Aksastrol

Aksastrol er et antitumormedicin.

Indikationer Aksastrola

Gælder i følgende tilfælde:

• terapi med et brystcarcinom af udbredt natur hos kvinder i postmenopausal perioden. Hos personer med negativt svar på testen for østrogenendringer var der ingen tegn på en lægemiddelvirkning (undtagen når et positivt lægemiddelrespons på tamoxifen tidligere blev påvist);
• et tidligt stadium af brystkræft, som har en hormon-positiv karakter hos postmenopausale patienter (adjuverende behandling);
• tidlig brystcarcinom af hormon-positiv karakter hos postmenopausale kvinder efter en terapeutisk cyklus med indførelsen af tamoxifen i 2-3 år (adjuverende behandling).

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i tabletform, i en mængde på 14 stykker. Inde i boksen er der 2 blisterplader.

Farmakodynamik

Lægemidlet er en selektiv inhibitor af aromatasekomponenten, som ikke er steroid. Ved den postmenopausale fase er størstedelen af østradiolen dannet af estron fremstillet inden for det perifere væv, når det omdannes fra androstenedion (ved anvendelse af aromatase enzymet).

Sænkning af værdierne af cirkulerende østradiol bliver en katalysator for udvikling af medicinske virkninger hos kvinder med brystcarcinom. Efter overgangsalderen forårsager en daglig dosis anastrozol (1 mg) et fald i værdierne af estradiol på en gang med 80%.

Anastrozol har ikke androgen, progestogen og østrogen effekt. I medicinske dele påvirker ikke processerne for aldosteronfrigivelse med cortisol.

Farmakokinetik

Absorptions- og distributionsprocesser.

Anastrozol har høje absorptionshastigheder (når det tages oralt, er absorptionen 83-85% af doseringen). Plasma Cmax-værdier noteres ofte efter 2 timer efter brug af stof (når den tages i tom mave). Fødevarer reducerer gradvis absorptionshastigheden uden at påvirke dens grad. Da ændringen i absorptionshastigheden er ubetydelig, udvikler den klinisk signifikante virkning af opnåelse af plasmaindexter af Css anastrozol ikke (i tilfælde af anvendelse af en 1 gang daglig dosis af medicin). Ved anvendelse af 7-dages doser er plasma niveauet af anastrozol 90-95% af Css værdierne.

Proteinsyntese af anastrozol i plasma når 40%.

Udvekslingsprocesser og udskillelse.

Anastrozol undergår en intensiv metabolisme hos postmenopausale kvinder. Mindre end 10% af den anvendte dosis udskilles i uændret tilstand med urin i 72 timer efter indtagelse. Udveksling behandler anastrozol udført gennem stadierne af hydroxylering, N-dealkylering, såvel som konjugering med glucuronsyre. Det vigtigste plasma metaboliske produkt af anastrozol, triazolsubstansen, nedsætter ikke aktiviteten af aromataseenzymet.

Udskillelse af metaboliske produkter forekommer hovedsageligt i urinen. Udskillelse af anastrozol udføres ved lav hastighed, og plasmahalveringstiden er 40-50 timer.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bør tages oralt i en dosis på 1 mg, en gang om dagen.

Varigheden af behandlingscyklusen bestemmes af sværhedsgraden og formen af patologi. Hvis symptomer på sygdomsprogression opstår, bør brugen af lægemidler annulleres.

[2]

Brug Aksastrola under graviditet

Det er forbudt at ordinere Aksastrol under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance i forhold til lægemidlets bestanddele;
• præmenopausal periode
• Anvendelsen af tamoxifen på baggrund af terapi med aksastrol eller lægemidler indeholdende østrogener;
• nyreinsufficiens, som har en udtalt karakter (CC-værdier er <20 ml / minut);
• udtrykt eller moderat form for utilstrækkelig hepatisk aktivitet (da der ikke foreligger oplysninger om lægemiddelindgivelsens sikkerhed og medicin effektivitet under sådanne forhold).

