Medital

Meditan er et lægemiddel fra kategorien af antikonvulsiva stoffer.

Indikationer Medital

Det bruges til behandling af epilepsi - som et ekstra redskab til behandling af partielle anfald (også i tilfælde af komplikationer i form af generel sekundær type) hos børn over 6 år og voksne. Desuden anvendes stoffet i monoterapi af ovennævnte lidelser hos unge fra 12 år og voksne.

En medicin er også ordineret til behandling af neuropatiske smerter (perifertype) - for eksempel med neuropati af diabetisk oprindelse eller post-zoster neuralgi (voksne).

[1], [2], [3], [4], [5],

Udgivelsesformular

Frigivelse af lægemidler udføres i kapsler i en mængde på 10 stykker inde i blisterpakningen. Kapsler med et volumen på 0,1 og 0,4 g fremstilles af 3 blisterpakninger i en kasse, og kapsler med et volumen på 0,3 g sælges på 3 eller 6 plader inde i kassen.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodynamik

Der findes ingen præcise data om mekanismen for terapeutisk indflydelse udøvet af gabapentin.

Struktur af gabapentin i mange henseender ligner neurotransmitteren GABA men mekanismen af dets medicinske virkning er forskellig fra virkningen af andre elementer, der interagerer med GABA-endelser (herunder barbiturater, stoffer, der forsinker aktiviteten af GABA transferase, valproat, betyder inhibere processer GABA indfange og derudover GABA-forstadier og agonister af GABA-elementer).

Den terapeutiske dosis af gabapentin ikke fører til syntesen af andre almindelige afslutninger med lægemidler eller med hjerne neurotransmitter endelser (herunder lukning GABAA og GABAB, benzodiazepiner glutamat, glycin eller NMDA).

Elementet gabapentin interagerede ikke (med in vitro-test) med Na-kanaler, hvilket adskiller det fra carbamazepin med phenytoin. Separat in vitro-testsystemer viste, at gabapentin delvist reducerede intensiteten af NMDA glutamatagonist-effekten. For at opnå en sådan virkning opnås kun ved lægemiddelindekser på mere end 100 μmol, og dette kan ikke gøres in vivo. Også gabapentin reducerer lidt udskillelsen af monoamin neurotransmittere in vitro.

Gabapentin fremmer en stigning i GABA metabolisme i visse områder af rottehjerne; denne virkning ses også i natriumvalproat, men i forhold til andre cerebrale spinalopdelinger. Hvilken betydning disse effekter af gabapentin har på den antikonvulsive effekt er ikke kendt.

Hos dyr, det aktive element PM passerer gennem BBB og det maksimale tolerable stopper angreb anfald forårsaget af elektrisk stød og tilsætning af kramper induceret af konvulsivt kemiske natur (deriblandt stoffer forsinker binding af GABA) og fremkaldte påvirket af genetiske faktorer.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administration af gabapentin noteres plasma Cmax værdier efter 2-3 timer. Med en stigning i den del af lægemidler, man kan se en tendens til at sænke stoffets biotilgængelighed (dets absorberede del). Den absolutte biotilgængelighed efter at have taget en kapsel med et volumen på 0,3 g er ca. 60%. Forbruget af mad (også fedtholdig) har ingen klinisk betydning for gabapentins farmakokinetiske parametre.

Farmakokinetikken af lægemidler påvirker ikke den gentagne brug af lægemidlet. Mens plasmaindekset for lægemidlet i kliniske forsøg varierede fra 2 til 20 μg / ml, bestemmer disse værdier ikke graden af sikkerhed og effektivitet af lægemidlet.

Distributionsprocesser.

Det medicinske element er ikke underkastet proteinsyntese i blodplasmaet. Indikatorer for fordelingsvolumenet af lægemidler er 57,7 liter. Niveauet af stof inde i CSF hos personer med epilepsi er ca. 20% af de mindste ligevægtsværdier i plasma. Gabapentin kan passere ind i modermælken.

Udskillelse.

Gabapentin udskilles uændret kun gennem nyrerne. Halveringstiden for elementet er ikke bundet til dosisstørrelsen og er i gennemsnit 5-7 timer.

