Gabapentin

Analoger af dette lægemiddel er: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal osv.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Gabapentin

Hovedanvendelsen af dette lægemiddel er behandling af epilepsi, som er en af de mest almindelige kroniske neurologiske sygdomme. Som monoterapeutisk middel ordineres Gabapentin til voksne og børn over 12 år til lokale (partielle eller fokale) ikke-generaliserede anfald forårsaget af primær (idiopatisk) epilepsi, samt tonisk-kloniske anfald og somatosensoriske paroxysmer ved sekundær (symptomatisk) epilepsi (temporal, mesial osv.).

En anden indikation for brugen af Gabapentin er partiel epilepsi i barndommen med alvorlig forsinkelse i den psykomotoriske udvikling, hvor lægemiddelbehandling er ineffektiv (den såkaldte resistente epilepsi).

Derudover anvendes Gabapentin som supplerende behandling hos voksne med perifer neuropati af forskellige ætiologier ( diabetisk, postherpetisk) samt neuralgi forårsaget af helvedesild.

[ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Udgivelsesform: kapsler; en kapsel indeholder 300 mg af det aktive stof gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

De terapeutiske neurobeskyttende egenskaber ved lægemidlet Gabapentin og dets analoger er baseret på dets aktive stof - gabapentin, som er 1-aminomethyl-cyclohexaneddikesyre og strukturelt er en analog af den endogene neurotransmitter - gamma-aminosmørsyre (GABA).

GABAs funktion i centralnervesystemet er at ændre neuronernes aktivitet, bremse (hæmme) synaptisk transmission af impulser, samt transmission af signaler fra neuroner til muskelvæv. Gabapentin - ligesom GABA - fungerer således som en hæmmende mediator (mediator) mellem neuronernes membranreceptorer og særlige dele af centralnervesystemet, der er placeret i hjernebarken.

Derudover bidrager det biologisk aktive stof i lægemidlet Gabapentin til at øge niveauet af gamma-aminosmørsyre i blodplasmaet, hvilket reducerer koncentrationen af excitatoriske monoamin-neurotransmittere og den patologiske aktivitet af CNS-excitation. Som følge heraf kommer excitatoriske og hæmmende processer i balance.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Den maksimale koncentration af gabapentin i blodplasma observeres 2-3 timer efter oral administration. Højst 3-5% af det aktive stof binder sig til plasmaproteiner.

Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet i kapselform overstiger ikke 60%, og med en stigning i dosis falder biotilgængeligheden. Den gennemsnitlige halveringstid for Gabapentin fra plasma er fra fem til syv timer og afhænger ikke af den indtagne dosis.

Gabapentin metaboliseres ikke og udskilles uændret via nyrerne. Lægemidlet fremmer ikke leverens produktion af oxidative enzymer, der er involveret i lægemiddelmetabolismen. Hos ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion er plasmaclearancen af gabapentin reduceret, så dosis skal justeres.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og indgivelse

Gabapentin-kapsler tages oralt, uanset madindtag, med rigeligt vand. Doseringen af lægemidlet bestemmes af den behandlende læge. Ved epileptiske anfald begynder behandlingen med at tage én kapsel (300 mg) den første dag; to kapsler - to gange i løbet af den anden dag; tre kapsler - tre gange i løbet af den tredje dag.

Den anden acceptable metode til at bruge Gabapentin er én kapsel (300 mg) tre gange dagligt. For at forhindre gentagelse af anfald bør lægemidlet tages med intervaller på højst 12 timer.

Den maksimale daglige dosis af dette lægemiddel er 3600 mg, som er opdelt i tre lige store doser. Dosis ved nyresvigt vælges ud fra data fra tests om nyrernes effektivitet i at rense blodet for metaboliske produkter - kreatininclearance.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Brug Gabapentin under graviditet

Da der ikke findes data om brugen af Gabapentin under graviditet, er brugen af dette lægemiddel (og dets analoger) til behandling af gravide kvinder kun berettiget, hvis den forventede sundhedsmæssige fordel for den vordende mor opvejer den mulige risiko for fosteret.
Gabapentin trænger ind i modermælken, men virkningen af dette lægemiddel på et ammebarn er ikke undersøgt. Af denne grund anbefales det at stoppe amningen, hvis indtagelsen af gabapentin falder sammen med amningsperioden.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af det antiepileptiske lægemiddel Gabapentin og dets analoger er overfølsomhed over for de komponenter, der er inkluderet i lægemidlet, samt alder under 12 år. Ordination af dette lægemiddel til patienter med nyreinsufficiens kræver forsigtighed.

[ 16 ]

Bivirkninger Gabapentin

Uønskede bivirkninger af Gabapentin og alle dets analoger fra det kardiovaskulære system manifesterer sig i form af takykardi (øget hjertefrekvens), forhøjet blodtryk og en stigning i blodkarrenes lumen (vasodilatation), som opstår på grund af et midlertidigt fald i muskeltonusen i vaskulærvæggen.

Fra centralnervesystemets side observeres svimmelhed og hovedpine, tinnitus, øget træthed, søvnforstyrrelser, angst, forvirring og hallucinationer, hukommelsestab, depression samt synshandicap - reversibelt nedsat syn (amblyopi) og dobbeltsyn (diplopi).

Indtagelse af dette lægemiddel kan også forårsage mavesmerter, diarré, luft i maven, mundtørhed, kvalme og opkastning, gulsot. Ødem og allergiske hudreaktioner (kløe, udslæt, ekssudativ erytem) er mulige. Muskelsmerter, smerter i ryg og led samt øget knogleskørhed forekommer ofte.

Mulige bivirkninger ved Gabapentin omfatter også vægtøgning og udsving i blodsukkerniveauet hos patienter med diabetes.

[ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Overskridelse af dosis af lægemidlet Gabapentin og dets analoger manifesteres af symptomer som svimmelhed, døsighed, hyppig tynd afføring (diarré), diplopi (dobbeltsyn), talevanskeligheder samt mere intens manifestation af bivirkningerne af dette lægemiddel.

I tilfælde af overdosis af Gabapentin bør der udføres maveskylning, der bør tages aktivt kul, og den behandlende læges anvisninger for symptomatisk behandling bør følges. I tilfælde af alvorlig nyresvigt kan patienterne gennemgå ekstrarenal blodrensning (hæmodialyse).

[ 25 ], [ 26 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af Gabapentin sammen med andre antiepileptiske lægemidler anses for mulig, men en sådan kombination reducerer effektiviteten af orale hormonelle præventionsmidler. Alkohol og beroligende midler kan forstærke alle ovennævnte bivirkninger af Gabapentin.

Biotilgængeligheden af Gabapentin reduceres betydeligt af visse syreneutraliserende lægemidler, der indeholder magnesium og aluminium (anvendes til behandling af syreafhængige gastrointestinale sygdomme). Derfor anbefales det at tage Gabapentin mindst to timer efter indtagelse af et syreneutraliserende middel.

Antihistaminlægemidlet cimetidin, der anvendes mod mavesår og sår på tolvfingertarmen, reducerer udskillelsen af gabapentin via nyrerne.

[ 27 ], [ 28 ]

Opbevaringsforhold

Gabapentin og alle dets analoger bør opbevares ved en temperatur på højst +24-25 °C - på et tørt sted, beskyttet mod lys og utilgængeligt for børn.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed er 24 måneder.