Brug af narkotiske analgetika til behandling af rygsmerter

Fentanyl

Injektionsopløsning, transdermalt terapeutisk system

Farmakologisk virkning

Narkotisk smertestillende middel, opiatreceptoragonist (primært my-receptorer) i centralnervesystemet, rygmarven og perifert væv. Øger aktiviteten af det antinociceptive system, øger tærsklen for smertefølsomhed.

De vigtigste terapeutiske virkninger af lægemidlet er smertestillende og beroligende. Det har en dæmpende effekt på respirationscentret, sænker hjertefrekvensen, exciterer vagus- og opkastningscentrene, øger gonus i den glatte muskulatur i galdevejene og lukkemusklerne (inklusive urinrøret, blæren og Oddi-sfinkteren) og forbedrer vandabsorptionen fra mave-tarmkanalen. Det reducerer blodtrykket, tarmperistaltikken og renal blodgennemstrømning. I blodet øger det koncentrationen af amylase og lipase; det reducerer koncentrationen af STH, katekolaminer, ADH, kortisol og prolaktin.

Fremmer søvn (primært på grund af smertelindring). Forårsager eufori. Hastigheden for udvikling af lægemiddelafhængighed og tolerance over for den smertestillende effekt har betydelige individuelle forskelle.

I modsætning til andre opioide smertestillende midler forårsager det histaminreaktioner meget sjældnere.

Den maksimale smertestillende effekt ved intravenøs administration udvikler sig efter 3-5 minutter, ved intramuskulær administration - efter 20-30 minutter; lægemidlets virkningsvarighed ved en enkelt intravenøs administration på op til 100 mcg er 0,5-1 time, ved intramuskulær administration som yderligere doser - 1-2 timer, ved brug af TTS - 72 timer.

Indikationer for brug

Injektionsopløsning - smertesyndrom af stærk og moderat intensitet (angina pectoris, myokardieinfarkt, smerter hos kræftpatienter, traumer, postoperative smerter); præmedicinering til forskellige typer generel anæstesi i kombination med droperidol; neuroleptanalgesi (herunder under operationer på organerne i brystet og bughulen, store kar, i neurokirurgi, under gynækologiske, ortopædiske og andre operationer).

TTS - kronisk smertesyndrom af svær og moderat sværhedsgrad: smerter forårsaget af onkologisk sygdom; smertesyndrom af anden oprindelse, der kræver smertelindring med narkotiske smertestillende midler (f.eks. neuropati, gigt, varicella zoster-infektioner osv.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tabletter, dråber til oral indgivelse, kapsler, depotkapsler, injektionsopløsning, rektalstikpiller, depottabletter, filmovertrukne depottabletter

Farmakologisk virkning

Et opioid syntetisk smertestillende middel med central virkning og virkning på rygmarven (fremmer åbningen af K+ og Ca2+ kanaler, forårsager membranhyperpolarisering og hæmmer ledningen af smerteimpulser), forstærker effekten af sedativer. Aktiverer opiatreceptorer (mu-, delta-, kappa-) på de præ- og postsynaptiske membraner i afferente fibre i det nociceptive system i hjernen og mave-tarmkanalen.

Forsinker nedbrydningen af katekolaminer, stabiliserer deres koncentration i centralnervesystemet.

Det er en racemisk blanding af to enantiomerer - dextrorotatoriske (+) og levorotatoriske (-), som hver udviser en forskellig receptoraffinitet fra den anden.

(+)Tramadol er en selektiv mu-opioidreceptoragonist og hæmmer også selektivt genoptagelsen af neuronalt serotonin.

(-)Tramadol hæmmer neuronernes genoptagelse af noradrenalin. Mono-O-desmethyltramadol (Ml-metabolitten) stimulerer også selektivt mu-opioidreceptorer.

Tramadols affinitet for opioidreceptorer er 10 gange svagere end kodeins og 6000 gange svagere end morfins. Intensiteten af den smertestillende virkning er 5-10 gange svagere end morfins.

Den smertestillende effekt skyldes et fald i aktiviteten af det nociceptive system og en stigning i kroppens antinociceptive systemer.

I terapeutiske doser påvirker det ikke hæmodynamikken og respirationen signifikant, ændrer ikke trykket i lungearterien, sænker tarmperistaltikken en smule uden at forårsage forstoppelse. Det har en vis hostestillende og beroligende virkning. Det hæmmer respirationscentret, exciterer triggerzonen i opkastningscentret og kernerne i den oculomotoriske nerve.

Ved længerevarende brug kan der udvikles tolerance.

Den smertestillende effekt udvikler sig 15-30 minutter efter oral administration og varer op til 6 timer.

Indikationer for brug

Smertesyndrom (svær og moderat intensitet, inklusive inflammatorisk, traumatisk, vaskulær oprindelse).

Smertelindring under smertefulde diagnostiske eller terapeutiske procedurer.