Hos voksne med forstyrrelser i nyrerne er der lavere værdier af lægemiddeludtagning i plasma. Elimineringshastigheden konstant, såvel som clearance i nyrerne og plasmaet er direkte proportional med SC'ernes værdier.

Stoffet udskilles fra plasmaet under hemodialysessessioner. Derfor skal personer med forstyrrelser af nyreaktivitet, som er på hæmodialyse, tilpasse størrelsen af den del af Meditan.

[14], [15], [16]

Dosering og indgivelse

Kapsler er konsumeret oralt uden binding til spisning. Drik medicinen med meget væske (1 kop almindeligt vand).

Anvendelsesmåden under det første valg af dosering til unge fra 12 år og voksne: På den første dag skal du tage 0,3 g (en gang) pr. Dag; på den anden dag - en 2-gangs indtagelse af 0,3 g medicin; på 3. Dag - en 3 gange brug af 0,3 g af lægemidlet.

Processen med afskrivning af lægemidler.

Læger anbefaler gradvist at afskaffe stoffer i mindst 7 dage, uanset hvilken behandlingsplan der anvendes.

Epilepsi.

I tilfælde af epilepsi er langvarig behandling ofte nødvendig. En del af lægemidlet vælges af lægen under hensyntagen til lægemidlets virkning og patientens tolerance.

Ungdom over 12 år og voksne med epilepsi er normalt ordineret portioner i området 0,9-3,6 g pr. Dag. Terapi starter med titrering af en dosis LS eller med en dosis på 0,3 g med en triple tage for den første dag. Under hensyntagen til lægemidlets terapeutiske virkning og tolerabilitet kan hver efterfølgende 2-3 dage øges med 0,3 g og nå op til 3,6 g pr. Dag.

Nogle mennesker kræver mindre hurtig titrering af lægemidlet. Den korteste periode for opnåelse af en portion på 1,8 g pr. Dag er 7 dage; 2,4 g - 14 dage; 3,6 g - 21 dage.

Ved længerevarende kliniske forsøg tolererede en dosering på 4,8 gram pr. Dag. Den daglige dosering er opdelt i 3 anvendelser. Intervaller mellem stoffer kan ikke være mere end 12 timer - dette er nødvendigt for at undgå afbrydelse af antiepileptisk behandling og for at forhindre udviklingen af anfald.

For børn fra alderen 6-12 år er den indledende dosis pr. Dag 10-15 mg / kg. Effektive doser opnås ved titrering i ca. 3 dage. Børn over 6 år skal tage 25-35 mg / kg om dagen.

Den daglige terapeutiske dosis på 50 mg / kg viste sig at være godt tolereret (testet ved længerevarende kliniske forsøg). Den totale dosis pr. Dag er opdelt i 3 lige store mængder volumen. Intervallet mellem anvendelser kan være maksimalt 12 timer.

Det er ikke nødvendigt at overvåge indekserne af lægemidler inde i blodserumet. Også kombineret brug af Meditan med andre antikonvulsiva stoffer er tilladt, fordi i dette tilfælde ændrer niveauet af gabapentin inde i plasmaet eller andre antikonvulsiva stoffer i blodserumet ikke.

Neuropatisk smerte, der har perifer karakter.

Voksne første del operere titrering PM eller adskilt i tre primære anvendelse daglig dosering på 0,9 g Derefter under hensyntagen til effekt, som udøves og tolerabilitet bør hæves portion til en maksimal værdi på 3,6 g per dag ifølge skemaet beskrevet ovenfor.

Langsigtet klinisk undersøgelse (mere end 5 måneder) af sikkerhed og lægemiddelvirkning af lægemidler til behandling af neuropatisk smerte (diabetisk form af smerteneuropati eller PGN) blev ikke udført. Hvis du har brug for længere behandling forbundet med neuropatisk smerte, har du brug for lægen til at evaluere patientens tilstand, før du fortsætter og afgøre, om yderligere behandling er nødvendig.

Personer med alvorlig generel sundhed eller nogle skærpende manifestationer (tilstand efter transplantation, lav vægt) bør gives en langsommere titrering, sænke trindelen eller forlænge intervallerne mellem stigninger i doser.

Ældre (over 65 år).

