Enalapril

Enapril demonstrerer hypotensiv aktivitet.

Indikationer Enalapril

Det bruges til at reducere forhøjet blodtryk.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof realiseres i tabletform, i mængden af 20 stykker inde i kassen.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodynamik

Omfattende antihypertensive medicin indeholder i sin sammensætning 2 aktive elementer, som reducerer blodtryksværdierne - enalapril med hydrochlorthiazid.

Enalapril er en stærk specifik konkurrerende antagonist (hæmmer aktivitet) af ACE-komponenten. Dens virkning forhindrer omdannelsen af angiotensin-1 til angiotensin-2, hvilket bidrager til en signifikant vasokonstriktorvirkning med en efterfølgende forhøjelse af blodtrykket.

Samtidig reducerer enalapril mængden af aldosteron, der produceres, hvilket får blodets værdier og angiotensin-2 til at falde. Denne effekt fører til et fald i blodtryk, systemisk modstand af perifere fartøjer, tryk inde i den lille blodgennemstrømning og højre atrium, og derudover forstærker den mængden af hjerteudgang.

Effekten af enalapril fører til et gradvist fald i systolisk og diastolisk tryk, et fald i venstre ventrikulær hypertrofi og stabilisering af koronar blodgennemstrømning.

Hydrochlorthiazid er et diuretikum, der virker ved at reducere reabsorptionen af ioniserede natriumelementer med klor inde i proksimal tubulat. Samtidig hæmmer det reabsorptionen af kalium med bicarbonater.

Den diuretiske effekt udvikler sig med alkalose med acidose og falder ved langvarig brug af stoffet.

Kombinationen af de to bestanddele i sammensætningen af et lægemiddel øger dets antihypertensive aktivitet og reducerer samtidigt vævs hævelse og stress på myokardiet.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Enalapril absorberes godt inde i mave-tarmkanalen (ca. 60%). Underkastet intrahepatisk hydrolyse, hvor enalaprilat udskilles, hvilket er et aktivt metabolisk produkt. Biotilgængeligheden af lægemidler er 40%. Niveauet af plasma Cmax for den aktive komponent registreres efter 1 time, og dets aktive metaboliske produkt - efter 3-4 timer.

Proteinsyntese enalaprilat inde i plasma er mindre end 50%. Den injicerede del udskilles med en tredjedel gennem tarmene (med 27% i form af enalaprilatkomponenten og en anden 6% i form af enalapril) såvel som nyrerne (med 18% som enalaprilat og 61% som enalapril). Halveringstiden for enalaprilat er 11 timer, og clearanceværdien inden for nyrerne er 150 ± 44 ml / minut.

Den hurtige absorption af hydrochlorthiazid fører til udvikling af en vanddrivende virkning efter 1-2 timer. Komponenten passerer gennem moderkagen og i modermælk. Afskaffelsen af stoffet er ret hurtigt; ca. 95% med urin.

[12], [13], [14],

Dosering og indgivelse

Tag lægemidlet skal være oralt, 1 gange om dagen. Brug piller på det rigtige tidspunkt til patienten, uden henvisning til fødeindtagelse. Varigheden af lægemiddelterapi og størrelsen af dens daglige ration er valgt under hensyntagen til sværhedsgraden af den udviklende patologi.

For at reducere forhøjet blodtryk skal du først starte med at tage den første pille om dagen. På baggrund af det kliniske billede kan dosisstørrelsen desuden øges til 2-4 tabletter. I dette tilfælde vælges den maksimale daglige dosis af patienten personligt under hensyntagen til den generelle tilstand af hans helbred, sværhedsgraden af hypertension og tilstedeværelsen af samtidige sygdomme. Derudover skal du overvåge arbejdet med nyrer og kaliumindikatorer inde i serum.

Når nyresygdom dosering er valgt, under hensyntagen til værdierne af QC. Hvis dette tal overstiger 30 ml / minut, er det nødvendigt at halvere den oprindelige del (op til halv en pille), og derefter gradvist øge den, og spore nyrernes arbejde, indtil det optimale resultat opnås.

