Diclonat s

Diclonat p er et derivat af a-toluinsyre; har smertestillende, antiinflammatorisk og antipyretisk virkning.

Indeholder elementet diclofenac, som hjælper med at reducere intensiteten af smerter (optræder under bevægelse eller i en rolig tilstand), reducerer hævelse, der påvirker leddene, og reducerer også morgenstivhed, der opstår i reumatiske sygdomme. Ligesom andre NSAID'er demonstrerer lægemidlet en trombocytblæsningseffekt. [1]

Indikationer Diclonat s

Det bruges til intramuskulære injektioner i sådanne tilfælde:

• betændelser, der påvirker ODA -området ( artritis af psoriasis, reumatoid eller kronisk ungdomsart og derudover gigt af gigtagtig oprindelse i den aktive fase og ankyloserende spondylitis);
• betændelse i bækkenområdet og derudover proctitis med adnexitis, kolik, der har en gal eller renal karakter og algomenorré af den primære type;
• at have en degenerativ karakter af patologien for ODA (osteochondrose eller deformerende form for slidgigt);
• kombinationsbehandling ved inflammatoriske infektioner i halsen, ørerne og næsen, hvor der er intens smerte (tonsillitis eller mellemørebetændelse med faryngitis);
• forskellige smerter (gigt i bløde væv, iskias, bursitis og lumbago med neuralgi og tendovaginitis, myalgi, hovedpine, tandpine eller migrænesmerter og samtidig moderate smerter af anden oprindelse);
• smerter forbundet med skader, hvis baggrund udvikler betændelse;
• postoperativ smerte;
• febersyndrom.

Intravenøse infusioner gennem et dryp udføres for at lindre eller forhindre postoperativ smerte.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelelementet realiseres i form af en væske til intravenøse eller intramuskulære injektioner; inde i æsken indeholder 5 ampuller med et volumen på 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 produceres i tabletter (volumen 0,1 g) - 10 stykker inde i en blisterpakning. Æsken indeholder 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Diclofenac hæmmer ikke-selektivt komponenterne i COX-1 og COX-2 og ødelægger derved de metaboliske processer, der produceres med arachidonsyre. Derudover hæmmer det biosyntesen af PG'er, der fungerer som inflammatoriske og smertemediatorer, og også øger temperaturen. [2]

Farmakokinetik

Ved intramuskulær administration af 75 mg af lægemidlet er dets plasma Cmax 2,5 μg / ml og registreres efter 20 minutter; disse indikatorer er lineært relateret til størrelsen af den påførte portion.

Intravenøs infusion af 75 mg gennem en dråbe (der varer mere end 2 timer) fører til en Cmax i plasma på 1,9 μg / ml. Lægemiddelværdierne er omvendt relateret til infusionens varighed. [3]

Proteinsyntesen af lægemidlet er ret høj - 99% (hovedsageligt syntetiseret med albumin). Udtrykket intraplasma halveringstid er i området 1-2 timer.

Hvis det fastlagte interval mellem doserne observeres, akkumuleres lægemidlet ikke. Det egner sig godt til distribution i væsker sammen med væv. Det passerer ind i synoviet og når Cmax-niveauet efter 3-6 timer.

Deltager i intrahepatiske metaboliske processer: med 50% i 1. Passage. AUC -værdier er to gange lavere ved oral administration af lægemidler (i sammenligning med parenteral anvendelse af en lignende dosis). Metabolske processer forekommer med 1-fold eller multipel konjugering med hydroxylering. Metabolske processer udføres ved hjælp af P450 CYP2C9 enzymstrukturen. Den medicinske aktivitet af metaboliske komponenter er svagere end diclofenacs.

Udskillelsen af det meste af Diclonat udføres af nyrerne. Den samlede clearance er 260 ml pr. Minut. 60% udskilles af nyrerne i form af metaboliske elementer; mindre end 1% har en uændret form. Resten af de metaboliske komponenter udskilles sammen med galde.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet ordineres intravenøst via en dropper (infusion) eller intramuskulært. Du skal maksimalt bruge Diclonat n i 2 dage. Hvis der er behov for at fortsætte behandlingen, er det nødvendigt at ordinere medicin i form af suppositorier eller tabletter.

