Ventavis

Ventavis har en vasodilaterende og antiaggregatorisk virkning på lungearteriet.

Indikationer Ventavis

Det anvendes til terapi i den pulmonale form for hypertension, som har en moderat eller svær form:

• Aersas sygdom, såvel som familiens form for LH;
• forhøjede blodtryksværdier forårsaget af sygdommens udvikling inden for bindevæv eller påvirkning af medicin eller toksiner;
• forhøjet blodtryk som følge af udviklingen af kronisk trombose eller PE, i tilfælde hvor det er umuligt at udføre en kirurgisk procedure.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af stoffet sker som en inhalationsvæske inde i ampullerne med et volumen på 2 ml. Blister indeholder 30 sådanne ampuller, inde i boksen er der 3 sådanne blister.

Farmakodynamik

Iloprost er en kunstig analog af prostacyclin; det er et aktivt element i stoffet. Lægemidlet bremser processerne for blodpladeaggregering og -adhæsion, såvel som frigivelsen af opløselige adhæsionsmolekyler. Desuden fører den til dilatation af arterioler til venuler, øger kapillar og vaskulær styrke, når deres permeabilitet stiger under indflydelse af formidlere såsom histamin eller serotonin (dette sker inden mikrovaskulaturen).

Også lægemidlet stimulerer indre fibrinolytiske og antiinflammatoriske virkninger indflydelse - leukocytadhæsion forsinker endotelskade, samt leukocytinfiltration i de beskadigede væv. Derudover forhindrer det frigivelsen af nekrosefaktoren af a-neoplasma.

Efter proceduren indånding mærket udvikling af direkte vasodilaterende virkning i forhold til det pulmonale arterie kanal, på grund af det, der sker i fremtiden en signifikant forbedring af parametre såsom blodtryksværdier, LSS, minutvolumen, og med det blod mætning af blandet venøst oxygen inde. Effekten på blodtryk og overordnet vaskulær resistens er minimal.

Farmakokinetik

Suge.

Når inhaleret iloprost personer med forhøjede værdier af blodtryk (PM størrelse dosis indgivet gennem mundstykket af 5 ug, og procedure varighed - 4,6-10,6 minutter) serum Cmax registreres på tidspunktet for afslutningen af proceduren og gør 100-200 pg / ml.

Værdierne af lægemiddelstoffet falder, da det udskilles (halveringstiden er ca. 5-25 minutter). I intervallet 0,5-1 time efter indåndingens slutning ses medicinen ikke længere inde i det centrale kammer (grænsen for den tilladte følsomhed af metoden er 25 pg / ml).

Distributionsprocesser.

Efter intravenøs infusion var den tilsyneladende Vss for frivillige 0,6-0,8 l / kg. Med et spektrum på 30-3000 pg / ml er den totale syntese af iloprost med plasmaprotein ikke relateret til koncentration og er ca. 60%, hvoraf ca. 75% er albuminsyntese.

Udvekslingsprocesser.

In vitro tests viser lighed i de metaboliske processer iloprost inde i lungerne med intravenøs administration og inhalation. Det meste af det intravenøse element er involveret i metaboliske processer, primært i β-oxidationen af sidekædecarboxylkæden.

Udskillelse af den umodificerede lægemiddelkomponent forekommer ikke. Hovedproduktet af nedbrydning er tetranoriloprost; det er noteret i en fri tilstand og konjugeret form inde i urinen. Eksperimentelle tests udført på dyr viste, at tetranoriloprost ikke har terapeutisk aktivitet.

Data opnået efter in vitro-test viser, at hæmoproteinet P450 tager en minimal rolle i udvekslingsprocesserne for iloprost.

Udskillelse.

Udskillelsen af stoffet ved intravenøs infusion til patienter med sunde renal / hepatisk aktivitet foregår ofte i 2 faser, middelværdierne for T1 / 2, hvori er 3-5 minutter og 15-30 minutter.

De samlede værdier for clearance af iloprost er ca. 20 ml / kg / minut, hvorfra det kan konkluderes, at det aktive element undergår yderligere ekstrahepatiske metaboliske processer.

Tidligere blev der udført en test vedrørende vægtbalancen hos frivillige, mens 3-H-mærket iloprost blev anvendt. Efter afslutningen af intravenøs infusion var udskillelseshastigheden af den totale radioaktivitet 81%. Med urin udskilles 68% af stoffet og en anden 12% - med afføring. Eliminering af nedbrydningsprodukterne udføres i 2 faser, hvor de beregnede halveringstider er ca. 2 og 5 timer (med plasma) og ca. 2 og 18 timer (med urin).

Problemer med nyreaktivitet.

Forsøg vedrørende den intravenøse indgivelse af Iloprost påvist, at i individer med terminale form af nyresvigt, som jævnligt testet dialysebehandling, det niveau for godkendelse PM (gennemsnit - 5 ± 2 ml / minut / kg) er signifikant lavere end hos personer med nyresvigt, som ikke er underkastes sådanne procedurer (middelværdien er 18 ± 2 ml / minut / kg).

