Fentanyl

Fentanyl er en analgetisk narkotisk type.

[1], [2],

Indikationer Fentanyl

Den bruges i sådanne situationer:

• anæstesi i en kort periode - som anæstesi under induktion eller præmedicinering og også som understøttende middel i postkirurgisk periode;
• at give en stærk analgetisk effekt ud over lokal eller generel anæstesi
• i kombination med neuroleptika (for eksempel med droperidol) under præmedicinering og desuden som et hjælpemiddel til lokal eller generel anæstesi;
• som anæstesi hos mennesker med øget sandsynlighed for komplikationer under udførelse af tunge operationer (for eksempel i hjertet).

Desuden kan Fentanyl anvendes i ortopædiske eller neurologiske procedurer - det er ordineret som et hjælpestillende middel.

[3], [4], [5], [6]

Udgivelsesformular

Frigivelsen finder sted i form af en injektionsvæske (i en 50 ml flaske) og også i form af et transdermalt terapeutisk system - 5 specialpakker inde i kassen.

[7], [8], [9]

Farmakodynamik

Medicin har en beroligende og smertestillende virkning. Under applikationen skal det huskes, at ændringer i ventilation af lungalveoli og respiratorisk frekvens kan være længere tid end analgetiske virkninger.

Når delen øges, svækkes lungemetabolismen. Hvis der anvendes for store portioner, kan apnø udvikle sig.

Fentanyl har en mindre udtalt emetisk virkning end stoffer som meperidin eller morfin.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetik

Fordelingen af stoffet er 1,7 minutter, og omfordelingsperioden er 13 minutter. Halveringstiden for lægemidler er 219 minutter.

Indikatoren for lægemidlets fordelingsvolumen er 4 l / kg. Plasmaproteins evne til at syntetisere svækkes, da ioniseringen af lægemidlet øges. Ændringer i pH kan påvirke fordelingen af medicin mellem CNS og plasma.

Den aktive ingrediens kumulerer inde i skeletets muskler såvel som fedtvæv, og frigives derefter ved lav hastighed og trænger ind i blodet. Omdannelse af lægemidlet forekommer inde i leveren med en høj frekvens.

Ca. 75% af den intravenøst indgivne doseringsmetode udskilles sammen med urin (de fleste er forfaldne produkter). Med urin udskilles mindre end 10% af det uændrede element. Ca. 9% af den del af lægemidlet udskilles (som henfaldsprodukter) med afføring.

Den aktive virkning af Fentanyl begynder at manifestere sig næsten umiddelbart efter intravenøs injektion. Den maksimale intensitet af anæstesi varer imidlertid ikke mere end et par minutter. Den analgetiske effekt varer i gennemsnit ca. 0,5-1 time (med IV injektionsdoser op til 2 ml af opløsningen (100 μg)). Med / m injektionerne begynder lægemidlet at virke 7-8 minutter efter proceduren, og den totale varighed af lægemiddelvirkningen er ca. 2 timer.

[15], [16], [17], [18], [19], [20],

Dosering og indgivelse

Prescribers kan kun ordineres af læger med viden og erfaring med behandling af opioide lægemidler med kraftig effekt, når de bruges til behandling af kronisk smerte.

Da der er en sandsynlighed for at undertrykke respiratorisk aktivitet, er stoffet kun foreskrevet for de personer, der har en god tolerance for sådanne midler. På tidspunktet for brug af Fentanyl er det nødvendigt at minimere brugen af andre anæstetika.

Resistent over for opioider anses for at være mennesker, der tidligere blev administreret dagligt hver dag i mindst 60 mg morfin, 30 mg oxycodon og 8 mg hydromorphon eller andre opioider i 7 dage eller længere.

Udvælgelse af portioner til hver patient udføres individuelt under hensyntagen til historien om brugen af analgetika under behandlingen samt risikofaktorer for udseendet af narkotikamisbrug hos en person.

Efter udnævnelsen af en del af lægemidlet skal lægen nøje overvåge patientens reaktion, for eksempel undertrykkelse af respiratorisk aktivitet, især i løbet af de første 24-72 timer fra kursets start, når lægemidlet når sit maksimum inde i serumet.

Dimensioner af doseringsdele.

Under forberedelsen af en voksen administreres 0,05-0,1 mg af lægemidlet intravenøst til den kirurgiske procedure (i kombination med droperidol (2,5-5 mg)). Dette skal ske ca. 15 minutter før indføring af anæstesi. Som kirurgisk bedøvelse indgives intravenøst 0,05-0,2 mg af stoffet hvert 30. Minut.

