Oktrajd

Octraide er et lægemiddel, en repræsentant for den farmakoterapeutiske serie af hypotalamiske hormoner ved systemisk anvendelse. Betegner octreotidderivater. 

Oktrayd frigives kun ved præsentation af en recept fra en læge.

Indikationer Oktrajd

Til behandling af akromegali (øget produktion af væksthormon) - hvis effektiviteten af kirurgisk behandling ikke var tilstrækkelig, samt at understøtte kroppen mellem terapeutiske kurser eller hvis det er umuligt at udføre en operation til patienten;

• til behandling af onkologiske patologier i det endokrine system (fordøjelseskanalen), nemlig carcinom, insulin, VIP, gastrin, glucagon;
• til behandling med somatoliberin (neoplasmer ledsaget af hyperproduktion af hypotalamiske væksthormoner);
• til forebyggelse af bivirkninger efter operation i bugspytkirtlen;
• at stoppe blødning og forhindre gentagelse af blødning fra spiserøret, der er ramt af åreknuder (i kombination med sklerosebehandling).

[1], [2]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i ampuller på 1 ml, i en papkasse, med en indlejret kommentar til stofbrug.

Hver ampul indeholder:

• octreotidacetat (analog af octreotid) 100 μg;
• Yderligere ingredienser: 2 mg eddikesyre, 2 mg natriumacetat-trihydrat, 7 mg natriumchlorid, vand til injektion op til 1 ml.

Octread er en klar, farveløs væske. Ampullen har en blå prik til manipulation og en orange fælg i stedet for spaltningen. 

[3], [4]

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af lægemidlet er analog med frigivelsesfaktoren, der hæmmer produktionen af hypofyseshormoner, med lignende farmakoterapeutiske egenskaber, men med langvarig (langvarig i tid) virkning.

Okkrayd bremser overdrevent øget produktion af somatotropin samt stoffer, der produceres i det fordøjelsesmæssige endokrine apparat.

I den normale tilstand er det aktive stof i stand til at hæmme syntesen af væksthormon, der udløses af arginin, fysisk anstrengelse eller en tilstand af hypoglykæmi. Injektioner af lægemidlet ledsages ikke af hormonal hypersekretion i typen af negativ reciprosk kobling.

Patienter med akromegali ved indgift af lægemidlet opnår et stabilt fald i mængden af væksthormon og stabiliserer indholdet af IGF-1 (somatomedin C).

I et betydeligt antal patienter reducerer Octread sværhedsgraden af sådanne symptomer som hovedpine, hyperhidrose, følelsesløshed i leddene, artralgi, neuropati, apati. I nogle tilfælde bidrog lægemiddelindsprøjtninger til et fald i neoplasmer i størrelse.

Ved kræftfremkaldende stoffer kan brugen af lægemidlet lette symptomer som dyspepsi og hot flashes. I de fleste patienter kombineres lindring af tilstanden med et fald i niveauet af serotonin i blodet og udskillelse af 5-hydroxindoleddikesyre ved nyrerne.

Med neoplasmer, der flyder med overdreven produktion af VIP, tillader Octreeid behandling at reducere manifestationer af intestinal hypersekretion, hvilket signifikant forbedrer patientens livskvalitet. Samtidig opnås en reduktion i antallet af elektrolytudvekslingsforstyrrelser, for eksempel et lavt kaliumindhold i blodet. Dette gør det muligt at undgå yderligere introduktion af væske og elektrolytiske blandinger. Ifølge tomografiske data observeres der hos mange patienter hæmning af tumorvækst eller endog dens regression, især af metastatisk foci i leveren. Afhjælpning af kliniske manifestationer kan ledsages af stabilisering af VIP i blodet.

Anvendelsen af Octread i behandlingen med glucagon kan føre til eliminering af udslæt, selv om lægemidlet selv ikke har nogen effekt på selve diabetesens forløb. Korrektion af insulin og hypoglykæmiske midler er ikke nødvendig. Samtidig med at eliminere symptomerne på diarré, kan kropsvægten stige. Forbedring af tilstanden er normalt varig og stabil.

Ved behandling af gastrinom kan Octreeid reducere produktionen af mavesaft, hvilket igen vil påvirke tarmens funktion. Nogle gange kan der være et fald i niveauet af gastrin i blodet.

Ved behandling af insulin reducerer Octread niveauet af IRI i blodet. Som forberedelse til kirurgi kan lægemidlet gøre det lettere at genoprette og stabilisere blodsukkerniveauerne.

Okkrayd letter symptomerne på akromegali, undertrykker produktionen af somatotropin, peptider og serotonin. Samtidig normaliseres niveauet af IGF-1.

[5]

Farmakokinetik

1. Med subkutan injektion forekommer assimileringen af den aktive komponent let. Det maksimale indhold i blodet observeres efter en halv time.

2. Forbindelsen med plasmaproteiner er ca. 65%, med blodceller - i små mængder.

3. Indikatorerne for total clearance - inden for 160 ml pr. Minut. Halveringstiden er 100 minutter. Hovedmængden af lægemidlet udskilles med afføring, ca. 32% er uændret i urinen. Ved intravenøs injektion tages stoffet tilbage i to trin, hvilket svarer til 10 og 90 minutter.

4. I senil alder kan clearance reduceres, og halveringstiden kan øges. Ved kroniske alvorlige nyre læsioner kan clearance halveres.