Udførelse af intramuskulære injektioner: mennesker med akutte smerter bruges dagligt 75 mg medicin. Om nødvendigt (under udviklingen af kolik af renal eller galdeform) øges den daglige portion til 0,15 g (1 ampul 2 gange om dagen).

Udførelse af intravenøse infusioner gennem en dråber: før brug af lægemidlet er det nødvendigt at opløse 75 mg af stoffet (1 ampul) inde i 0,1-0,5 liter 5% dextrose eller 0,9% NaCl (før dette skal du tilføje til infusionen væske 8,4% natriumbicarbonat (0,5 ml)). Færdige infusionsvæsker skal være klare.

Under behandlingen af postoperative smerter (moderat eller svær) bruges medicinen i en periode på 0,5-2 timer i en portion på 75 mg. Om nødvendigt kan det efter et par timer genanvendes, men doseringen af lægemidlet bør ikke være mere end 0,15 g om dagen.

For at forhindre udvikling af postoperativ smerte udføres en 15-60 minutters infusion af 25-50 mg Diclonat p. Endvidere fortsætter infusionen med en hastighed på 5 mg / time, indtil der opnås en daglig dosis på 0,15 g.

• Ansøgning til børn

Diclonat p bruges ikke af personer under 15 år.

Brug Diclonat s under graviditet

Det er forbudt at ordinere under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for NSAID'er (også over for aspirin), eller hvis patienten har "aspirin" -astma;
• blødning eller aktive faser af erosive og ulcerative læsioner inde i mave -tarmkanalen;
• undertrykkelse af hæmatopoietiske processer inde i knoglemarven;
• forskellige lidelser i hæmostase (herunder hæmofili);
• tilstande forbundet med stor sandsynlighed for blødning (også deres tilstedeværelse i historien).

Bivirkninger Diclonat s

De vigtigste bivirkninger:

• læsioner i fordøjelseskanalen: NSAID gastropati ses ofte (epigastrisk ubehag og gastralgi, oppustethed, opkastning, rapning, svær halsbrand, mavesmerter, kvalme, gastrisk overfyldning og diarré), blødning i mave -tarmkanalen (melena eller hæmatemese), læsioner i mave-tarmkanalen, der har erosiv-ulcerativ karakter (mavesår, læsioner i maven eller spiserøret og flere lidelser i mave-tarmkanalen) og perforering af tarmvæggen (afføring med blod, alvorlige smerter med en skæreform, melene, brændende i epigastrisk zone og hæmatemese), og udover denne pancreatitis ledsaget af blødning eller colitis af en uspecifik type, forstoppelse, xerostomi og hepatitis af toksisk art. Nogle gange colitis eller forværring af dens forløb, anoreksi eller tab af appetit, opkastning, spasmer, smerter, der påvirker slimhinden i munden, og afthøs stomatitis (sår og erosion samt hvid plak i mundslimhinden);
• lidelser forbundet med Nationalforsamlingens aktivitet: svimmelhed eller hovedpine forekommer ofte. Nogle gange kan der være depression, døsighed, kramper, alvorlig træthed, nervøsitet med irritabilitet og desuden meningitis af aseptisk genese, polyneuropati (tremor og hypostesi samt svaghed eller smerter i musklerne i ben og arme), søvnløshed, hukommelsesforringelse, frygt og psykotiske tegn;
• problemer med sensorisk funktion: toksisk amblyopi, forringelse af synsskarphed, diplopi, scotoma, nedsat hørelse og andre hørselsforstyrrelser samt øreringe er ofte noteret;
• epidermale læsioner: ofte er der epidermal hyperæmi, kløe eller udslæt (for det meste urticarial eller erythematøs). Nogle gange udvikler erytempolyform, SS, TEN og fotodermatitis (udslæt, alvorlige solskoldninger og pigmentforstyrrelser). Af og til kan der med en intramuskulær injektion forekomme infiltration, forbrænding, nekrose af fedtvæv og nekrose af aseptisk karakter. Det er også muligt nekrose inden for procedurens område;
• urogenitale funktioner: ofte er der en forsinkelse i væskesekretionen. Nogle gange udvikler dysmenoré, proteinuri, hæmaturi, tilbagevendende vaginalsmerter af ukendt karakter, blærebetændelse, anuri eller oliguri, og derudover pollakiuri, tubulointerstitial nefritis, forringelse af nyreaktivitet eller forværring af eksisterende lidelser samt nefrotisk syndrom og perifert ødem;
• problemer med hæmatopoietisk aktivitet: nogle gange er der anæmi (aplastisk, hæmolytisk eller forårsaget af endogen blødning), agranulocytose, neutro-, leuko- eller trombocytopeni (ledsaget af purpura eller ej) og ekkymose;
• respiratorisk dysfunktion: dyspnø observeres undertiden;
• læsioner i arbejdet med CVS: niveauet af blodtryk stiger ofte. Kollaps, arytmi eller kardialgi forekommer nogle gange. Lejlighedsvis forværres CHF eller brystsmerter vises;
• endokrine lidelser: lejlighedsvis vægttab; 
• allergisymptomer: udvikler sjældent anafylaktoide tegn (urticaria, dyspnø, epidermal kløe, hyperæmi med en brændende form, Quinckes ødem, der påvirker tungen med læber, glottis, øjenlåg eller paraorbitalvæv, og udover dette hvæsen og pressende smerter i brystområdet) og anafylaksi, og på samme tid manifestationer af bronkospastisk allergi.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning udvikler tegn forbundet med funktionen af mave -tarmkanalen, lidelser i centralnervesystemet (fra døsighed med sløvhed til udvikling af anfald med koma), nefrotoksicitet (kan nå akut nyresvigt) og hypotension.

