Egolanza

Den ungarske farmaceutiske plante OJSC Egis leveres til det moderne marked med en neuroleptik af den nye generation Egolansa, som har høje antipsykotiske egenskaber.

Indikationer Egolanza

Lægemidlet blev udviklet målrettet, derfor er indikationer for brugen af egolere autentiske og smalle, selvom de udøver en systemisk indflydelse på menneskekroppen.

• Schizofreni er en ret almindelig polymorf mental lidelse, der rammer omkring en procent af verdens befolkning. Lægemidlet anvendes både i perioden for eksacerbation, i rollen som vedligeholdelsesbehandling og med langvarig anti-tilbagefaldsbehandling.
• Manisk-depressiv psykose, som en monoterapi eller som led i en kompleks behandling (i kombination med valproinsyre og kemiske forbindelser, hvis basis er lithiumioner). I akutte faser af sygdommen, i tilfælde af en hurtig veksling af perioder med spænding og apati.
• Relief af bipolar lidelse tilbagefald.
• Forebyggelse af gentagelse af bipolære lidelser, hvis der er en positiv dynamik i tilfælde af at arrestere den maniske fase af patologien.

[1]

Udgivelsesformular

Den aktive aktive kemiske forbindelse, der udgør grundlaget for egolaner, er olanzapin-dihydrochlorid-trihydrat. For nemheds skyld med anvendelse og vedligeholdelse af det krævede doseringsniveau fremlægger producenten flere forskellige former for frigivelse til det farmakologiske marked.

Dette er en tablet, der har en hård topcoat gul farve på toppen. Enhedsformen har en rund, let aflang kontur, med lidt konvekse sider. På et plan af tabletten kan der ses en separationsdepression, og på den anden side prægning, der afviger afhængigt af koncentrationen af olanzapindihydrochlorid-trihydrat i en enhed af lægemidlet.

1. Graveringen "E 402" lægges på en medicinsk enhed, hvor koncentrationen af det aktive stof er 7,03 mg, hvilket svarer til 5 mg olanzapinum.
2. Stampning "E 403" placeres på en medicinsk enhed, hvor koncentrationen af det aktive stof er 10,55 mg, hvilket svarer til 7,5 mg olanzapinum.
3. En anden form for frigivelse er en tablet med en præget "E 404" anbragt på en doseringsenhed, hvor koncentrationen af det aktive stof er 14,06 mg, hvilket svarer til 10 mg olanzapinum.
4. Graveringen "E 405" sættes på en medicinsk enhed, hvor koncentrationen af det aktive stof er 21,09 mg, hvilket svarer til 15 mg olanzapinum.
5. Prægning "E 406" placeres på en medicinsk enhed, hvor koncentrationen af det aktive stof er 28,12 mg, hvilket svarer til 20 mg olanzapinum.

Yderligere stoffer i lægemidlet tabletformulering af fremstillingen - mikroskopiske krystaller cellulose (fra 40.99 mg til 163,94 mg), hydro-ksipropil-cellulose (fra 5 mg til 20 mg), lactosemonohydrat (fra 40,98 mg til 163,94 mg) magnesiumstearat (fra 1 mg til 4 mg), crospovidon (fra 5 mg til 20 mg).

Laget, der dækker tabletten, består af et kinengult farvestof, hypromellose, opadar.

Syv medicinske enheder er placeret på en blister. Fabrikanten producerer papkasser, hvor der er fire eller otte blærer.

[2]

Farmakodynamik

Lægemidlet blev udviklet som en neuroleptik med et udvidet farmakologisk effektspektrum. Farmakodinamika Egolansa er hovedsageligt baseret på de kemiske og fysiske egenskaber ved olanzapin, den kemiske forbindelse, der er basis for lægemidlet. Olanzapin er selektiv i sin indflydelse og udvælger kun få receptorer. Takket være farmakodynamikens lighed hæmmer det aktive stof effektivt eller tværtimod aktiverer virkningen af serotonin 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C nerveender.

Egolanza er effektiv til at påvirke muskarin (M1-5), H1-histamin, α1-adrenerge receptorer. I dette tilfælde er olanzapin en vedvarende antagonist af dopamin (D1, D2, D3, D4, D5), cholinerge og 5HT-serotonin nerver.

Virkningen af lægemidlet reducerer gradvist eksitationsniveauet for A10-mesolimbiske neuroner relateret til dopaminerge receptorer. Der er ingen tegn på en signifikant virkning på A9-striatnyh-veje med nerveimpulser.

