Ceftriabol

Ceftriabol er et cefalosporin-antibiotikum med en høj medicinsk effektivitet. Det har en meget bred bakteriedræbende aktivitet. Det har den bedste effekt på mange grampositive og gramnegative aerobe bakterier med anaerober (dette inkluderer dem, der er resistente over for semi-kunstige og naturlige penicilliner, 1. og 2. generations cefalosporiner og aminoglykosider).

Det viser ingen effekt mod fækale enterokokker, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium og methicillinresistente stafylokokker.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Ceftriabole

Det bruges til følgende lidelser:

• Bakterielle infektioner forårsaget af patogener, der er følsomme over for ceftriaxon: meningitis og sepsis af bakteriel oprindelse og læsioner i peritoneum (inklusive peritonitis);
• sygdomme af infektiøs og inflammatorisk karakter i galdevejene og mave-tarmkanalen: kolangitis med kolecystitis og empyem, der påvirker galdeblæren;
• infektiøse og inflammatoriske læsioner i bækkenområdet: endometritis med parametritis, bækkenperitonitis og salpingo-oophoritis;
• aktiv fase af mellemørebetændelse;
• infektioner i led, epidermis, knogler og subkutant væv;
• skader på nyrer og urinveje (med eller uden komplikationer);
• flåtbåren borreliose;
• ukompliceret gonoré;
• Infektioner i de nedre luftveje: pleuraempyem, lungeabces eller lungebetændelse.

Ceftriabol kan bruges til at forebygge infektion i tilfælde af operation, samt til infektioner hos personer med svækket immunforsvar.

[ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et lyofilisat til intravenøs og intramuskulær injektion i hætteglas på 20 eller 100 ml.

Farmakodynamik

Et lægemiddel's farmakokinetik bestemmes af størrelsen af den anvendte dosis.

Ved intravenøs administration af 500, 1000 eller 2000 mg af lægemidlet er serumværdierne efter en halv time henholdsvis 82, 151 eller 257 mg/l. Efter 120 minutter ses et fald i værdierne til 48, 67 og 154 mg/l. Efter 24 timer er disse værdier 5, 9 og 15 mg/l.

Ved intramuskulær injektion måles Cmax-niveauet efter 2 timer.

Lægemidlets biotilgængelighedsindeks er 100%.

Ceftriaxon kan udskilles via væv til væsker. I løbet af dagen ses høje niveauer i lunger, lever, hjerte, galdegange, mandler med mellemøret, knogler, prostatasekret, peritonealvæske sammen med pleuravæske, synovium og cerebrospinalvæske samt på næseslimhinden. Lægemidlet udskilles i modermælk i minimale koncentrationer.

Udskillelse sker på to måder: gennem nyrerne i uændret tilstand (33-67%); resten af det uændrede element udskilles med galden og omdannes senere i tarmen til inaktive metaboliske komponenter, der udskilles af tarmen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal administreres intravenøst eller intramuskulært. Væsker indeholdende Ca-ioner bør ikke anvendes til at opløse frysetørret pulver. I tilfælde af alvorlige infektioner (eller ved en enkelt dosis på over 1000 mg) anbefales det at anvende den intravenøse metode.

Det terapeutiske regime vælges individuelt af lægen under hensyntagen til patientens alder og tilstand samt sygdommens type. I tilfælde af alvorlig leverskade (med normal nyrefunktion) - eller omvendt - er en dosisreduktion af lægemidlet ikke nødvendig. For personer med problemer med både nyre- og leverfunktion bør den daglige dosis uden påvisning af plasmaværdier af ceftriaxon være maksimalt 2000 mg.

Ved intramuskulær injektion opløses 2000 mg lyofilisat i 1% lidokainvæske (7 ml). Medicinen skal administreres dybt i glutealmusklen. Intravenøs brug af lidokain er kontraindiceret.

Til intravenøse procedurer fortyndes 2000 mg af lægemidlet i 5% eller 10% dextrosevæske eller 0,9% NaCl (50 ml). Det bør administreres via infusion ved lav hastighed - mindst en halv time.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Brug Ceftriabole under graviditet

Ceftriabol ordineres kun til gravide kvinder under strenge indikationer, når den sandsynlige fordel er større end risikoen for komplikationer hos fosteret. Behandlingen bør udføres under meget omhyggelig og konstant overvågning.

Medicinen kan ikke anvendes under amning.

[ 11 ], [ 12 ]

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug hos personer med intolerance over for ceftriaxon med penicillin, carbapenemer og andre cefalosporin-antibiotika.

Brug med ekstrem forsigtighed i tilfælde af alvorlige stadier af nyre- eller leversygdom og ved ulcerøs colitis af uspecifik karakter, som er forårsaget af brugen af antibakterielle lægemidler.

[ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Ceftriabole

Vigtigste bivirkninger:

• fordøjelsesforstyrrelser: diarré, kvalme, pseudomembranøs colitis og opkastning;
• skade på de hæmatopoietiske organer: trombocyt-, neutro-, leukopeni eller lymfopeni, anæmi, trombocytose og eosinofili;
• lidelser forbundet med urogenitalkanalen: trøske eller vaginitis;
• problemer med nervesystemets funktion: hovedpine eller svimmelhed;
• tegn på allergi: feber, kløe, kulderystelser og udslæt;
• lokale manifestationer: flebitis, hærdning i området langs venen og smerter (intravenøs injektion) eller en følelse af stærk trykken eller varme og hærdning i applikationsområdet (intramuskulær injektion).

Lejlighedsvis kan mavesmerter, dyspepsi, gulsot, kramper, hjerterytmeforstyrrelser, basofili, næseblod, bronkialkramper og anafylaksi forekomme, såvel som agranulocytose, lymfocytose eller leukocytose, samt allergisk pneumonitis. Hedeture og hyperhidrose kan forekomme.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres opkastning med forvirring, diarré, samt kvalme og kramper.

Der findes ingen modgift. Peritoneal eller hæmodialyseprocedurer reducerer ikke stofniveauet. Symptomatisk behandling udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Lyofilisatet kan blandes med 0,9% NaCl-, 5%- og 10% dextroseopløsninger. Til fremstilling af medicinen kan et blandet opløsningsmiddel anvendes - 5% dextrose med 0,9% NaCl.

For at fortynde pulveret kan du ikke bruge opløsningsmidler, der indeholder Ca-ioner (herunder Hartmann- og Ringer-opløsninger).

Lægemidlet er ikke kompatibelt med vancomycin, fluconazol og aminoglykosider, så de kan ikke kombineres i samme sprøjte eller infusionssystem.

Kombination af lægemidlet med NSAID'er øger sandsynligheden for blødning.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Opbevaringsforhold

Ceftriabol skal opbevares mørkt ved en temperatur på højst 25 °C.

Holdbarhed

Ceftriabol kan anvendes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen af lægemidlet. Den tilberedte opløsning bevarer sine egenskaber i 6 (temperatur inden for 5-25°C) og 24 timer (temperatur inden for 2-5°C).

Ansøgning til børn

Lægemidlet bør ikke gives til nyfødte med hyperbilirubinæmi, eller hvis de får væske, der indeholder Ca2+-komponenten.

Det anvendes med ekstrem forsigtighed til for tidligt fødte børn.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Azaran, Cefson, Torotsef med Lendacin, samt Medaxon, Broadsef-S, Stericef med Loraxone og Ceftrifin med Cefaxone.