Diklonat n

Diclonat P er et derivat af α-toluinsyre; det har smertestillende, antiinflammatoriske og febernedsættende virkninger.

Indeholder grundstoffet diclofenac, som hjælper med at reducere smerteintensiteten (som opstår under bevægelse eller i hvile), reducere hævelse i leddene og reducere morgenstivhed, der opstår ved gigtsygdomme. Ligesom andre NSAID'er udviser medicinen en blodpladehæmmende effekt. [ 1 ]

Indikationer Diklonat n

Det bruges til intramuskulære injektioner i følgende tilfælde:

• betændelser, der påvirker bevægeapparatet ( gigt af psoriasis, leddegigt eller kronisk juvenil gigt, samt gigt af gigtagtig oprindelse i den aktive fase og Bechterews sygdom);
• betændelse i bækkenområdet, såvel som proctitis med adnexitis, kolik af galde- eller nyrekarakter og primær algomenoré;
• patologier i bevægeapparatet, der er af degenerativ karakter (osteochondrose eller deformerende form for slidgigt);
• kombinationsbehandling i tilfælde af inflammatoriske infektioner i hals, ører og næse, som er ledsaget af intens smerte (tonsillitis eller otitis med faryngitis);
• forskellige smerter (gigt i blødt væv, iskias, bursit og lumbago med neuralgi og tendovaginitis, muskelsmerter, hovedpine, tandpine eller migræne, samt moderate smerter af anden oprindelse);
• smerter forbundet med skader, mod hvilken der udvikles betændelse;
• postoperative smerter;
• febersyndrom.

Intravenøse infusioner gennem et drop udføres for at eliminere eller forebygge postoperative smerter.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det medicinske element sker i form af væske til intravenøs eller intramuskulær injektion; inde i æsken er der 5 ampuller med et volumen på 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 produceres i tabletter (volumen 0,1 g) - 10 stk. i en blisterpakning. Der er 2 sådanne pakninger i en æske.

Farmakodynamik

Diclofenac hæmmer ikke-selektivt komponenterne i COX-1 og COX-2 og ødelægger derved de metaboliske processer, der produceres med arachidonsyre. Derudover hæmmer det biosyntesen af PG'er, som fungerer som inflammatoriske og smertemediatorer, og som også øger temperaturen. [ 2 ]

Farmakokinetik

Når 75 mg af lægemidlet administreres intramuskulært, er dets plasma Cmax-værdier lig med 2,5 μg/ml og registreres efter 20 minutter; disse værdier er lineært relateret til størrelsen af den administrerede dosis.

Intravenøs infusion af 75 mg via drop (som varer mere end 2 timer) resulterer i plasma Cmax-værdier lig med 1,9 μg/ml. LS-værdierne er omvendt afhængige af infusionsvarigheden. [ 3 ]

Lægemidlets proteinsyntese er ret høj – 99% (hovedsageligt syntetiseret med albuminer). Den intraplasmatiske halveringstid er i området 1-2 timer.

Hvis det fastsatte interval mellem doserne overholdes, akkumuleres lægemidlet ikke. Det fordeles godt i væsker sammen med væv. Det passerer ind i synovium og når Cmax-niveauet efter 3-6 timer.

Deltager i intrahepatiske metaboliske processer: med 50% under første passage. AUC-værdierne er dobbelt så lave, når lægemidlet administreres oralt (sammenlignet med parenteral brug af en lignende dosis). Metaboliske processer forekommer ved enkelt- eller multipel konjugering med hydroxylering. Metaboliske processer implementeres ved hjælp af enzymstrukturen P450 CYP2C9. Den medicinske aktivitet af metaboliske komponenter er svagere end diclofenacs.

Størstedelen af Diclonat P udskilles via nyrerne. Den samlede clearance er 260 ml pr. minut. 60% udskilles via nyrerne i form af metaboliske elementer; mindre end 1% er uændret. Resten af de metaboliske komponenter udskilles med galden.

