Axastrol

Axastrol er et antitumorlægemiddel.

Indikationer Axastrol

Det bruges i følgende tilfælde:

• behandling af udbredt brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen. Hos personer med et negativt testresultat for østrogenendringer blev der ikke observeret udvikling af lægemiddeleffekt (eksklusive situationer, hvor en positiv lægemiddelreaktion på tamoxifen tidligere blev påvist);
• tidligt stadie hormonpositiv brystkræft hos postmenopausale patienter (adjuverende behandling);
• tidlig hormonpositiv brystkræft hos kvinder i den postmenopausale fase, efter en terapeutisk cyklus med introduktion af tamoxifen i 2-3 år (adjuverende behandling).

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletform i en mængde på 14 stk. Inde i en separat æske er der 2 blisterplader.

Farmakodynamik

Lægemidlet er en selektiv hæmmer af aromatasekomponenten, som har en ikke-steroid natur. I postmenopausen dannes hoveddelen af østradiol fra østron, der produceres i væv af perifer natur under transformationen fra androstenedion (ved hjælp af aromatase-enzymet).

Et fald i cirkulerende østradiolværdier bliver en katalysator for udviklingen af lægemiddelvirkninger hos kvinder med brystkræft. Hos postmenopausale kvinder forårsager en daglig dosis anastrozol (1 mg) et fald i østradiolværdierne på 80% på én gang.

Anastrozol har ingen androgene, progestogene eller østrogene virkninger. I medicinske doser påvirker det ikke processerne for aldosteron- og kortisolsekretion.

Farmakokinetik

Absorptions- og distributionsprocesser.

Anastrozol har høje absorptionsrater (ved oral brug er absorptionen 83-85 % af dosis). Plasma Cmax-værdier ses ofte 2 timer efter indtagelse af lægemidlet (ved indtagelse på tom mave). Mad reducerer absorptionshastigheden en smule uden at påvirke dens omfang. Da ændringen i absorptionshastigheden er ubetydelig, er der ingen klinisk signifikant effekt på opnåelse af plasma Css-værdier for anastrozol (ved brug af en enkelt daglig dosis af lægemidlet). Ved brug af 7-dages doser er plasmaniveauet af anastrozol lig med 90-95 % af Css-værdierne.

Proteinsyntesen af anastrozol i plasma når 40%.

Metaboliske processer og udskillelse.

Anastrozol metaboliseres i vid udstrækning hos postmenopausale kvinder. Mindre end 10% af den administrerede dosis udskilles uændret i urinen inden for 72 timer efter administration. Metabolismen af anastrozol sker via hydroxylering, N-dealkylering og glucuronsyrekonjugering. Det primære plasmametabolismeprodukt af anastrozol, en triazol, hæmmer ikke aromataseaktiviteten.

Udskillelse af metaboliske produkter sker primært i urinen. Anastrozol elimineres med en lav hastighed med en plasmahalveringstid på 40-50 timer.

Dosering og indgivelse

Det farmaceutiske produkt skal tages oralt i en dosis på 1 mg én gang dagligt.

Behandlingscyklussens varighed bestemmes af patologiens sværhedsgrad og form. Hvis der opstår symptomer på sygdomsprogression, bør brugen af lægemidlet ophøre.

[ 2 ]

Brug Axastrol under graviditet

Det er forbudt at ordinere Axastrol under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlets komponenter;
• præmenopausale periode;
• brug af tamoxifen eller medicin, der indeholder østrogener, under behandling med Axastrol;
• alvorlig nyresvigt (kreatininclearance-værdier er <20 ml/minut);
• alvorlig eller moderat leversvigt (da der ikke findes information om sikkerheden og den medicinske effekt af administration af lægemidler under sådanne tilstande).

Bivirkninger Axastrol

Brug af et lægemiddel kan forårsage udvikling af visse bivirkninger:

• lidelser, der påvirker sanseorganernes og nervesystemets funktion: søvnløshed, paræstesi, svimmelhed, samt en følelse af angst eller svær døsighed, svær hovedpine, depression og asteniske tilstande;
• problemer forbundet med hæmostase, hæmatopoietiske processer og aktiviteten i det kardiovaskulære system: tromboembolisme, anæmi, tromboflebitis, og derudover leukopeni (ledsaget af infektion eller ej) og en stigning i blodtrykket (svær svimmelhed og langvarig hovedpine);
• luftvejslidelser: løbende næse, faryngitis, dyspnø, samt bronkitis og bihulebetændelse;
• læsioner, der påvirker mave-tarmkanalen: kvalme eller mundtørhed, appetitløshed, diarré eller forstoppelse og opkastning observeres;
• manifestationer af allergier: udslæt, Stevens-Johnsons syndrom, samt erythema multiforme og kløe;
• andre: vaginal tørhed, ledsmerter, hedeture, vaginal blødning, ryg- eller brystsmerter og muskelsmerter. Derudover bemærkes hyperhidrose, nedsat ledmobilitet, perifer hævelse, influenzalignende syndrom og alopeci eller betydelig udtynding af håret. Derudover omfatter listen vægtøgning, udvikling af hyperkolesterolæmi og en stigning i ASAT, ALP eller ALAT (hos personer med levermetastaser).

[ 1 ]

Overdosis

Der er kun begrænsede data tilgængelige vedrørende forgiftningstest med anastrozol.

Kliniske forsøg er blevet udført med en række forskellige anastrozoldoser: op til 60 mg i en enkelt dosis givet til mandlige frivillige, og op til 10 mg dagligt givet til postmenopausale kvinder med fremskreden brystkræft. Disse doser blev veltolereret. Der er ikke identificeret nogen enkeltdosis anastrozol, som ville være livstruende.

Lægemidlet har ingen modgift, så i tilfælde af forgiftning skal der træffes symptomatiske foranstaltninger. I dette tilfælde er det også nødvendigt at tage højde for mulig brug af et andet lægemiddel eller flere lægemidler.

Hvis personen er ved bevidsthed, bør opkastning fremkaldes. Dialyse kan hjælpe med udskillelsen af den allerede absorberede del af lægemidlet, da anastrozol har en lav proteinsyntesehastighed.

Generelle støttende procedurer er også nødvendige, herunder regelmæssig overvågning af vitale systemer og organer samt nøje overvågning af offeret.

Interaktioner med andre lægemidler

Anastrozol svækker østrogeners terapeutiske egenskaber betydeligt.

Kliniske forsøg har vist, at når Axastrol anvendes i kombination med cimetidin eller antipyrin, er sandsynligheden for udvikling af lægemiddelinteraktioner forbundet med induktion af leverens mikrosomale enzymaktivitet meget lav.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Axastrol skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturmærker - ikke højere end 25°C.

Holdbarhed

Axastrol kan anvendes inden for 4 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Medicinen må ikke anvendes i pædiatri - af personer under 18 år.

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Actastrozol, Letrozol, Exemestane med Anastera, Arimidex med Anastrozol og Lezra med Letrotera. Derudover omfatter listen Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil med Letoraip, Nexazole med Letromara, samt Egistrazol, Mammozol og Femizet med Texol.