[21], [22]

Brug Enalapril under graviditet

At bruge stoffet under graviditet eller amning er umuligt.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• historie med angioødem
• alvorlig intolerance forbundet med hydrochlorthiazid, enalapril eller yderligere komponenter af lægemidlet
• leversygdomme i alvorlig sværhedsgrad;
• alvorlig form for gigt
• nyresygdomme med svær kurs (blandt dem anuria, diabetisk nefropati og akut nyresvigt);
• diabetes, manifesteret af alvorlige symptomer;
• stenose påvirker nyrerne arterier eller aorta
• obstruktiv kardiomyopati af hypertrofisk natur.

[15], [16], [17], [18], [19]

Bivirkninger Enalapril

Brug af stoffet kan forårsage udvikling af bivirkninger:

• svimmelhed eller hovedpine
• svær kvalme (som fører til opkastning eller ej);
• tør hoste
• tørhed i mundslimhinden
• leverproblemer (øgede værdier af transaminaser i serum) ledsaget af tegn på kolestase af sekundær karakter
• muskelsvaghed, hyponatremi eller hypokalæmi (med langvarig brug af lægemidlet);
• forhøjede indhold af urinstof og kreatinin samt udvikling af proteinuri (med nyresygdomme).

[20]

Overdosis

Vanligvis med lægemiddelforgiftning er der et fald i blodtryksværdierne, der manifesteres af kvalme, en følelse af generel svaghed, plager, svimmelhed, hyperhidrose, EBV-niveauforstyrrelser og hovedpine.

Når de første signifikante symptomer på forgiftning udvikler sig, er det nødvendigt at udføre en mavesaft og give patientens adsorbenter. Du skal også placere offeret vandret, hovedet nede. Senere, at justere parametrene for blodvolumen, er det nødvendigt at udføre intravenøs (via IV) indgivelse af 9% vandig NaCl, og desuden en angiotensin-2 (hvis påkrævet).

Det er nødvendigt at udføre alle aktiviteter, samtidig med at man sporer de vitale værdier for patientens generelle tilstand og desuden serumindikatorer for urinstof og kalium med kreatinin.

I hypokalæmi bør du bruge en opløsning af KCl og kaliumsparaginat (i den daglige del ikke mere end 2 g). I tilfælde af hypochloræmisk alkalose bør NaCl anvendes. Under ekstremt vanskelige forhold udføres hæmodialyse.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interaktioner med andre lægemidler

Den kombinerede anvendelse af antihypertensive stoffer, ethanol, barbiturater samt lægemidler og derivater af phenothiazin fører til en stigning i antihypertensiv aktivitet, hvorfor det er nødvendigt at konstant overvåge blodtrykket og i nogle tilfælde sænke delen af Enapril.

Den kombinerede anvendelse af lægemidlet med NSAID'er eller NaCl fører til en svækkelse af dets antihypertensive egenskaber.

Indledning sammen med GCS forårsager ubalance i elektrolytindekser (kan føre til hypokalæmi). Kombination med ikke-depolariserende muskelafslappende midler øger deres virkning. Kombinationen med aminer af trykpersonalet reducerer trykket af symptomatologi.

Hvis du tager medicinen med digitalis betyder det, at den sidstnævnte påvirker indflydelsen.

På grund af hydrochlorthiazids negative virkninger på lithiumudskillelsesprocesserne er det nødvendigt at udelukke sandsynligheden for deres kombinerede anvendelse, da lithiumforgiftning kan udvikle sig.

Kombinationen af lægemidlet og midlerne til kaliumsparrende karakter (spironolacton og amilorid med triamteren) kan øge værdierne af kalium inde i plasmaet.

[30], [31], [32]

Opbevaringsforhold

Enapril skal opbevares ved temperaturværdier i området 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Holdbarhed

Enapril kan anvendes inden for en 36-måneders periode fra det tidspunkt, hvor lægemidlet blev fremstillet.

[38], [39]

Ansøgning om børn

Udnævnelse af enapril i pædiatri er forbudt (op til 12 år).

[40], [41]

Analoger

Akkuzid analoger narkotika er medicin Lopril, Hart, og Kaptopres Enziks med Amprilom og ramipril, og desuden bisoprolol, Koh Prenessa, og Noliprel Kvinard lisinopril og så videre.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Anmeldelser

Enapril modtager ganske få anmeldelser, fordi det sælger denne medicin i apoteker sjældent. Hvis vi fortsætter med egenskaberne af stoffets aktive elementer, har den god terapeutisk virkning, der har en positiv indvirkning på blodtryksindikatorerne.