Spazmex

Spasmex (Trospium) er et lægemiddel, der bruges til at behandle symptomer på overaktiv blære (OAB). OAB er karakteriseret ved hyppig vandladning, en stærk og pludselig trang og mulig urininkontinens.

Trospium er et antimuskarin (antikolinergt) middel. Det blokerer muskarine receptorer i blæren, hvilket fører til et fald i hyppigheden og styrken af sammentrækninger af blærens detrusormuskel, og derved forbedrer urinkontrol og reducerer frekvensen og intensiteten af trangen.

Indikationer Spazmex

1. Overaktiv blære (OAB): Denne medicin bruges til at behandle symptomer på overaktiv blære, såsom hyppig vandladning, en stærk og pludselig trang til at tisse og trang til urininkontinens.
2. Neurogen blære: Spazmex kan bruges til at behandle blæredysfunktion forbundet med neurologiske sygdomme (f.eks. Multipel sklerose, rygmarvsskade).

Udgivelsesformular

1. Tablets:
   • Filmovertrukne tabletter, dosis 5 mg.
   • Filmovertrukne tabletter, dosering 15 mg.
   • Filmovertrukne tabletter, dosering 30 mg.

Disse tabletter er til oral brug og tages normalt hele med rigeligt vand.

Vigtigste udgivelsesformer:

• 5 mg tabletter: beregnet til flere daglige doser.
• 15 mg tabletter: kan bruges som vedligeholdelsesdosis.
• 30 mg tabletter: beregnet til patienter, der har behov for en højere dosis for at kontrollere symptomer.

Farmakodynamik

1. Muskarinreceptorantagonisme: Trospium er en muskarinreceptorantagonist. Det blokerer muskarine receptorer, der findes i den glatte muskulatur i blæren (især M3-receptorer), som er ansvarlige for muskelsammentrækning, når de stimuleres af acetylcholin.
2. Reducerer blærekontraktioner: Ved at blokere disse receptorer reducerer trospium aktiviteten af det kolinerge system, hvilket fører til afslapning af blærens glatte muskler. Dette reducerer hyppigheden og styrken af ufrivillige blæresammentrækninger.
3. Forøgelse af blærekapaciteten: Ved at slappe af blæremusklerne hjælper trospium med at øge blærekapaciteten, så du kan holde mere urin, før du skal tisse. Dette hjælper med at reducere vandladningsfrekvensen og forbedre blærekontrollen.
4. Forbedring af symptomer på overaktiv blære: Brugen af trospium hjælper med at reducere urintrang og forbedre livskvaliteten for patienter med overaktiv blære.

Fordele ved trospium:

• Minimal penetration af blod-hjerne-barrieren: Trospium trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren, hvilket reducerer risikoen for centrale bivirkninger såsom svimmelhed og forvirring.
• Bredt terapeutisk område: Lægemidlet har et relativt bredt terapeutisk område, hvilket gør det effektivt ved forskellige doser.

Farmakokinetik

1. Absorption:

   • Trospium absorberes hurtigt efter oral administration.
   • Den maksimale koncentration i blodplasma opnås 4-6 timer efter administration.
   • Absolut biotilgængelighed er omkring 9,6 % på grund af den betydelige first pass-effekt gennem leveren.

2. Distribution:

   • Fordelingsvolumen er cirka 600 liter.
   • Medikamentet binder til plasmaproteiner med 50-80 %.
   • Trospium trænger svagt ind i blod-hjerne-barrieren, hvilket reducerer risikoen for centrale bivirkninger.

3. Stofskifte:

   • Trospium metaboliseres i leveren. Den vigtigste metaboliske vej er esterhydrolyse, hvilket fører til dannelsen af en inaktiv metabolit.
   • Lægemidlet metaboliseres ikke af cytochrom P450-systemet, hvilket reducerer risikoen for interaktioner med andre lægemidler, der metaboliseres af dette system.

4. Udskillelse:

   • Trospium udskilles fra kroppen primært gennem nyrerne.
   • Omkring 60 % af dosis udskilles uændret i urinen.
   • Halveringstiden er ca. 5-18 timer.

