ENAP

Enap er et antihypertensivt lægemiddel, der indeholder et element af enalapril, der hæmmer ACE-aktivitet, hvilket resulterer i, at angiotensin-2-produktionen reduceres.

[1], [2],

Indikationer ENAP

Den bruges under følgende forhold:

• primær hypertension
• kompleks terapi for CHF;
• forebyggelse af udvikling af hjertesvigt udtrykt hos personer, der er blevet diagnosticeret med venstre ventrikulær dysfunktion uden symptomer (et omfattende behandlingsforløb);
• at reducere hyppigheden af forekomsten af  myokardieinfarkt ;
• at reducere forekomsten af indlæggelse hos patienter med ustabil angina.

[3]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidler sælges i tabletter med en anden mængde aktiv ingrediens - 2,5, 5 og desuden 10 og 20 mg. Inde i cellepakningen indeholder 10 sådanne tabletter. I kassen - 2, 3 eller 6 pakker.

Farmakodynamik

Enalaprilkomponenten er et derivat af aminosyrer (såsom L-prolin og L-alanin). Efter påføring af lægemidlet indeni, hydrolyserer komponenten, bliver til enalaprilat, hvilket nedsætter ACE's virkning. Aktiviteten af komponenten fører til et fald i produktionen af angiotensin-2 fra angiotensin-1. På grund af faldet i plasmaværdierne er der en stigning i plasma reninaktiviteten og et fald i aldosteronproduktionen.

Da ACE svarer til kininase-2, er enalapril i stand til at blokere ødelæggelsen af bradykinin (peptid med vasopressoregenskaber). Det er endnu ikke helt bestemt på hvilket terapeutisk resultat den tilsvarende virkning af enalapril fører.

Den hypotensive virkning af komponenten er baseret på undertrykkelse af aktiviteten af RAAS, hvilket er yderst vigtigt for regulering af blodtryksværdierne. Men hos personer med forhøjet blodtryk og lavt reninniveau registreres den hypotensive effekt af enalapril også.

Brug af medicin reducerer blodtryksniveauet uden at tage hensyn til den stilling, patientens krop ligger i. Signifikant stigning i hjertefrekvens observeres ikke.

Symptomatisk ortostatisk sammenbrud udvikler sig kun lejlighedsvis. I nogle tilfælde for at få et markant fald i blodtrykket, skal du tage stoffet i flere uger. Abrupt aflysning Enap førte ikke til en stigning i blodtryksværdierne.

Hos patienter med primær hypertension, i tilfælde af nedsat blodtryk, er der en svækkelse af perifer vaskulær resistens og en stigning i hjerteudgangsværdier. Men en mærkbar ændring i pulsniveauet registreres ikke. Blodcirkulationen i nyrerne øges, og glomeruliens filtreringshastighed ændres ikke. Men samtidig øges indikatoren hos personer med lave filtreringshastigheder.

Hos mennesker med nephropati med diabetisk eller nondiabetisk natur resulterede anvendelsen af enalapril i en svækkelse af proteinuri eller albuminuri og et fald i nyres udskillelse af IgG.

Den behandlende CHF, på tidspunktet for behandling med anvendelse af SG og diuretiske lægemidler, og samtidig med indførelsen af enalapril, er der et fald i minutvolumen eller blodtryk tal med runde, og hjertefrekvens (sædvanligvis i mennesker med CHF, steg denne indikator).

Der er et fald i kapillærkile i lungerne. Langvarig brug af lægemidlet øger tolerancen for fysisk anstrengelse og reducerer sværhedsgraden af symptomer på HF. Hos patienter med moderat eller mild CHF hæmmer lægemidlet sygdomsudviklingen og reducerer udviklingshastigheden for venstre ventrikulær dilatation.

Hos patienter med venstre ventrikel dysfunktion medicin reducerer risikoen for iskæmiske symptomer på de mest almindelige udfald (reduktion i forekomsten af myokardieinfarkt med antallet af hospitalsindlæggelser forbundet med angina).

[4], [5]

Farmakokinetik

En udtalt forsinkelsesvirkning på ACE registreres sædvanligvis efter 2-4 timer efter oral administration af lægemidlet. Den hypotensive virkning udvikler sig ofte efter 60 minutter er gået siden stoffets orale indtagelse, og Cmax-værdier forekommer efter 4-6 timer. Indflydelsens varighed bestemmes af størrelsen af den terapeutiske del. Når den anvendes som anbefalet af lægen, opretholdes den hypotensive og hæmodynamiske effekt i mindst 24 timer.

