Matrifen

Matrifen er en kategori af opiatmedicin.

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Matrifena

Det bruges til at eliminere kronisk smerte syndrom (i svær form), som kan undertrykkes udelukkende ved hjælp af opiater.

Udgivelsesformular

Frigivelsen finder sted i form af en patch (transdermalt terapeutisk system), som er pakket i specielle poser, 1, 3, 5, 10 eller 20 sådanne pakker inde i pakken.

Farmakodynamik

Matryfen er et transdermalt plaster, der sikrer en konstant indtrængning af fentanyl substansen i kroppen. Denne komponent tilhører gruppen af opiater, der viser en affinitet hovedsagelig for μ-receptorer. De vigtigste medicinske egenskaber af lægemidlet er beroligende og smertestillende.

Farmakokinetik

Det transdermale plaster fremmer den progressive systemiske gennemtrængning af fentanyl ind i kroppen (denne periode tager mere end 72 timer). Afgivelsestiden for komponenten i overensstemmelse med det behandlede område af kroppen er:

• 12,5 g / h - 4,2 cm ²;
• 25 g / h - 8,4 cm ²;
• 50 ug / time - 16,8 cm ²;
• 75 ug / time - 25,2 cm ²;
• 100 g / time - 33,6 cm ².

Absorption.

Efter udførelse af de første terapeutiske anvendelser af fentanyl patch serumværdier gradvis øget foring ofte ca. 12-24 timer m, og yderligere er holdt inden for disse indikatorer i hele den resterende levetid for lægemidlet (en samlet periode på 72 timer).

Efter anvendelse af den anden applikation inde i serum observeres ligevægtsparametrene for lægemidlet, hvilket fortsætter indtil det nye plaster (samme størrelse) påføres.

Absorption af fentanyl kan være lidt anderledes ved forskellige anvendelsesområder. En lidt reduceret absorptionshastighed for stoffet (ca. 25%) blev noteret under de udførte forsøg med deltagelse af frivillige. Applikationerne blev fremstillet i brystbenet og sammenlignet med absorptionsværdierne for behandling af ryg og overarm.

Distribution.

Proteinsyntese af fentanyl i blodplasma er 84%.

Biotransformation.

Den aktive bestanddel har lineær farmakokinetik, og dets metabolisme forekommer hovedsageligt i leveren med deltagelse af elementet CYP3A4. Hovedproduktet af nedbrydning er den inaktive komponent af norfentanil.

Tilbagetrækning.

Efter fjernelse af terapeutisk plaster forekommer faldet i serumfentanylværdier gradvist - ca. 50% i 13-22 timer (hos voksne) eller 22-25 timer (for et barn). Fortsat absorption af lægemidlet fra hudoverfladen forsinker processen med at fjerne stoffet fra serumet (sammenlignet med samme proces efter IV-injektion). Ca. 75% af lægemidler udskilles i urinen (de fleste er i form af nedbrydningsprodukter i uændret form mindre end 10% er output). Ca. 9% af doseringen udskilles med afføring (hovedsageligt som henfaldsprodukter).

Dosering og indgivelse

Under den første anvendelse PM dosis (størrelse anvendes af systemet) vælges i betragtning af patientens tolerance for lægemidlet og dets sundhedstilstand, tidligere brug af opiater, og graden af sygdommens sværhedsgrad og samtidig behandling med lægemidler brug.

Personer, der ikke tidligere har anvendt narkotisk analgetika, skal først foreskrive en dosering, der ikke overstiger 25 mcg / h.

Under overgangen fra parenteral eller intern anvendelse af opiater til terapi med fentanyl, bør initialdosis vælges. Først skal vi beregne størrelsen af de doser smertestillende, der blev brugt i de sidste 24 timer, og så oversætte det modtagne nummer i en passende dosis af morfin, ved hjælp nedenstående oplysninger.