5. Særlige populationer:

   • Hos ældre patienter såvel som hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion kan trospiums farmakokinetik ændre sig, hvilket kan kræve dosisjustering.

Dosering og indgivelse

Administrationsmetode og dosering:

For voksne:

• 5 mg tabletter: Tag normalt 1-2 tabletter (5-10 mg) 3 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis er 30 mg.
• 15 mg tabletter: Tag sædvanligvis 1 tablet (15 mg) 2 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis er 30 mg.
• 30 mg tabletter: Tag typisk 1 tablet (30 mg) én gang dagligt.

Generelle anbefalinger:

• Indgivelsesmåde: Tabletter bør tages oralt med en tilstrækkelig mængde vand. Tabletterne skal sluges hele uden at tygge.
• Indgivelsestidspunkt: Tabletter kan tages uanset måltider, men helst 1 time før måltider.
• Behandlingens varighed: Behandlingens varighed bestemmes af lægen afhængigt af patientens tilstand og hans reaktion på behandlingen.

Særlige instruktioner:

• Patienter med nedsat nyrefunktion: Det kan være nødvendigt at reducere dosis. Du bør kontakte din læge.
• Patienter med nedsat leverfunktion: Det kan være nødvendigt at reducere dosis. Du bør kontakte din læge.
• Ældre patienter: Dosisjustering kan være nødvendig for ældre patienter.

Glemt dosis:

• Hvis du glemmer en dosis, så tag den så hurtigt som muligt. Hvis det allerede er tid til din næste dosis, må du ikke tage en dobbeltdosis for at kompensere for den glemte dosis. Bare fortsæt med at tage det som normalt.

Brug Spazmex under graviditet

Anbefalinger til brug af Spazmex under graviditet:

1. Konsulter din læge: Før du tager trospium under graviditet, skal du rådføre dig med din læge. Lægen vil vurdere din individuelle situation og beslutte, om du vil bruge stoffet.
2. Fordel vs. Risiko: Brugen af Spazmex under graviditet kan kun retfærdiggøres i tilfælde, hvor de potentielle fordele for moderen opvejer de mulige risici for fosteret.
3. Første trimester: Der bør lægges særlig vægt på brugen af medicin i graviditetens første trimester, hvor der sker dannelse af fosterets organer og systemer. I denne tid er det især vigtigt at undgå unødvendig brug af medicin.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Lægemidlet er kontraindiceret hos personer med kendt overfølsomhed eller allergisk reaktion over for trospium eller andre komponenter i lægemidlet.
2. Vinkel-lukkende glaukom: Spasmex kan øge det intraokulære tryk, og dets brug er derfor kontraindiceret hos patienter med ukontrolleret vinkel-lukkende glaukom.
3. Takiarytmier: Spazmex kan forværre takyarytmier og bør undgås hos patienter med denne tilstand.
4. Myasthenia gravis: Lægemidlet er kontraindiceret til patienter med myasthenia gravis, da det kan forværre deres tilstand.
5. Alvorligt nyresvigt: Spazmex er kontraindiceret ved alvorligt nyresvigt (kreatininclearance
6. Svær leversvigt: Lægemidlet er kontraindiceret til patienter med alvorligt nedsat leverfunktion på grund af risikoen for akkumulering og toksicitet.
7. Gastrointestinal obstruktion: Spazmex er kontraindiceret til patienter med gastrointestinal obstruktion, herunder paralytisk ileus, på grund af risikoen for at forværre tilstanden.
8. Svær colitis ulcerosa og toksisk megacolon: Lægemidlet er kontraindiceret ved svær colitis ulcerosa og toksisk megacolon, da antikolinerge virkninger kan forværre disse tilstande.
9. Urethral konstriktion og urinretention: Spazmex er kontraindiceret til patienter med urinretention eller betydelig urethral konstriktion, da det kan forværre disse tilstande.

Bivirkninger Spazmex

1. Meget almindelige bivirkninger (mere end 10%):

   • Tør mund.

