Mesacol

Den antiinflammatoriske middel til behandling af tarmsygdomme produceret KRKA, Novo mesto (Slovenien), der er kendt i det internationale register farmakologiske lægemidler kaldet mesalazin, på hylderne i apotekerne kan finde vores Samezil lide. Det er denne medicin, der vil blive diskuteret i denne artikel. De farmakologiske egenskaber, indikationer og kontraindikationer, der skal anvendes, samt indgivelsesmåden og anbefalede doser vil blive overvejet.

Sygdomme af proktologisk karakter bringer ikke blot mange ubehagelige timer og dage, men nogle gange endda måneder. Tværtimod har problemerne forbundet med tarmene - de små og tyktarmen - drevet mange mennesker ind i malingen. De skammer sig over at gå til klinikken med deres problemer. Og som et resultat, når den "tidlige" eller tog førstehjælp, må proktologen løse meget mere komplicerede opgaver, idet patienten fjernes fra en alvorlig tilstand. Nogle gange kan patienten ikke altid vende tilbage til sit tidligere helbred. Løsning af mange problemer med proktologisk karakter gør det muligt for Samesil - et bekvemt moderne antiinflammatorisk stof, der er specielt udviklet til lindring af tarmsygdomme. For at behandlingen skal være lettere og uden komplikationer, bør der derfor konsulteres en kvalificeret specialist allerede, når den ubehagelige symptomatologi lige er kommet frem, så resultatet kan forventes at være hurtigt og gunstigt. Du bør ikke kun engagere sig i selvdiagnose og recept på medicin. Denne tilgang til behandling vil føre til intet godt. I dette tilfælde vil situationen kun forværres, og tiden vil gå tabt.

[1], [2]

Indikationer Mesacol

På grund af dets medicinske egenskaber og form for frigivelse reduceres indikationerne for Samezil administration til sådanne sygdomme:

1. Terapi og forebyggende behandling af ulcerøs colitis.
2. Patologiske ændringer af ulcerativ natur, der påvirker tarmslimhinden med en læsion i endetarmen (ulceration proctitis).
3. Crohns sygdom.
4. Ikke-specifik ulcerøs colitis, ledsaget af skade på de distale dele af tyktarmen og endetarmen.

[3], [4]

Udgivelsesformular

Afhængig af egenskaberne af tarmslimhinde læsionen og dens ledsagende patologier er udløsningsformen af det pågældende lægemiddel noget anderledes.

1. Samezil udtømmes i form af tabletter, som er belagt med en speciel membran, i stand kun at opløses i tarmen, hvilket gør det muligt "at levere" medicin direkte ind i patologisk påvirkede zone. Tabletformen af lægemidlet frigives ved koncentrationen af det aktive aktive stof mesalazin (5-ASA) 400 mg eller 800 mg. Lægemidlets hud har en brunlig rødlig tinge, som gør det muligt at inkludere. Samesil selv er repræsenteret af en lysegrå masse. Hjælpekemikalier, der bidrager til at opretholde et højt farmakodynamik Samezil: Natriumcarboxymethylcellulose, natriumlaurylsulfat, macrogol 6000, povidon, talkum, stivelse, magnesiumstearat, en copolymer af methacrylsyre, maltodextrin, trietilatsetat, natriumhydroxid, titandioxid. Tabletter har langvarig virkning.
2. Den anden type frigivelse er det rektale suppositorie, som har en gråbrødskygge. Doseringen af en enhed af lægemidlet er 500 mg mesalazin (5-ASA). Et ledsagende stof er et fast fedtstof.
3. En anden form for lægemidlet kan kaldes en rektal suspension. Dette er en homogen cremet væske, i 1 ml heraf er 40 mg mesalazin (5-ASA). De sammenhængende kemiske forbindelser i denne frigivelsesform er: natriumedetat, natriummetabisulfit, tragacanth, destilleret vand, natriumbenzoat, natriumacetat, xanthangummi. Samesel er pakket i syv beholdere med et volumen på 50 ml (2 g mesalazin) eller 100 ml (4 g mesalazin). Sammen med stoffet i kartonpakker og applikator.

