Ofloxacin

Ofloxacin er et antibiotikum fra fluoroquinolongruppen, som har et bredt virkningsspektrum og trænger godt ind i væv og væsker i urogenitalkanalen. Det er effektivt mod de fleste Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, methicillinfølsomme stammer af S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis og Haemophilus ducreyi. Ofloxacin viser middel aktivitet mod Ureaplasma urealyticum og de fleste enterokokker, men begrænset eller ingen aktivitet mod enterokokker, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa og mange anaerobe. Imidlertid giver høje koncentrationer i urin dens aktivitet mod de fleste patogener, der forårsager urinvejsinfektioner.

Ofloxacin har vist ensartet effekt i et bredt spektrum af urinvejsinfektioner og opnår bakteriologiske responser på mere end 80 % ved ukomplicerede og 70 % ved komplicerede infektioner. Ofloxacins effekt svarede til den for alle testede analoger, inklusive andre fluorquinoloner, cephalosporiner og cotrimoxazol (trimethoprim/sulfamethoxazol).

Ofloxacin er også effektivt som enkeltdosisbehandling til behandling af ukompliceret gonoré, som 7-dages behandling for ukomplicerede C. Trachomatis-infektioner og som monoterapi til ukompliceret bækkenbetændelse (PID). Igen viste ofloxacin samme effekt som alternative behandlinger for hver type infektion. Tilgængeligheden af ​​intravenøs formulering og næsten fuldstændig oral biotilgængelighed tillader administration af ofloxacin som et sekventielt regime uden tab af aktivitet.

Tolerabiliteten og lægemiddelinteraktionsprofilen for ofloxacin er i overensstemmelse med den for andre fluorquinoloner. De mest almindeligt rapporterede bivirkninger ofloxacin er forbundet med gastrointestinale, nervesystem og dermatologiske reaktioner. Det er forbundet med en lavere forekomst af lysfølsomhed og senebetændelse og en højere forekomst af nogle neurologiske hændelser end nogle andre fluorquinoloner. Ofloxacin ser ud til at have en lavere tilbøjelighed til at interagere med xanthiner end andre fluorquinoloner (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Indikationer Ofloxacin

1. Urinvejsinfektioner : Ofloxacin kan ordineres til behandling af blærebetændelse (betændelse i blæren), urethritis (betændelse i urinrøret) og pyelonefritis (betændelse i nyrernes skåle og bækken).
2. Luftvejsinfektioner : Inklusive bronkitis (betændelse i bronkierne), lungebetændelse (betændelse i lungerne) og bihulebetændelse (betændelse i bihulerne).
3. Hud- og bløddelsinfektioner : Ofloxacin kan bruges til forskellige bakterielle infektioner i huden, såsom cellulitis (betændelse i subkutant væv), folliculitis (betændelse i hårsækkene) og andre.
4. Gastrointestinale infektioner : Ofloxacin kan bruges til at behandle bakterielle infektioner i maven og tarmene, såsom bakteriel diarré eller gastroenteritis.
5. Knogle- og ledinfektioner : Herunder osteomyelitis (knoglebetændelse) og ledinfektioner.

Udgivelsesformular

1. Orale tabletter: Dette er den mest almindeligt anvendte form for ofloxacin til systemisk behandling af en lang række bakterielle infektioner. Tabletter indeholder normalt 200 til 400 mg aktiv ingrediens og er beregnet til at blive taget en eller to gange dagligt.
2. Opløsning til intravenøs administration: Anvendes på hospitaler til behandling af alvorlige eller livstruende infektioner, når oral administration er umulig eller ineffektiv. Opløsningen sikrer hurtig opnåelse af terapeutiske koncentrationer af stoffet i blodet.
3. Øjendråber: Anvendes til topisk behandling af bakterielle øjeninfektioner såsom conjunctivitis eller keratitis. Øjendråberne giver en målrettet virkning direkte på infektionsområdet, hvilket minimerer systemiske bivirkninger.
4. Øredråber: Bruges til at behandle bakterielle infektioner i øret, herunder mellemørebetændelse. Ligesom øjendråber tillader de den aktive ingrediens at blive leveret direkte til infektionsstedet.

Farmakodynamik

1. Hæmning af DNA-gyrase : Ofloxacin binder til enzymet DNA-gyrase, som er påkrævet til placering og afvikling af DNA under dets duplikering. Dette får ofloxacin til at danne et kompleks med enzymet og hæmmer dets aktivitet, hvilket forhindrer DNA-syntese.
2. Baktericid virkning : Da DNA-syntese er afgørende for bakteriel replikation og overlevelse, fører hæmning af DNA-gyrase til bakteriecellers død. Ofloxacin har en bakteriedræbende virkning, hvilket betyder, at det dræber bakterier, ikke kun hæmmer deres vækst.
3. Bredt aktivitetsspektrum : Ofloxacin er aktivt mod en lang række bakterier, herunder gram-positive og gram-negative bakterier. Det kan bruges til at behandle infektioner forårsaget af patogener såsom Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae og andre.
4. Resistensmekanisme : Selvom ofloxacin er et effektivt antibiotikum, kan nogle bakterier udvikle resistens over for det ved at ændre strukturen af ​​DNA-gyrase eller øge udadgående frigivelse af lægemidlet.