Dele af lægemidler, der ligner analgesi i deres virkninger:

• morfin: ved indgivelse i / m - 10 mg; med indførelse af p / o - 30 mg (hvis det er en almindelig procedure) og 60 mg (hvis det er en engangs- eller intermittent injektion);
• hydromorphone: introduktion i / m - 1,5 mg; indførelse af p / o - 7,5 mg;
• methadon: intramuskulær injektion - 10 mg; n / o administration - 20 mg;
• oxycodon: IM-injektion - 10-15 mg; p / o administration - 20-30 mg;
• levorphanol: IM metode - 2 mg; p / o metode - 4 mg;
• oxymorhin: i / m-vejen - 1 mg; n / o metode - 10 mg (rektal procedure);
• dimorphin: indgivelse i / m - 5 mg; introduktion p / o - 60 mg;
• pethidin: IM-injektion - 75 mg;
• codein: administration af p / o - 200 mg;
• buprenorphin: IM-injektion - 0,4 mg; n / o administration - 0,8 mg (sublingual metode);
• ketobemidon: IM metode - 10 mg; p / o metode - 30 mg.

Den indledende dosering af Matryfen, som beregnes under hensyntagen til den daglige orale del af morfin:

• med en daglig del af morfin (oralt) mindre end 135 mg / dag - Matryfen i en dosis på 25 mcg / h;
• Den daglige del af morfin i området 135-224 mg - dosen af Matryfen er 50 μg / h;
• en daglig del af morfin inden for 225-314 mg - doseringsstørrelsen af Matryfen er lig med 75 μg / h;
• en daglig del af morfin inden for rammerne af 315-404 mg - Matryfen i en dosis på 100 mcg / h;
• dosering af morfin inden for 405-494 mg / dag - dosen af Matryfen er 125 μg / h;
• når der modtages per dag inden 495-584 mg morfin-x - Matrifena dosisstørrelse er 150 g / time;
• forbrug pr. Dag 585-674 mg mg morfin - størrelsen af patchens dosis - 175 mcg / h;
• brug pr. Dag 675-764 mg mg morfin - en dosis gips - 200 mcg / h;
• anvendelse af 765-854 mg / dag morfin - størrelsen af doseringen af plaster er 225 μg / h;
• dosis pr. Dag inden for 855-944 mg morfinplaster i en dosis på 250 mcg / h;
• en del af morfin inden for 945-1034 mg / dag - Matryfen i mængden 275 μg / h;
• en daglig dosis morfin i intervallet 1035-1124 mg - Matryfen patch i en dosis på 300 mcg / h.

Vurdere den primære top analgetiske virkning af lægemidlet kan være mindst 24 timer efter påføringen. Dette skyldes, at stigningen i serumfentanylværdierne i de første 24 timer udføres gradvist.

For at få en vellykket overgang fra en medicin til en anden, er det påkrævet at afbryde det tidligere bedøvelsesforløb gradvist efter påføring af den første dosering af plasteren - indtil stabiliseringen af dets smertestillende virkning opstår.

Valg af doseringsstørrelser og processen med vedligeholdelsesbehandling.

Ændring af transdermale pletter kræves med intervaller på 72 timer. Doser udvælges for hver enkelt patient under hensyntagen til indekserne for at opnå det krævede smertestillende niveau. Med en mærkbar svækkelse af den analgetiske virkning efter 48 timer kan plåstret udskiftes i dette tidsinterval. I fravær af en tilstrækkelig analgetisk virkning efter anvendelse af den første ansøgning er det nødvendigt at begynde at øge doseringen 3 dage senere og gøre dette, indtil den rette analgetiske effekt er opnået.

Ofte øges en enkeltdosis med 12,5 eller 25 mcg / h, men der skal tages hensyn til tilstanden, hvor patienten er til stede, samt behovet for yderligere terapi. For at opnå en dosering på mere end 100 μg / h kan flere medicinske patches påføres samtidig. Hos nogle patienter kan der være behov for yderligere eller alternative metoder til administration af opiater i tilfælde af en dosering af plaster på over 300 μg / time.

Under overgangen fra langvarig anvendelse af morfin til fentanyl er udviklingen af tilbagetrækningssyndrom muligt, selv på trods af den tilstrækkelige analgetiske virkning. Ved udvikling af en sådan lidelse kræves små doser morfin med kortvarig eksponering.

