Enapril

Enapril udviser hypotensiv aktivitet.

Indikationer Enapril

Det bruges til at reducere forhøjet blodtryk.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i tabletform, i en mængde på 20 stykker i en æske.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Det komplekse antihypertensive lægemiddel indeholder 2 aktive elementer, der sænker blodtrykket – enalapril med hydrochlorthiazid.

Enalapril er en meget specifik kompetitor-antagonist (hæmmer aktiviteten) af ACE-komponenten. Dens effekt forhindrer omdannelsen af angiotensin-1 til angiotensin-2, hvilket bidrager til en betydelig vasokonstriktoreffekt med en efterfølgende stigning i blodtrykket.

Samtidig reducerer enalapril mængden af produceret aldosteron, hvorved blodværdierne og angiotensin-2-indekset falder. Denne effekt fører til et fald i blodtrykket, den systemiske modstand i perifere kar, trykket i den lille blodstrøm og højre atrium, og derudover forstærker det hjertets minutvolumen.

Enalaprils effekt fører til et gradvist fald i systolisk og diastolisk tryk, et fald i venstre ventrikelhypertrofi og stabilisering af koronar blodgennemstrømning.

Hydrochlorthiazid er et diuretikum, der virker ved at mindske reabsorptionen af ioniseret natrium og klorid i den proximale tubulus. Det hæmmer også reabsorptionen af kalium og bicarbonat.

Den diuretiske effekt udvikles med alkalose og acidose og aftager ved langvarig brug af stoffet.

Kombinationen af de to ovennævnte komponenter i ét lægemiddel øger dets antihypertensive aktivitet og reducerer samtidig vævshævelse og belastningen på myokardiet.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Enalapril absorberes godt i mave-tarmkanalen (ca. 60%). Det undergår intrahepatisk hydrolyse, hvorunder enalaprilat udskilles, som er et aktivt metabolisk produkt. Lægemidlets biotilgængelighedsindeks er 40%. Plasma Cmax-niveauet af den aktive komponent registreres efter 1 time, og dets aktive metaboliske produkt - efter 3-4 timer.

Proteinsyntesen af enalaprilat i plasma er mindre end 50%. En tredjedel af den administrerede portion udskilles gennem tarmen (27% som enalaprilatkomponenten og yderligere 6% som enalapril) og nyrerne (18% som enalaprilat og 61% som enalapril). Halveringstiden for enalaprilat er 11 timer, og clearanceværdierne i nyrerne er 150 ± 44 ml/minut.

Hurtig absorption af hydrochlorthiazid resulterer i udvikling af en diuretisk effekt efter 1-2 timer. Komponenten passerer gennem placenta og over i modermælken. Elimination af stoffet sker ret hurtigt; cirka 95% med urin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt én gang dagligt. Tabletterne tages på et tidspunkt af dagen, der passer til patienten, uden hensyntagen til fødeindtag. Behandlingsvarigheden med medicinen og størrelsen af de daglige doser vælges under hensyntagen til sværhedsgraden af den udviklende patologi.

For at reducere forhøjet blodtryk skal man normalt starte med at tage 1 tablet dagligt. Derefter kan dosis øges til 2-4 tabletter baseret på det kliniske billede. I dette tilfælde vælges den maksimale daglige dosis individuelt for patienten under hensyntagen til den generelle helbredstilstand, sværhedsgraden af hypertension og tilstedeværelsen af samtidige sygdomme. Derudover er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen og serumkaliumniveauet.

Ved nyresygdomme vælges doseringen under hensyntagen til CC-værdierne. Hvis denne indikator overstiger 30 ml/minut, er det nødvendigt at halvere den oprindelige dosis (til en halv tablet) og derefter gradvist øge den under overvågning af nyrernes arbejde, indtil det optimale resultat er opnået.

