Brug af antikonvulsiva til behandling af rygsmerter

Carbamazepin (Carbamazepin)

Tabletter, depottabletter, filmovertrukne depottabletter, sirup.

Farmakologisk virkning

Et antiepileptisk lægemiddel (et derivat af dibenzazepin), der også har normothymiske, antimaniske, antidiuretiske (hos patienter med diabetes insipidus) og smertestillende (hos patienter med neuralgi) virkninger.

Virkningsmekanismen er forbundet med blokaden af potentialafhængige Na+-kanaler, hvilket fører til stabilisering af neuronmembranen, hæmning af forekomsten af serielle neuronale udladninger og et fald i synaptisk ledning af impulser. Forebygger gentagen dannelse af Na+-afhængige aktionspotentialer i depolariserede neuroner. Reducerer frigivelsen af den excitatoriske neurotransmitter aminosyren glutamat, øger den reducerede anfaldstærskel og reducerer dermed risikoen for at udvikle et epileptisk anfald. Øger ledningsevnen for K+, modulerer potentialafhængige Ca2+-kanaler, hvilket også kan forårsage lægemidlets antikonvulsive effekt.

Korrigerer epileptiske personlighedsændringer og øger i sidste ende patienternes sociale evner, fremmer deres sociale rehabilitering. Kan ordineres som det primære terapeutiske lægemiddel og i kombination med andre antikonvulsive lægemidler.

Det er effektivt ved fokale (partielle) epileptiske anfald (simple og komplekse), ledsaget eller ikke ledsaget af sekundær generalisering, ved generaliserede tonisk-kloniske epileptiske anfald, såvel som i kombinationer af ovenstående typer (normalt ineffektivt ved mindre anfald - petit mal, absencer og myokloniske anfald).

Hos patienter med epilepsi (især børn og unge) blev der observeret en positiv effekt på symptomer på angst og depression, samt et fald i irritabilitet og aggression. Effekten på kognitiv funktion og psykomotorisk præstation afhang af dosis og var meget variabel.

Indtrædenen af den antikonvulsive effekt varierer fra flere timer til flere dage (nogle gange op til 1 måned på grund af autoinduktion af metabolismen).

Ved essentiel og sekundær trigeminusneuralgi forebygger det smerteanfald i de fleste tilfælde. Det er effektivt til at lindre neurogene smerter i tabes dorsalis, posttraumatisk paræstesi og postherpetisk neuralgi. Smertelindring ved trigeminusneuralgi ses efter 8-72 timer.

Ved alkoholabstinenser øger det anfaldstærsklen (som normalt er reduceret i denne tilstand) og reducerer sværhedsgraden af syndromets kliniske manifestationer (øget excitabilitet, tremor, gangforstyrrelser).

Hos patienter med diabetes insipidus fører det til hurtig kompensation af væskebalancen, reducerer diurese og tørstfornemmelsen.

Den antipsykotiske (antimaniske) effekt udvikler sig efter 7-10 dage og kan skyldes hæmning af dopamin- og noradrenalinmetabolismen.

Den forlængede doseringsform sikrer opretholdelse af en mere stabil koncentration af carbamazepin i blodet uden "toppe" og "dyk", hvilket gør det muligt at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af mulige komplikationer ved behandlingen og øge effektiviteten af behandlingen, selv ved brug af relativt lave doser. En anden vigtig fordel ved den forlængede form er muligheden for at tage den 1-2 gange dagligt.

Indikationer for brug

• Epilepsi (eksklusive absencer, myoklone eller slappe anfald) - partielle anfald med komplekse og simple symptomer, primært og sekundært generaliserede former for anfald med tonisk-kloniske kramper, blandede former for anfald (monoterapi eller i kombination med andre antikonvulsiva).
• Idiopatisk trigeminusneuralgi, trigeminusneuralgi ved multipel sklerose (typisk og atypisk), idiopatisk glossopharyngeal neuralgi.
• Akutte maniske tilstande (monoterapi og i kombination med Li+ og andre antipsykotiske lægemidler). Faseforløbende affektive lidelser (herunder bipolar), forebyggelse af eksacerbationer, svækkelse af kliniske manifestationer under eksacerbation.
• Alkoholabstinenser (angst, anfald, hyperexcitabilitet, søvnforstyrrelser).
• Diabetisk neuropati med smertesyndrom.
• Diabetes insipidus af central oprindelse. Polyuri og polydipsi af neurohormonal natur.
• Det er også muligt at bruge (indikationerne er baseret på klinisk erfaring, kontrollerede studier er ikke udført):
  • ved psykotiske lidelser (affektive og skizoaffektive lidelser, psykoser, panikangst, behandlingsresistent skizofreni, dysfunktion i det limbiske system)
  • i tilfælde af aggressiv adfærd hos patienter med organisk hjerneskade, depression, chorea;
  • mod angst, dysfori, somatisering, tinnitus, senil demens, Kluver-Bucy syndrom (bilateral ødelæggelse af amygdala), obsessiv-kompulsive lidelser, abstinenser fra benzodiazepiner, kokain;
  • til smertesyndrom af neurogen oprindelse: tabes dorsalis, multipel sklerose, akut idiopatisk neuritis (Guillain-Barré syndrom), diabetisk polyneuropati, fantomsmerter, "trætte ben"-syndrom (Ekbom syndrom), hemifacial spasme, posttraumatisk neuropati og neuralgi, postherpetisk neuralgi;
  • til forebyggelse af migræne.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentin

Kapsler, filmovertrukne tabletter

Farmakologisk virkning

Gabapentin har en strukturel lighed med GABA, men dets virkningsmekanisme adskiller sig fra andre lægemidler, der interagerer med GABA-receptorer (valproinsyre, barbiturater, benzodiazepiner, GABA-transaminasehæmmere, GABA-optagelseshæmmere, GABA-agonister og GABA-prodrugs) og binder ikke til følgende receptorer ved terapeutiske koncentrationer (GABA A-receptorer a og b, benzodiazepin, glutamat, glycin og N-methyl-D-aspartat). In vitro er nye peptidreceptorer blevet identificeret i rottehjernevæv, herunder neocortex og hippocampus, som kan mediere den antikonvulsive aktivitet af gabapentin og dets derivater (gabapentinreceptorernes struktur og funktion er ikke fuldt ud forstået).

Indikationer for brug

Epilepsi: partielle anfald med og uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 12 år (monoterapi); partielle anfald med og uden sekundær generalisering hos voksne (yderligere lægemiddel); resistent epilepsi hos børn over 3 år (yderligere lægemidler).

Neuropatisk smerte hos patienter over 18 år.

Pregabalin (Pregabalin)

Kapsler

Farmakologisk virkning

Antiepileptisk middel; binder sig til den yderligere underenhed (a2-delta-protein) af spændingsafhængige Ca2+-kanaler i centralnervesystemet, hvilket bidrager til manifestationen af smertestillende og antikonvulsive virkninger. Et fald i hyppigheden af anfald begynder inden for den første uge.

Indikationer for brug

Neuropatisk smerte, epilepsi.