Fenorelaxan

Phenorelaxan er et antikonvulsivt, beroligende og hypnotisk lægemiddel fra benzodiazepingruppen.

Indikationer Fenorelaxan

Phenorelaxan er fremragende til behandling af patologiske processer såsom:

• Abstinenssyndrom (på grund af misbrug af alkoholholdige drikkevarer og stoffer);
• Status epilepticus;
• Epileptiske anfald (uanset årsag);
• Epilepsi (temporal og myoklonisk);
• En søvnforstyrrelse, der manifesterer sig som søvnløshed;
• Besættelse;
• Reaktive psykoser;
• Neurotiske og neuroselignende tilstande;
• Psykopatiske og psykolignende tilstande;
• Tilstande, der ledsages af øget angst, irritabilitet, nervøs spænding, følelsesmæssig ustabilitet;
• Seneto - hypokondriske patologier (herunder dem, der er resistente over for andre angstdæmpende midler);
• Hyperkinese og trækninger, muskelstivhed, autonom ustabilitet (i neurologi);
• Skizofreni (inklusive feberform) med øget følsomhed over for antipsykotiske lægemidler;
• Til præmedicinering (i anæstesiologi, som en del af induktionsanæstesi);
• At reducere følelsen af frygt og følelsesmæssig spænding (i nødsituationer).

Udgivelsesformular

På det farmaceutiske marked præsenteres lægemidlet i form af en opløsning til forskellige typer administration (intravenøs og intramuskulær) samt tabletter.

Farmakodynamik

Phenorelaxan er et angstdæmpende middel. Det er et derivat af benzodiazepam. Derfor har det sådanne virkninger på kroppen som: beroligende, stoppende kramper og lindring af muskelspændinger.

Den undertrykkende effekt, som Phenorelaxan har på centralnervesystemet, realiseres primært i thalamus og hypothalamus samt i det limbiske system.

Ved brug af denne medicin er der en øget hæmmende effekt på gamma-aminosmørsyre (GABA), som er en af de vigtigste mediatorer af synaptisk hæmning (post- og præ-) transmission af nerveimpulser i centralnervesystemet.

Hovedmekanismen for dens virkning er aktiveringen af benzodiazepinnerveender i den supramolekylære GABA-benzodiazepin-chlorionofor-receptor-association, hvorved GABA-receptorer aktiveres, og der opstår et fald i spændingen i hjernens subkortikale strukturer og en afmatning af polysynaptiske spinalreaktioner.

Farmakokinetik

Når Phenorelaxan indtages oralt, absorberes det godt fra mave-tarmkanalen. Dens maksimale densitet nås inden for en til to timer. Metabolismen sker i leveren.

Lægemidlets halveringstid varer fra seks til atten timer. Udskillelsen sker hovedsageligt med urin.

Dosering og indgivelse

Hvis Phenorelaxan ordineres i form af en opløsning (til intravenøs (jet eller drop) eller intramuskulær administration):

• Reduktion af frygt, angst, spændinger, vegetative anfald og psykotiske tilstande
• Den første dosis er fra 0,5 til 1 ml opløsning, i gennemsnit tre til fem milliliter om dagen. I nogle tilfælde op til syv til ti milliliter.

Epileptiske anfald:

• Behandlingen begynder med 0,5 ml 0,1% opløsning og når et gennemsnit på en til tre milliliter pr. dag.
• Abstinenssyndrom;

Den anbefalede dosis er 0,5-1 ml af en 0,1% opløsning.

• Øget muskeltonus (i neurologi)

Det anbefales at administrere en halv milliliter af opløsningen intramuskulært en eller to gange dagligt.
Præmedicinering:

• En 0,1% opløsning af Phenorelaxan administreres i en mængde på tre til fire milliliter.

Den maksimale mængde lægemiddel, der kan administreres pr. dag, er ti milliliter. Hvis behandlingen udføres intravenøst eller intramuskulært, vil det optimale forløb være fra tre til fire uger. Behandlingen kan ikke stoppes med det samme (på grund af mulig udvikling af abstinenssyndrom) - kun ved gradvist at reducere dosis.

