Aczel

Aksetin er et systemisk antimikrobielt lægemiddel. Indeholder stoffet cefuroxim, som indgår i kategorien af cephalosporiner.

Indikationer Aksetina

Det bruges til terapi i infektioner, der har en række lokaliseringer og fremkaldes af aktiviteten af mikrober, der er følsomme for cefuroxim. Blandt de sygdomme, hvor lægemidlet anvendes:

• bronkitis, som har en kronisk eller akut form, lungebetændelse af bakteriel oprindelse, lungabscess, bronchiectasis af inficeret natur samt læsioner i brystbenet, der har postoperativ karakter
• faryngitis i kronisk eller akut fase, såvel som bihulebetændelse, tonsillitis eller otitis media;
• en kronisk eller akut form for blærebetændelse eller pyelonefritis, og med den udvikler bakteriuri asymptomatisk
• sårinfektioner eller cellulite;
• osteomyelitis og septisk form for arthritis;
• At have infektiøs genese af inflammation i bækkenregionen;
• gonoré i en akut grad (lægemidlet anvendes som en anden linje agent i tilfælde af overfølsomhed overfor penicilliner);
• septikæmi, meningitis eller peritonitis.

Aksetin bruges til at forhindre forekomsten af komplikationer af en smitsom oprindelse under kirurgiske procedurer (fx i brysthinden eller peritoneum), men også til ortopædiske eller gynækologiske operationer.

Medicin kan gives i kombination med andre lægemidler (f.eks. Med aminoglycosider eller metronidazol).

Udgivelsesformular

Lægemidlet sælges som et lyofilizat til fremstilling af parenteral væske, indvendige kolber, der har et volumen på 750 eller 1500 mg. Inde i en separat pakke, 10 eller 100 sådanne flasker.

Farmakodynamik

Aksetin er et antimikrobielt middel med kraftige bakteriedræbende egenskaber. Følsomhed overfor cefuroxim viser et stort antal patogener, blandt hvilke er former der producerer β-lactamase. Modstandsdygtighed over for β-lactamaser gør det muligt for lægemidlet at fungere effektivt i infektioner forbundet med amoxicillin eller ampicillinresistente stammer. Effekten af cefuroxim skyldes den virkning, den har på bindingsprocesserne for de komponenter, der er basis for bakteriecellevæggene.

I in vitro test, effektiviteten af medikamentet relativ Proteus Rettgera blevet identificeret, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis og stikker influenza (her medtaget stammer, som har resistens over for ampicillin). Også Haemophilus parainfluenzae liste (her taget hensyn til de ampicillinresistente stammer), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokokker (herunder stammer, der producerer penicillinase), salmonella og meningococcus. Derudover er det virker på pneumokokker, Staphylococcus aureus, pyogenisk streptokokker og andre β-lactam-streptokokker, Staphylococcus epidermidis (herunder stammer, der producerer penicillinase og har ingen resistens mod methicillin), Mitis streptokokker (kategori viridans) og Streptococcus agalakti. Indflydelsen udøves på peptokokki, wand pertussis, Peptostreptococcus arter, fuzobakterii, bacteroider, clostridia fleste stammer og propionibakterier.

Testene viste også, at følsomheden over for cefuroxim er demonstreret af Borredorfer's Borrelia stammer.

I laboratoriet og klinisk afprøvning har afsløret stabiliteten af Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile og Pseudomonas og Acinetobacter calcoaceticus om cefuroxim. Udover resistens demonstrere methicillin-resistente epidermal og Staphylococcus aureus, Enterobacter-bakterier Morgan tsitrobakter, konventionel Proteus, Serratia, Legionella med bacteroids fragilis, enterokokker og fækalt.

Under testene blev det fastslået, at en kombination af cefuroxim og aminoglycosider udvikler en additiv virkning.

Farmakokinetik

Serumniveauet Cmax af det aktive element udvikler sig efter 30-45 minutter fra øjeblikket af IM-injektionen. I gennemsnit tager halveringstiden for cefuroxim efter parenteral injektion 70 minutter (indgivelsesmåden betyder ikke noget). Når det kombineres med probenecid, forlænges halveringstiden af det aktive stof i lægemidlet (på grund af hvilket serum cefuroxim værdierne stiger).

Ca. 50% af serum cefuroxim syntetiseres med proteiner.

I løbet af de 24 timer efter administrationen af lægemidlet er næsten fuldstændigt (op til 90% af den anvendte del) og i uændret tilstand fjernet fra plasmaet. Hoveddelen af den anvendte dosis udskilles i løbet af de første 6 timer.

Cefuroxim metaboliseres ikke i kroppen, og dets udskillelse er ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion.