Farmakokinetik

1. Absorption : Ofloxacin absorberes normalt godt efter oral administration. Dets absorption kan være forsinket efter et måltid, men dette påvirker normalt ikke dets biotilgængelighed.
2. Distribution : Ofloxacin er godt fordelt i kroppens væv og organer, herunder lunger, nyrer, lever, blære, prostata og hud. Det trænger også ind i placentabarrieren og udskilles i modermælken.
3. Metabolisme : Ofloxacin metaboliseres i kroppen i mindre omfang.
4. Udskillelse : Ofloxacin udskilles hovedsageligt via nyrerne, hvor det dels udskilles uændret og dels som metabolitter. En lille mængde udskilles også i afføringen.
5. Halveringstid : Halveringstiden for ofloxacin er cirka 3-5 timer, hvilket normalt sikrer, at lægemidlet kan tages 1-2 gange dagligt.
6. Virkninger på tarmmikrofloraen : Ofloxacin kan påvirke sammensætningen af ​​tarmmikrofloraen, hvilket kan føre til udvikling af dysbakterier.

Dosering og indgivelse

Her er generelle anbefalinger til brug af ofloxacin til voksne:

Tabletter til oral administration:

• Dosering til milde til moderate infektioner: 200 mg hver 12. Time (to gange dagligt) anbefales normalt.
• Dosering ved alvorlige infektioner eller infektioner forårsaget af mindre følsomme mikroorganismer: Kan øges til 400 mg hver 12. Time.

Opløsning til intravenøs injektion:

• Dosering: Normalt 200 til 400 mg hver 12. Time, afhængigt af infektionens type og sværhedsgrad. Intravenøs administration foretrækkes i hospitalsmiljøer.

Øjendråber:

• Dosering ved bakteriel konjunktivitis og andre overfladiske øjeninfektioner: Normalt injiceres en dråbe i det angrebne øje 2-4 gange dagligt. I løbet af de første to dage af behandlingen kan dosis øges til hver anden time i løbet af dagen.

Øredråber:

• Dosering ved øreinfektioner: Dråber 5 dråber i det angrebne øre 2-3 gange dagligt.

Generelle anbefalinger:

• Tabletter bør tages 1 time før et måltid eller 2 timer efter et måltid for at maksimere absorptionen.
• Det er vigtigt at gennemføre et fuldt behandlingsforløb, selvom symptomerne er forsvundet før, for at undgå en gentagelse af infektionen.
• Stop ikke med at tage stoffet uden at konsultere din læge, selvom du føler bedring.

Brug Ofloxacin under graviditet

Brug af ofloxacin under graviditet anbefales generelt ikke, især i første trimester, da data om dets sikkerhed for fosteret er begrænsede.

Fluoroquinoloner kan have negative virkninger på bruskudviklingen hos fosteret, hvilket kan resultere i led- og vævsskader. Derfor anses brugen af ​​ofloxacin under graviditet generelt for uhensigtsmæssig, medmindre de potentielle fordele ved behandlingen væsentligt opvejer de potentielle risici for fosteret.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed : Personer med kendt overfølsomhed over for ofloxacin, andre fluoroquinoloner eller nogen af ​​indholdsstofferne i lægemidlet bør ikke bruge det på grund af risikoen for allergiske reaktioner.
2. Epilepsi og andre CNS-lidelser : Ofloxacin kan forårsage bivirkninger i centralnervesystemet (CNS), såsom øget excitabilitet eller krampeanfald, derfor kan det være kontraindiceret hos patienter med epilepsi eller andre CNS-lidelser.
3. Alvorligt nedsat nyrefunktion: Lægemidlet kan ophobes i kroppen i tilfælde af nedsat nyrefunktion, derfor kan dets anvendelse være begrænset til patienter med alvorligt nedsat nyrefunktion.
4. Pædiatrisk alder : Brugen af ​​ofloxacin til børn og unge kan være begrænset, da dette lægemiddel kan have negative virkninger på udvikling af led og knoglevæv.
5. Graviditet og amning : Sikkerheden ved brug af loxacin under graviditet og amning er ikke blevet fastslået, og dets anvendelse i disse tilfælde bør evalueres og anbefales af en læge.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin kan påvirke blodsukkerniveauet, så dets brug kan kræve forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus.
7. Patienter med en historie med opkastning eller diarré: Særlig forsigtighed kan være påkrævet hos patienter med tidligere opkastning eller diarré forårsaget af indtagelse af ofloxacin eller andre antibiotika.

