Aromasin

Aromasin (exemestan) er et lægemiddel, der tilhører klassen af aromatasehæmmere. Det bruges i onkologi til behandling af brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen. Brystkræft i denne kategori af patienter afhænger ofte af østrogener for dets vækst.

Aromasin reducerer østrogenniveauet hos postmenopausale kvinder ved at blokere virkningen af enzymet aromatase, som omdanner androgener til østrogener i fedtvæv og andet væv. Fordi brystkræft kan være følsom over for østrogen, kan reduktion af østrogenniveauet i kroppen bremse væksten og spredningen af tumoren.

Medikamentet tages normalt i tabletform, normalt dagligt. Dosisregimen og behandlingens varighed bestemmes af lægen afhængigt af patientens specifikke situation og brystkræftens karakteristika.

Indikationer Aromasin

• Hos postmenopausale kvinder med hormonafhængig brystkræft:

  • Som primær terapi efter operation (adjuverende terapi) for at reducere risikoen for tilbagefald.
  • Som terapi for metastatisk brystkræft.

• Hos kvinder med brystkræft, hvis sygdom udvikler sig efter tamoxifenbehandling.

Udgivelsesformular

Lægemidlet "Aromasin" er tilgængeligt i form af tabletter til oral (intern) administration. Tabletterne har normalt forskellige doser, hvilket gør det muligt for lægen at vælge det optimale behandlingsregime afhængigt af patientens individuelle karakteristika og sygdommens karakteristika.

Tilgængelige doser kan variere fra land til land og producent, men er typisk 25 mg eller 50 mg.

Tabletter er sædvanligvis pakket i blister eller flasker, hvilket sikrer bekvemmelighed og nøjagtighed af dosering.

Farmakodynamik

Farmakodynamikken af "Aromasin" er forbundet med dets evne til at hæmme enzymet aromatase, som er involveret i omdannelsen af androgener til østrogener. Exemestane er en tredje generation af ikke-steroid selektiv aromatasehæmmer.

Aromatase er et enzym, der katalyserer omdannelsen af androgener, såsom testosteron, til østrogener, især østradiol, i fedtvæv og andre væv i kroppen, herunder tumorvæv hos patienter med brystkræft.

Eksemestan fungerer som en aromatasehæmmer og reducerer niveauet af østrogen i en kvindes krop, hvilket fører til hæmning af væksten af østrogenafhængige brysttumorer.

Den vigtigste virkningsmekanisme for Aromasin er således at blokere dannelsen af østrogen hos postmenopausale kvinder, hvilket hjælper med behandling og forebyggelse af væksten af østrogenfølsomme kræftceller og reducerer risikoen for tilbagefald af brystkræft. p>

Farmakokinetik

• Absorption: Exemestan absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det tages normalt dagligt.
• Fordeling: Exemestan er godt fordelt i hele kroppens væv, inklusive fedtvæv. Fordelingsvolumen er cirka 15 liter.
• Metabolisme: Exemestan undergår metabolisme i leveren for at danne aktive metabolitter. Hovedmetabolitten, 17-dihydroexemestan, har også aromatasehæmmende egenskaber.
• Udskillelse: Hovedvejen for udskillelse af exemestan og dets metabolitter fra kroppen er gennem nyrerne og galden.
• Halveringstid: Halveringstiden for exemestan fra kroppen er ca. 24 timer. Dets aktive metabolitter kan dog have en længere halveringstid.

Dosering og indgivelse

Til behandling af brystkræft hos postmenopausale kvinder:

• Den anbefalede dosis af "Aromasin" er 25 mg dagligt.
• Tabletten tages normalt dagligt, helst på samme tid med eller efter måltider.

Brug Aromasin under graviditet

• Reproduktionstoksicitet:

  • Undersøgelser af rotter og kaniner har vist, at exemestan kan forårsage reproduktionstoksicitet. I undersøgelser med oral exemestan hos rotter blev stigninger i resorptioner og fald i føtal kropsvægt observeret ved doser over farmakologisk aktive doser (Beltrame et al., 2001).

• Handlingsmekanisme:

  • Exemestan er en steroid aromatasehæmmer, der irreversibelt blokerer omdannelsen af androgener til østrogener. Dette fører til et signifikant fald i østrogenniveauet i kroppen, hvilket er vigtigt for behandlingen af hormonafhængig brystkræft hos postmenopausale kvinder (Geisler et al., 1998).

