Paracetamol

Paracetamol har en smertestillende middel, såvel som antipyretisk virkning.

[1], [2]

Indikationer Paracetamol

Den anvendes til terapi i sådanne tilfælde:

• forskellige smerte syndromer (tand eller hovedpine, myalgi, algomenorrhea og desuden artralgi, neuralgi og migræne);
• tilstand af feber som følge af udviklingen af infektionssygdomme.

Hvis behovet for hurtig eliminering af betændelse og smerte (f.eks. Efter en kirurgisk procedure) og desuden i tilfælde, hvor oral administration af lægemidlet ikke kan udføres (suspension eller tabletter), kan intravenøs administration af stoffet ordineres.

Lægemidlet er ordineret til symptomatisk behandling, samt reducerer intensiteten af smerte og betændelse på tidspunktet for dets anvendelse. Det påvirker ikke patologienes progression.

[3], [4], [5]

Udgivelsesformular

Udgivelsen af det fremstillede lægemiddel:

• i tabletter (i mængden af 6 eller 10 stykker inde i blister eller cellefri plader);
• i form af en 2,4% sirup (inden 50 ml flasker) samt 2,4% suspension (i 0,1 l flasker);
• i rektal suppositorier med et volumen på 0,08, 0,17 og 0,33 g (i mængden af 5 stykker inde i en blisterpakning, i en kasse - 2 blister).

[6], [7], [8]

Farmakodynamik

Paracetamol er et smertestillende middel af en ikke-narkotisk natur. Dens medicinske virkninger og egenskaber er i stand til at blokere (hovedsageligt inden for CNS) af elementerne COX-1 såvel som COX-2. Samtidig påvirker stoffet smerte- og termoreguleringscentrene.

Medikamentet har ikke antiinflammatoriske egenskaber (denne effekt er ekstremt lille, hvilket gør det muligt at ikke være opmærksom på det), fordi dets virkning på COX neutraliseres af enzymperoxidase inde i betændte væv.

Da lægemidlet ikke blokerer bindingen af Pg inden for perifere væv, påvirker det ikke processerne for vandelektrolytmetabolisme inde i kroppen og slimhinden i fordøjelseskanalen.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetik

Lægemiddelabsorptionen er ret høj, dens Cmax-værdier ligger i området 5-20 μg / ml. Paracetamol når disse indikatorer efter 0,5-2 timer. Det aktive element er i stand til at trænge ind i BBB.

Ved amning udskilles lægemidlet med modermælken (koncentrationen overstiger ikke 1% mærke).

Lægemidlet er underkastet processer af leverbiotransformation. Metabolisme, der involverer mikrosomale leverenzymer, fører til dannelsen af toksiske metaboliske mellemprodukter (såsom N-acetyl-b-benzoquinonimin). Disse komponenter kan føre til skade og nekrose hos levercellerne, hvis der er nedsat indhold af glutathion i kroppen. Udtømningen af lagre af dette element observeres, når der anvendes 10+ g paracetamol.

To andre metaboliske veje af paracetamol er processen med konjugering med sulfater (ofte observeret hos nyfødte, især for tidligt), såvel som med glucuronider (oftest observeret hos voksne).

Konjugerede metaboliske produkter har en svag lægemiddelaktivitet (dette indbefatter den toksiske virkning).

Halveringstiden er inden for 1-4 timer (for ældre mennesker, denne værdi kan være højere). Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne, i form af konjugater. Kun 3% af det anvendte paracetamol udskilles uændret.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dosering og indgivelse

Betjeningsstørrelser for unge (fra 12 år, hvis deres vægt er over 40 kg) og voksne udgør maksimalt 4 g pr. Dag (20 tabletter med et volumen på 0,2 g eller 8 tabletter med et volumen på 0,5 g).

For 1 brug skal tages til 0,5 g af stoffet (om nødvendigt kan det være 1 g). Tabletter er tilladt at bruge op til 4 gange om dagen. Varigheden af behandlingen er 5-7 dage.