Der træffes symptomatiske og støttende foranstaltninger for at fjerne tegn på lidelser. Hæmodialyse eller tvungen diurese -procedure vil være ineffektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet øger plasmaniveauerne af methotrexat, cyclosporin med lithiumstoffer og digoxin.

Svækker effekten af vanddrivende medicin.

Når det bruges sammen med kaliumbesparende diuretika, øges sandsynligheden for hyperkalæmi.

Administration med trombolytika (streptokinase og alteplase med urokinase) og antikoagulantia øger sandsynligheden for blødning (hovedsageligt inde i mave -tarmkanalen).

Medicinen reducerer den terapeutiske aktivitet af hypnotika og antihypertensive lægemidler.

Kombinationen med Diclonat p øger risikoen for at udvikle negative symptomer på andre NSAID'er og GCS (blødning inde i mave -tarmkanalen), cyclosporins nefrotoksiske egenskaber og methotrexats toksiske aktivitet.

Aspirin reducerer diclofenacs blodtal.

Når det kombineres med paracetamol, øges sandsynligheden for diclofenacs nefrotoksiske egenskaber.

Medicinen svækker den hypoglykæmiske aktivitet af antidiabetika.

Cefotetan, plikamycin med valproinsyre og desuden cefaperazon med cefamandol øger forekomsten af hypoprothrombinæmi.

Stofferne guld og cyclosporin øger effekten af diclofenac på intrarenal PG -binding, hvilket resulterer i øget nefrotoksicitet.

Kombinationen af Diclonat p med colchicin, ethylalkohol, perikon eller corticotropin øger sandsynligheden for blødning inde i mave -tarmkanalen.

Medicin, der fremkalder udviklingen af lysfølsomhed, øger diclofenacs sensibiliserende virkning i forhold til UV -stråling.

Stoffer, der blokerer processerne for tubulær sekretion øger plasmaniveauet af diclofenac, hvilket øger dets toksicitet og terapeutiske aktivitet.

Opbevaringsforhold

Diclonat n skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperatur - inden for 15-25 ° С.

Holdbarhed

Diclonat p kan bruges inden for en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Lægemiddelanaloger er lægemidler Diclobene med Voltaren Emulgel samt Dicloran med Diclofenac Sandoz.