[5]

Brug Matrifena under graviditet

Der er ingen oplysninger om sikkerheden ved brug af transdermale lapper med fentanyl hos gravide kvinder. Test på dyr har afsløret tilstedeværelsen af toksiske virkninger på reproduktionssystemet. En mulig risiko for en person er ikke kendt, men det blev bemærket, at en anæstetisk IV fentanyl er i stand til at passere gennem den menneskelige placenta.

Fortsat brug af Matryfen hos gravide kan føre til udvikling af et nyfødt abstinenssyndrom.

Påfør ikke plasteret under fødslen eller under fødslen (dette inkluderer sektion procedure kejsersnit), fordi det aktive stof trænger gennem moderkagen og kan forårsage depression af de respiratoriske processer i fosteret eller det nyfødte barn.

Fentanyl falder ind i modermælken og kan fremkalde en beroligende virkning på barnet eller føre til undertrykkelse af dets respiratoriske aktivitet. På grund af dette skal du holde op med at amme, mens du bruger Matryfen.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• spædbørn op til 2 år
• øget følsomhed over for elementer indeholdt i plasteret
• må ikke anvendes til at fjerne akutte smerter (opstår enten i den postoperative periode), så hvordan du vælger den dosering for en kort tid vil ikke arbejde, og dette øger risikoen for undertrykkelse af den respiratoriske funktion, som kan være livstruende;
• med alvorlige former for respirationsdepression;
• med læsioner af centralnervesystemet i alvorlig grad;
• i kombination med MAOI eller i tilfælde af brug i mindre end 2 uger inden brug af Matryfen.

Bivirkninger Matrifena

Den farligste bivirkning af lægemidlet er undertrykkelsen af respiratorisk aktivitet. Derudover kan der forekomme:

Sygdomme i psyken: oftest er der en følelse af døsighed. Ofte udvikler en følelse af angst, forvirring, nervøsitet og desuden en tilstand af depression, sedation, nedsat appetit og hallucinationer. Nogle gange er der amnesi, en tilstand af agitation, eufori eller søvnløshed. Der er et enkelt udseende af asteni, en tilstand af vrangforestillinger og problemer med seksuel funktion;

Læsioner af centralnervesystemet: oftest er der hovedpine og en følelse af døsighed. Nogle gange udvikler paræstesi med rysten og problemer med tale. Enkeltmærke myokloniske anfald af ikke-epileptisk karakter såvel som ataksi;

Reaktioner fra de visuelle organer: udvikler lejlighedsvis amblyopi;

Funktionsforstyrrelser SSS: Sommetider er der takykardi eller bradykardi, og også trykstigninger / -fald. Af og til bemærkes vasodilation eller arytmi;

Problemer i åndedrætsorganets arbejde: undertiden markere hypoventilation eller dyspnø. Apnø, faryngitis eller hæmoptyse forekommer sporadisk, og derudover er der undertrykkelse af respiratoriske processer, laryngospasme og lungeobstruktion;

Forstyrrelser i fordøjelseskanalen: hyppigst opkastet opkastning med kvalme og forstoppelse. Ofte er der dyspeptiske manifestationer eller xerostomi. Nogle gange begynder diarré. Lejlighedsvis udvikler hikke. Enkelt hævelse eller intestinal obstruktion observeres;

Immunfremkaldende manifestationer: anafylaksi udvikler sporadisk;

Læsioner af det subkutane lag og hudoverfladen: udvikler oftest hyperhidrose eller kløe. Derudover observeres der ofte lokale hudemner. Nogle gange er der erytem eller udslæt. Erythema med kløe samt udslæt passerer primært efter dagen efter fjernelse af gipset;

Lidelser i funktionen af urinering og nyrer: bemærker nogle gange en forsinkelse i vandladningen. Enkelte smerter i urinstof eller oliguri observeres;

Systemiske læsioner: lejlighedsvis udvikler en følelse af kulde eller hævelse;

Andre overtrædelser: I tilfælde af langvarig brug af plasteren kan der være tolerance i forhold til stoffer og desuden afhængighed af mental og fysisk art. Symptomer på tilbagetrækning fremkaldt af opioider (såsom opkastning, rysten, kvalme, diarré og følelse af rastløshed) vises som et resultat af overgangen fra de tidligere anvendte narkotiske analgetika til Matrifen.