Bivirkninger Aksastrola

Brug af medicin kan forårsage nogle bivirkninger:

• Lidelser, som påvirker driften af sanserne og for nationalforsamlingen: søvnløshed, paræstesi, svimmelhed, og desuden en følelse af angst eller svær sløvhed, udtrykt hovedpine, depression og asthenic tilstand;
• problemer forbundet med hæmostase bloddannende processer og aktiviteter af SSS: tromboembolisme, anæmi, tromboflebitis og derudover leukopeni (ledsaget af en infektion eller ej) og en stigning i blodtrykket (udtrykt som svimmelhed og varig lang tid, hovedpine);
• forstyrrelser af åndedrætsfunktionen: løbende næse, faryngitis, dyspnø og ud over bronkitis og bihulebetændelse;
• læsioner, der påvirker tarmkanalen: kvalme eller tørhed i mundslimhinden, svækkelse af appetit, diarré eller opkastning samt opkastning;
• manifestationer af allergi: udslæt, Stevens-Johnson syndrom, såvel som multiform erythema og kløe;
• andre: tørhed af vaginal slimhinde, artralgia, blinker, blødning fra vagina, smerter i ryg eller bryst og myalgi. Derudover er der hyperhidrose, nedsat fælles mobilitet, perifer puffiness, influenzalignende syndrom og med alopeci eller betydelig udtørring af håret. Hertil kommer listen over vægtøgning, udviklingen af hypercholesterolemi og forhøjede indikatorer for AST, APF eller ALT (hos personer med leverbetændelse).

[1],

Overdosis

Der er kun begrænsede oplysninger om testen af anastrozolforgiftning.

Kliniske forsøg blev udført med forskellige dele af anastrozol: op til 60 mg pr enkelt dosis 1, som blev indgivet mandlige frivillige såvel som i portioner på op til 10 mg per dag, i postmenopausale kvinder tildeler trin med almindelige form for brystcarcinom. Sådanne doser blev tolereret uden komplikationer. Det var ikke muligt at bestemme en 1-times dosis anastrozol, hvilket kunne medføre en trussel mod livet.

Lægemidlet har ingen modgift, så ved forgiftning er det nødvendigt at udføre symptomatiske foranstaltninger. Det er også nødvendigt at tage hensyn til den mulige brug af et andet lægemiddel eller flere lægemidler.

Hvis en person er bevidst, skal opkastning induceres. Udførelse af dialyse kan hjælpe med udskillelse af en allerede absorberet del af lægemidlet, fordi anastrozol har en lavproteinsynteseværdi.

Det er også nødvendigt at udføre generelle støtteprocedurer, herunder regelmæssig overvågning af arbejdet i livskritiske systemer og organer samt tæt overvågning af offeret.

Interaktioner med andre lægemidler

Anastrozol svækker markant de terapeutiske egenskaber af østrogener.

Kliniske forsøg har vist, at når der kombineres brug af axastrol med cimetidin eller antipyrin, er sandsynligheden for at udvikle lægemiddelinducerede interaktioner forbundet med induktionen af enzymaktivitet i de levermikrosomer meget lave.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Aksastrol skal opbevares på et sted, der ikke er tilgængeligt for små børn. Temperaturmærker - ikke højere end 25 ° С.

Holdbarhed

Aksastrol kan anvendes inden for 4 år efter fremstillingen af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Du kan ikke bruge et lægemiddel i pædiatri - personer, der ikke er 18 år.

Analoger

Drug analoger er Aktastrozol narkotika Letrozole, Exemestan med Anasteroy, Arimidex anastrozol og Lezra med Letroteroy. Hertil kommer, at Anatero listen, Femar, Armotraz, Etruzil med Letoraypom, Neksazol med Letromaroy, og på samme tid Egistrozol, Mammozol og Femizet med Teksolom.