Der er et signifikant fald i Aksetin-indekserne inde i plasmaet i tilfælde af dialyseprocedurer. Stoffet når høje (højere end det minimale anvendelige hæmmende niveau) i synovium med knoglevæv og intraokulær væske. Hvis patienten har læsioner i hjernemembranen (for eksempel med meningitis), findes medicinen inde i væsken.

Dosering og indgivelse

Lyofilizatet er beregnet til fremstilling af parenteral væske. Det fremstillede stof indgives kun intravenøst eller intramuskulært. Inden behandlingcyklusens start er det nødvendigt at udføre en toleranceprøve.

For at gøre et middel til injektioner af injektioner tilsættes indsprøjtet vand (3 ml) til en kolbe med 750 mg volumen, hvorefter den rystes for at opnå en ensartet suspension.

For at gøre væske til intravenøs bolusinjektion anvendes 6 ml injektionsvand til 750 mg af lægemidlet, hvorefter hætteglasset rystes (for 1500 mg aceton er mindst 15 ml injektionsvand nødvendigt).

Til infusioner (som bør vare i højst en halv time) fortyndes 1500 mg lyofilizat i 50-100 ml injektionsvand. Det færdige stof indgives intravenøst. Som et alternativ kan administration af lægemidlet gennem dråberøret anvendes til generel infusionsterapi.

Det skal tages i betragtning, at det i tilfælde af opbevaring af det fremstillede lægemiddelstof kan ændre farvemætningens farve.

Dosen af Aksetin og dens anvendelsesmåde vælges af lægen under hensyntagen til patientens type patologi og den samlede kliniske tilstand.

Til voksne anvendes 0,75 g medikament ofte 3 gange om dagen (indgift i / m eller i / i metoden). Hvis infektionen fører til en alvorlig tilstand hos patienten, øges mængden af det injicerede stof til 1500 mg med 3 gange brug per dag (store dele af lægemidlet skal indgives med IV). Om nødvendigt kan hyppigheden af proceduren øges (6-timers intervaller mellem injektioner), hvilket vil øge den samlede daglige dosis til 3000-6000 mg af stoffet.

Nogle gange er det tilladt at anvende cefuroxim i en portion på 0,75-1,5 g 2 gange om dagen med en efterfølgende overgang til et indre medicinindtag.

Dimensioner af doseringsdele af lægemidler til børn.

For børn anvendes 30-100 mg / kg stof per dag ofte, og doseringen er opdelt i 3-4 injektioner. I gennemsnit skal børn bruge 60 mg / kg om dagen (denne dosering er effektiv for de fleste infektioner).

For nyfødte ordineres stoffet i de portioner, der anvendes til ældre børn, men de skal opdeles i 2-3 injektioner. Hos spædbørn i de første uger af livet er halveringstiden for cefuroxim længere end for ældre børn, hvilket kan føre til en lavere forekomst af stofbrug.

Størrelserne af dele af medicinen i forskellige tilfælde.

Til behandling af gonoré administreres 1500 mg af lægemidlet 1 gange eller nyxes af 0,75 g lægemidler administreres til hver af balderne en gang om dagen.

Ved meningitis anvendes medicinen til monoterapi - i en dosis på 3000 mg 3 gange om dagen (mellem injektionerne skal observeres 8-timers interval, den totale dosis for dagen er 9000 mg).

Smertefulde meningitis kræver brug af 150-250 mg / kg af lægemidlet pr. Dag (intravenøse injektioner divideret med 3-4 injektioner).

Spædbørn i de første uger af livet til behandling af meningitis bruger ofte 0,1 g / kg medicin per dag (intravenøs brug med dosisfordeling i 2-3 injektioner).

Under den efterfølgende behandling af lungebetændelse udføres en dosis på 1500 mg af lægemidlet (intramuskulært eller intravenøst, den totale daglige dosis på 3-4,5 g) ofte i 48-72 timer. Derefter overgangen til at tage stoffet inde - 2 gange om dagen for 0,5 g stof (i perioden 7-10 dage).

I den sekventielle behandling af etableret tilbagevendende bronkitis, der har en kronisk, ofte opererer 2-3 enkelt injektion af 0,75 g af forbindelse (intramuskulært eller intravenøst, den samlede daglige dosis lige store 1,5-2,25 g lægemiddel) inden 48-72- timer. Endvidere overføres patienten til den interne brug af stoffer - 2 gange om dagen i en mængde på 0,5 g (denne cyklus varer 7-10 dage).