Ældre patienter bør vælge dele individuelt, fordi de kan have svækket nyreaktivitet. Sådanne patienter har ofte perifer puffiness og en følelse af svaghed eller døsighed.

Personer med mangel på nyrefunktion.

Personer, der har alvorlige former for nedsat funktion, eller dem, der er i hæmodialyse, bør individuelt vælge en behandlingsregime. De anbefales at anvende kapsler med et volumen på 0,1 g.

Betjeningsstørrelse til problemer med nyrefunktion:

• værdier> 80 ml / minut - for en dag generelt at acceptere inden for grænserne på 0,9-3,6 g af en medicin;
• niveauet af QC i området 50-79 ml / minut - anvendelsen af 0,6-1,8 g lægemidler;
• QC-værdier i intervallet 30-49 ml / min - indtagelse af 0,3-0,9 g medicin;
• Værdier af SC inden for 15-29 ml / minut - påføring af 0,15 * -0,3 eller 0,15 * -0,6 g stof.

* brug i en dosis på 0,1 g 3 gange om dagen med modtagelse hver anden dag.

Folk på hæmodialyse.

Personer med anuri, der opholder sig i hæmodialyse før aldrig tager Medital, skal du bruge mætte en portion svarende til 0,3-0,4 g, og derefter tage 0,2-0,3 g efter hver 4 timers session hæmodialyse. I disse dage, når proceduren ikke udføres, er stoffet ikke taget.

[20], [21]

Brug Medital under graviditet

Systemiske risici ved epilepsi samt anvendelse af antikonvulsive midler.

Sandsynligheden for at udvikle medfødt sygdom hos et barn, hvis moder tog antikonvulsive midler, fordobles / tredobles. Ofte var der en "hare" lip, såvel som defekter i udviklingen af CAS og defekter, som påvirker neurøret. Kompleks antikonvulsiv behandling har en endnu større sandsynlighed for anomalier (sammenlignet med monoterapi), hvorfor det anbefales at anvende monoterapi, hvis det er nødvendigt at bruge medicin.

Kvinder, der er i reproduktiv alder, samt gravide, hvis der er behov for antikonvulsiv behandling, bør konsultere en læge, inden de påbegyndes. På planlægningsplanlægningen er det også nødvendigt at revidere behovet for antikonvulsiv terapi. Det er forbudt at abrupt og pludselig annullere brugen af antikonvulsive midler, fordi der som følge heraf kan kramper optræde, som vil forværre tilstanden for både kvinder og foster væsentligt.

Forsinkelser i udviklingen af børn født til mødre med epilepsi er sjældne. I sådanne tilfælde er det umuligt at skelne mellem, hvad der specifikt forårsagede forsinkelsen i udviklingen af barnets genetiske sygdomme, moderens epilepsi, sociale årsager eller brugen af antikonvulsiva midler under graviditeten.

Risici forårsaget af brugen af gabapentin.

Der er ingen relevante relevante data vedrørende brugen af stoffet under graviditet. Dyreforsøg har vist, at det har reproduktionstoksicitet, men risici for den menneskelige krop er ukendte. Det er forbudt at anvende Meditana under graviditeten, undtagen når fordelene for kvinder er meget mere sandsynlige end risikoen for komplikationer for fosteret.

Gabapentin udskilles med modermælk. Da effekten af medicinen på spædbørn ikke er undersøgt, er det nødvendigt at ordinere det med amning meget omhyggeligt. Brugen af gabapentin i denne periode er kun berettiget i situationer, hvor fordelene for kvinder er mere forventede end muligheden for at fremstå negative konsekvenser for barnet.

Kontraindikationer

Kontraindikeret anvendelse hos personer med intolerance i forhold til det aktive element eller andre hjælpekomponenter af lægemidler.