Problemer med leverfunktion.

På grund af det faktum, at størstedelen af iloprost udsættes for levermetabolisme, påvirker forskellige problemer i leverfunktionen plasmaparametrene for lægemidler. I forsøgene til intravenøs anvendelse af lægemidlet involverede 8 personer med levercirrose. Deres data viste, at gennemsnitsklarationsniveauet for iloprost ifølge beregninger var lig med 10 ml / minut / kg.

Dosering og indgivelse

Den klare medicinske opløsning indgives til patienten i form af indånding - gennem nebulisatoren.

Behandlingsregimen bør vælges under hensyntagen til patientens individuelle egenskaber. Terapi udføres af en lang cyklus.

Dimensionerne af de anbefalede doseringsdele.

Til den første indånding er 2,5 μg iloprost påkrævet, som indgives til patienten gennem en særlig inhalator. Hvis brug af stoffer ikke forårsager komplikationer til patienten, øges størrelsen af delen til 5 μg, og derefter opretholdes denne dosering med nye inhalationsprocedurer. Hvis brug af opløsningen forårsager komplikationer, er det nødvendigt at stoppe ved en dosis på 2,5 μg.

Inhalationsprocedurer udføres inden for 6-9 gange / dag (under hensyntagen til patientens individuelle karakteristika og tolerancen af lægemidler).

Under hensyntagen til den nødvendige dosering af medicin, administreret gennem en inhalator eller forstøver, er procedurens varighed 4-10 minutter.

Mennesker med forstyrrelser i leverfunktionen.

Personer med leverproblemer har nedsat iloprost eliminering. For at undgå overdreven ophobning af lægemidler i løbet af dagen, bør bestemmelsen af den oprindelige del i sådanne patienter gøres med forsigtighed. Det er nødvendigt at udføre en grundig titrering af den oprindelige del med intervaller mellem indåndinger på 3-4 timer.

Størrelsen af den indledende dosis er 2,5 μg, og intervallet mellem procedurerne er 3-4 timer (således er der ikke taget mere end 6 inhalationer pr. Dag). Derefter kan du omhyggeligt reducere længden af intervaller mellem procedurer, givet hvordan patienten tolererer lægemidlet.

Om nødvendigt i den yderligere stigning i dosen til 5 mcg, bør intervallerne mellem indåndingerne først vare 3-4 timer, og så kan de reduceres afhængigt af tolerancen. Den efterfølgende kumulation af lægemidlet efter nogle få dage af behandling er ret usandsynligt, fordi det ikke behøver at blive brugt om natten.

Anvendelsesordning.

For hver ny indånding kræves en ny ampul med en opløsning. Hendes indhold hældes i forstøveren inden proceduren begynder. Det skal følges nøjagtigt instruktionerne vedrørende rengøring og hygiejne af lægemidlet.

Hvis der efter proceduren forbliver en vis mængde opløsning, skal den hældes.

Brug Ventavis under graviditet

Kvinder med en pulmonal form for hypertension bør undgå undfangelse, fordi dette kan forårsage en livstruende forværring af patologien. På nuværende tidspunkt er der meget lidt information om brugen af VENTAVIS hos gravide kvinder. Prescribe et stof i graviditet er kun tilladt i situationer, hvor fordelene ved det er mere forventet end udviklingen af komplikationer i fosteret.

Da der ikke foreligger oplysninger om, hvorvidt iloprost udskilles med dets nedbrydningsprodukter i modermælk, skal det, hvis det er nødvendigt, afstå fra amning under behandlingens varighed.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelse af stærk følsomhed over for iloprost eller andre elementer af lægemidlet
• sygdomstilstande, i hvilken indvirkning Ventavisa relativt blodplader kan øge sandsynligheden for forekomst af blødning (blandt dem forværret gastrisk eller intestinal ulcer, blødning inde i kraniet eller traume);
• en ustabil form for angina pectoris såvel som alvorlig koronar hjertesygdom;
• forekom i løbet af de sidste 6 måneder af myokardieinfarkt;
• hjertesvigt, der har en dekompenseret form, med mangel på tilstrækkeligt medicinsk tilsyn
• arytmier i svær grad
• Tilstedeværelsen af mistanke om en stagnation af blod inde i lungerne;
• komplikationer af cerebrovaskulær karakter (slagtilfælde og midlertidigt iskæmisk angreb blandt dem) observeret hos patienten i de 3 foregående måneder;
• induceret lungform af hypertension;
• defekter af hjerteventiler (kan have erhvervet eller medfødt karakter), mod hvilke der er klinisk signifikante forstyrrelser i myokardiet, og som udvikler sig uafhængigt af LH.

Forsigtighed er påkrævet for sådanne overtrædelser:

• en lidelse i leveren såvel som nyresvigt hos mennesker, der kræver dialysesessioner;
• nedsatte blodtryksværdier
• XOBL;
• BA i svær grad.