Lægemidlet Egolansa er aktivt i regulatoriske processer af patientens motoriske færdigheder. Under indflydelse reduceres forsvarets reflekser selektivt. Sådan terapeutisk billede kan opnås ved lavere doser indgivet medicin, der hjælper med at forhindre udvikling af patologiske lidelser, såsom katalepsien - et symptom på bevægelsesforstyrrelser kendetegnet ved at synke af patienten i den samme stilling i lang tid eller et pludseligt tab af muskeltonus, at den pågældende person falder "som et bundt."

I tilfælde af at bestå en anxiolytisk test, som udføres for at vurdere følelsesmæssige adfærdsmæssige reaktioner på stress og vurdere stressbeskyttende virkninger, forbedrer olanzapin anti-angstresultatet. Lægemidlet er godt for både negative og produktive symptomer, herunder hallucinationer og vrangforestillinger.

[3], [4]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes stoffet perfekt af mucosa i fordøjelseskanalen. Indtagelsen af mad har ikke så stor effekt på karakteristikaene for absorption og distribution. Farmakokinetik Egolansa viser den maksimale koncentration af det aktive stof Cmax i blodserum efter fem til otte timer efter administration. Ændring af Cmax i blodet i en dosis på 1 til 20 mg udføres i henhold til lineære love: Jo højere mængden af det pågældende lægemiddel er, jo større er koncentrationen til plasmaet.

Olanzapin har en høj procentdel af binding til blodproteiner (ca. 93%). For det meste virker det med alfa-syre glycoprotein og albumin.

Gennem oxidation og konjugering undergår olanzapin biotransformation, som finder sted i leveren. Resultatet af metabolismen er den vigtigste kemiske forbindelse 10-N-glucuronid, der senere cirkulerer gennem patientens systemer. Glucuronid er berøvet muligheder for at trænge ind i blod-hjernebarrieren.

Andre metabolitter af lægemidlet, 2-hydroxymethyl og N-desmethyl, biotransformeres med direkte deltagelse af CYP2D6- og CYP1A2-isoenzymer.

Egolans grundlæggende farmakokinetik skyldes olanzapin, sværhedsgraden af dets metabolitter er mindre mærkbar. Lægemidlet udskilles fra kroppen hovedsageligt i form af metabolitter gennem nyrerne sammen med urin.

Afhængig af patientens organismeres individuelle karakteristika er halveringstiden for lægemidlet i gennemsnit 33 timer, men kan vise T1 / 2 fra 21 til 54 timer. Den gennemsnitlige plasmaklaring er fra 12 til 47 l / h, medens det gennemsnitlige antal er 26 liter pr. Time.

Indikatoren for halveringstiden for T1 / 2 afhænger i vid udstrækning af patientens køn og alder samt til rygerens status:

• Hvis patienten er kvindelig: plasma clearance af olanzapin angiver ca. 18,9 l / time, eliminationshalveringstiden er 36,7 timer.
• Hvis patienten er mandlig: plasma clearance af olanzapin er højere og kan svare til en figur på 27,3 l / h, og halveringstiden er i gennemsnit 32,3 timer.
• Patienten ryger: Plasmaclearance af olanzapin viser ca. 27,7 l / time, eliminationshalveringstiden er 30,4 timer.
• Patienten ryger ikke: plasma clearance af olanzapin viser ca. 18,6 l / h, eliminationshalveringstiden er 38,6 timer.
• Hvis patienten "krydsede" rubikonet i 65 år: plasma clearance af olanzapin angiver ca. 17,5 l / h, halveringstiden er 51,8 timer.
• Hvis patienten er under 65 år: plasma clearance af olanzapin angiver ca. 18,2 l / time, halveringstiden er 33,8 timer.

Væsentlige forskelle i tilsvarende værdier hos patienter med alvorlig nyresvigt og hos patienter uden patologiske abnormiteter på dette område er ikke blevet fastslået.

[5], [6]

Dosering og indgivelse

Afhængigt af diagnosen, patientens alder og sværhedsgraden af sygdomsforløbet vælger den behandlende læge administrationsmetoden og dosen af lægemidlet, der skal indgives, som er nødvendigt for at opnå den ønskede terapeutiske virkning.

Neuroleptisk ny generation Egolansa introduceres i kroppen oralt, det vil sige gennem munden. Lægemiddelindtaget er ikke forbundet med tidspunktet for forbrug af mad. Lægemidlet indgives en gang dagligt.