Dosering og indgivelse

Medicinen administreres intravenøst gennem drop (infusion) eller intramuskulært. Diclonat P bør anvendes i maksimalt 2 dage. Hvis behandlingen skal fortsættes, bør medicinen administreres i form af suppositorier eller tabletter.

Udførelse af intramuskulære injektioner: Personer med akutte smerter får 75 mg af lægemidlet dagligt. Om nødvendigt (under udvikling af nyre- eller galdekolik) øges den daglige dosis til 0,15 g (1 ampul 2 gange dagligt).

Udførelse af intravenøs infusion gennem en pipette: Før brug af lægemidlet er det nødvendigt at opløse 75 mg af stoffet (1 ampul) i 0,1-0,5 l 5% dextrose eller 0,9% NaCl (før dette skal 8,4% Na-bicarbonat (0,5 ml) tilsættes infusionsvæsken). De færdige infusionsvæsker skal være gennemsigtige.

Under behandling af postoperative smerter (moderate eller svære) anvendes lægemidlet i en dosis på 75 mg i perioden 0,5-2 timer. Om nødvendigt kan det gentages efter et par timer, men dosis af lægemidlet bør ikke overstige 0,15 g pr. dag.

For at forebygge udvikling af postoperative smerter gives en infusion på 25-50 mg Diclonat P over 15-60 minutter. Infusionen fortsættes derefter med en hastighed på 5 mg/time, indtil den daglige dosis på 0,15 g er opnået.

• Ansøgning til børn

Diclonat P anvendes ikke til personer under 15 år.

Brug Diklonat n under graviditet

Må ikke anvendes under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance over for NSAID'er (også over for aspirin) eller tilstedeværelsen af "aspirin"-astma hos patienten;
• blødning eller aktive faser af erosive og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen;
• undertrykkelse af hæmatopoietiske processer i knoglemarven;
• forskellige hæmostaseforstyrrelser (herunder hæmofili);
• tilstande forbundet med høj sandsynlighed for blødning (også deres tilstedeværelse i anamnesen).

Bivirkninger Diklonat n

Vigtigste bivirkninger:

• Læsioner i mave-tarmkanalen: NSAID-gastropati observeres ofte (epigastrisk ubehag og gastralgi, oppustethed, opkastning, bøvsen, svær halsbrand, mavesmerter, kvalme, mavefornemmelse og diarré), gastrointestinal blødning (melena eller hæmatemese), gastrointestinale læsioner af erosiv og ulcerøs karakter (mavesår, mave- eller spiserørslæsioner og flere gastrointestinale lidelser) og perforation af tarmvæggen (blodig afføring, svære skærende smerter, melena, svie i den epigastriske region og hæmatemese), samt pankreatitis ledsaget af blødning eller uspecifik colitis, forstoppelse, xerostomi og toksisk hepatitis. Nogle gange forekommer colitis eller dens forværring, anoreksi eller appetitløshed, opkastning, spasmer, smerter i mundslimhinden og aftøs stomatitis (sår og erosioner samt hvid plak i mundslimhinden).
• lidelser forbundet med nervesystemets aktivitet: svimmelhed eller hovedpine forekommer ofte. Nogle gange kan depression, døsighed, kramper, svær træthed, nervøsitet med irritabilitet observeres, såvel som meningitis af aseptisk oprindelse, polyneuropati (tremor og hypoæstesi, samt svaghed eller smerter i musklerne i ben og arme), søvnløshed, hukommelsessvækkelse, frygt og psykotiske symptomer;
• problemer med sanseorganernes funktion: ofte observeres amblyopi af toksisk oprindelse, forringelse af synsskarphed, dobbeltsyn, skotom, høretab og andre lidelser samt tinnitus;
• Epidermale læsioner: epidermal hyperæmi, kløe eller udslæt (primært urtikarielt eller erytematøst) observeres ofte. Nogle gange udvikles erythema multiforme, SJS, TEN og fotodermatitis (udslæt, alvorlig solskoldning og pigmenteringsforstyrrelser). I sjældne tilfælde kan der ved intramuskulær injektion forekomme infiltration, svie, nekrose af fedtvæv og aseptisk nekrose. Nekrose i procedureområdet er også muligt;
• urogenitale lidelser: væskeretention forekommer ofte. Undertiden udvikles dysmenoré, proteinuri, hæmaturi, tilbagevendende vaginale smerter af ukendt oprindelse, blærebetændelse, anuri eller oliguri, såvel som pollakisuri, tubulointerstitiel nefritis, forringelse af nyrefunktionen eller forværring af eksisterende lidelser, samt nefrotisk syndrom og perifert ødem;
• problemer med hæmatopoietisk aktivitet: undertiden observeres anæmi (aplastisk, hæmolytisk eller forårsaget af endogen blødning), agranulocytose, neutro-, leukopeni- eller trombocytopeni (ledsaget af purpura eller ej) og ekkymose;
• respirationsdysfunktion: dyspnø observeres undertiden;
• skade på det kardiovaskulære system: blodtrykket stiger ofte. Nogle gange forekommer kollaps, arytmi eller hjerteproblemer. Lejlighedsvis forværres hjertesvigt, eller der opstår smerter i brystområdet;
• endokrine lidelser: lejlighedsvis vægttab;
• Allergisymptomer: anafylaktoide symptomer (urticaria, dyspnø, kløe i huden, fokal hyperæmi, angioødem, der påvirker tungen og læberne, glottis, øjenlåg eller paraorbitalt væv, samt hvæsende og trykkende smerter i brystbenet) og anafylaksi udvikler sig lejlighedsvis, såvel som manifestationer af bronkospastisk allergi.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning udvikles symptomer forbundet med mave-tarmkanalens funktion, forstyrrelser i centralnervesystemet (fra døsighed med sløvhed til udvikling af anfald med komatøs tilstand), nefrotoksicitet (kan nå akut nyresvigt) og hypotension.

