Advagraf

Advagraf tilhører den farmakoterapeutiske gruppe af immunosuppressiva (immunosuppressive midler), som anvendes til kunstig undertrykkelse af immunitet. International ikke-proprietært navn Tacrolimus. Producent - Astellas Pharma Europe BV (Holland), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irland).

Andre handelsnavne: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Indikationer Advagrafa

Lægemidlet Advagraf anvendes i transplantologi for at forhindre afvisning af transplanterede donor indre organer - lever, nyre eller hjerte allografts. Og også til behandling af voksne med symptomer på afvisning af allografter, mens de ikke tager medicin, undertrykker immunitet på andre måder.

[3], [4]

Udgivelsesformular

Form frigivelse: kapsler forlænget virkning på 0,5 mg, 1 mg og 5 mg.

[5], [6]

Farmakodynamik

Farmakologiske virkninger Advagraf tilvejebringer den aktive ingrediens tacrolimus formulering - naturlig makrolid makrolaktam ascomycin (tacrolimus), Actinobacteria produceret af Streptomyces tsukubaensis.

Ophør af afstødningsreaktioner af det organ transplanteret organ eller væv udføres ved at inhibere T-celle respons mod de fremmede HLA-antigener og overlappende veje i T-cellesignalering på calciumkanaler.

Takrolimus binder til cytosolisk protein af T-lymfocytceller af makrofyllin-12 og blokerer enzymet calcineurin (CaN). Som følge heraf undertrykte dannelsen af cytotoksiske T-lymfocytter og cytokiner (især interleukiner, og gamma-interferon, stimulerer immunsystemets celler) reduceres, og intensiteten af proliferation af B-lymfocytter, som producerer antistoffer.

[7]

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes det aktive stof i lægemidlet Advagraf i den øvre mave-tarmkanal, træder ind i blodbanen og binder sig til blodplasmaproteiner, den maksimale koncentration i blodplasmaet kommer cirka to timer senere.

Biologisk tilgængelighed af lægemidlet er 20-25%; rensningshastigheden for kropsvæsker fra takrolimus varierer fra 4 til 6,7 liter pr. Time (afhængigt af transplantationsorganet); Halveringstiden er ca. 43 timer.

Transformation Advagraf forekommer i lever og tarm. Metabolitter udskilles med galde. I uændret form med urin og fæces elimineres højst 1% af det aktive stof.

[8], [9], [10],

Dosering og indgivelse

Ad-glographen er beregnet til oral administration: en gang om dagen, 1 time før måltider eller 2,5 timer efter måltid, med vand.

Advagraf bruges udelukkende af lægens recept, som bestemmer dosis af lægemidlet individuelt. Efter transplantation af nyre eller lever tildelt af 0,2-0,3 mg per kg legemsvægt (én gang dagligt), til forebyggelse af allotransplantatafstødning - på 0,1-0,2 mg / kg (en gang om dagen, om morgenen).

Under administrationen af lægemidlet bør Advagraf overvåge niveauet af tacrolimus i blodet - for at opretholde og opretholde den nødvendige terapeutiske koncentration af lægemidlet i kroppen.

[13], [14], [15], [16]

Brug Advagrafa under graviditet

Brug Advagraf under graviditet anbefales ikke, da tacrolimus trænger ind i moderkagen, og dets sikkerhed for fosteret er ikke fuldt ud etableret.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brugen af dette lægemiddel er den individuelle overfølsomhed over for tacrolimus, andre lægemidler i makrolidgruppen eller de hjælpekomponenter, der udgør Advagrafs kapsler.

[11]

Bivirkninger Advagrafa

Blandt de mest hyppige bivirkninger af Advagraf er: hovedpine og ledsmerter, kvalme, diarré, forhøjet blodtryk, tremor, søvnforstyrrelser, nyredysfunktion, forhøjede niveauer af glukose og kalium i blodet.

Ofte er bivirkninger af Advagraf manifesteret i form af svimmelhed og støj i ørerne,

åndenød, ondt i halsen, hoste, rhinitis, hjertearytmi, blodtryksfald, anæmi, perifere kredsløbsforstyrrelser, forandringer i blodet (leukopeni, trombocytopeni, leukocytose) kramper og paræstesier, sår i mundslimhinden, mavesmerter og betændelse i tarmen.

Kan også opkastning, oppustethed, forstoppelse, akut nyresvigt (op til toksisk nefropati) og nedsat urinproduktion, læsion af leverceller og galdeblære, kløende udslæt, hårtab, overdreven sveden. CNS bivirkninger observeret depressiv, angst, forvirring, og en række psyko-emotionelle forstyrrelser.

Det skal også tages i betragtning, at terapi med immunosuppressive lægemidler øger risikoen for ondartede neoplasmer signifikant.

[12]

Overdosis

Advagraf viser hovedpine, skælv i lemmerne, kvalme og opkastning, nældefeber, en krænkelse af proteinstofskifte (øger indholdet af urinstofkvælstof i blodet). Måske starten på sløvhed.

Når en overdosis er symptomatisk behandling - efter vask i maven og adsorption.

[17], [18]

Interaktioner med andre lægemidler

Forøg koncentrationen af Advagraf i blodet samtidig med anvendelse af svampedræbende stoffer (fluconazol, ketoconazol osv.), Antibiotika i makrolidgruppen.

Reduktion Advagrafa terapeutisk niveau i blodet bidrager til corticosteroider, phenobarbital, rifampicin, phenytoin, carbamazepin, metamizol, isoniazid, præparater baseret Hypericum.

Advagrafa langsom biotransformationen af lægemidler, såsom lidocain mephenytoin, miconazol, quinidin, tamoxifen, ergotamin, gestoden, oleandomycin, cortison, bromocriptin. Øge tid Advagrafa udskillelse fra kroppen, og aluminium magnesiumhydroxid, cimetidin, cisaprid og metoclopramid.

Forøg tacrolimus giftige virkning på nyrerne samtidig med at tage ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og aminoglycosider.

[19], [20], [21]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsforhold Advagraf: ved en temperatur ikke højere end 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Holdbarhed

Holdbarhed er 3 år efter åbningen af aluminiumspakken - 12 måneder.

[26], [27], [28]