Når et stabilt resultat er opnået, kan du skifte til at bruge Phenorelaxan i form af piller.

Pillerne skal tages oralt, med en enkelt dosis på normalt 0,5-1 mg.

Hvis du tager medicinen cirka tre gange dagligt, vil den gennemsnitlige dosis være 1,5-5 mg. Om morgenen og eftermiddagen, 0,5-1 mg, og om aftenen, maksimalt 2,5 mg. Den maksimale daglige dosis er højst ti milligram.

Anbefalet indtag for forskellige patologier:

• Søvnforstyrrelser:

Du bør tage 0,25-0,5 mg tyve til tredive minutter før sengetid.

• Patologiske tilstande (for eksempel neurotiske, psykopatiske, neuroselignende og psykopatiske):

I begyndelsen af behandlingen bør der tages 0,5-1 mg to eller tre gange dagligt. Derefter kan dosis øges til fire til seks milligram om dagen efter to eller fire dage (hvis patienten tolererer medicinen godt og under hensyntagen til behandlingens effektivitet).

• Hvis patienten har en stærk følelse af frygt og angst

Terapien bør begynde med tre milligram om dagen, og dosis bør hurtigt øges, indtil den ønskede effekt er opnået.

• Epilepsi

Den anbefalede dosis er to til ti milligram om dagen.

• Alkoholabstinenser

Det anbefalede indtag er to og en halv til fem milligram om dagen.

• Patologier karakteriseret ved øget muskeltonus

Det er værd at indtage to til tre milligram om dagen og opdele det daglige indtag i to doser.

Phenorelaxan i tabletform bør ikke anvendes i mere end to uger for at mindske risikoen for stofafhængighed. Under visse omstændigheder kan varigheden af stofbrugen øges til tres dage.

Hvis lægemidlet skal seponeres, bør dosis reduceres gradvist for at minimere risikoen for abstinenser.

[ 2 ]

Brug Fenorelaxan under graviditet

Da lægemidlet har en teratogen effekt, som bidrager til skade på fosteret og kan forårsage mutation (medfødt) på DNA-niveau, er det strengt forbudt at bruge det under graviditeten. Dette gælder især for kvinder i første trimester på grund af den mest aktive celledeling under hele graviditeten. Barnet er trods alt meget tilbøjeligt til at udvikle alvorlige medfødte misdannelser, hvis moderen tager Phenorelaxan i denne periode.

Senere (i andet og tredje trimester) aftager den teratogene effekt, men truslen mod barnets helbred forbliver den samme. Derfor kan dette lægemiddel anvendes i denne periode af graviditeten, men det er ikke tilrådeligt.

Hvis en kvinde tager Phenorelaxan før fødslen, kan det forårsage vejrtrækningsproblemer hos den nyfødte.

Hvis den behandlende læge ikke kan ordinere en anden, sikrere medicin, og patienten har vitale indikationer for at tage Phenorelaxan, er brugen af medicinen mulig.

Da der er bevis for, at Phenorelaxan i små mængder vil komme ind i modermælken og dermed påvirke barnets helbred (og dermed forårsage skade), er dets anvendelse under amning også forbudt.

Kontraindikationer

Medicinen bør ikke anvendes i følgende tilfælde:

• Øget individuel følsomhed over for det aktive stof Phenorelaxan;
• Koma;
• Choktilstand;
• Myasteni;
• Lukket glaukom (i den akutte periode eller i nærvær af en prædisposition);
• Akut forgiftning med alkoholholdige drikkevarer, narkotika eller sovepiller;
• Kronisk obstruktiv lungesygdom;
• Akut respirationssvigt;
• Drægtighedsperiode;
• Svær depression;
• Amningsperiode;

Under hensyntagen til alle risici kan medicinen anvendes i følgende tilfælde:

• Utilstrækkelig lever- eller nyrefunktion;
• Ataksi (cerebral eller spinal);
• Tilstedeværelsen af narkotikaafhængighed i patientens sygehistorie;
• Tilbøjelighed til misbrug af psykoaktive stoffer;
• Hyperkinese;
• Grundlæggende type hjernepatologi;
• Hvis patienten tilhører den ældre befolkningsgruppe.

