Gabapentin

Analoger af dette stof er Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikationer Gabapentin

Den vigtigste anvendelse af dette produkt - behandling af epilepsi, som er en af de hyppigste kroniske neurologiske sygdom. Som monoterapi gabapentin administreret til voksne og børn over 12 år med lokal (delvis eller fokal) negeneralizovannyh kramper forårsaget af primær (idiopatisk) epilepsi og tonisk-kloniske anfald og somatosensoriske anfald den sekundære (symptomatisk) epilepsi (temporal, mesial og andre).

Også en indikation for brug af gabapentin er en børns partiel epilepsi med svær psykomotorisk retardering, hvori medicinen er ineffektiv (såkaldt resistent epilepsi).

Derudover anvendes Gabapentin som et ekstra værktøj til behandling af voksne med perifer neuropati af forskellige etiologier ( diabetisk, postherpetisk) såvel som neuralgi forårsaget af helvedesild.

[6], [7], [8], [9]

Udgivelsesformular

Form frigivelse - kapsler; en kapsel indeholder 300 mg aktivt stof gabapentin.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakodynamik

Terapeutiske neurobeskyttende egenskaber af præparatet af gabapentin og dets analoger baseret på deres aktive stof - Gabapentin, som er 1-aminomethyl-cyclohexaneddikesyre og strukturelt er en analog af den endogene neurotransmitter - gamma-aminosmørsyre (GABA).

Den funktion, som GABA udfører i centralnervesystemet, er at ændre neurons aktivitet, nedsætte (inhiberer) den synaptiske transmission af impulser såvel som signalering fra neuroner til muskelvæv. Således virker Gabapentin - ligesom GABA - som en hæmmende mediator mellem membranreceptorerne af neuroner og særlige dele af centralnervesystemet placeret i cerebral cortex i cerebrale halvkugler.

Derudover aktivt præparat forbindelsen med gabapentin øger niveauet af gamma-aminosmørsyre i blodplasmaet, som reducerer koncentrationen af monoaminneurotransmittere excitatorisk aktivitet og patologisk CNS excitation. Som et resultat kommer de spændende og inhiberende processer til ligevægt.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Farmakokinetik

Den maksimale koncentration af gabapentin i blodplasmaet ses 2-3 timer efter indtagelse af lægemidlet indeni. Med plasmaproteiner binder ikke mere end 3-5% af det aktive stof.

Absolut biotilgængelighed af lægemidlet i form af kapsler overstiger ikke 60%, med stigende dosis biotilgængelighed falder. Den gennemsnitlige halveringstid for gabapentin fra plasma er mellem fem og syv timer og afhænger ikke af den dosis, der er taget.

Gabapentin metaboliseres ikke, og uændret udskilles fra kroppen af nyrerne. Lægemidlet fremmer ikke produktionen af leveroxidative enzymer involveret i metabolisme af lægemidler. Hos ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion reduceres rensningshastigheden af blodplasma fra gabapentin, så doseringen bør justeres.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Dosering og indgivelse

Kapsler af gabapentin tages oralt uanset fødeindtag, med rigeligt vand. Doseringen af lægemidlet bestemmes af den behandlende læge. Ved epileptiske anfald begynder behandlingen med at tage en kapsel (300 mg) den første dag; to kapsler - to gange i løbet af den anden dag tre kapsler - tre gange i løbet af den tredje dag.

Den anden acceptable måde at anvende gabapentin på: En kapsel (300 mg) tre gange om dagen. For at forhindre genoptagelse af anfald skal lægemidlet tages med intervaller på højst 12 timer.

Den maksimale daglige dosis af dette lægemiddel er 3600 mg, som er opdelt i tre lige i volumenmodtagelse. Udvælgelse af en dosis for nyreinsufficiens er lavet på basis af data fra test af nyres effektivitet på rensning af blod fra metaboliske produkter - kreatininclearance.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]

Brug Gabapentin under graviditet

Da der ikke foreligger data om brugen af gabapentin under graviditeten, er brugen af dette lægemiddel (og dets analoger) til behandling af gravide kun berettiget, hvis de forventede sundhedsmæssige fordele ved den forventede mor overstiger den mulige risiko for fosteret.
Gabapentin trænger ind i modermælken, men effekten af dette lægemiddel på spædbarnet er ikke undersøgt. Af denne årsag anbefales det at stoppe amning, hvis man tager gabapentin sammen med laktationsperioden.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brug af antiepileptiske lægemidler Gabapentin og dets analoger er overfølsomhed over for de komponenter, der udgør lægemidlet, samt alder til 12 år. Administration af dette lægemiddel til patienter med nedsat nyrefunktion kræver forsigtighed.

[27], [28], [29]

Bivirkninger Gabapentin

Uønskede bivirkninger af gabapentin og alle dens analoger med det kardiovaskulære system manifesterer sig i form af takykardi (hjertebanken), blodtryksforhøjelse og forøge hulrummet i blodkar (vasodilatation), som opstår på grund af midlertidig reduktion af muskeltonus af karvæggen.

CNS-bivirkninger observeret svimmelhed, hovedpine, tinnitus, træthed, søvnforstyrrelser, angst, forvirring og hallucinationer, hukommelsestab, depression og nedsat syn - en reversibel nedgang i synet (amblyopi) og ghosting (dobbeltsyn).

Tager denne medicin kan også forårsage mavesmerter, diarré, flatulens, tør mund, kvalme og opkastning, gulsot. Mulig ødem og allergiske hudreaktioner (kløe, udslæt, eksudativt erytem). Ofte er der muskelsmerter, smertefulde fornemmelser i ryggen og leddene, øget skrøbelighed i knogler.

Blandt de mulige bivirkninger af gabapentin ses også en stigning i legemsvægt og udsving i blodglukoseniveau hos patienter med diabetes mellitus.

[30], [31], [32], [33], [34]

Overdosis

Overskydende medicin doser af gabapentin og dets analoger manifesteret ved symptomer som svimmelhed, somnolens, løs afføring (diarré), dobbeltsyn (dobbeltsyn billedet), den tale såvel som mere intens manifestation af bivirkninger af dette stof.

I tilfælde af overdosering af Gabapentin bør mavespænding udføres, aktivt kul skal udtages, og foreskriverens udnævnelser rettet mod symptomatisk behandling skal udføres. I tilfælde af alvorlig nyresvigt kan patienter gennemgå extrarenal blodrensning (hæmodialyse).

[41], [42], [43]

Interaktioner med andre lægemidler

Brugen af gabapentin sammen med andre antiepileptika anses for at være muligt, men denne kombination reducerer effektiviteten af orale hormonelle svangerskabsforebyggende midler. Alkohol og sedativer kan forbedre alle ovennævnte bivirkninger af gabapentin.

Biotilgængeligheden af gabapentin reducerer signifikant nogle antacida indeholdende magnesium og aluminium (anvendt til behandling af syreafhængige gastrointestinale sygdomme). Det anbefales derfor at tage gabapentin ikke mindre end to timer efter at have taget antacid.

Anvendt med mavesår og duodenalsår antihistamin cimetidin reducerer udledningen af gabapentin af nyrerne.

[44], [45], [46], [47], [48], [49]

Opbevaringsforhold

Gabapentin og alle dets analoger skal opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger + 24-25 ° C - på et tørt sted, beskyttet mod lys og utilgængeligt for børn.

[50], [51], [52], [53], [54]

Holdbarhed

Holdbarheden af lægemidlet er 24 måneder.

[55]