Felodip

Felodipin er et antihypertensivt lægemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Felodipa

Det bruges til at eliminere følgende sygdomme:

• angina pectoris;
• essentiel hypertension;
• spontan angina.

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletter, 10 stk. pr. blisterpakning. Æsken indeholder 3 eller 10 sådanne pakninger.

Farmakodynamik

Ifølge princippet om medicinsk virkning er det en blokker af langsomme Ca-kanaler. Dets aktive element er et derivat af komponenten dihydropyridin. Ud over antihypertensive egenskaber har lægemidlet også antianginøse egenskaber. Et fald i blodtryksværdier opstår på grund af et fald i indikatorerne for total perifer vaskulær modstand.

Intensiteten af den antiiskæmiske effekt afhænger af doseringen. Felodipin har evnen til at beskytte mod udvikling af reperfusionskomplikationer samt reducere myokardievolumen.

Med hensyn til ledningssystemet bemærkes kun en minimal effekt; det aktive element har ikke en negativ inotrop effekt.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Det aktive element absorberes næsten fuldstændigt, når det kommer ind i mave-tarmkanalen. Efter den første passage i leveren observeres intensive metaboliske processer. Lægemidlet syntetiseres for 99% med protein.

Den aktive komponent udskilles med modermælken under amning, og derudover kan den passere gennem BBB og placenta. Kendte produkter fra lægemiddelmetabolisme har ingen medicinsk aktivitet.

Omkring 0,5% af lægemidlet udskilles uændret, yderligere 70% udskilles som nedbrydningsprodukter gennem nyrerne, og resten udskilles gennem tarmene. Ved α-stadiet er halveringstiden 4 timer, og ved β-stadiet 24 timer.

Det bemærkes, at niveauet af felodipin i blodet hos ældre og personer med leversygdomme er meget højere end de værdier, der observeres i den yngre aldersgruppe.

Langvarig brug af lægemidlet forårsager ikke ophobning af det aktive stof. De eneste undtagelser er patienter med kronisk nyresvigt, som oplever ophobning af inaktive metaboliske produkter (i sådanne tilfælde er individuel dosisjustering nødvendig).

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bør tages om morgenen - før eller efter morgenmaden. Det er forbudt at knuse eller tygge tabletterne.

Brug af lægemidler til at eliminere essentiel hypertension.

Antihypertensiv behandling bør startes med en minimumsdosis på 5 mg. Hvis denne dosis ikke virker, bør dosis øges til 10 mg. Felodipin tages én gang dagligt.

Hvis patienten lider af leverpatologier, er det nødvendigt at starte behandlingen med en dosis på 2,5 mg, samtidig med at leverfunktionsindikatorerne overvåges.

Terapi for stabil angina.

Dosisstørrelsen bør vælges individuelt, den indledende daglige dosis er 5 mg. Den maksimale daglige dosis er 20 mg.

Hvis patienten tager ACE-hæmmere, β-blokkere eller diuretika sammen med lægemidlet, kan dosisjusteringer være nødvendige for at undgå et fald i blodtrykket.

Hvis patienten har en sygdom, der påvirker leveren, vælges doseringen individuelt.

[ 14 ]

Brug Felodipa under graviditet

Medicinen bør ikke ordineres til ammende mødre eller gravide kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• aortastenose (sygdommen har en klinisk signifikant ekspression);
• myokardieinfarkt (i det akutte stadie, op til 1 måned);
• dekompenseret hjertesvigt;
• markant fald i blodtryksværdier;
• ustabil angina;
• intolerance over for lægemidlets komponenter;
• kardiogent shock;
• børn og unge under 18 år (da der ikke er information om lægemidlets sikkerhed og effektiviteten af dets anvendelse).

Forsigtighed er påkrævet ved brug til personer med nyre- og leversygdomme - Felodipin bør tages under overvågede blodbiokemiske værdier.

Bivirkninger Felodipa

Brugen af lægemidlet kan provokere udviklingen af sådanne negative symptomer:

• hurtig indsættende træthed;
• hovedpine af udtalt karakter (ligner migræne);
• rødme i huden i ansigtet;
• øget hjertefrekvens;
• svimmelhed.

Alle ovenstående symptomer forsvinder af sig selv efter 2-3 ugers behandling og kan dukke op igen ved øget dosis af lægemidlet. På grund af udviklingen af prækapillær vasodilatation kan perifert ødem forekomme.

Under parodontitis observeres hævelse i tandkødsområdet, som har en svag grad af udtryk. Hvis mundhygiejnen overholdes omhyggeligt, forsvinder disse manifestationer hurtigt.

Indtagelse af lægemidlet forårsager ofte følgende bivirkninger: lysfølsomhed, kløe i huden, urticaria og angioødem. Derudover artralgi med muskelsmerter, perifert ødem, gingival hyperplasi og paræstesi, samt en stigning i AST- og ALT-værdier.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres et fald i blodtrykket og en udtalt form for bradykardi.

Hvis sådanne symptomer udvikler sig, er førstehjælp at lægge offeret i vandret stilling og løfte benene. Hvis der observeres bradykardi, gives patienten 0,5-1 mg atropin intravenøst.

For at øge plasmavolumenet bør patienten gives en infusion af dextran- eller glukoseopløsning eller NaCl-opløsning. Hvis disse procedurer ikke giver resultater, er brug af α-adrenerge stimulanter påkrævet.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidler, der øger niveauet af felodipin i blodet og hæmmer dets metabolisme: cimetidin med erythromycin, samt itraconazol med ketoconazol.

Det blev konstateret, at kombinationen med digoxin forårsager en stigning i dets indikatorer, men disse ændringer kræver ikke korrektion af Felodipin-portionsstørrelserne.

Niveauet af det aktive stof i lægemidlet falder, når det kombineres med lægemidler som carbamazepin med barbiturater og phenytoin med rifampicin.

Lægemidler fra NSAID-kategorien påvirker ikke graden af ekspression af lægemidlets antihypertensive egenskaber. Høje værdier af syntesen af det aktive element med plasmaprotein påvirker ikke synteseprocessen af fraktioner af andre lægemidler, herunder warfarin.

Den antihypertensive effekt forstærkes, når lægemidlet kombineres med tricykliske antidepressiva, diuretika, β-blokkere og verapamil.

Grapefrugtjuice indeholder flavonoider, der kan øge biotilgængeligheden af felodipin, hvorfor det er strengt forbudt at tage medicinen sammen med denne juice.

[ 15 ]

Opbevaringsforhold

Felodipin skal opbevares under standardbetingelser for medicinske præparater. Temperaturniveau – mellem 10-25°C.

Holdbarhed

Felodipin må anvendes i 4 år fra udgivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Medicinens analoger er Plendil og Felodipin.

Anmeldelser

Felodipin anvendes ret sjældent sammenlignet med andre MCC-blokkere (såsom nifedipin med amlodipin, såvel som lercanidipin). Dette skyldes primært lægemidlets uforholdsmæssigt høje pris.

Folk, der har brugt lægemidlet, kommenterer det positivt og bemærker lægemidlets gode tolerabilitet og høje medicinske effektivitet i behandlingen af essentiel hypertension.

Personer, der lider af angina pectoris, siger i deres anmeldelser, at der med langvarig behandling er en mærkbar forbedring af tilstanden, angina-smerter bliver mindre hyppige og har mindre intensitet.