[ 21 ], [ 22 ]

Brug Enapril under graviditet

Medicinen bør ikke anvendes under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• historie med angioødem;
• alvorlig intolerance forbundet med hydrochlorthiazid, enalapril eller yderligere komponenter i lægemidlet;
• alvorlig leversygdom;
• alvorlig form for gigt;
• alvorlige nyresygdomme (herunder anuri, diabetisk nefropati og akut nyresvigt);
• diabetes mellitus med alvorlige symptomer;
• stenose, der påvirker nyrearterierne eller aorta;
• obstruktiv kardiomyopati af hypertrofisk natur.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bivirkninger Enapril

Brug af lægemidlet kan forårsage udvikling af bivirkninger:

• svimmelhed eller hovedpine;
• svær kvalme (som kan eller ikke kan resultere i opkastning);
• tør hoste;
• tørhed i mundslimhinden;
• problemer med leverfunktionen (forhøjede serumtransaminaseniveauer) ledsaget af tegn på sekundær kolestase;
• muskelsvaghed, hyponatriæmi eller hypokaliæmi (ved langvarig brug af lægemidlet);
• forhøjede niveauer af urinstof og kreatinin, samt udvikling af proteinuri (i tilfælde af nyrepatologier).

[ 20 ]

Overdosis

Typisk ledsages forgiftning med lægemidlet af et fald i blodtryksværdier, manifesteret af kvalme, en følelse af generel svaghed, bleghed, svimmelhed, hyperhidrose, forstyrrelser i niveauet af EBV og hovedpine.

Når de første pålidelige symptomer på forgiftning udvikler sig, er det nødvendigt at udføre maveskylning og give patienten adsorbenter. Det er også nødvendigt at placere offeret vandret og sænke hovedet. Senere, for at korrigere blodvolumenindikatorerne, er det nødvendigt at administrere intravenøst (via en pipette) 9% NaCl og også angiotensin-2 (hvis nødvendigt).

Det er nødvendigt at udføre alle foranstaltninger, samtidig med at patientens vitale værdier for den generelle tilstand samt serumurinstof- og kaliumniveauer med kreatinin overvåges.

Ved hypokaliæmi bør KCl-opløsning og kaliumaspartat anvendes (højst 2 g pr. dag). Ved hypokloræmisk alkalose bør NaCl anvendes. Ved ekstremt alvorlige tilstande udføres hæmodialyse.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af antihypertensive lægemidler, ethanol, barbiturater samt narkotiske stoffer og phenothiazinderivater fører til en stigning i den antihypertensive aktivitet, hvorfor det er nødvendigt konstant at overvåge blodtryksindikatorerne og i nogle tilfælde reducere dosis af Enapril.

Kombineret brug af lægemidlet med NSAID'er eller NaCl fører til en svækkelse af dets antihypertensive egenskaber.

Administration sammen med GCS forårsager en ubalance i elektrolytparametrene (kan føre til hypokaliæmi). Kombination med ikke-depolariserende muskelafslappende midler forstærker deres effekt. Kombination med pressoraminer reducerer pressorsymptomer.

Indtagelse af medicinen sammen med fingerbøl forstærker sidstnævntes virkning.

På grund af hydrochlorthiazids negative indvirkning på lithiumudskillelsesprocesserne er det nødvendigt at udelukke muligheden for deres kombinerede brug, da lithiumforgiftning kan udvikle sig som følge heraf.

Kombinationen af lægemidlet og kaliumbesparende midler (spironolacton og amilorid med triamteren) kan øge plasmakaliumniveauet.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opbevaringsforhold

Enapril skal opbevares ved temperaturer i intervallet 15-25 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Holdbarhed

Enapril kan anvendes inden for en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[ 38 ], [ 39 ]

Ansøgning til børn

Brug af Enapril i pædiatri er forbudt (under 12 år).

[ 40 ], [ 41 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er lægemidlerne Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril og Enzix med Ampril og Ramipril, og derudover Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel og Quinard med Lisinopril osv.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Anmeldelser

Enapril får en del anmeldelser, fordi dette lægemiddel sjældent sælges på apoteker. Baseret på lægemidlets aktive elementers egenskaber har det en god terapeutisk effektivitet og en positiv effekt på blodtryksindikatorerne.