Startdoseringen ordineres normalt i området fra 5 til 20 mg. Ved diagnosticering af skizofreni er 10 mg oprindeligt ordineret.

Hvis diagnosen mani akut flow trin og fandt, at den primære årsag patologiske ændringer er bipolar sindslidelse patient er tildelt olanzapin i en dosis på 15 mg (hvis planlagt monoterapi) eller 10 mg i kombination med lægemidler, grundlæggende element, som er et lithium-ion (Li + ). Kombinationen med valproinsyre praktiseres også i denne situation. Ved vedligeholdelsesbehandling indgives tandempræparater i lignende doser.

Hvis skizofreni, afvejet af manisk-depressiv syndrom, diagnosticeres, bliver startmængden af det indgivne lægemiddel taget med en hastighed på 10 mg pr. Dag. Hvis patienten allerede har gennemgået Egolans terapi for at stoppe manisk sagen, så anbefales det med forebyggende foranstaltninger af tilbagefald, behandling med samme dosering. Hvis terapi er primær, foreskrives en startdosis, som justeres i løbet af behandlingen.

Det anbefales ikke at pludselig stoppe med at tage egolere, for ikke at få et mislykkesyndrom. Den maksimale daglige dosis af det pågældende lægemiddel må ikke overstige 20 mg.

For patienter, der allerede er "overhalet" i 65 år, hvis terapi er nødvendig, bør startdosis være lavere (5 mg dagligt). Hos patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion er mængden af medicin ordineret i mindre doser. Hvis det er nødvendigt, skal dosen opdages meget omhyggeligt.

Korrektion af dosering efter køn og rygerstatus udføres ikke. Hvis patienten har mere end en faktor, der forårsager inhibering af metabolisme, er det nødvendigt at overveje spørgsmålet om at reducere den indledende mængde af lægemidlet administreret til 5 mg dagligt.

[10]

Brug Egolanza under graviditet

Hidtil er der ikke ledige undersøgelser og data om overvågning af det kliniske billede som resultaterne af indførelsen af olanzapin i drægtighedsperioden af en kvindelig baby. Derfor er udviklerne af narkotikamisbruget Egolans under graviditet og amning ikke anbefalet. En undtagelse kan kun være beslutning fra den behandlende læge, som efter at have modtaget et objektivt billede af sygdommen er i stand til at vurdere situationen. Og hvis den ægte hjælp til den unge mor til at løse hendes sundhedsproblemer er mere signifikant end den påståede skade for fosteret, er medicinen foreskrevet.

Egolanza krydser ikke blodhjernebarrieren, den går ikke ind i modermælken, men det bør ikke desto mindre anbefales til amning. Hvis et sådant behov opstod, er det tilrådeligt at behandle perioden for terapeutisk behandling for at holde op med at amme barnet.

Kontraindikationer

Ethvert lægemiddel viser, hvordan den forventede positive dynamik af virkningen, så den kan påvirke organerne negativt, patologisk ændret af andre sygdomme, der er tilgængelige i patientens medicinske historie. Ud fra dette er der også kontraindikationer for brugen af egolere.

• Individuel intolerance over stoffets bestanddele.
• Lukketvinkelglaukom er en slags glaukom, hvor trykket i øjet stiger for hurtigt.
• Psykoser af forskellig genese.
• Glucose-galactose malabsorption.
• Demens er et langsomt udviklende fald i mentale evner, hvor der opstår forstyrrelser i tænkning, hukommelse, læringsevne og koncentration af opmærksomhed.
• Graviditet og perioden for fodring af en nyfødt baby med modermælk.
• Med mangel på lactase i patientens krop.
• Alderen hos patienter under 18 år skyldes manglende kliniske data.
• Overfølsomhed af patientens krop til lactose.

Med særlig forsigtighed bør udpeges olanzapin:

• Nyre- og / eller leverdysfunktion.
• Hyperplasi (stigning i antallet af strukturelle elementer af væv ved deres overskydende neoplasma) af prostata.
• Tilstrækkelighed til epileptiske anfald.
• Tilstrækkelighed til kramper.
• Myelosuppression, herunder neutropeni og leukopeni, er et reduceret indhold af de tilsvarende blodkomponenter.
• Paralytisk obstruktion af tarmen.
• Arteriel hypotension, herunder dets forstadier: kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme.
• Myeloproliferative patologier (i knoglemarven er der en øget produktion af blodplader, leukocytter eller erytrocytter).
• Medfødt patologi i hjertet.
• Kongestiv hjerte dysfunktion.
• Hypereosinofil syndrom.
• Immobilisering - Immobilitet af enhver del af kroppen med lidt skade på kroppen.
• De ældre.

