Gemcitabin

Gemcitabin er en antimetabolit og har en antitumor effekt.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indikationer Gemcitabin

Det bruges til terapi af sådanne sygdomme:

• kræft påvirker bugspytkirtlen
• carcinom i urinrøret, prostata eller nyre;
• bryst- eller æggestokkræft
• lungecarcinom.

[9], [10], [11]

Udgivelsesformular

Frigivelse af medicinen udføres i form af lyofilizat, i flakonchikah-kapacitet på 0,2 eller 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodynamik

Gemcitabin har en deprimerende effekt på DNA-bindingsprocessen. Medicinen påvirker cellerne i trin S, såvel som G1 / S. Metabolisme af stoffet forekommer før dannelsen af 2-phosphat og 3-phosphatnukleosider. I dette tilfælde nedsætter førstnævnte aktiviteten af RNA, mens sidstnævnte - er opbygget i kæderne RNA og DNA. Som et resultat blokeres DNA-binding, og patogene celler dør.

Det bemærkes lægemidlets effektivitet af lægemidler i bugspytkirtelcarcinom. Ved monoterapi hos 25-40% af patienterne observeres klinisk forbedring af en tilstand. Kombination af lægemidlet med cisplatin øger den terapeutiske virkning. Samtidig har præparatet ved lavere koncentrationer radiosensibiliserende egenskaber.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetik

Ved infusion af en portion på 1 g / m ² noteres plasma Cmax værdierne efter 3-15 minutter; mens lægemidlets egenskaber bevares i yderligere 90 minutter.

Lægemidlet har en svag syntese med protein. Udvekslingsprocesser forekommer inden i nyrerne med leveren, som et resultat af hvilket det aktive stof af stoffet omdannes til et inaktivt metabolisk produkt.

Udskillelse udføres gennem nyrerne (89%), og med svækkelsen af deres arbejde begynder det inaktive henfaldsprodukt at ophobes.

[23], [24], [25], [26]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet administreres intravenøst gennem en dråber. Som opløsningsmiddel kan kun 0,9% NaCl-opløsning anvendes. Først hældes 25 ml opløsningsmiddel i beholderen med 1 g af lægemidlet og rystes derefter og fortyndes med den nødvendige mængde opløsning. Den resulterende blanding bør ikke indeholde uopløste partikler. Det må opbevares ved stuetemperatur i 24 timer.

Kemoterapi med gemcitabin udføres i form af monoterapi eller i kombination med platinlægemidler (blandt dem oxaliplatin og cisplatin med carboplatin). Nedenfor er eksempler på behandlingsregimer.

I carcinoma in mochevika felt påtrykt med 1,25 g / m ² stof på 1., 8. Og 15. Dage af cyklussen, med intervaller på 28 dage.

Når lungecarcinom indgivet 1 g / m ² lægemiddel gang om ugen i 3 på hinanden følgende uger. Derefter skal du tage en pause, som er 7 dage, og gentag ovenstående cyklus.

Under karcinom i bugspytkirtlen administreres 1 g / m2 ^af lægemidlet en gang om ugen i en periode på 7 uger i træk. Derefter skal du tage en pause i 7 dage, og fortsæt terapien ved ovennævnte dosis, med en enkelt injektion i en uge, til den 21. Dag i træk. Når hyppigheden af injektioner øges, forøges de toksiske egenskaber af lægemidlet.

Under behandlingscyklussen er det nødvendigt at overvåge de hvide blodlegemer og blodplader. Hvis patienten udvikler hæmatoxicitet, nedsættes delen eller indskuddet udskydes. Derudover skal du konstant overvåge nyrernes og leverenes arbejde.

[32], [33], [34], [35]

Brug Gemcitabin under graviditet

Gemcitabin er ikke tilladt for gravide kvinder.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer er patientens intolerance over for medicinen samt ammestiden.

Forsigtighed er nødvendig, når det anvendes hos personer med nyresvigt eller lever, undertrykkelse af knoglemarvsfunktion, såvel som med sygdomme, der har en bakteriel eller viral ætiologi.

[27], [28]

Bivirkninger Gemcitabin

Brug af medicin kan føre til forekomsten af nogle bivirkninger:

• søvnløshed og hovedpine;
• bronchiale spasmer, dyspnø, lungeødem og hoste;
• arytmier og sænkning af blodtrykket
• anæmi, leukocyt eller trombocytopeni;
• stomatitis, diarré, kvalme, samt en stigning i levertransaminase;
• hæmaturi eller proteinuri
• hårtab eller udslæt
• smerter i ryggen
• facial puffiness;
• myalgi.

[29], [30], [31]

Overdosis

Når forgiftning opstår, myelodepression, kuldegysninger, træthed og hoste. Derudover blødning, smerter i nedre ryg, paræstesi, blod i urinen og afføring samt udbrud på epidermis.

Gemcitabin har ingen modgift. Patienten skal være under medicinsk vejledning Derudover undergår han symptomatiske procedurer og følger blodsammensætningen i dynamik.

[36], [37], [38], [39]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen med immunosuppressiva (herunder mercaptopurin, cyclophosphamid, chlorambucil, og som supplement til cyclosporin og azathioprin, corticosteroider) øger sandsynligheden for infektion.

Når der udføres strålebehandling samtidig med brug af gemcitabin, forbedres undertrykkelsen af knoglemarvfunktionen. Ved lungekarsinom førte strålebehandling til forekomsten af toksiske reaktioner (lungebetændelse og esophagitis), som bragte faren for patientens liv.

Kombination med vacciner af viral natur førte til, at lægemidlet svækkede produktionen af antistoffer.

[40], [41],

Opbevaringsforhold

Gemcitabin bør opbevares ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

[42], [43]

Holdbarhed

Gemcitabin må anvendes inden for 36 måneder efter fremstillingen af det terapeutiske middel.

[44], [45], [46]

Ansøgning om børn

Gemcitabin blev undersøgt under begrænsede kliniske forsøg i fase 1 og 2 hos børn - som et middel til behandling af forskellige typer neoplasmer. De oplysninger, der er opnået i disse tests, tillader ikke at bestemme graden af sikkerhed og terapeutisk effektivitet af lægemidlet til barnet på grund af det, det ikke anvendes i pædiatri.

[47], [48],

Analoger

Drug-analoger er medicin Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks med Gemtazom, og derudover Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin med Onkogemom og Gemtsitera og Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Anmeldelser

Gemcitabin viser høj effektivitet i monoterapi under urinstofcancer. Men i tilfælde af ondartede tumorer inden for andre organer bør lægemidlet anvendes i kombination. Under lungekarcinom kombineres stoffet med cisplatin; med tarce - med bugspytkirtelcarcinom (lokalt distribueret form). En sådan ordning viser, at patientens overlevelse øges, når det anvendes.

Da lægemidlet sædvanligvis blev brugt sammen med andre lægemidler, er det vanskeligt at vurdere sin egen terapeutiske effektivitet. Det er muligt udelukkende at regne med dataene fra randomiserede tests. Baseret på disse kan det konkluderes, at der ikke var signifikante forskelle mellem kombinationer af cisplatin med gemcitabin samt paclitaxel med carboplatin eller cisplatin med paclitaxel.

Af minerne i anmeldelser nævnes ofte de negative virkninger af stoffet.