere, såvel som andre antihypertensive midler, har en tendens til at reducere graden af deres effekt, når de interagerer med ibuprofen.

Brug af antikoagulantia sammen med ibuprofen nødvendiggør regelmæssig overvågning af blodets koagulationsparametre, da ibuprofen reducerer trombocytaggregationen.

Effektiviteten af diuretika i kombination med dette lægemiddel er reduceret. Thiazid- og loop-diuretika er for eksempel udsat for sådanne effekter.

Kombineret brug af lithiumpræparater med Ibupro kræver overvågning af blodet for indholdet af dette element, da det bidrager til en stigning i koncentrationen af sidstnævnte.

Lægemidlet er ikke ordineret til patienter, der er i kombinationsbehandling mod HIV med zidovudin.

Interaktioner mellem Ibuprom og andre lægemidler, som endelig skal nævnes i forbindelse med et lægemiddel som methotrexat, er karakteriseret ved en øget toksicitet af methotrexat.

[ 18 ], [ 19 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsforholdene for Ibuprom kræver, at lægemidlet opbevares under forhold, der opretholder det lavest mulige luftfugtighedsniveau og opretholder en konstant temperatur på op til 25 grader Celsius.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Specielle instruktioner

Hovedtræk ved dette lægemiddels virkningsmekanisme er som følger: Under dets påvirkning forekommer en forstyrrelse af arachidonsyremetabolismen som følge af, at aktiviteten af cyclooxygenase-enzymet undertrykkes, hvilket katalyserer processer, der er karakteriseret ved syntesen af endogene biologisk aktive stoffer fra arachidonsyre. Lægemidlet virker især som en hæmmer for syntesen af prostaglandiner E, F og thromboxan. Som følge af dets anvendelse har prostaglandiner en tendens til at reducere deres mængde i vævene i centralnervesystemet og på lokaliseringsstedet for den inflammatoriske proces.

Dette lægemiddel er kendetegnet ved, at det ikke-selektivt hæmmer cyclooxygenase, hvis hæmning påvirker begge isoformer, der accepteres af dette enzym - cyclooxygenase-1 og cyclooxygenase-2 - i lige grad. Da prostaglandiner reducerer deres tilstedeværelse, bliver receptorerne i det område af kroppen, der er udsat for inflammation, mindre følsomme over for virkningerne af kemiske irritanter. Hæmning af prostaglandiner syntetiseret i væv i centralnervesystemet forårsager en systemisk smertestillende effekt. Ved at udøve en effekt, der består i, at syntesen af prostaglandiner hæmmes i den del af hypothalamus, der er ansvarlig for kroppens termoregulering, demonstrerer lægemidlet, der anvendes mod feber, sine febernedsættende egenskaber.

Syntesen af thromboxan fra arachidonsyre hæmmes også, hvilket resulterer i en antitrombocyteffekt.

[ 23 ]

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed er 2 år fra fremstillingsdatoen, uanset hvilken doseringsform det præsenteres i.

[ 24 ], [ 25 ]