Firmaet

Firmagon er et stof fra kategorien af hormonelle antagonister og et stof, der anvendes i onkologi.

Når du bruger lægemidlet i overensstemmelse med alle instruktioner, er der et hurtigt fald i luteotropin og follitropin, hvilket som følge heraf reducerer niveauet af testosteron. Intraplasma værdierne af dihydrotestosteron reduceres også.

Denne medicin viser effektivitet ved at undertrykke frigivelsen af testosteron under indikatorerne for medicinsk kastration (0,5 mg / ml) samt opretholdelse af disse værdier. En standard månedlig portion (administreret 1 gange) forårsager vedvarende suppression af testosteronsekretion i mindst 12 måneder hos 97% behandlede mænd.

Indikationer Firmagona

Det anvendes til mænd i tilfælde af hormonafhængigt prostata carcinom, som er udbredt.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medikamentet er gennemført i form af et frysetørstof til injektion inde i hætteglassene med en kapacitet på 0,08 eller 0,12 g. Derudover indeholder injektionsvæsken en opløsningsmiddelfyldt sprøjte (injektionsvæske) med et volumen på 3 eller 4,2 ml, nåle, adaptere til hætteglas og stempelstænger.

Farmakodynamik

Et carcinom, der påvirker prostata, er følsomt for androgener, derfor er det responsivt over for terapi, der eliminerer kilden til disse hormoner.

Lægemidlet virker som en selektiv antagonist af gonadorelin. Det er reversibelt og konkurrencedygtig syntetiseret med hypofyse gonadorelinens ende, hvilket hurtigt reducerer mængden af frigivne luteotropiner, gonadropiner og follitropiner, som inducerer testosteronsekretion fra testiklerne.

Gonadorelin-blokkere adskiller sig fra dets antagonister, idet de ikke fører til udvikling af en frigivelse af luteotropin med en efterfølgende frigivelse af hormonet testosteron og stimuleringen af en stigning i neoplasma. Alt dette kan potentielt forårsage forværring af tegn på sygdommen efter behandlingsforløbet.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetik

Suge.

Når indsprøjtning med 0,24 g degarelix med indikatorer på 40 mg / ml hos patienter med prostata carcinom er AUC-niveauet på 0-28 dage lig med 635 (i området 602-668) ng / ml; Cmax-værdier er lig med 66 (i området 61-71) ng / ml og registreres efter 40 minutter (inden for 37-42 timer). De gennemsnitlige indekser er 11-12 ng / ml med introduktion af 1. Del samt 11-16 ng / ml ved anvendelse af vedligeholdelsesdoser (80 mg) med værdier på 20 mg / ml.

Plasma niveauet af C max af degarelix falder i 2 trin med en gennemsnitlig halveringstid på ca. 29 dage i vedligeholdelsesdelen. Den langsigtede halveringstid i s / c-injektioner er forbundet med en ekstremt lav frigivelse af degarelix fra depoterne, som dannes i injektionsområderne.

Farmakokinetikken af lægemidlet bestemmes af dets koncentration inde i injektionsvæsken. Da værdierne for biotilgængelighed og Сmax falder med stigende koncentration, er det forbudt at anvende andre, ikke foreskrevne lægemiddelkoncentrationer.

Distributionsprocesser

Distributionsniveauet hos ældre frivillige var ca. 1 l / kg. Intlasma proteinsyntese er ca. 90%.

Udvekslingsprocesser.

Degarelix er genstand for en standard peptid nedbrydning under dens passage gennem hepatobiliærsystemet; Hoveddelen af stoffet udskilles sammen med fæces i form af peptidfragmenter.

Når s / c-injektioner med lægemiddelaktivitet af metaboliske elementer inde i blodplasmaet ikke overholdes. In vitro test viste, at degarelix ikke virker som substrat for hæmoprotein CYP450 struktur hos mennesker.

Udskillelse.