I tilfælde af sekventiel terapi er det nødvendigt at tage højde for, at overgangsperioden fra parenteral til oral administration såvel som varigheden af den generelle behandlingscyklus beregnes under hensyntagen til sværhedsgraden af infektionen og patientens kliniske respons.

Brug af medicin til profylakse.

For at forhindre fremkomsten af komplikationer af infektiøs art efter bækken, ortopædiske eller abdominale operationer administreres 1500 mg af stoffet ofte sammen med induktion af anæstesi. Hvis det er nødvendigt, kan en gentagen injektion af 0,75 g af stoffet udføres efter 8 og 16 timer.

For at forebygge infektion efter kirurgiske indgreb i lungerne anvendes hovedsageligt hjertet med kar og spiserør, administration af 1500 mg cefuroxim sammen med induktion af anæstesi. Efter anvendelse af initialdosis administreres 0,75 g af lægemidlet 3 gange om dagen i yderligere 24-48 timer.

I tilfælde af fuldstændig udskiftning af leddet skal 1500 mg cefuroxim-lyofilizat med methylmethacrylatcementpolymerstof (1 pakning) blandes, indtil en flydende monomer er tilsat.

Doseringsregime for forskellige patientgrupper.

Personer med svækket nyrefiltrering skal ændre doseringen af lægemidlet (derfor er cefuroxim hovedsageligt udskilt sammen med urin).

Personer med et CC niveau inden for 10-20 ml / minut bør ikke administrere mere end 0,75 g af stoffet 2 gange om dagen.

Patienter, hvis nervefiltreringsværdier ikke overstiger 10 ml / minut, kræver maksimalt 0,75 g 1 gange lægemiddel pr. Dag. Folk, der er i dialyse, bør bruge stoffet i slutningen af sessionen; Derudover er yderligere tilsætning af cefuroxim til dialyse peritonealvæske muligt (ofte ca. 0,25 g for hver 2 liter).

Personer, der modtager langvarig hæmodialyse af arteriel karakter eller hæmofiltrering ved høj hastighed (intensiv behandling på et hospital) får lov til at anvende 2 gange dagligt til 0,75 g Aksetin.

På QC-niveau, der overstiger 20 ml / minut, behøver du ikke ændre doseringen af medicinen, selv om du også skal overholde patientens generelle tilstand (da risikoen for negative symptomer øges i denne tilstand).

Brug Aksetina under graviditet

Det er meget nødvendigt at ordinere lægemidlet i første trimester (brug af stoffer er kun tilladt, hvis der er strenge indikationer og i situationer hvor sikrere lægemidler vil være ineffektive).

Lægemidlet findes i modermælken, så amning under brugen er forbudt. Mulig midlertidig aflysning af amning med yderligere genopretning under lægens vejledning.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at anvende personer med overfølsomhed over for cefuroxim, og desuden hvis der er en anamnese, der angiver forekomsten af intolerance i tilfælde af cephalosporiner.

Bivirkninger Aksetina

Når der anvendes Aksetin, forekommer der sjældent sjældne symptomer, og de har en mild sværhedsgrad. De kan være forbundet med den underliggende patologi og varierer med de tilgængelige indikationer til brug.

Blandt de bivirkninger, der kan opstå efter administration af cefuroxim:

• læsioner, der er infektiøse eller invasive: superinfektion (ofte på grund af langvarig brug af stoffer)
• overtrædelser af blodsystemet: Positiv Coombs test, lavere serum hæmoglobinværdier, leukopeni eller neutropeni, anæmi, hæmolytisk karakter, og eosinofili. Cephalosporiner, herunder cefuroxim og i stand absorberet gennem væggene i erytrocytterne, og derefter interagerer med antistofferne og tilvejebringe en positiv Coombs, på grund af hvad der kan vises problemer med bestemmelse af blodtyper, samt udvikle en form for hæmolytisk anæmi (enkeltvis);
• immune lidelser: nældefeber, kløe generaliseret, udslæt, medicin hypertermi, tubulointerstitiel nefritis, og desuden, anafylaksi, angioødem, og vaskulitis. Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at udføre en følsomhedstest;
• problemer med tarmkanalen funktion fordøjelsessystemet: pseudomembranøs colitis arter, opkastning, lidelser i fordøjelsessystemet processer, forbigående hyperbilirubinæmi og ændre leverprøveresultater (hovedsagelig hvis patienten har leversygdom);
• nederlag af det subkutane lag med epidermis: TEN, Stevens-Johnsons syndrom og erytem erytem;
• forstyrrelser i funktionen af det urogenitale system: udvikling af hypercreatininæmi og en forøgelse af serum-kvælstof urinstofniveauer.