[6]

Dosering og indgivelse

Okkrayd er ordineret i form af subkutane eller intravenøse injektioner.

Den indledende dosis er ordineret i mængden 50 mcg pr. Dag (subkutant 1-2 gange). Yderligere kan hyppigheden af injektioner og doser øges, hvilket bestemmes af tolerancen af lægemidlet, den kliniske virkning og den positive dynamik i behandlingen.

Oftere indgives injektioner op til 3 gange om dagen.

Til behandling af acromegali administreres lægemidlet subkutant fra 50 til 100 μg hver 8.-12 time. Doseringen bestemmes endvidere afhængigt af resultaterne af hormonelle undersøgelser, ændringer i kliniske symptomer og patientens tilstand. Oftere kan den daglige mængde af lægemidlet være fra 200 til 300 μg. Grænsen er 1500 μg pr. Dag. Behandlingen afsluttes, hvis den forventede effekt ikke opnås efter tre måneder.

Til behandling af endokrine neoplasmer i fordøjelseskanalen anvendes Oktrayd subkutant, først 50 mcg op til 2 gange om dagen. Endvidere kan doseringen revideres opad, op til 100 eller 200 μg, op til 3 gange om dagen.

For at forhindre postoperative komplikationer administreres opløsningen subkutant: 100 μg 60 minutter før laparotomi og 100 μg tre gange om dagen - efter operationen (inden for en uge). I nogle situationer vurderes dosis på individuel basis.

Hvis den maksimale tilladte dosis ikke har den ønskede effekt i en uge, afbrydes behandlingen.

For at stoppe blødning fra den ramte esophagus med åreknuder, administreres Octread intravenøst ved at falde i 5 dage. Indgivelseshastigheden er 25 μg pr. Time.

[9], [10]

Brug Oktrajd under graviditet

Til dato er der utilstrækkelig praktisk erfaring med brugen af oktraid af gravide kvinder. I forhold til den potentielle risiko for det ufødte barn medicin hører til den kategori B. Således Oktrayd tilrådeligt at udnævne under graviditet, i tilfælde, hvor de forventede fordele for de kvinder, vurderes højere end den mulige risiko for det ufødte barn.

Der er ingen pålidelige oplysninger om, hvorvidt den aktive bestanddel af lægemidlet trænger ind i modermælken. Af denne grund skal der udvises forsigtighed, hvis octrider skal anvendes i en ammende kvinde. 

Kontraindikationer

Det er nødvendigt at undgå at ordinere lægemidlet med patientens tilbøjelighed til en allergisk reaktion på stoffets aktive stof.

Ekstremt forsigtig og under det obligatoriske tilsyn med en læge, anvendes Octread under graviditet, amning, såvel som hos patienter med diabetes og kolelithiasis. 

Bivirkninger Oktrajd

Lægemidlet kan have en række bivirkninger:

• emaciation, opkastninger af opkastning og kvalme, smertefulde spasmer i den epigastriske region, øget dannelse af gas, diarré, dannelse af sten i galdesystemet;
• akut inflammation i bugspytkirtlen, kolelithiasis, leverlidelser (betændelse i leverparenchymen uden stagnation af galde), hyperbilirubinæmi;
• sænkning af hjertefrekvensen;
• latent diabetes mellitus, undertiden - stabil hyperglykæmi, mindre ofte - hypoglykæmi, glukosemetabolismen
• allergiske manifestationer (udslæt, rødme i huden, hævelse);
• lokal ømhed i området med lægemiddeladministration, ødem, brændende sensation, hyperæmi;
• sjældent - forbigående alopeci.

[7], [8]

Overdosis

Test af dosen i mængden af 2000 mikrogram subkutant tre gange i løbet af 2-3 måneder blev overført af patienter uden problemer.

Anvendelse i mere signifikante doser kan forårsage følgende symptomer:

• reduktion i hjertefrekvens, facial hyperæmi, mavesmerter og kramper, diarré, kvalme, "tom mave" følelse.

De angivne symptomer er fuldstændig selvudryddet i løbet af dagen efter indførelsen af en enkelt overvurderet dosis af lægemidlet.

Indførelsen af høje doser blev ikke ledsaget af reaktioner, der udgør en fare for patientens levedygtighed.

Ved utilsigtet indgift af store doser af lægemidlet kan symptomatisk behandling foreskrives. 

[11]

Interaktioner med andre lægemidler

Octad reducerer absorptionshastigheden for cyclosporiner og cimetidin.

Den kombinerede administration af lægemidlet fører til en stigning i biotilgængeligheden af bromocriptin.

Ved samtidig administration med diuretika, ß-adrenoblokere, calciumkanalblokkere samt med hypoglykæmiske midler, insulin, glucagon, er dosisjustering påkrævet.

Kombination med lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af cytokrom P150 isoenzym bør anvendes med stor forsigtighed. Dette omfatter stoffer som quinidin og terfenadin. 

[12],

Opbevaringsforhold

Lægemidlet opbevares på mørke, tørre steder, helst i et særligt køleskab, ved temperaturer fra + 2 ° C til + 8 ° C. Børn bør ikke have tilladelse til at opbevare medicin.

[13],

Holdbarhed

Holdbarhed - op til 3 år, hvorefter lægemidlet skal kasseres.

[14]