2. Almindelige bivirkninger (1-10%):

   • Forstoppelse.
   • Dyspepsi (fordøjelsesbesvær).
   • Mavesmerter.
   • Tørre øjne.
   • Kvalme.
   • Hovedpine.
   • Træthed.

3. Sjældne bivirkninger (0,1-1%):

   • Svimmelhed.
   • Døsighed.
   • Visuelle forstyrrelser, herunder sløret syn.
   • Hurtig hjerterytme (takykardi).
   • Urinretention.
   • Urinvejsinfektioner.

4. Sjældne bivirkninger (0,01-0,1%):

   • Allergiske reaktioner såsom hududslæt eller kløe.
   • Anafylaktiske reaktioner.
   • Angioødem.
   • Forvirring.
   • Hallucinationer.
   • Hjerterytmeforstyrrelser (f.eks. QT-forlængelse, arytmier).

5. Meget sjældne bivirkninger (mindre end 0,01%):

   • Psykiatriske lidelser (f.eks. Angst, depression).
   • Krampetrækninger.
   • Forværring af glaukomsymptomer.

Overdosis

1. Svær mundtørhed.
2. Besvær med vandladning (akut urinretention).
3. Udvidede pupiller (mydriasis).
4. Takykardi (hurtigt hjerteslag).
5. arytmier.
6. Svær svimmelhed.
7. Ophidselse og rastløshed.
8. Krampetrækninger.
9. Rødning af huden.
10. Hypertermi (øget kropstemperatur).
11. Alvorlige synsforstyrrelser.
12. Forvirring, hallucinationer og delirium.

Behandling af overdosis

Behandling af trospium-overdosis er rettet mod at lindre symptomer og opretholde vitale funktioner. Foranstaltninger kan omfatte:

1. Åndedræts- og kardiovaskulær støtte: Administrer ilt, opretholde blodtrykket, overvåg hjerteaktivitet og sørg for tilstrækkelig vejrtrækning.
2. Maveskylning: Kan være nyttig, hvis der for nylig er blevet taget store mængder af lægemidlet.
3. Aktivt kul: Brug af aktivt kul kan hjælpe med at reducere absorptionen af lægemidlet fra mave-tarmkanalen, hvis der er gået kort tid siden indtagelse.
4. Symptomatisk behandling: Behandle symptomer såsom takykardi og krampeanfald efter behov. Dette kan omfatte brugen af betablokkere til at kontrollere takykardi eller antikonvulsiva mod anfald.
5. Modgift: Fysiostigmin kan i nogle tilfælde bruges til at modvirke de antikolinerge virkninger, men brugen bør overvåges nøje på grund af potentielle bivirkninger.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antikolinerge lægemidler:

   • Samtidig brug med andre antikolinerge lægemidler (f.eks. Atropin, scopolamin, nogle antidepressiva og antipsykotika) kan øge antikolinerge bivirkninger såsom mundtørhed, forstoppelse, sløret syn og vandladningsbesvær.

2. Medicin, der påvirker gastrointestinal motilitet:

   • Lægemidler, der ændrer gastrointestinal motilitet (f.eks. Metoclopramid), kan påvirke absorptionen af trospium.

3. Medikamenter, der ændrer gastrisk pH:

   • Antacida og andre lægemidler, der ændrer gastrisk pH, kan påvirke absorptionen af trospium.

4. Medikamenter, der forlænger QT-intervallet:

   • Samtidig brug med lægemidler, der forlænger QT-intervallet (f.eks. Klasse IA og III antiarytmika, nogle antidepressiva og antipsykotika) kan øge risikoen for hjertearytmier.

5. CYP450-inducere og -hæmmere:

   • Selvom trospium ikke metaboliseres af cytochrom P450-systemet, er det vigtigt at overveje mulige interaktioner med lægemidler, der kan påvirke andre metaboliske veje i leveren.

6. Medicin udskilles via nyrerne:

   • Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen eller konkurrerer om nyreudskillelsen, kan ændre koncentrationen af trospium i blodet. Det er vigtigt at tage højde for dette, når du tager sådanne lægemidler.

Interaktion med mad

• Trospium bør tages på tom mave, da mad kan reducere dets absorption og dermed dets effektivitet.