Farmakodynamik

Det pågældende lægemiddel klassificeres som et antiinflammatorisk lægemiddel, der viser dets aktivitet direkte i patientens tarm, som virker direkte på de inflammatoriske mediatorer. Farmakodinamika Samesil skyldes inhiberingen af effektiviteten af cyclooxygenase og neutrofile lipoxygenaser samt en reduktion i dannelsen og udviklingen af leukotriener og prostaglandiner.

Når lægemidlet injiceres, manifesteres ødelæggelsen af motoraktivitet, ødelæggelsesprocessen for mastcellegranulater samt phagocytose af neutrofiler ved aktiv indfangning og absorption af denne form for leukocytter i blodet. Samesel hæmmer effektivt sekretionen af Ig lymfocytter.

Det pågældende lægemiddel har antibakterielle egenskaber, som effektivt klare tarmstænger og visse typer kokoser, der kan invaderes i tyktarmen. På grund af det faktum, at mesalazin kombinerer frit med fri iltradikaler (O ^{+ 2} ) og fører til ødelæggelsen, viser Samesil høje antioxidantegenskaber.

Samesyl tolereres godt for patientens organismer. Hans indgang til at reducere risikoen for sygdommen vender tilbage i Crohns sygdom, især en sådan situation er typisk for patienter med ileitis (uspecifik inflammatorisk sygdom, der påvirker ileum), samt den tid for sygdomsprogression.

[5], [6]

Farmakokinetik

Enhver form for det pågældende lægemiddel gør det muligt at "levere" de terapeutiske mængder mesalazin direkte til patologien. Nemlig er disse slimhinde lag i rektum og sigmoid kolon, den nedadgående kolon, op til miltzonen.

Farmakokinetik Samesil viser et gennemsnitligt absorptionsniveau. Ca. En tredjedel - halvdelen af stoffet adsorberes til tarmslimhinden, nemlig i tyndtarmen. Metabolitter af mesalazin er N-acetyl-5-aminosalicylsyre.

Det aktive stof gennemgår acetylering (udskiftning af hydrogenatomer i organiske forbindelser med en eddikesyrerest), der forekommer i tarmens og leverens slimlag.

Niveauet af bindingsevnen for N-acetyl-5-aminosalicylsyre med proteinkomponenter af blodplasma svarer til 85%, mens mesalazin viser et forhold på kun 43%.

Aktivt aktivstof Samesila kan ikke kun passere gennem blod-hjernebarrieren, men er fast etableret i modermælk under amning.

Den givne medicin bortskaffes fra patientens organisme, som i flertallet, uændret, og i form af metabolitter og med urin og sammen med kalvene.

Halveringstiden for mesalazin (T _1/2 ) bestemmes af figuren fra en halv time til en og en halv time, alt afhænger af menneskets individuelle karakteristika. Den samme parameter for metabolitten af N-acetyl-5-aminosalicylat er noget større og varierer fra fem til ti timer.

[7], [8], [9]

Dosering og indgivelse

Valget af doseringsform bestemmes af lokaliseringen og omfanget af det berørte område af tarmen. Kun den behandlende læge kan bestemme administrationsformen, indgivelsesmåden og dosen af det foreskrevne lægemiddel. Når den anvendes i terapeutisk behandling af Samesil i form af en rektal suspension, kan lægen parallelt administrere administrationen af dette lægemiddel i form af tabletter. Naturligvis er det i denne situation nødvendigt at tage hensyn til den samlede mængde af lægemidlet, der leveres til patientens krop. Hvis dette ikke tages i betragtning, overskrides doseringen, hvilket altid fører til overdosis af mesalazin og en forøgelse af sandsynligheden for toksiske virkninger på nyrefunktionen.

Terapeutisk dosering udpeger lægen individuelt individuelt til hver patient, baseret på det kliniske billede af sygdommen og dets generelle helbred. Hvis den terapeutiske effektivitet ikke observeres i løbet af en måned med lægemiddelbehandling, skal den erstattes af dens analoge.

Under behandlingen er det nødvendigt at opretholde den nødvendige hydrering. Hvis der opstår medicinsk nødvendighed, kan mesalazin tages sammen med metronidazol eller præparater, der tilhører gruppen af kortikosteroider.