• Kliniske undersøgelser:

  • I kliniske forsøg med postmenopausale kvinder med brystkræft viste exemestan høj effektivitet til at reducere østrogenniveauer og blev godt tolereret. Der er dog ingen data om dets brug under graviditet, da lægemidlet ikke er beregnet til brug hos gravide kvinder (Robinson, 2008).

• Anbefalinger til brug:

  • Exemestan er kontraindiceret under graviditet og amning på grund af risikoen for alvorlige bivirkninger på fosteret, herunder potentialet for teratogenicitet. Lægemidlet bør kun anvendes til postmenopausale kvinder til behandling af brystkræft (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikationer

• Graviditet og amning: Lægemidlet er kontraindiceret til brug hos gravide og ammende kvinder, da det kan skade fosterets eller barnets udvikling.
• Overfølsomhed: Hvis patienten har en kendt overfølsomhed over for exemestan eller andre bestanddele af lægemidlet, er det også kontraindiceret.
• Premenopausal: Aromasin er kun beregnet til brug hos postmenopausale kvinder og anbefales ikke til brug hos præmenopausale kvinder.
• Tilstande, der kræver brug af østrogen: Hvis patienten har behov for behandling med østrogen (f.eks. Ved behandling af osteoporose), kan Aromasin være kontraindiceret.
• Svært nedsat leverfunktion: Fordi exemestan metaboliseres i leveren, kan det være kontraindiceret hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion.

Bivirkninger Aromasin

• Hovedpine: Mild til moderat hovedpine kan forekomme.
• Hyperkolesterolæmi: Forhøjede kolesterolniveauer i blodet.
• Hypertension: Forhøjet blodtryk.
• Smerte i led og muskler: Smerter og ubehag i led og muskler kan forekomme.
• Feber: Du kan føle dig varm eller rødmende.
• Døsighed eller søvnløshed: Nogle patienter kan opleve døsighed, og andre kan opleve søvnløshed.
• Nedsat knogletæthed: Der kan være et fald i knogletætheden, hvilket øger risikoen for knogleskørhed og frakturer.
• Nedsat appetit: Nogle patienter kan opleve nedsat appetit.
• Depression eller humør: Nogle patienter kan opleve humørforstyrrelser, herunder depression eller angst.
• Gastrointestinale lidelser: Diarré, kvalme, opkastning, fordøjelsesbesvær eller forstoppelse kan forekomme.

Overdosis

En overdosis af Aromasin kan føre til øgede bivirkninger beskrevet tidligere, såsom hovedpine, hyperkolesterolæmi, hypertension, led- og muskelsmerter, feber og andre.

Interaktioner med andre lægemidler

• Østrogen: Brugen af østrogener sammen med Aromasin kan reducere dets effektivitet, da de kan konkurrere om bindingssteder med aromatase.
• CYP3A4 enzyminducere: Lægemidler, der er CYP3A4 enzyminducere (f.eks. Rifampicin, carbamazepin, phenytoin) kan fremskynde metabolismen af Aromasin og reducere dets koncentration i blodet.
• CYP3A4-enzymhæmmere: Lægemidler, der er CYP3A4-enzymhæmmere (f.eks. Ketoconazol, atazanavir, clarithromycin) kan bremse metabolismen af Aromasin og øge dets koncentration i blodet.
• Warfarin og andre antikoagulantia: Aromasin kan øge effekten af antikoagulantia, hvilket kan resultere i øget antikoagulerende effekt og øget risiko for blødning.

Opbevaringsforhold

• Opbevar lægemidlet ved stuetemperatur, beskyttet mod fugt og direkte sollys.
• Undgå at opbevare lægemidlet på steder, der er udsat for høje temperaturer eller fugt, såsom badeværelser.
• Opbevar "Aromasin" utilgængeligt for børn, helst i en lukket emballage.
• Tjek udløbsdatoen for lægemidlet, og brug det ikke efter udløbsdatoen.
• Hvis brugsanvisningen angiver at opbevare lægemidlet i køleskabet, skal det opbevares ved en temperatur på 2°C til 8°C.