Bivirkninger Ventavis

Brug af Vantavis kan medføre sådanne negative tegn:

• lidelser i lymf eller blods funktion: Blødning forekommer ofte. Mulig udvikling af thrombocytopeni;
• immunfremkaldende manifestationer: mulig udvikling af symptomer på intolerance;
• problemer med arbejdet i nationalforsamlingen: ofte er der hovedpine, lidt mindre ofte - svimmelhed;
• krænkelser af CAS: ofte er der en udvidelse af fartøjerne, lidt mindre ofte er der synkope eller et fald i trykket;
• lidelser, der påvirker hjertefunktionen: ofte er der en stigning i hjertefrekvens eller takykardi;
• problemer med mediastinum, brysthinden og åndedrætsorganerne: Der er ofte hoste eller smerter i brystbenet, lidt mindre ofte er der pharyngolaryngeale smerter, dyspnø og irritation i halsen. Måske udviklingen af nasal overbelastning, hvæsen eller spasmer i bronchi;
• forstyrrelser i mave-tarmkanalen: ofte er der kvalme, sjældnere - irritation i tungen og mundslimhinden (også smertefulde fornemmelser), opkastning og diarré. Forstyrrelse af smagsoplevelsen er mulig;
• læsioner i det subkutane lag og epidermis: ofte er der udslæt;
• lidelser i forbindelse med bindevæv, muskulatur og skelet: ofte kæbe tris eller smerte i kæbeområdet. Ofte er der også smerter i ryggen;
• systemiske manifestationer og læsioner på injektionsstedet: perifer puffiness udvikler sig ofte.

Der er rapporter om udviklingen af intrakraniel eller cerebral blødning, som førte til døden.

[1]

Overdosis

I tilfælde af stofforgiftning kan stoffet have en antihypertensiv virkning, og udover dette kan blodtider, hovedpine, opkastning, diarré og kvalme. Desuden kan overdosis forårsage en stigning i blodtryk, takykardi eller bradykardi, og sammen med denne smerte i ryggen eller lemmerne.

For at fjerne krænkelser bør du stoppe indførelsen af stoffer og derefter udføre symptomatiske procedurer og overvåge patientens tilstand. Lægemidlet har ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Da der ikke er udført forsøg med hensyn til stoffers kompatibilitet med andre lægemidler, er det forbudt at blande med andre lægemidler med inhalationer.

Iloprost er i stand til at forstærke den hypotensive virkning af vasodilatormedicin og andre antihypertensive stoffer. Derfor er det nødvendigt at kombinere disse lægemidler med Ventavis med forsigtighed, da det ved behandling kan være nødvendigt at justere doserne af disse lægemidler.

Da iloprost inhiberer blodplade aktivitet, anvendelse af det sammen med antikoagulanter (sådanne derivater indbefatter coumarin og heparin) eller andre antitrombotiske midler (herunder NSAID'er, aspirin, vasodilatorer PM fra den kategori af nitrater og PDE-inhibitor) kan øge sandsynligheden for blødning.

Personer, der behandles med antikoagulantia eller andre blodpladeaggregeringshæmmere, bør under konstant tilsyn af en læge, der overvåger koagulationshastigheder. Tidligere anvendelse af aspirin i en dosis på op til 0,3 g / dag i 8 dage påvirker ikke farmakokinetiske egenskaber hos iloprost.

Dyreforsøg har vist, at brugen af lægemidlet kan medføre et fald i plasma-Css-værdierne inden for TAP. Data fra undersøgelser udført hos mennesker viser ingen virkning fra iloprost infusioner på farmakokinetikken af oral digoxin. Endvidere påvirker iloprost ikke de farmakokinetiske egenskaber for den TAP, der er tildelt det.

I eksperimenter udført på dyr faldt den vasodilaterende virkning af lægemidler med forudgående anvendelse af GCS, men den deprimerende effekt på blodpladeaggregering forblev den samme. Det er ikke kendt, hvilken betydning denne information kan have for menneskekroppen.

Mens de kliniske forsøg ikke er blevet udført under undersøgelser in vitro, udført for at vurdere en mulig retarderende virkninger iloprost relative aktivitet hæmoprotein P450-isoenzymer, blev det konstateret, at den stærke hæmning af metabolismen af medicin medieret af disse isoenzymer påvirket Ventavisa usandsynlig.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Ventasis skal opbevares på et sted, der ikke er tilgængeligt for små børn. Temperaturen må ikke overstige 30 ° C.

[4]

Holdbarhed

Ventavis kan anvendes inden for 24 måneder efter frigivelsen af det terapeutiske middel.

Ansøgning om børn

På grund af den begrænsede mængde data om brug af narkotika hos personer under 18 år er det forbudt at tildele det til pædiatrik.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Ilomedin med Iloprost.

Anmeldelser

Ventavis modtager god feedback fra personer, der bruger denne medicin. Mange læger og patienter mener, at det har en høj narkotikapåvirkning. Af minuserne tildeler en tilstrækkeligt høj omkostninger til lægemidlet.