Børn, hvis legemsvægt allerede har nået 40 kg og voksne patienter, Samesil i form af en rektal suspension, for at opnå den forventede effekt anbefales det at komme ind i patienten umiddelbart efter afføring - spis efter afføringsprocessen.

1. For at gøre det mere hensigtsmæssigt at udføre proceduren, skal patienten ligge på venstre side og bøje lidt på benene.
2. Før brug skal hætteglasset af medicineret væske rystes godt, hvorefter applikatoren indsættes så meget som muligt i anusen.
3. Meget forsigtigt og langsomt for at klemme ud suspensionen fra røret.
4. Efter administrationen af lægemidlet er det nødvendigt at ligge i en halv time uden at ændre den tidligere vedtagne position.
5. Efter at tiden er gået, lav et par omgange på højre side og tilbage. Dette er nødvendigt for bedre distribution af mesalazin i tarmen.

Den anbefalede dosis, f.eks. I den akutte fase af ulcerøs colitis, er administration af 100 ml Samesil med en aktiv stofkoncentration på 4 g pr. 100 ml, taget en gang om dagen. Denne form for optagelse er mest effektiv, hvis administrationen foregår om aftenen, lige før du går i seng.

Hvis patienten af en eller anden grund er svært at holde den "store" mængde medicin i tarmen, kan det i en sådan situation være hensigtsmæssigt at sprede dosen i to 50 ml procedurer. I dette tilfælde vil pakning i 50 ml og indhold af aktivt stof på 2 g være mere hensigtsmæssigt ved indgivelse. Indgangstiden med en sådan tidsplan anbefaler apotekerne: Den første procedure - lige før sengetid, det andet - helst om natten efter foreløbig afføring.

Varigheden af behandlingsforløbet er fortrinsvis seks til otte uger.

Som forebyggende foranstaltning for tilbagevendende ulcerøs colitis anbefaler læger at anvende en dosis på 50 ml (koncentration af aktiv ingrediens 2 g) en gang om dagen. Fremgangsmåden og i dette tilfælde er det ønskeligt at gøre efter evakuering af tarm og om natten. Denne tilgang til behandling er mere effektiv, da lægemidlet virker på det berørte område natten over.

Varigheden af forebyggende behandling er også seks til otte uger.

Yngre patienter, hvis vægt endnu ikke har nået 40 kg, mængden Samezila behandlende læge tildeles på grundlag af den inflammatoriske proces aktivitet og stedet for dets progression, samt ud fra barnets legemsvægt.

 Ved diagnosticering af den akutte form af ulcerative læsioner i tarmslimhinden såvel som Crohns sygdom beregnes den anbefalede mængde mesalazin ifølge formlen 30-50 mg pr. Kg af barnets vægt, opdelt i tre procedurer.

For at forhindre gentagelse af sygdommen svarer denne terapeutiske dosis til værdierne fra 15 til 30 mg pr. Kg af vægten af babyen, adskilt ved to eller tre procedurer.

Metoden til at gennemføre behandlingsproceduren svarer til det, der tidligere var foreskrevet. Patologisk terapi under en eksacerbation tager som regel fra otte til tolv uger (to til tre måneder).

Samesil i tabletter er overvejende ordineret af den behandlende læge, hvis distal proctosigmoiditis eller proctitis er diagnosticeret.

Hvis sygdommen eksacerberer, er den anbefalede dosis 0,4-0,8 g, taget tre gange i løbet af dagen. Behandlingens løbetid er normalt otte til tolv uger.

Som en forebyggende foranstaltning til forebyggelse af sygdommen er en lidt mindre dosis foreskrevet - 0,4-0,5 g tre gange om dagen (i tilfælde af ulcerøs colitis) eller 1 g fire gange om dagen (i tilfælde af Crohns sygdom).

For små patienter, der allerede er to år, beregnes den daglige mængde af stoffet med formlen 20 - 30 mg pr. Kg af vægten af barnet, som er opdelt i flere receptioner. Sådan grafitterapi kan opretholdes i flere år. Hvis sygdommen er alvorlig, ledsaget af komplikationer, kan den daglige mængde medicin indgivet øges til et niveau på 3 til 4 g. Men disse talværdier bør ikke overskrides. Desuden bør maksimal dosering ikke tages mere end 8-12 uger.