Hos mænd, der ikke har problemer med nyrernes arbejde, udskilles ca. 20-30% af degarelix via dette system (den første intravenøse injektion). Det antages, at de resterende 70-80% udskilles af hepatobiliærsystemet.

Niveauet af narkotika clearance efter anvendelse af en enkelt dosis (0,864-49,4 mg / kg) af opløsningen hos ældre patienter er 35-50 ml / time / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet begynder at påføre, indførelse af patientens indledende dosering. Endvidere anvendes den 1 gange om måneden. For det første indgives lægemidlet i portioner på 0,24 g - efter 2 p / c injektion hver ved 0,12 g.

Med et støttende kursus er størrelsen af den månedlige del 0,08 g. Det er nødvendigt at udføre den første støtteindsprøjtning efter den 1. Måned siden den første injektion.

Injektioner bør udføres udelukkende s / c metode, i abdominalområdet. Injektionsområderne bør ændres med jævne mellemrum. Det er nødvendigt at vælge et sted for udførelse af proceduren, idet der tages højde for at det ikke skal komprimeres med tøj (det er umuligt at prikke medicinen på bæltet, i taljen i taljen) og det er heller ikke placeret nær ribbenene.

Resultatet fra Firmmagon kontrolleres ved at spore hormonernes blodindikatorer.

Da dette lægemiddel ikke fremkalder en stigning i testosteronværdierne, er det ikke nødvendigt at ordinere antiandrogenstoffer for at beskytte mod testosteronfrigivelse ved begyndelsen af behandlingen.

Det er forbudt at anvende løsningen i / i metoden.

I alvorlige stadier af lever / nyresvigt anvendes stoffet meget omhyggeligt.

[14], [15], [16], [17]

Brug Firmagona under graviditet

Firmagon er ikke beregnet til behandling hos kvinder.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege personer med alvorlig intolerance i forhold til stoffets bestanddele.

Forsigtighed er nødvendig ved behandling af personer med alvorlig nedsat nyrefunktion.

[11], [12]

Bivirkninger Firmagona

De vigtigste negative symptomer på et terapeutisk middel er:

• febril neutropeni eller anæmi
• tegn på allergi og intolerance i form af anafylaksi
• hyperglykæmi, reduktion eller stigning i vægt, stigning i cholesterol, appetitløshed, diabetes og ændringer i blodværdier af Ca;
• hovedpine, nedsat libido, søvnløshed, svimmelhed og depression;
• dyspnø;
• forringelse af synsskarphed
• takykardi eller arytmi
• en stigning i blodtryk og tidevand;
• diarré, tør mund, opkastning, obstipation og kvalme;
• en stigning i intrahepatiske transaminaseværdier
• urticaria, hyperhidrose, alopeci, nattesved, erytem og kløe;
• myalgi, hævelse eller ubehag, der påvirker leddene
• nocturia, polakiuri, urininkontinens eller trang til det såvel som nyresvigt;
• testikelatrofi, impotens og gynækomasti;
• manifestationer inden for injektionsområdet, alvorlig træthed, influenzalignende tilstand, feber eller kuldegysninger.

Med udviklingen af ukarakteristiske bivirkninger, når du bruger lægemidlet, er det nødvendigt at konsultere din læge om mulige ændringer i behandlingsregimen.

[13]

Overdosis

Tilfælde af forgiftning med Firmagon er endnu ikke registreret.

I tilfælde af forgiftning er det nødvendigt at overvåge offerets tilstand, udføre symptomatiske eller støttende foranstaltninger, når det er nødvendigt.

Opbevaringsforhold

Brændstoffet bør opbevares ved temperaturer ikke over 25 ° C.

[18], [19]

Holdbarhed

Et varemærke må indgive en 36-måneders periode fra det tidspunkt, hvor det terapeutiske produkt er fremstillet.

[20]

Ansøgning om børn

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri.

[21], [22]

Analoger

Analoger af stoffer er stoffer Zoladex, samt Ihsbir med Zitigoy.

[23]