Bivirkninger Fenorelaxan

Ved brug af Phenorelaxan er der mulighed for følgende bivirkninger:

• Nervesystem: træthed, nedsat koncentration, desorientering, forvirring, nedsat hukommelsesfunktion, usikker gang.
• Hæmatopoietisk system: nedsat antal leukocytter, neutrofiler, blodplader, agranulocytose, anæmi.
• Fordøjelsessystem: leverdysfunktion, gulsot, afføringsforstyrrelser, appetitløshed.
• Urogenitalsystemet: anuri, nyredysfunktion, libidoforstyrrelser, dysmenoré.
• Allergi: udslæt på hudoverfladen, kløe;
• Virkninger på fosteret under graviditeten: teratogenicitet, depression af centralnervesystemet og respirationsfunktionen.
• Lokalt: betændelse i venerne eller venøs blokering af lumen af en trombe;
• Generelt: afhængighed, stofmisbrug; nedsat blodtryk, synshandicap, nedsat kropsvægt, øget hjertefrekvens.

Det er også værd at huske på, at en hurtig dosisreduktion eller fuldstændig ophør med brugen af Phenorelaxan kan bidrage til udviklingen af abstinenssyndrom.

[ 1 ]

Overdosis

Hvis den anbefalede dosis af Phenorelaxan overskrides en smule, er der mulighed for en øget terapeutisk effekt og en bivirkning.

Hvis den anbefalede dosis overskrides meget, opstår der alvorlig bevidsthedsnedsættelse, hjerte- og lungefunktion.

Terapien kræver:

• Overvågning af kroppens vitale tegn;
• Understøtter hjerte- og lungefunktion;
• Symptomatisk behandling;
• Introduktion af strykninnitrat (1 ml 0,1% opløsning 2-3) – i rollen som en antagonist af muskelafslappende midlet Phenorelaxan;
• Introduktion af en særlig antagonist – Flumazenil (Anexat): intravenøst 0,2 mg (om nødvendigt kan dosis øges til 1 mg) i 5% glukoseopløsning eller 0,9% NaCl-opløsning.

Interaktioner med andre lægemidler

Hos patienter med Parkinsons sygdom, der tager Levodopa og Phenorelaxan samtidig, er effektiviteten af førstnævnte reduceret.

Med zidovudin – kombineret administration med phenorelaxan fører til øget toksicitet af zidovudin.

Hvis Phenorelaxan anvendes sammen med lægemidler fra følgende grupper: antipsykotika (neuroleptika), antiepileptika, muskelafslappende midler, narkotiske smertestillende midler eller med en hypnotisk effekt, vil der forekomme en gensidig forstærkning af virkningerne.

Mikrosomale oxidationshæmmere – øger sandsynligheden for bivirkninger.

Leverkatalysatorinduktorer (mikrosomale) – reducerer effektiviteten af Phenorelaxan.

Phenorelaxan, når det anvendes samtidig med imipramin, øger sidstnævntes tæthed i blodplasmaet.

Når det bruges sammen med lægemidler, der sænker blodtrykket, forekommer en mere udtalt hypotensiv effekt.

Respirationsdepression kan forekomme, når Clozapin anvendes sammen med Phenorelaxanthin.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Phenorelaxan tilhører liste B (potente lægemidler).

Den skal opbevares tørt, beskyttet mod direkte sollys og utilgængeligt for børn. Temperaturen skal være omkring 25°C.

Holdbarhed

Hvis alle opbevaringsbetingelser er opfyldt, kan medicinen opbevares i tre år.

Anmeldelser

Phenorelaxan er ikke et nyt produkt på det farmaceutiske marked. I løbet af sin levetid har det vist sig at være et fremragende og effektivt middel. Anvendelsesområdet er meget bredt, lige fra abstinenser til skizofreni. Men samtidig bemærker både læger og patienter forekomsten af mange bivirkninger, og vigtigst af alt udviklingen af afhængighed, hvilket gør dets langvarige brug problematisk.