Acceptet aktivt element absorberes hurtig, med en absorptionsgrad på ca. 60%. Peakblodparametre for et stof noteres efter 60 minutter fra administrationstidspunktet; spisning påvirker ikke graden af absorption. Lægemidlet udsættes for aktiv hydrolyse, som dannes enalaprilat og nedsætter aktiviteten af APF. Værdierne af Cmax enalaprilat registreres efter 3-4 timer fra indtagelsestidspunktet. Efter en multipel dosis er halveringstiden for enalapril 11 timer.

Stof undergår ikke en betydelig omdannelse inde i kroppen, bortset fra omdannelse til enalaprilat.

Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne. Inden urin registreres 40% enalaprilat, samt 20% enalapril i uændret tilstand.

[6]

Dosering og indgivelse

Brug medicinen skal være indeni, uden henvisning til modtagelse af mad. Det er nødvendigt at tage stoffer på samme tid på dagen og drikke en lille mængde væske.

For at reducere forhøjede blodtryksindikatorer, er lægemidlet først foreskrevet i en betjening på 5-20 mg, 1 gang om dagen (mere præcis doseringsstørrelse bestemmes af sværhedsgraden af lidelsen). I den milde form for hypertension bør der indtages dagligt for 5 eller 10 mg af stoffet.

Hos personer med en markant stigning i aktiviteten af RAAS kan niveauet af blodtryk falde kraftigt. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at bruge små lægemiddeldele - 5 mg dagligt. Terapi udføres under lægeligt tilsyn.

Inden du bruger Enap, skal du huske på, at i tilfælde af tidligere behandling med diuretika (i store portioner) kan dehydrering udvikle sig, og sandsynligheden for en blodtryksfald kan øges allerede i begyndelsen af behandlingsforløbet. Du bør tage maksimalt 5 mg medicin pr. Dag. Det er nødvendigt at stoppe brugen af diuretika i 2-34 dage før brug af medicinen. Under behandlingen skal du overvåge nyrernes arbejde og bestemme blodparametrene for kalium.

Størrelsen af vedligeholdelsesdosis er 20 mg, med en enkeltdosis pr. Dag. Når det er nødvendigt, er en stigning i daglig portion på op til 40 mg tilladt. Doseringsstørrelser er generelt tilpasset.

Under behandling af CHF eller venstre ventrikulær dysfunktion skal du først bruge 2,5 mg af lægemidlet om dagen. Ved behandling af hjertesvigt er det undertiden kombineret brug foreskrevet med hypertension, diuretika og β-blokkere.

Ved justering af forhøjede værdier af blodtryk kan delen gradvist øges - 2,5-5 mg med 3-4 dages intervaller, indtil det bringes til et understøttende niveau på 20 mg pr. Dag. Den maksimale tilladte daglige dosis er 40 mg.

På grund af det faktum, at under behandling kan blodtrykniveauet reduceres kraftigt, og nyrefunktionsmangel udvikler sig under behandlingscyklussen er det nødvendigt at overvåge nyrernes arbejde og trykværdier nøje. Hvis trykket falder kraftigt efter at have taget det første parti, behøver du ikke at annullere medicinen.

Personer med nyresygdom bør øge intervallerne mellem doser af lægemidler eller reducere dosis.

Ældre patienter bør tage en initialdosis på 1,25 mg, fordi de har nedsat udskillelsen af enalapril.

[8]

Brug ENAP under graviditet

Det er forbudt at ordinere Enap under graviditet, fordi der er sandsynlighed for teratogene virkninger. Ved diagnosticering af graviditet er det nødvendigt straks at stoppe brugen af lægemidler.

Når du bruger en ACE-hæmmer hos gravide, skal du regelmæssigt gennemgå en ultralydsundersøgelse - for at vurdere ydelsen af fostervand. Derudover udføres ultralyd af nyrerne og kraniale knogler af fosteret.