[17], [18]

Bivirkninger Medital

Indtagelse af kapsler kan føre til nogle bivirkninger:

• sygdomme forårsaget af parasitter eller infektioner: ofte er der infektioner af en viral oprindelse. Ofte er der infektioner, der påvirker urin- eller åndedrætssystemet, lungebetændelse og otitis medier;
• lidelser, der påvirker lymfe og bloddannende processer: ofte er der leukopeni. Lejlighedsvis - trombocytopeni;
• Immunlæsioner: Til tider er allergi symptomer (som urticaria) observeret. Måske fremkomsten af DRESS-syndrom eller almindelige lidelser med forskellige manifestationer (blandt andet hepatitis, udslæt, feber, eosinofili, lymfadenopati etc.);
• Forstyrrelser i ernæringsmæssige og metaboliske processer: Anoreksi eller forøgelse af appetit er ofte noteret. Nogle gange er der hyperglykæmi (hovedsageligt hos diabetikere). Lejlighedsvis forekommer hypoglykæmi (også normalt hos diabetikere). Mulig udvikling af hyponatremi
• problemer med psyken: ofte er der en følelse af angst, fjendtlighed, forvirring, uregelmæssig tænkning udvikler sig, en tilstand af depression eller følelsesmæssig ustabilitet. Lejlighedsvis er der hallucinationer;
• forstyrrelser i nationalforsamlingens aktivitet: ofte er der en følelse af døsighed, svimmelhed eller ataksi. Ganske ofte markeret hyperkinesis, hovedpine, kramper, rysten, nystagmus, og derudover, dysartri, følelsesløshed (hypæstesi eller paræstesi) eller koordinering, søvnløshed, hukommelsestab eller nedsat hukommelse, samt potensering af reflekser, svække dem, eller slet ingen. Af og til er der motoriske lidelser (blandt dyskinesi, choreoathetose eller dystoni) eller der er et tab af bevidsthed. Nogle gange kan der være en lidelse af mental funktion eller hypokinesi;
• problemer med visuel funktion: ofte er der visuelle forstyrrelser (for eksempel diplopi eller amblyopi);
• lidelser i arbejdet i det auditive system: ofte er der en svimmelhed. Lejlighedsvis er der øre støj;
• symptomer der påvirker hjertearbejdet: lejlighedsvis er der en stigning i hjertefrekvensen;
• forstyrrelser i vaskulær aktivitet: ofte er der en stigning i værdierne for blodtryk eller vasodilation;
• problemer forbundet med åndedrætsfunktion, brystben og mediastinum: ofte er der bronkitis, løbende næse, dyspnø, hoste eller faryngitis;
• gastrointestinale manifestationer på området: ofte observeret kvalme, diarré, gingivitis, opkastning, tand patologi, symptomer på dyspepsi, mavesmerter, forstoppelse, tørhed i halsen eller buccale slimhinde samt flatulens. Lejlighedsvis opstår pankreatitis;
• Forstyrrelser i ZHVP og leverenes funktion: Udvikler gulsot eller hepatitis lejlighedsvis;
• læsioner, der påvirker det hypodermiske lag og epidermis: ofte er der purpura (normalt ligner blå mærker forårsaget af traume), kløe, ansigts hævelse, udslæt og acne. Af og til forekommer Quincke ødem, alopeci, Stevens-Johnsons syndrom, erytem polyformiform og lægemiddelfremkaldt udslæt ledsaget af almindelige tegn og eosinofili;
• lidelser i bindevæv og skeletmuskulatur: ofte er der myalgi, smerter i ryggen, arthralgi og træk i musklerne. Mulig udvikling af rhabdomyolyse eller anfald af myoklonisk natur
• problemer med driften af systemet med vandladning eller nyrer: Urininkontinens observeres ofte. Lejlighedsvis - manglende nyreaktivitet i det akutte stadium
• læsioner af brystkirtler og reproduktive organer: ofte udvikler impotens. Måske fremkomsten af gynecomasti, brystkirtelhypertrofi eller seksuel dysfunktion (dette inkluderer anorgasmi, ejakulationsforstyrrelse og ændringer i libido);
• systemiske tegn: oftest er der en febertilstand og en følelse af øget træthed. Også ofte er der en følelse af svaghed eller ubehag, smerte, hævelse af generel eller perifer natur, gangsforstyrrelse og influenzalignende syndrom. Lejlighedsvis er der tilbagetrækningsvirkninger (normalt hyperhidrose, en følelse af angst, kvalme, søvnløshed og smerte) og smerter i brystbenet. Der er rapporter om pludselige dødsfald, men i sådanne tilfælde var det ikke muligt at etablere et klart forhold til brugen af stoffer;
• data fra forskellige test: ofte er der en stigning i vægt eller et fald i antallet af leukocytter. Nogle gange er der en stigning i værdierne for leverfunktionen (ALT eller AST) såvel som bilirubin. Der kan være en stigning i CKK og en udsving i værdierne for sukker hos diabetikere;
• forgiftning eller traume: ofte er der brud, skader eller slid af tilfældig art.