I tilfælde af forberedelse af barnet til den kirurgiske procedure bør 0,002 mg / kg af lægemidlet indgives. Kirurgisk bedøvelse kræver en IV dosis på 0,01-0,15 mg / kg eller en IM-indsprøjtning på 0,15-0,25 mg / kg. For at opretholde kirurgisk anæstesi har du brug for en intramuskulær injektion på 0,001-0,002 mg / kg af lægemidlet.

Gipset skal påføres epidermis (fladt område) i 72 timer. En vigtig betingelse for proceduren er den mindste mængde hår på behandlingsstedet samt manglen på mærkbare tegn på irritation af den allergiske natur.

[26], [27], [28], [29], [30]

Brug Fentanyl under graviditet

Brug ikke Fentanyl til amning eller graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• Tilstedeværelsen af intolerance over for opioid medicin;
• bronchial astma
• afhængighed af narkotiske stoffer
• Betingelser, hvor undertrykkelse af respiratorisk centerfunktion er noteret;
• udførelse af obstetriske procedurer
• utilstrækkelig respiratorisk funktion
• Tilstedeværelse af mistanke om intestinal obstruktion.

[21], [22], [23], [24]

Bivirkninger Fentanyl

Medicinering kan forårsage en række negative virkninger:

• i tilfælde af overdreven eller langvarig brug af stoffer kan udvikle narkotikamisbrug
• alvorlige former for respiratoriske funktionsforstyrrelser
• fald i blodtryk
• bradykardi;
• kort muskelstivhed
• moderat bronkokonstriktion.

[25]

Overdosis

Når akut forgiftning, en følelse af døsighed, undertrykkelse af åndedrætsaktivitet, muskelspasmer, koma eller stupor, er der konstateret et fald i niveauet af tryk og bradykardi.

Lejlighedsvis kan en overdosis af medicinen forårsage patientens død.

[31], [32]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med antidepressiva.

Kombination med andre lægemidler, der påvirker CNS-funktion (herunder beroligende midler, hypnotika og sedativer, opioider og anæstetika samlede eksponering), føre til øget sandsynlighed for funktionsfejl i åndedrætssystemet, udvikling af dyb sedation og koma og død. Når det anvendes samtidigt med et hvilket som helst af de ovenfor beskrevne midler, bør doseringen af en af dem reduceres.

Medikamenter, der nedsætter aktiviteten af CYP3A4.

På grund af det faktum, at isoenzym CYP3A4 er et vigtigt element stofskifte lægemidler, medikamenter, som hæmmer dets aktivitet, kan reducere clearance værdier fentanyl, hvilket øger dens værdi inden plasmaet og forlænger varigheden af udsættelse for opioid. Lignende effekter kan være mere intense, når de kombineres med 3A4 hæmmere.

Stoffer, der fremkalder funktionen af CYP3A4.

Elementer, der inducerer CYP450 3A4, er i stand til at inducere stoffets metabolisme, hvilket får sin clearance til at stige, og niveauet i plasma tværtimod aftager. Som følge heraf er der mangel på lægemiddeleffektivitet eller den mulige fremkomst af tilbagetrækningssyndrom hos mennesker, der efterfølgende erhverver stofafhængighed.

Kombination med MAOI.

Kombinationen af lægemidlet med MAOI er endnu ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt, hvorfor samtidig anvendelse af dette stof er fuldstændig forbudt.

[33], [34], [35], [36],

Opbevaringsforhold

Fentanyl skal opbevares på et tørt og mørkt sted, lukket fra indtrængning af små børn. Temperaturniveauet må ikke overstige 25 ° C.

[37]

Holdbarhed

Fentanyl kan anvendes inden for 24 måneder fra datoen for frigivelse af lægemidlet.

[38], [39], [40]

[41], [42], [43]

Ansøgning om børn

Det er forbudt at ordinere lægemidler til børn under 2 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlet Lunaldin med Dolforin, Fentadol med Durogesic Matrix, og også Fendivia.

[44], [45], [46], [47]

Anmeldelser

Fentanyl modtager ganske forskellige vurderinger vedrørende arten af lægemiddeleksponeringen. Ofte kan patienter, der har brugt det, ikke i tilstrækkelig grad vurdere effektiviteten, hvilket skyldes sværhedsgraden af de patologier, hvor lægemidlet er foreskrevet.

Men de fleste eksperter anser stoffet for at være ret effektivt, fordi det meget kvalitativt eliminerer stærk smerte under behandlingen, og også efter kirurgiske indgreb.