Børns paracetamol tabletter kan indtages fra 2 år. Yngre børn skal tage 0,5 tabletter med et volumen på 0,2 g med 4-6-timers intervaller. Et barn over 6 år må tage en hel pille med den ovenfor angivne frekvens.

Tabletter på 325 mg kan tages fra 10 år. Børn i aldersgruppen 10-12 år er ordineret til oral administration 2-3 gange om dagen (maksimal dosis bør ikke overskrides - i denne kategori af patienter er den 1500 mg dagligt).

Teenagere fra 12 år og voksne skal tage 1-3 tabletter med et 4-6 timers interval. Du kan ikke tage en dag mere end 4 g af stoffet, og intervallerne mellem brugen skal være mindst 4 timer.

Anvendelsen af suppositorier.

Suppositorier administreres rectalt - i endetarmen. Før proceduren er nødvendig for at rense tarmene.

Størrelsen af doseringen af lægemidler i suppositorier til barnet bør beregnes under hensyntagen til alder og vægt af patienten. 80 mg suppositorier anvendes til spædbørn fra 3 måneder 170 mg suppositorier til børn 1-6 år 330 mg suppositorier til børn 7-12 år.

At komme ind i suppositoriet bør være på den første ting, mens man adherder til et minimum på 4 timer mellem procedurer; 3-4 suppositorier indgives pr. Dag (antallet af suppositorier afhænger af patientens tilstand).

Børn er ofte ordineret paracetamol i suppositorier eller sirup. Ved sammenligning af deres terapeutiske virkning bemærkes det, at sirupen er hurtigere, og suppositorier har en længere virkning.

Fordi det er sikrere og mere bekvemt at anvende suppositoriet (sammenlignet med piller), anbefales det, at små børn ordinerer dem (for eksempel for nyfødte anses de som den optimale doseringsform for denne medicin).

For et barn er en giftig dosis af lægemidler 150 + mg / kg. Således kan et barn, der vejer 20 kg, dø af brugen af 3 g stof pr. Dag.

Udvælgelse af en 1-foldsdel fremstilles ifølge formlen 10-15 mg / kg med 2-3 gange daglig brug (med 4-6-timers intervaller). Den maksimale dosering af medicin til et barn er 60 mg / kg pr. Dag.

Anvendelsesform for suspension og sirup til børn.

Sirap kan ordineres til babyer fra 3 måneder gamle, og suspensionen kan anvendes allerede fra den 1. Måned af livet (fordi den ikke indeholder sukker).

Størrelser af 1 gange partier af sirup til forskellige aldersgrupper:

• babyer 3-12 måneder - 0,5-1 tsk;
• børn 1-6 år - 1-2 teskefulde;
• børn 6-14 år gammel - 2-4 teskefulde.

Indtagelseshyppigheden varierer fra 1-4 gange om dagen (barnet skal tage lægemidlet med mindst 4 timers intervaller).

Doseringen af spædbarnssuspensionen svarer til den, der anvendes til sirup. Ordningen med brug af lægemidler til spædbørn op til 3 måneder vælges udelukkende af den behandlende læge.

Størrelserne af dele af lægemidler skal vælges under hensyntagen til barnets vægt. Du kan ordinere brugen af maksimalt 10-15 mg / kg til 1 brug og ikke over 60 mg / kg pr. Dag. Således skal et 3-årigt barn med en gennemsnitlig vægt på 15 kg forbruges 150-225 mg medicin til 1 dosis.

I fravær af et resultat skal paracetamol udskiftes med en eller anden analog med en anden aktiv ingrediens, hvis en suspension eller sirup anvendes i de angivne dele.

For at eliminere feberen, sommetider anvendes en kombination af paracetamol med analgin (hvis temperaturen er mellem 38,5 ° C og det er svært at slå det ned). Størrelserne på portionerne er følgende - paracetamol i de ovennævnte doser (under hensyntagen til alder og vægt); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Denne kombination kan ikke bruges ofte, fordi anvendelsen af aspirin fører til irreversible ændringer i blodsammensætningen.