Den tabletterede form af Samesel indgives oralt, helt uden tyggning. Den anbefalede indgangstid er efter at have spist med et stort volumen vand eller en time før det foreslåede måltid.

Samezil i form af rektal suppositorium (gnist) er tilknyttet til 0,5 g (en suppositorium) tre gange i løbet af dagen - voksne patienter. For børn det daglige input af en rektal stikpille udføres på grundlag af: i tilfælde af den akutte fase af sygdommen som en 40 - 60 mg per kg legemsvægt af barnet i tilfælde af forebyggende foranstaltninger daglige mængde af lægemidlet er 20 - 30 mg pr kg barnets vægt.

På baggrund af lægemiddelbehandling bør mesalazin konstant overvåges blodets hovedkarakteristika og foretage en generel analyse af det. Urinparametre, som er karakteristiske for nyrerne, overvåges regelmæssigt.

Hvis en af teknikkerne blev savnet, er det nødvendigt at udføre proceduren på et hvilket som helst passende tidspunkt, hvis det ikke virker, så administreres det ubesvarede beløb til patienten sammen med den næste dosis. Hvis der ikke er taget mere end én dosis, skal medicinen fortsættes på skema, men det er absolut nødvendigt at konsultere din læge.

I tilfælde af at en specialist begynder at mistanke om, at patienten udvikler akut intolerance overfor mesalazin, afbryder han Samesil.

[15], [16], [17]

Brug Mesacol under graviditet

Ligegyldigt hvor sikkert Samezil blev betragtet, det er et lægemiddel, og det er beregnet til at påvirke den menneskelige krop. Og denne effekt er ikke altid rettet. Derfor henviser lægerne til, at brugen af Samesil under graviditet kun er tilladt for uigendelige og indlysende medicinske indikatorer for den kvindelige krop, idet der henvises til de særlige egenskaber ved lægemidlets farmakodynamik. Kun i dette tilfælde kan specialist med særlig pleje udpege Samesil, samtidig med at patientens og hendes foster er under kontrol.

Det er tilrådeligt ikke at tillade indførelse af lægemidlet i de tidlige stadier af fosterudviklingen, denne post er ikke gyldig, og de sidste fire uger før fødslen, når barnets krop er fuldt dannet, men brugen af mesalazin kan fremprovokere eller forværre gulsot i en nyfødt baby. Dette skyldes det faktum, at aktivt stof Samesila er i stand til at overvinde placenta barrieren. Men da der ikke er nok resultater af undersøgelsen af konsekvenserne af at tage stoffet i spørgsmålet, er det svært at vurdere mulige bivirkninger for kvindens organisme og hendes ufødte barn.

I lyset af det faktum, at mesalazin frit udskilles i modermælk, når behovet for terapeutisk behandling bør rejse spørgsmålet om ophør af fodring den nyfødte modermælk, og overført det til kunstig fodring.

Kontraindikationer

Hvis et stof har en aktiv virkning på det menneskelige legeme, hvilket i princippet kræves af et effektivt lægemiddel, er det disse farmakologiske egenskaber, som fører til, at begrænsningerne til modtagelse bestemmes. Der er også kontraindikationer for brugen af Samezil, som reduceres til følgende patologiske ændringer:

• Forøgelse af individuel intolerance af patientens organisme over for det aktive stof og / eller andre stoffer i lægemidlet, herunder propylparabenam og methylparaben.
• Manglende glucose-6-phosphat dehydrogenase i patientens krop.
• Overfølsomhed af slimhinde til proceduren for svindel, når man anvender frigivelsesformen i form af en suspension.
• Alvorlig form for lever- og / eller nyre-dysfunktion, der er tilgængelig i patientens historie.
• Hemorragisk diatese.
• Ulcerøs og erosiv patologi, der påvirker slimhinden i duodenum og maven.
• Graviditet, især de første og sidste uger af svangerskabet.
• Perioden med fodring af en nyfødt baby med modermælk.
• Børn, der endnu ikke er to år gammel.
• Rektal suspension er ikke anbefalet til brug hos patienter med en historie med bronchial astma.