Derudover kan parenteral brug af lægemidler forekomme tromboflebitis eller smerte i injektionsområdet. Afhængigheden af sådanne reaktioner på doseringsstørrelsen observeres (ved anvendelse af store portioner øges risikoen for smerte i området med lægemiddeladministration).

[1]

Overdosis

Intoxikation med lægemidler fra cephalosporin-gruppen kan forårsage manifestationer, der er forbundet med cerebral irritation (fx anfald). Desuden øger forgiftningen risikoen og sværhedsgraden af bivirkninger, der er karakteristiske for stoffet cefuroxim.

Hvis en patient udvikler en overdosis, er det nødvendigt at stoppe medikamentet straks (ved lav infusionshastighed) og at ordinere symptomatiske procedurer. Hvis forgiftning har en alvorlig grad af sværhedsgrad, kan en reduktion af cefuroxim i serum indikeres ved en dialysesession.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet er i stand til at svække den medicinske effekt af oral prævention - da det ændrer tarmmikrofloraen og forstyrrer østrogen absorption inde i mave-tarmkanalen. Det er nødvendigt at anvende supplerende præventionspræparater, der har et forskelligt princip om terapeutisk indflydelse, hele tiden ved samtidig administration af Aksetin.

Ved anvendelse af cefuroxim bør kun hexose kinase eller glucoseoxidase metoder til måling af serumsukkerværdier anvendes. Virkningen af lægemidlet på glucosuria testdata blev ikke registreret ved anvendelse af enzymmetoder.

Lægemidlet kan ændre data fra forsøg udført med anvendelse af metoder, der er baseret på kobber gendannelsesprocessen (herunder forsøg med Benedict Fehling og Klinitest), men udviklingen af falske positive reaktioner under sådanne procedurer blev ikke observeret (svarende til effekten af arten af nogle andre cephalosporiner).

Aksetin påvirker ikke aflæsningerne af test af kreatininniveauer, hvor der anvendes et alkalisk picrat.

Bland ikke stoffet med aminoglycosidlægemidler inde i et injektionssystem eller en sprøjte.

En opløsning af bagepulver kan ændre skyggen af cefuroxim, så det anbefales ikke at bruge det til fremstilling af injektioner af lægemidlet. Men hvis en patient skal indtaste natriumbicarbonat gennem infusion, kan cefuroxim anvendes gennem dropperøret.

1500 mg af lægemidlet, fortyndet i injicerbart vand (15 ml) kan kombineres med metronidazol (et forhold på 0,5 g / 0,1 1). Sådanne væsker forbliver aktive i løbet af de næste 24 timer under normale rumtemperaturbetingelser.

1500 mg cefuroxim og 1000 mg azlocillin, som blev opløst i 15 ml injicerbart vand (eller ved anvendelse af 5000 mg azlocillin 50 ml injektionsvand) forbliver aktive i hele 6 timer (ved stuetemperatur forhøjninger) og 24 timer ( hvis opbevaringstemperatur på 4 ^på C).

Cefuroxim (5 mg / ml) i 5-10% xylitol injektion kan opretholdes ved stuetemperatur i højst 24 timer.

Lægemidlet kan blandes med lidokainopløsninger (koncentration bør højst være 1%).

Lægemidlet må blandes med de fleste væsker til infusioner. For eksempel forbliver lægemidlet aktivt i de næste 24 timer (i rumbetingelser) efter fortynding i sådanne opløsninger:

• 0,9% NaCI;
• 5% injicerbar glucose;
• 0,18% NaCl med 4% injicerbar glucose;
• 5% glucose med 0,9%, 0,45% eller 0,225% NaCl;
• 10% injicerbar glucose;
• Ringer-lactat eller Ringer;
• Hartman.

Stabiliteten af lægemidlet (efter blanding med 0,9% NaCl og 5% glucose) ændres ikke, når det kombineres med hydrocortison-natriumphosphat.

Kompatibilitet bemærkes også (bevaring stabilitet op til 24 timer ved omgivende betingelser) med væsker til infusion, i hvilken konstruktion der heparin (ved en dosis på 10-50 enheder / ml) i 0,9% NaCl til infusion sammen med CAK ( 10-40 mekv / l) i 0,9% infusion NaCI.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Aksetin må opbevares utilgængeligt for små børn. Du kan ikke gemme en formulering fluid, men det er umuligt at øjeblikkelig indførelse, kan det opbevares ved en temperatur stigninger inden 2-8 ^på C i højst 24 timer.

Holdbarhed

Aksetin kan anvendes inden for 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af medicinen er præparater af Zinnat, Proxim, Cetil med Zinatsef, Cefumax, Cefutil med Aksef og Cefuroxime med Bactilem.