Bivirkninger Ofloxacin

1. Mave-tarm-sygdomme : Inklusive kvalme, opkastning, diarré eller dyspepsi (fordøjelsesforstyrrelser). Disse symptomer kan være midlertidige og kan forsvinde, efter du holder op med at tage medicinen.
2. Nervesystemet : Hovedpine, svimmelhed, døsighed, søvnighed, søvnløshed eller mere alvorlige symptomer såsom angst, depression eller endda hallucinationer kan forekomme. I sjældne tilfælde kan der udvikles kramper.
3. Hudreaktioner : Allergiske reaktioner såsom nældefeber, kløe, hududslæt eller angioødem (hævelse af huden, subkutant væv eller slimhinder) kan forekomme.
4. Mundtørhed : Dette er en ret almindelig bivirkning, der kan forårsage ubehag.
5. Tarmdysbiose : Antibiotikabrug kan ændre tarmmikrofloraen, hvilket kan føre til diarré eller candidiasis (svampeinfektion i tarmen).
6. Øget følsomhed over for sollys : I sjældne tilfælde kan ofloxacin øge følsomheden over for sollys, hvilket kan forårsage solskoldning eller andre hudreaktioner ved længere tids udsættelse for sollys.

Overdosis

1. Øgede bivirkninger : Overdosering af loxacin kan resultere i øget intensitet og hyppighed af bivirkninger såsom hovedpine, svimmelhed, kvalme, opkastning, diarré og døsighed eller søvnløshed.
2. Øget toksisk virkning på centralnervesystemet : I tilfælde af en alvorlig overdosis kan der opstå mere alvorlige symptomer såsom kramper, angst, nervøsitet og ændringer i opfattelsen eller bevidsthedstilstanden.
3. Øget kardiotoksicitet : Hjerterytmeforstyrrelser eller andre hjertekomplikationer kan forekomme i tilfælde af overdosering.
4. Potentielt farlige allergiske reaktioner : I tilfælde af alvorlig overdosis kan der opstå alvorlige allergiske reaktioner såsom anafylaktisk shock eller anafylaktiske reaktioner.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Lægemidler, der indeholder magnesium, aluminium, jern eller zink : Disse metaller kan nedsætte absorptionen af ​​loxacin, så lægemidler, der indeholder dem (f.eks. Antacida, vitaminer eller jernpræparater) bør tages mindst 2 timer før eller efter indtagelse af ofloxacin.
2. Antisyrer indeholdende magnesium eller aluminium : Disse kan forsinke absorptionen af ​​ofloxacin fra mave-tarmkanalen.
3. Lægemidler, der øger maveindholdets pH : Lægemidler, der øger maveindholdets pH (f.eks. Protonpumper eller antacida) kan nedsætte absorptionen af ​​ofloxacin.
4. Lægemidler, der deprimerer CNS : Ofloxacin kan øge virkningen af ​​lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet (f.eks. Nogle antidepressiva eller narkotiske analgetika), hvilket kan føre til en øget risiko for bivirkninger.
5. Lægemidler, der deprimerer det kardiovaskulære system : Samtidig administration af ofloxacin og lægemidler, der deprimerer det kardiovaskulære system (f.eks. Antiarytmika eller beta-adrenoblokkere) kan øge risikoen for arytmier.
6. Lægemidler, der forlænger QT-intervallet : Ofloxacin kan øge forlængelsen af ​​QT-intervallet på elektrokardiogram, når det bruges sammen med andre lægemidler, der også kan forårsage denne bivirkning (f.eks. Antiarytmiske lægemidler eller nogle antidepressiva).

Opbevaringsforhold

Ofloxacin, som de fleste lægemidler, kræver passende opbevaringsforhold for at opretholde dets stabilitet og effektivitet. Generelt er opbevaringsanbefalingerne for Ofloxacin som følger:

1. Temperatur : Opbevar lægemidlet ved stuetemperatur, som normalt er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit). Undgå overophedning af stoffet samt frysning.
2. Lys : Opbevar Ofloxacin i den originale emballage eller mørke beholder for at forhindre udsættelse for direkte sollys, hvilket kan påvirke lægemidlets stabilitet negativt.
3. Fugtighed : Sørg for tørre opbevaringsforhold for lægemidlet for at undgå eksponering for fugt, hvilket kan føre til ødelæggelse eller nedbrydning af lægemidlet.
4. Børn : Opbevar Ofloxacin utilgængeligt for børn for at forhindre utilsigtet brug.
5. Emballage : Følg opbevaringsinstruktionerne på produktemballagen eller i dens brugsanvisning. Nogle producenter kan have deres egne opbevaringsanbefalinger.