Der er tegn på udviklingen af akutte former for pancreatitis under behandling med Medital, men det var ikke muligt at tilslutte denne kendsgerning med brugen af gabapentin.

Hos mennesker med mangel på nyrefunktion i terminalfasen, der er på hæmodialyse, blev der konstateret myopati med en stigning i parametrene for CK.

Otitis medier, infektioner i luftveje, bronkitis og kramper blev kun fundet i kliniske forsøg hos børn. Desuden havde de testede børn ofte hyperkinesi og aggressiv adfærd.

[19],

Overdosis

Fremkomsten af livstruende toksiske tegn blev ikke bemærket, selv ved brug af stoffer i en dosis på op til 49 g pr. Dag.

Blandt de forgiftninger, der skyldes forgiftning: diplopi, svimmelhed, bevidsthedstab, en følelse af sløvhed eller døsighed, sløret tale og svag diarré. Alle symptomer forsvandt efter vedligeholdelsesbehandling. Svækkelsen af absorption af lægemidler med store portioner kan begrænse absorptionen af andre lægemidler og reducere den toksiske virkning ved overdosering.

Mens gabapentin kan fjernes fra kroppen gennem hæmodialyse, er det ofte ikke nødvendigt. Selvom personer med mangel på nyrefunktion, kan denne procedure vises.

Test på rotter med mus tillod ikke påvisning af en dødelig dosis medicin, selvom der i disse tilfælde blev anvendt doser på op til 8 g / kg. Blandt tegnene på akut forgiftning hos dyr, ptosis, ataksi, nedsat aktivitet eller omvendt øgede excitabilitet samt vanskeligheder i åndedrætsprocessen.

Narkotikaforgiftning, især i kombination med andre CNS-undertrykkende midler, kan forårsage koma.

Interaktioner med andre lægemidler

Optagelse sammen med antacida (magnesium eller aluminiumholdige) sænker biotilgængeligheden af Meditan med maksimalt 24%. Du skal tage medicinen mindst 2 timer efter antacida.

Kombination med cimetidin resulterer i et lille fald i renal udskillelse af gabapentin, men denne virkning har ingen klinisk betydning.

Forsøg med frivillige (N = 12) forbrugt kapsler Morfin (60 mg) kontrolleret frigivelse type til 120 minutter forud for anvendelse af 0,6 g gabapentin har vist, at der er en stigning af middelværdier AUC sidste 44% sammenlignet med ordningerne hvilken morfin blev ikke brugt. På grund af dette, når sådanne kombinationer er forpligtet til nøje at overvåge tilstanden af patienter i tide til at genkende tegn på centralnervesystemet undertrykkelse (døsighed) og lavere dosering af morfin eller Medital.

Hvis andre lægemidler, som interfererer med CNS-arbejdet, eller hvis lægemidlet blandes med alkoholholdige drikkevarer, kan potentiering af negative tegn på gabapentin i centralnervesystemet (ataksi, døsighed osv.) Overholdes.

I kombination med myelotoksiske lægemidler øges hæmatotoksisk virkning (leukopeni udvikler sig).

[22], [23], [24]

Opbevaringsforhold

Meditans bør holdes på steder, der er lukket fra børns adgang. Temperaturen er inden for 25 ° C.

[25], [26]

Holdbarhed

Meditan kan anvendes inden for 24 måneder efter frigivelsen af det terapeutiske lægemiddel.

Ansøgning om børn

Gabapentin er ordineret i pædiatri til børn, der lider af epilepsi: Som et ekstra middel under behandlingen af et barn over 6 år eller som en monoterapi til unge fra 12 år.

[27]

Analoger

Analoger af medicinen er lægemidler Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin med Gabaleptom og desuden Neuralgin med Tebantin, Gabantin 300, Newropentin og Nupintin.

[28], [29]