Anabolske steroidpræparater: grundlæggende begreber

For at forstå, hvordan anabolske steroidlægemidler virker på vores krop, skal der indføres flere begreber. Vær ikke bange - Der kræves ingen speciel viden fra dig.

Et stof kaldes endogent, hvis det produceres af kroppen (endogen testosteron - testosteron produceret af kroppen) og eksogent, hvis det indtages udefra. Alle eksisterende måder at få stoffer på i kroppen kan opdeles i to store grupper af enterale (gennem fordøjelseskanalen) og parenterale (omgå fordøjelseskanalen). Den første omfatter: oral administration (oral), resorption under tungen (sublingualt), indføring i tolvfingertarmen og rektum (rektalt); til den anden - indførelsen af stoffer ved hjælp af injektioner, normalt i musklerne, under huden eller i en vene. Hvad angår de anabolske steroidlægemidler, som vi er interesserede i, administreres de enten oralt eller ved intramuskulær injektion; det giver sjældent mening at administrere dem sublinguelt. Sådanne lægemidler som insulin eller væksthormon injiceres med subkutane injektioner.

Lægemidler, der indgives gennem fordøjelseskanalen, skal krydse leveren barriere før de går ind i den generelle blodbanen. Leveren er altid på vagt og beskytter vores krop mod indtagelse af fremmede stoffer, hvoraf mange kan være giftige. Leveren vil så vidt muligt ødelægge ethvert stof, som det anser for at være fremmed. Således indtræder som regel en mindre mængde aktivt stof i den samlede blodbanen end injiceret i kroppen. Forholdet mellem det første og det andet tal kaldes biotilgængeligheden af lægemidlet. Enkelt sagt, biotilgængelighed angiver, hvilken procentdel af den administrerede mængde af stoffet, der rent faktisk vil fungere.

De fleste lægemidler i kroppen gennemgår biotransformation, dvs. Forskellige transformationer. Der er to hovedtyper af stofkonvertering: metabolisk transformation og konjugering. Den første betyder transformation af stoffer på grund af oxidation, den anden er en biosyntetisk proces ledsaget af tilsætning af et antal kemiske grupper eller molekyler af endogene forbindelser til lægemidlet eller dets metabolitter. Anabolske steroider udsættes i kroppen for både metabolisk transformation og den efterfølgende konjugering.

Næsten alle de transformationer, der finder sted i den menneskelige krop, har brug for en slags "udenfor" hjælp. Hvis du ikke har helt glemt skolen kemi kursus, så er det nemt at huske, at stoffer, der fremskynder kemiske reaktioner, kaldes katalysatorer. Katalysatorer med samme kemiske reaktioner, som forekommer i enhver levende organisme, kaldes enzymer. Men foruden katalysatorer er der også andre stoffer, der nedsætter kemiske reaktioner. Hans navn er inhibitorer.

Virkningen af lægemidler bestemmes i vid udstrækning af deres dosis: Jo højere det er, desto hurtigere udvikler stoffets virkning afhængigt af dosis, sværhedsgrad, varighed og undertiden ændrer virkningen sig. Dosis kaldes mængden af lægemidlet på én gang - dette er en enkeltdosis. Doserne er opdelt i tærskel, gennemsnitlig terapeutisk, højere terapeutisk, giftig og dødelig.

• Tærskel er den dosis, hvor lægemidlet forårsager en indledende biologisk effekt.
• Den gennemsnitlige terapeutiske dosis er den dosis, hvor stofferne forårsager den nødvendige farmakoterapeutiske virkning hos de fleste patienter.
• De højere terapeutiske doser anvendes, når den krævede effekt ikke opnås ved hjælp af gennemsnitlige terapeutiske doser; Det er værd at bemærke, at i tilfælde af højere terapeutiske doser, er bivirkningerne af lægemidlet stadig ikke udtrykt.
• I giftige doser begynder lægemidler at forårsage toksiske virkninger på kroppen.
• Nå behøver du ikke at forklare, hvad der er de dødelige doser til dig.