Den aktive komponent i Enapa findes inden i modermælken, og derfor skal behandlingsperioden afvises.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af patientintolerans vedrørende komponenten enalapril og desuden andre elementer af lægemidlet;
• en historie med angioødem, der opstod under behandling med en ACE-hæmmer
• Quinckes ødem af idiopatisk eller arvelig karakter
• porfyri;
• brug i kombination med aliskiren hos personer med nyresygdom eller diabetes mellitus
• malabsorption af glucose-galactose-, hypolactasi- og lactasemangel (fordi lægemidlet indeholder lactose).

Med forsigtighed anvendes stoffet i sådanne tilfælde:

• stenose forbundet med arterier i nyrerne;
• giperkaliemiya;
• mennesker, der har haft en nyretransplantation
• Conn's syndrom;
• lavere BCC værdier;
• obstruktiv kardiomyopati af hypertrofisk type;
• stenose af aorta- eller mitralventilen;
• diabetes mellitus
• koronararteriesygdom;
• generelle læsioner af bindevæv;
• undertrykkelse af hæmatopoietiske processer
• cerebrovaskulær patologi;
• nyresvigt.

Forsigtighed er også påkrævet, når de anvendes til personer, der følger en diæt med reduceret saltforbrug og desuden mennesker, der bruger immunosuppressive midler eller diuretika, og dem, der gennemgår hæmodialyse.

Personer over 65 år skal konsultere en læge, inden de tager stoffet.

[7]

Bivirkninger ENAP

Terapi kan ledsages af udviklingen af følgende bivirkninger:

• lidelser i hæmatopoietiske processer: trombocyt, neutro eller pancytopeni, anæmi og desuden agranulocytose, lymfadenopati, autoimmune sygdomme, nedsættelse af hæmoglobinværdier med hæmatokrit og undertrykkelse af bloddannelse;
• metaboliske sygdomme: hypoglykæmi;
• problemer med NA's arbejde: hovedpine, paræstesier, svimmelhed, depression, søvnløshed, bevidsthedsproblemer, en følelse af stærk spænding eller døsighed og søvnforstyrrelser;
• læsioner, der påvirker hjerte-kar-systemet: et kraftigt fald i blodtrykket, svimmelhed, angina, smerter i brysthinden, hjerterytmeforstyrrelse, myokardieinfarkt eller slagtilfælde, hjertebanken og Raynauds sygdom;
• tegn forbundet med sanserne: øre støj, ændring i smag og synsforstyrrelse;
• lidelser i fordøjelsesprocesserne: kvalme, smerter i abdominalområdet, forstoppelse, opkastning, oppustethed, diarré, tarmblokering og også dyspepsi, pankreatitis, tør mundslimhinde og anoreksi. Desuden er stomatitis, mavesår, glossitis, lidelse i leveren og galde udskillelse, samt aphthous sår, levernekrose, hepatitis og cholestasis;
• problemer med åndedrætsaktivitet: smerter i halsen, dyspnø, hoste, hæshed, bronkial spasme, rhinoré, rhinitis, eosinofil lungebetændelse af alveolitisk og allergisk karakter;
• epidermis læsioner: angioødem, kløe, intolerans symptomer, udslæt, hyperhidrose, urticaria, erythroderma og desuden alopeci, erythema polyforma, pemphigus, PET og exfoliativ form for dermatitis;
• lidelser i det urogenitale system: proteinuri, oliguri, nyresvigt, gynækomasti, nedsat nyrefunktion og impotens;
• ODA dysfunktion: muskelkramper;
• indikationer af laboratorieundersøgelser: hyponatremi eller hyperkalæmi, forhøjede serumværdier af kreatinin, blodniveauer af urinstof, aktivitet af leverenzymer samt blodniveauer af bilirubin;
• Andre symptomer: myalgi, Parkhons syndrom, leukocytose, feber, vaskulitis og desuden myosit, serositis, øget ESR, arthritis og tegn på lysfølsomhed.

Overdosis

Ved forgiftning efter ca. 6 timer er der et kraftigt fald i blodtryksværdierne. Udviklingen af sammenbrud og forstyrrelse af EBV-indikatorer er mulig, og derudover er der mangel på nyrefunktion, hyperventilation, kramper, bradykardi med stærkt hjerterytme, takykardi og svimmelhed.

I tilfælde af overdosis er det nødvendigt at placere offeret vandret, så hovedet ligger på legemet. Til mild forgiftning udføres mavenspænding og aktiveret trækul gives til patienten. Til svære lidelser injiceres 0,9% NaCl intravenøst, og derudover kan catecholaminer eller plasmasubstitutter anvendes i / in.

