Anvendelsen af narkotiske analgetika til behandling af rygsmerter

Fentanyl (Fentanyl)

Injektion, transdermalt terapeutisk system

Farmakologisk aktivitet

Narkotisk analgetikum, en agonist af opiatreceptorer (hovedsagelig mu-receptorer) i centralnervesystemet, rygmarv og perifere væv. Øger aktiviteten af det antinociceptive system, øger tærsklen for smertefølsomhed.

De vigtigste terapeutiske virkninger af lægemidlet er smertestillende og beroligende. Det har ugneganitsee virkning på åndedrætscentret, sænker hjertefrekvensen, hæver n.vagus centre og opkastningscentret hæver gonus galdevejene glat muskel sphincter (herunder urinrøret, blæren og sphincter Oddi), forbedrer vand absorption fra mave-tarmkanalen. Reducerer blodtryk, intestinal peristaltis og nyre blodgennemstrømning. Forøger koncentrationen af amylase og lipase i blodet; reducerer koncentrationen af STH, catecholaminer, ADH, cortisol, prolaktin.

Fremmer søvnforløbet (primært i forbindelse med fjernelse af smerte syndrom). Forårsager eufori Udviklingshastigheden for narkotikamisbrug og tolerance over for smertestillende virkning har betydelige individuelle forskelle.

I modsætning til andre opioide analgetika er histaminreaktioner meget mindre tilbøjelige til at forekomme.

Den maksimale analgetiske effekt med IV introduktion er 3-5 minutter, med IM i 20-30 minutter; Aktivitetsvarighed af lægemidlet med en enkelt intravenøs administration op til 100 mkg - 0,5-1 h, med / m introduktion som ekstra doser - 1-2 h, med anvendelse af TTS - 72 h.

Indikationer for brug

Injektionsvæske, opløsning - smertsyndrom med stærk og medium intensitet (angina, myokardieinfarkt, smerte hos kræftpatienter, traume, postoperativ smerte); Premedicinering med forskellige typer generel anæstesi i kombination med droperidol; Neuroleptanalgesi (inklusiv under operationer i thorax- og abdominale organer, store fartøjer, i neurokirurgi, gynækologisk, ortopædisk og andre operationer).

TTS - kronisk smerte syndrom med stærk og mellemlang sværhedsgrad: smerte forårsaget af kræft; smertesyndrom af en anden genese, der kræver analgesi med narkotiske analgetika (fx neuropati, arthritis, varicella zoster-infektioner osv.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tabletter, dråber til indtagelse, kapsler, kapsler med forlænget virkning, injektionsopløsning, rektal suppositorier, depottabletter, langdurede overtrukne tabletter overtrukket med coating

Farmakologisk aktivitet

Syntetisk opioid analgetisk virkning og har en central virkning på rygmarven (fremmer åbningen af K + og Ca2 + kanal forårsager hyperpolarisering af membraner og hæmmer falder af smerte impulser) forstærker virkningen af sedation. Aktiverer opiatreceptorer (mu, delta, kappa) på præ- og postsynaptiske membraner af de afferente fibre i det nociceptive system i hjernen og GI-kanalen.

Sænker ødelæggelsen af catecholaminer, stabiliserer deres koncentration i centralnervesystemet.

Det er en racemisk blanding af 2 enantiomerer - dextrorotatoriske (+) og levorotatoriske (-), som hver især udviser en anden receptoraffinitet.

(+) Tramadol er en selektiv agonist af mu-opioidreceptorer, og selektivt hæmmer revers neuronal anfald af serotonin.

(-) Tramadol hæmmer det omvendte neuronale anfald af norepinephrin. Mono-O-desmethyltramadol (Ml-metabolitten) stimulerer også selektivt mu-opioidreceptorer.

Tramadols affinitet for opioidreceptorer er ti gange svagere end kodeinet og 6000 gange svagere end morfin. Udtryk af smertestillende effekt er 5-10 gange svagere end morfin.

Analgetisk effekt skyldes et fald i nociceptiv aktivitet og en stigning i kroppens antinociceptive systemer.

I terapeutiske doser påvirker det ikke signifikant hæmodynamikken, og vejrtrækningen ændrer ikke trykket i lungearterien, svagter lidt tarmmotiliteten uden at forårsage forstoppelse. Har noget antitussiv og beroligende effekt. Undertrykker åndedrætscentret, spænder startområdet for opkastningscentret, kernen i den oculomotoriske nerve.

Ved langvarig brug er udviklingen af tolerance mulig.

Analgetisk virkning udvikler sig 15-30 minutter efter indtagelse og varer op til 6 timer.

Indikationer for brug

Smerte syndrom (stærk og moderat intensitet, herunder inflammatorisk, traumatisk, vaskulær oprindelse).

Anæstesi i opførelsen af smertefulde diagnostiske eller terapeutiske foranstaltninger.