Hvad angår Samesils indflydelse på evnen til en passende reaktion i styringen af en køretøjspatient eller andre potentielt farlige mekanismer, foreligger der til dato ingen data.

[10], [11]

Bivirkninger Mesacol

Med fordel kan de fleste lægemidler medføre patologiske symptomer, som manifesterer sig med mere eller mindre intensitet. Lægemidlet betragtes som ganske godt tolereret over for patientens organismer, men Samesils bivirkninger er ikke desto mindre fastsat i instruktionerne vedhæftet det.

• Øget udmattelsesret.
• Hævelser.
• Opkastning.
• Der kan være smerte symptomer i halsen, maven, samt hovedpine.
• Forværring af astma.
• Væksten i kropstemperaturen.
• Symptomer på allergisk karakter:
• Hududslæt.
• Kløefornemmelse.
• Manifestationer af lupus erythematosus.
• Brændende fornemmelse.
• Dermatosis.
• Sjældent er eosinofil eller interstitiel lungebetændelse sjælden.
• Bihulebetændelse.
• Takykardi.
• Meget sjældent, myokarditis eller perikarditis.
• Vasodilatation - en stigning i blodkarernes lumen på grund af et fald i muskeltonen i vaskulærvæggen.
• Symptomer på flatulens.
• Nedskrivning eller omvendt aktivering af appetit.
• Diarré.
• Man kan observere:
  • Øget hårtab på hovedet.
  • Hepatitis.
  • Forværring af pancreatitis, gastritis, cholecystitis eller gastroenteritis.
  • Tørhed af huden, tør mund, mulig sårdannelse.
  • Urelisk erytem (betændelse i hudens kar og subkutan fedt).
  • Manifestationer af psoriasis og gangrenøs pyoderma.
  • Dysuri er en krænkelse af vandladning.
  • Ring i ørerne.
  • Flere manifestationer, der påvirker urinsystemet.
  • Ulcerative manifestationer.
  • Forværring af nyrepatologi.
  • Ændring i smag.
  • Udseende af åndenød.
  • Synshæmmelse.
  • Svimmelhed.
• Skarpe humørændringer.
• Ustabilt psykologisk niveau af patienten.
• Forværring af arthrose manifestationer.
• Ændring i blodtryk både i retning af fald, det og i retning af dets stigning.
• Trombocytopenisk leukopeni og lymfadenopati.

Det meste af ovennævnte symptomatologi manifesteres i enkelt tilfælde, og det er tilstrækkeligt at reducere doseringen af Samesil, så sidens symptomer forsvinder alene. Det er meget sjældne tilfælde, når behandlingslægen skal fjerne stoffet fuldstændigt fra behandlingsprotokollen og indføre symptomatisk behandling.

[12], [13], [14]

Overdosis

Hovedmængden af lægemidlet absorberes i tarmen, og kun en lille del af det "suger" ind i blodet. Derfor er der en meget lille chance for, at en overdosis mesalazin vil forekomme, hvilket forårsager en forgiftning af patientens krop. Men i betragtning af det faktum, at hver enkelt persons organisme er individuel, vil vi alligevel give symptomer på overdosering, som viser salicylater ved store doser af indtag, som det givne lægemiddel tilhører:

1. Åndenød, respirationsdepression, forøgelse af hyppigheden af kontraktion af membranen.
2. Forstærkning af svedkirtlerne.
3. Rødmen af huden.
4. Bevidsthedstab.
5. Øget ventilation provokerer vækst respiratorisk alkalose (ligevægt ubalance syrer og alkalier), der på sin side omdannet til metabolisk acidose (ophobning af syre i de endogene væv i kroppen).

Hvis det alligevel sker, at tegn på forgiftning begynder at fremstå, ordinerer behandlingslægen normalt intravenøs indgivelse af elektrolytiske opløsninger, fx natrium lactat eller natriumbicarbonat. Dette vil øge diuresen (mængden af urin tildelt i en vis periode). Takket være en sådan korrektion er det muligt at øge de alkaliske reserver af patientens organisme og forbedre situationen med udskillelse af Samesils komponenter og metabolitter af nyrerne sammen med urin.