[7], [8]

Bivirkninger Egolanza

I tilfælde af passerende terapi med det pågældende lægemiddel, med en hyppighed på mindre eller mere, kan bivirkninger af egolaner forekomme.

Neuralgiske reaktioner:

• Søvnighed og generel apati.
• Udseendet af ufrivillige, ukontrollerede bevægelser.
• Svimmelhed.
• Symptomer på Parkinsons sygdom.
• Neuropsykiatrisk svaghed.
• Kramper.
• Ekstrapyramidalt syndrom karakteriseret ved ikke-rytmiske tvungne rotationsbevægelser i forskellige dele af kroppen.
• Enkelt tilfælde af indtræden af malignt neuroleptisk syndrom blev observeret.
• Øget kropstemperatur.
• Instabilitet af det vegetative system.
• Aktivering af svedkirtlerne.
• Manglende rytme og puls.
• Tremor.
• Søvnforstyrrelse.
• Følelsesmæssig ustabilitet.

Reaktion af det kardiovaskulære system:

• Vækst af blodtryk.
• Bradycardi, som kan ledsages af akut vaskulær insufficiens.
• Enkelte tilfælde af ventrikulær takykardi med kaotisk elektrisk aktivitet af atria med en pulsfrekvens på 350-700 pr. Minut blev registreret. Et sådant billede kan provokere en pludselig død.
• Tromboembolisme, både lunge og dybe årer.

Reaktion af udvekslingssystemet:

• Kropsvægtforøgelse hos patienten.
• En konstant følelse af sult.
• Hypertriglyceridæmi.
• I sjældne tilfælde kan du observere hyperglykæmi.
• Symptomer på diabetes kan forekomme.
• Hyperkolesterolæmi.
• Akkumulering af overskydende varme i menneskekroppen.
• Et dødeligt udfald er muligt.

Reaktionen i mave-tarmkanalen:

• Vækst af ALT- og ACT-transaminaser i leveren.
• Forstoppelse.
• Hepatitis.
• Reduktion af fugtigheden i mundslimhinden.
• Mindre ofte er det muligt at observere læsion af levervæv af kolestatisk og / eller hepatologisk karakter.
• Pancreatitis.

Reaktionen af andre kropssystemer:

• Udslip i blodet af myoglobin som følge af hurtig beskadigelse af skeletmuskler.
• Retention af urin i kroppen.
• Smertefuld vandladning.
• Allergisk reaktion.
• Nogle gange observeres lysfølsomhed.
• Hævelser.
• Asteni - kroppen virker ud af sidste indsats.
• Urininkontinens.

[9],

Overdosis

Hver person er individuel, derfor er det muligt at observere forskellige symptomer på at tage den samme medicin. Hvis mængden af det foreskrevne lægemiddel er blevet beregnet forkert, kan der forekomme overdosering af lægemidlet, som manifesterer sig ved en lignende patologisk symptomatologi:

• Manglende hjertefrekvens.
• Overekspression og aggression.
• Inhibering af vejrtrækning.
• Overtrædelse af taleapparatet manifesteret af en artikulationsforstyrrelse.
• Blokering af bevidsthed, som udtrykkes i symptomer af varierende sværhedsgrad fra mild sedation til koma.
• Ekstrapyramidale fejl.
• Kramper.
• Psykologisk sindssyge.
• Problemer med blodtryk: en hurtig stigning eller fald i blodtryksindikatorer.
• Malignt neuroleptisk syndrom.
• Stop med at trække vejret og / eller hjertet.

Det er ret vanskeligt at udpege farlige doser for menneskeliv, da et letalt resultat blev registreret efter at have taget 450 mg olanzapin. Derefter forblev patienten levende som ved, at patienten kom ind i 1500 mg Egolanza.

Når de første tegn på overdosering opstår, er det først nødvendigt for den berørte person at skylle maven og fremkalde en opkastende refleks. Derefter skal du tage nogen sorbent, for eksempel aktivt kul. Yderligere behandling er symptomatisk. I denne periode er en omhyggelig medicinsk kontrol over patientens tilstand nødvendig.

[11], [12]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er meget lettere at forudsige patientens reaktion på monoterapi. Men indførelsen af et komplekst behandlingsskema skjuler en vis uforudsigelighed, hvis lægen ikke kan forudsige resultatet af den indbyrdes indflydelse af de lægemidler, der er til stede i behandlingsprotokollen, på hinanden. For at opnå den nødvendige terapeutiske effektivitet bør man derfor forstå konsekvenserne af Egolans interaktion med andre lægemidler, samtidig med at man undgår patologiske komplikationer.