Forskellen mellem tærsklen og giftige doser af lægemidlet kaldes bredden af den terapeutiske virkning.

Med den gentagne brug af stoffer er der ofte et fald i deres effektivitet. Dette fænomen kaldes tolerance (afhængighed) og kan være forbundet med et fald i stoffets absorption, en stigning i inaktiveringens hastighed eller en stigning i intensiteten af udskillelsen. Tilpasning til en række stoffer kan skyldes et fald i følsomheden for dem af receptorformationer eller et fald i deres tæthed i væv.

For at bedømme udskillelseshastigheden af stoffer fra kroppen, brug en sådan parameter som halveringstiden (eller halvering til hvem det er mere bekvemt). Halveringstiden er den tid, efter hvilken koncentrationen af det aktive stof i blodplasmaet reduceres nøjagtigt med halvdelen. Det skal også tages i betragtning, at halveringstiden ikke kun er bestemt ved fjernelse af stof fra kroppen, men også ved dets biotransformation og afsætning. Nu om receptorerne tjener de som et af "målene" for medicin. Receptorer er de aktive grupperinger af molekylerne af substrater, som stoffet interagerer med. Receptorer som andre molekyler har en vis halveringstid: reducere denne tid fører til fald i antallet af receptorerne i kroppen, og forlængelsen, selvfølgelig, at øge dette antal. Vi vil aflevere fra alle andre receptorer, vi vil være interesserede i hormonelle receptorer i fremtiden, og vi vil være særlig opmærksomme på androgenreceptorer. Alle hormonreceptorer kan opdeles i to brede kategorier: receptorerne inde i cellen (dette omfatter receptorer af steroid og thyroidhormoner) og receptorer på overfladen af celler (alle andre, herunder receptorerne for væksthormon, insulin-lignende vækstfaktor, insulin og adrenerge receptorer). Det skal siges, at antallet af celleoverfladereceptorer kan falde (dette fænomen kaldes nedregulering) og følsomhed til de tilsvarende lægemidler kan således falde. Receptorer inde i cellerne med downregulation er ikke underlagt (i hvert fald er der ingen dokumentation for det).

Androgenreceptorer (AP) falder selvfølgelig også under den generelle definition af receptorer. For at sige det mere enkelt er androgenreceptorerne sådanne meget store proteinmolekyler, der består af ca. 1000 aminosyrer og er placeret inde i cellerne. Forskellige, jeg må sige, celler, ikke kun muskelfibre. Tidligere blev det antaget, at der er flere typer androgenreceptorer; Nu ved alle, at han er alene.

Det skal bemærkes, at molekyler af forskellige stoffer kan binde til den samme receptor. Den handling, de forårsager i dette tilfælde, adskiller sig også betydeligt. Stoffer, hvis molekyler binder til receptorer, er opdelt i to store grupper - agonister og antagonister. Agonister er de stoffer, hvis molekyler, der binder til receptorer, forårsager en biologisk virkning. Hvis vi taler om hormonelle receptorer, kopierer deres agonister virkningen af endogene hormoner, mere eller mindre med succes. Endogene hormoner selv er naturligvis også agonister. Antagonister binder også til receptorer, men de gør ikke noget. Antagonister - sådan en "hund i krybbe": Kan ikke aktivere receptoren, de tillader samtidig ikke at slutte sig til receptoragonisterne og gøre noget "nyttigt". Brug af antagonister ved første øjekast virker meningsløst, men kun ved første øjekast. Til denne gruppe af stoffer er for eksempel nogle antiøstrogene lægemidler; blokering af østrogenreceptorer reducerer de risikoen for bivirkninger forbundet med aromatiseringen af AAS ved næsten sved.

Her, måske og alle de grundlæggende begreber, vi har brug for at forstå, hvordan de anabolske steroidlægemidler virker.

[1], [2], [3], [4]