Til de terapeutiske foranstaltninger kan forbindes og hæmodialyse. Særligt udviklet antipode til afhjælpning af denne situation eksisterer i dag ikke.

Interaktioner med andre lægemidler

Menneskekroppen er en skrøbelig skib, for at bryde tilstanden, som ikke er meget vanskelig. Derfor er det nødvendigt at tydeligt forestille sig, hvilke konsekvenser der kan forventes ved fælles administration af præparater fra forskellige farmakologiske grupper ved tildeling af medicin, især i kombination med andre kemiske forbindelser. Sammenslutningen af Samesil med andre lægemidler er ikke blevet grundigt undersøgt, men visse anbefalinger om dette problem kan stadig gives.

Mesalazin, når de administreres sammen med lægemidler, der er derivater af sulfonylurinstoffer, forbedrer deres egenskaber og forårsager et fald i blodsukkeret (glykæmi). I dette tilfælde opmuntrer mesalazin toxiciteten af methotrexat.

Samesel fremkalder udviklingen af ulcerogenicitet i lægemidler, der tilhører den farmakologiske gruppe af glukokortikosteroider (GCS). Sidens symptomatologi ved at tage denne tandem er dannelsen af defekter i mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen. Hvis patienten har en historie med ulcerative læsioner af slimhinden, så er der en tilbagevenden af den allerede eksisterende ulcerative sygdom.

Ved arbejde med diuretika (diuretika) er furosemid, spironolacton (kalium- og magnesiumbesparende diuretikum) for eksempel hæmmet af diuretika. Det samme er resultatet af den fælles administration af Samesil med rifampicin, som tilhører den farmakologiske gruppe af antibiotika. Antibiotika mister deres farmakodynamiske egenskaber.

Mesalazin svækker aktiviteten af sulfonamider , hvorimod antikoagulants egenskaber, tværtimod, stiger . Det pågældende stof hæmmer cyanocobalaminets evne til at blive absorberet. Ved samtidig administration af aktiv aktivt stof Samesil og uricosuriske lægemidler er der en forøgelse af renal clearance af oxypurinols aktive metabolit, og blokering af tubulær sekretion forbedres.

[18], [19], [20], [21], [22]

Opbevaringsforhold

Afhængigt af hvor godt medicinen opbevares, afhænger den høje farmakologiske effektivitet af omfanget af de midler, der vurderes i denne artikel af producenten. Opbevaringsbetingelserne for Samesil, som er beskrevet i vejledningen, der ledsager lægemidlet, er ikke komplekse, men deres klare opbevaring er simpelthen nødvendigt.

1. Samedil, der produceres i form af tabletter, skal opbevares igennem den tilladte periode på et køligt sted, hvor rumtemperaturen ikke overstiger + 30 grader.
2. Samedil, som frigives i form af en rektal stikkontakt eller rektal suspension, skal opbevares i hele tilladelsesperioden på et køligt sted, hvor temperaturværdierne ikke overstiger + 25 grader.
3. Hold mesalazin på et sted utilgængeligt for små børn.
4. Lægemidlet bør ikke udsættes for direkte sollys, det reducerer holdbarheden og reducerer selve lægemidlets kvalitet.

[23]

Holdbarhed

Ved at udstede medicin til apotekstællere skal producentfirmaet angive produktionsdato og det endelige nummer på pakken af lægemidlet, hvorefter lægemidlet ikke bør anvendes til terapeutisk og forebyggende behandling. Dernæst begynder lægemidlet at miste sine farmakologiske egenskaber, og derfor er det ikke nødvendigt at forvente høj medicinsk effektivitet fra et sådant lægemiddel.

Perioden for Samesil forventede effektive arbejde varierer afhængigt af form for frigivelse:

• Holdbarhed af tabletter dækket med en opløsning i tarmens tarm er tre år;
• Samedil i form af rektal suspension er egnet til brug i to år efter frigivelse;
• Lægemidlet i form af rektal suppositorier viser høj effektivitet inden for tre år efter produktionsdatoen.

[24]