Der kan også anvendes en "triad", som ud over paracetamol indbefatter aspirin med analgin. Paracetamol kan også suppleres med suprastinum med no-spaa, analginum med no-spaa eller suprastinum med analginum.

Men shpa (papaverine kan også bruges i stedet) hjælper med at åbne spastiske kapillærer, og antihistaminer (som tavegil eller suprastin) forstærker virkningerne af antipyretiske lægemidler.

Hvis du tager stoffet, er det nødvendigt at give antipyretisk effekt, kan det bruges i maksimalt 3 dage i træk.

Hvis lægemidlet bruges til at fjerne smerte, bør behandlingscyklusen vare i maksimalt 5 dage. Muligheden for dens efterfølgende brug bestemmes af behandlende læge.

Det er nødvendigt at huske, at stoffet hjælper med at fjerne symptomerne på sygdommen (såsom tand- eller hovedpine), men selve årsagen til deres udseende er ikke helbredt.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Brug Paracetamol under graviditet

Lægemidlet kan passere gennem moderkagen, men der er endnu ikke identificeret nogen negativ indvirkning på fostrets udvikling.

Under testen blev det fastslået, at brugen af Paracetamol under graviditeten (især i anden halvdel) øger sandsynligheden for astma, åndedrætsbesvær, hvæsen og allergi symptomer hos et barn.

Det skal tages i betragtning, at i 3. Trimester kan de toksiske virkninger af smitsomme sygdomme være lige så farlige som virkningerne af individuelle lægemidler. Med hypertermi har moderen sandsynligvis hypoxi hos fosteret.

Når du bruger medicin på 2. Trimester (mere specifikt fra 3. Måned og ca. Til den 18. Uge), kan barnet opleve abnormiteter i udviklingen af indre organer, der ofte manifesteres efter fødslen. På grund af dette anvendes stoffet i denne periode kun sporadisk og udelukkende som en sidste udvej.

Men samtidig er denne medicin betragtes som den sikreste smertestillende middel til gravide kvinder.

At tage store dele af stoffet under graviditeten kan have en negativ indvirkning på nyrerne og leveren. Hvis en gravid kvinde har feber i forbindelse med SARS eller influenza, skal Paracetamol tage 0,5 tabletter pr. Brug. Denne behandling bør vare i maksimalt 7 dage.

Kun en minimal mængde af lægemidlet passerer ind i modermælken under amning. Dette giver dig mulighed for ikke at afbryde amning i tilfælde, hvor lægemidlet anvendes i højst 3 dage i træk.

Under amning er det tilladt at tage maksimalt 3-4 tabletter på 0,5 g pr. Dag (tabletter tages efter fodringsproceduren). Det anbefales at fodre næste gang mindst 3 timer efter at have drukket stoffet.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• Tilstedeværelsen af intolerance med hensyn til lægemidlet
• medfødt hyperbilirubinæmi;
• mangel på G6FD enzym
• alvorlige lever- eller nyresygdomme
• blodsygdomme
• alkoholafhængighed
• alvorlig anæmi eller leukopeni.

[22], [23], [24]

Bivirkninger Paracetamol

Negative manifestationer efter at have taget stoffet har normalt form af tegn på alvorlig følsomhed (allergi) - kløe, angioødem, urticaria og udslæt.

Nogle gange fører brugen af stoffet til udvikling af forstyrrelser af hæmatopoiesis (trombocyto-, neutro-, leuco- eller pancytopeni samt agranulocytose) og dyspeptiske symptomer.

Langvarig anvendelse i store portioner kan fremkalde en hepatotoksisk virkning.

[25],

Overdosis

Manifestationer af forgiftning, der forekommer på den første dag: hudens hud, smerter i abdominalzonen, kvalme, metabolisk acidose, opkastning, anoreksi og nedbrydning af glukosemetabolismen.