Enalaprilat kan udskilles via hæmodialyse med en hastighed på 62 ml / minut.

En pacemaker er installeret til personer med bradykardi. I tilfælde af forgiftning er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge elektrolytværdierne inde i serum- og kreatininværdierne.

[9]

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af en dobbelt blokade af RAAS-aktiviteten (ved kombination af ACE-hæmmere med angiotensin-2-endeantagonister eller aliskiren) øges sandsynligheden for et fald i blodtrykniveauet. Hvis en sådan kombination af lægemidler er nødvendig, er det nødvendigt nøje at overvåge værdierne for EBV, nyrefunktion og blodtryksindikatorer.

Du kan ikke kombinere stoffet med aliskiren-personer med nyresygdom eller diabetikere.

ACE-hæmmere reducerer tabet af kalium under påvirkning af diuretiske lægemidler. Anvendelsen af enalapril sammen med kaliumholdige substitutter eller kaliumsparende type diuretika kan føre til hyperkalæmi. Med denne kombination skal du spore værdierne af kalium inde i serumet.

Efter tidligere behandling med administration af diuretika kan mængden af BCC falde, og risikoen for et fald i blodtryksniveauet, når der anvendes enalapril, kan stige. Denne effekt kan svækkes ved at afskaffe brugen af diuretika, øge den daglige mængde salt og vand, samt reducere mængden af enalapril.

Kombination af Enap med methyldopa, nitroglycerin, α- samt β-blokkere, ganglioblokiruyuschimi-lægemidler, BKK eller andre nitrater kan yderligere reducere niveauet af blodtryk.

Anvendelse med lithiumprodukter fører til en midlertidig stigning i niveauet af lithium og i tillæg til lithiumforgiftning. Indførelsen af et diuretisk thiazid-tegn kan øge værdierne af lithium inde i serumet. Det er bedre ikke at bruge sådanne kombinationer, og når du har brug for en sådan kombination, er det vigtigt at overvåge litiumværdierne nøje i serum.

Indførelsen af stoffer med nogle anæstetika, antipsykotika eller tricykliske stoffer kan yderligere reducere blodtryksværdierne.

Kombineret brug med NSAID kan svække den antihypertensive aktivitet af lægemidlet. Mulig svækkelse af nyreaktiviteten (især hos personer med nyrer). En sådan virkning er helbredes.

Kombineret brug med insulin og antidiabetika kan aktivere antidiabetisk aktivitet og øge sandsynligheden for hypoglykæmi.

Enapas antihypertensive egenskaber forstærkes ved anvendelse af ethylalkohol.

Sympatomimetika reducerer den hypotensive aktivitet af en ACE-hæmmer.

Enalapril reducerer virkningerne af medicin indeholdende theophyllinkomponenten.

Indførelsen af cytostatika, immunosuppressive midler eller allopurinol sammen med lægemidlet øger risikoen for leukopeni. Hos personer med nedsat nyrefunktion øger brugen af ACE-hæmmere med allopurinol sandsynligheden for allergier.

Cyclosporin øger risikoen for hyperkalæmi.

Niveauet af biotilgængeligheden af ACE-hæmmere falder ved indførelsen af antacida.

[10], [11], [12]

Opbevaringsforhold

Enap skal opbevares på et sted lukket for små børn. Temperaturmærker - højst 25 ° C.

Holdbarhed

Enap kan bruges inden for en 36-måneders periode fra tidspunktet for fremstilling af et lægemiddel.

Ansøgning om børn

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri (op til 18 år).

[13], [14],

Analoger

Analoger af det terapeutiske element er stoffer Renipril, Enap R, Ednit og Bagopril med Invoril, og foruden Berlipril, Enalapril med Vasolapril og så videre.

[15]

Anmeldelser

Enap modtager for det meste positive anmeldelser fra læger. Det antages, at patientens livskvalitet med en korrekt anvendelse af lægemidlet er signifikant forbedret. Men husk på, at stoffet ofte forårsager udseendet af bivirkninger. I patienternes kommentarer noterede man sig ofte udviklingen af tørtype hoste og så videre. Det er nødvendigt at huske, at hvis tilstanden begynder at forværres, skal du straks kontakte en læge for at ændre dosen af medicin eller ordinere en anden medicin.