Lægemidler, der exciterer CYP1A2-isoenzym (inducere), er i stand til at påvirke stofskiftet af det aktive stof i patientens krop. I dette tilfælde øger clearance af olanzapin sin præstation, hvis patienten "forkæler" med nikotin. En lignende situation med den fælles introduktion af egolaner med en gruppe af lægemidler, der omfatter carbamazepin. Denne kombination af kemiske forbindelser kan fremkalde et fald i mængden af olanzapin i patientens blodplasma. I et sådant tilfælde kan det være nødvendigt at øge doseringen.

Lægemidler, der hæmmer CYP1A2-isoenzymet (hæmmere), kan påvirke stoffets metabolisme i patientens krop.

Den samme reaktion er angivet ved tandem-indgangen af lægemidlet og fluvoxamin. Dette reducerer clearance af det aktive stof, mens den maksimale koncentration i serum øges: 55% for ikke-rygere af svagere køn og 77% for mænd, der har forkærlighed for nikotin. Grundlag af disse indikatorer, Egolanza interaktionen med andre lægemidler, navnlig fluvoxamin eller andre inhibitor af isozym CYP1A2 (fx såsom ciprofloxacin), reducere startdosis af olanzapin.

Signifikant indflydelse på det pågældende lægemiddels fysisk-kemiske egenskaber fremkommer ikke ved fælles injektion med ethanol, men kun en stigning i de beroligende egenskaber hos den førstnævnte kan observeres.

Fluoxetin, stopper en lægemiddelvirkning du CYP2D6 enzym, syreneutraliserende lægemidler baseret på magnesium- og aluminiumioner samt cimetidin påvirkede ikke signifikant farmakodynamikken og farmakokinetikken Egolanza.

Ved samtidig anvendelse af det pågældende lægemiddel med adsorptionspræparater, såsom for eksempel aktivt kul, reduceres biotilgængeligheden af olanzapin signifikant. Ændringen i denne indikator kan variere fra halvtreds til tres procent. For at undgå en sådan situation er det nødvendigt at sprede indførelsen af to lægemidler i tide. Intervallet mellem receptioner bør ikke være mindre end to timer.

Valproinsyre kan lidt reducere olanzapins evne til at biotransformere. Mens det aktive stof Egolansa hæmmer syntesen af valproinsyre glucuronid. Den terapeutisk følsomme farmakodynamiske interaktion mellem de to lægemidler er usandsynlig.

Ved diagnosticering af en patient med Parkinsons sygdom skal olanzapin administreres, når antiparkinsonbehandling udføres, ikke er ønskelig.

Med ekstrem forsigtighed bør tages i parallelle lægemidler, såsom amitriptylin, sotalol, sulfamethoxazol, ketoconazol, trimethoprim, chlorpromazin, droperidol, terbutatin, erythromycin, thioridazin, fluconazol, pimozid, ephedrin, quinidin, adrenalin, procainamid og andre lægemidler, deres indflydelse kan forlænge intervallet QTc. Dette faktum krænker elektrolytbalancen i patientens legeme, inhiberer biotransformationen af olanzapin i leveren.

Samtidig administration af olanzapin med dopamin eller levodopa. Siden den første nedtrykker den anden handling, er deres antagonist.

Ingen væsentlig gensidig indflydelse i tilfælde af co-administration af et individ med isozymer CYP1A2 lægemiddel (theophyllin), CYP 2D6 (tricykliske antidepressiva), CYP 2C9 (warfarin), samt diazepam CYP 2C19 og CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Opbevaringsforhold

De høje farmakologiske egenskaber af lægemidlet afhænger i høj grad af grundigheden af den egolange opbevaringstilstand.

• Lægemidlet bør opbevares i et rum, hvor temperaturværdier ikke overstiger 30 ° C mærket.
• Værelset skal være tørt.
• Opbevaringsstedet bør ikke være tilgængeligt for børnene.

[14],

Holdbarhed

Hvis alle krav til opbevaring af lægemidlet er opfyldt, er holdbarheden 3 år. Efter udløbet af denne periode er brugen af egolaner uacceptabel. Tidsrammen for effektiv og sikker anvendelse af lægemidlet afspejles nødvendigvis på kartonen og på hver blister af lægemidlet.