Symptomatiske og støttende foranstaltninger træffes for at hjælpe med at eliminere tegn på lidelser. Hæmodialyse eller tvungen diurese vil være ineffektive.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet øger plasmaniveauerne af methotrexat, cyclosporin med lithiumsubstanser og digoxin.

Svækker effekten af vanddrivende lægemidler.

Ved brug sammen med kaliumbesparende diuretika øges sandsynligheden for hyperkaliæmi.

Administration sammen med trombolytika (streptokinase og alteplase med urokinase) og antikoagulantia øger sandsynligheden for blødning (primært i mave-tarmkanalen).

Medicinen reducerer den terapeutiske aktivitet af sovepiller og antihypertensive lægemidler.

Kombinationen med Diclonat P øger risikoen for at udvikle negative symptomer fra andre NSAID'er og GCS (blødning i mave-tarmkanalen), cyclosporins nefrotoksiske egenskaber og methotrexats toksiske aktivitet.

Aspirin reducerer blodniveauet af diclofenac.

Når det kombineres med paracetamol, øges sandsynligheden for, at diclofenac udvikler nefrotoksiske egenskaber.

Lægemidlet svækker den hypoglykæmiske aktivitet af antidiabetiske lægemidler.

Cefotetan, plicamycin med valproinsyre og også cefoperazon med cefamandol øger forekomsten af hypoprothrombinæmi.

Guldsubstanser og cyclosporin øger diclofenacs effekt på intrarenal PG-binding, hvilket resulterer i øget nefrotoksicitet.

Kombinationen af Diclonat P med colchicin, ethylalkohol, perikon eller kortikotropin øger sandsynligheden for blødning i mave-tarmkanalen.

Lægemidler, der fremkalder udvikling af lysfølsomhed, øger diclofenacs sensibiliserende virkning på UV-stråling.

Stoffer, der blokerer tubulære sekretionsprocesser, øger plasmaniveauet af diclofenac, hvilket forbedrer dets toksicitet og terapeutiske aktivitet.

Opbevaringsforhold

Diclonat P bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperatur – mellem 15-25°C.

Holdbarhed

Diclonat P kan anvendes i en periode på 5 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Diclobene med Voltaren Emulgel, samt Dicloran med Diclofenac Sandoz.