Efter kl. 12-48 kan symptomer på leverdysfunktion udvikles.

Ved alvorlig overdosis er pancreatitis bemærket, leversvigt (der er progressiv encephalopati på baggrunden), utilstrækkelighed af nyreaktiviteten i den akutte form (ledsaget af nekrose af den rørformede natur), arytmi og comatosestatus.

I tilfælde af forgiftning med parasacetamol kan døden forekomme (med meget alvorlig forgiftning).

Til behandling af lidelser kræver offeret methionin med acetylcystein (i 8-9 timer), som er forstadier til glutathionbindingsprocesser, og med det donatorer af SH-kategorier.

Efterfølgende behandling afhænger af receptet af lægemidlet og dets niveau inde i blodet.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet svækker effektiviteten af uricosuriske lægemidler. Anvendelse sammen med store dele af lægemidlet forbedrer virkningerne af antikoagulanter (ved at reducere produktionen af prokoagulanter inde i leveren).

Medikamenter der fremmer induktion af oxidation i levermikrosomer, og desuden hepatotoksiske stoffer og alkohol øge produktionen af hydroxylerede metaboliske produkter med lægemiddelaktivitet, fordi der selv ved minimal overdosering kan udvikle tung forgiftning.

Narkotikaeffektiviteten falder med fortsat anvendelse af barbiturater. Ethylalkohol forårsager udseende af pancreatitis i akut form. Lægemidler, der hæmmer oxidationen af mikrosomer inde i leveren, reducerer sandsynligheden for hepatotoksiske virkninger.

Langvarig kombination med andre NSAID'er kan fremkalde nekrotisk papillitis, smertestillende nefropati, samt udviklingen af det terminale (dystrofiske) stadium af nyresvigt.

Kombinationen af paracetamol (i store portioner) med salicylater over en længere periode øger risikoen for udvikling af nyre eller urincarcinom. Diflunisal 50% øger plasmakoncentrationen af paracetamol, hvilket øger sandsynligheden for hepatotoksicitet.

Myelotoksiske stoffer forstærker de hæmatotoksiske egenskaber af lægemidler; antispasmodik føre til en forsinkelse i dens absorption kolesterol med enterosorbenter reducerer dets biotilgængelighed.

[39], [40], [41], [42], [43]

Opbevaringsforhold

Paracetamol skal opbevares på et mørkt og tørt sted, lukket for børn. Temperaturindikatorer for sirup - maks. 18 ° C (det kan ikke fryses); til suppositorier, højst 20 ° C.

[44], [45], [46]

Holdbarhed

Paracetamol i suppositorier og sirup kan anvendes inden for 24 måneder fra tidspunktet for frigivelse af lægemidlet. Holdbarheden af tabletter er 36 måneder.

[47]

Analoger

Paracetamolholdige stoffer, såsom Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan med Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs og Paracetamol Extratab med Panado Daleron, såvel som Paracetamol UBF og Efferalgan.

Lægemidler, der har en lignende virkningsmekanisme, men en anden aktiv ingrediens: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin og Solpadein med Caffetine og Vervex, og desuden Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra og Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Anmeldelser

Paracetamol nævnes oftest i forbindelse med behandling af børn, da de er mere tilbøjelige til at blive smittet med SARS, og medicinen er mest effektiv i sådanne sygdomme.

Forældre overlader generelt positive anmeldelser af stoffet - det sænker hurtigt temperaturen og reducerer sværhedsgraden af de negative symptomer på feber. Samtidig tolereres det godt af mennesker i forskellige aldre - det fremkalder sjældent udviklingen af negative tegn, der er typiske for NSAID'er.

Lægerne opfordrer ikke til at glemme, at lægemidlet kun fjerner sygdommens manifestationer, ikke eliminerer det selv og minder også om, at for at opnå en positiv effekt er det meget vigtigt at vælge form af frigivelse af lægemidlet og beregne den nødvendige dosis.