Overdosis

Tegn på forgiftning: En overdosis af lægemidlet udvikler sig i form af forlængelse af dets medicinske virkninger - symptomer som koma, følelse af hæmning og undertrykkelse af respiratorisk aktivitet med periodisk vejrtrækning eller cyanose. Blandt andre manifestationer - svækket muskeltonus, hypotermi med hypotension samt bradykardi. Symptomer på toksicitet - udvikling af dyb sedation, miosis, ataksi, krampeanfald og desuden suppression af åndedrætsfunktionen (dette er hovedfunktionen).

For at klare undertrykkelsen af åndedrætsaktivitet er der behov for øjeblikkelige tiltag, som omfatter fjernelse af båndstøtten og desuden en verbal eller fysisk virkning på offeret. Endvidere er han forpligtet til at administrere et stof kaldet naloxon, hvilket er en specifik antagonist af opiater.

Voksne skal først indtaste 0,4-2 mg naloxonhydrochlorid intravenøst. Hvis der er et sådant behov, administreres denne dosis hvert 2-3 minutter, eller i stedet fremstilles en lang injektion af 2 mg af lægemidlet, som fortyndes i en 0,9% opløsning af natriumchlorid (500 ml) eller 5% dextroseopløsning (volumen 0,004 mg / ml). Hastigheden af den igangværende injektion bør justeres under hensyntagen til tidligere udførte bolusinfusioner samt reaktion fra offeret.

Hvis det ikke er muligt at udføre en IV-injektion, er det tilladt at administrere agenten n / c eller i / m-vejen. Når naloxon administreres ved sådanne metoder, vil virkningen af dets virkning blive bremset i sammenligning med den intravenøse injektion. Men samtidig øger IM'et tidspunktet for udsættelse for stoffet.

Suppression af åndedrætsfunktion på grund af forgiftning med fentanyl kan vare længere end naloxon. Når den narkotiske virkning fjernes, kan akut smerte øges, og ud over dette begynder frigivelsen af catecholaminer. Det er meget vigtigt at udføre den rigtige intensiv behandling, hvis et sådant behov opstår.

Med et signifikant fald i trykket (vedvarende i lang tid) er det nødvendigt at tage højde for hypovolemi og overvåge helbredet ved at injicere de krævede mængder af væske parenteralt.

Interaktioner med andre lægemidler

Den kombinerede anvendelse med andre CNS-depressiva funktion (her indbefatter beroligende midler, sedativer og hypnotika, opioider, systemiske anæstetika, muskelafslappende midler, beroligende antihistaminer typen og phenothiazin med alkohol), udviklingen af mulige additive sedative virkninger. Derudover kan der være hypotension med hypoventilation samt dyb sedation eller koma. Derfor, mens du bruger den ovenfor beskrevne PM Matrifenom nødvendigt konstant at overvåge patientens tilstand.

Fentanyl er et stof med et højt clearanceniveau. Det er hurtigt og i store mængder udsat for metabolisme (hovedsageligt med deltagelse af hæmoprotein CYP3A4).

Ved kombination af transdermal formular fentanyl lægemiddel inhibere aktiviteten af CYP3A4 element (blandt dem ketoconazol, voriconazol og fluconazol, ritonavir, og desuden, itraconazol, clarithromycin, diltiazem med troleandomycin, nefazodon amiodaron og nelfinavir verapamil) plasmaniveauer af det aktive stof Matrifena kan stige. På grund af dette lægemiddel kan forstærke virkningen af enten forlænge. Også lignende reaktion kan udvise bivirkninger, der kan forårsage inhibering af respiratorisk aktivitet i den tunge grad. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at yde den bedst mulige pleje og overvåge nøje tilstanden af personen. Det er forbudt at kombinere disse stoffer, hvis du ikke kan give en konstant nøje overvågning af patienten.

Det transdermale plaster er forbudt at udpege til personer, som har brug for samtidig anvendelse af MAOI. Der er tegn på, at MAOI'er potentierer virkningerne af opiater, især hos personer med hjertesvigt. På grund af dette er det forbudt at anvende fentanyl i 2 uger efter afskaffelsen af behandlingen med brug af MAOI.

Det er forbudt at kombinere Matryfen med nalbuphin og buprenorphin samt pentazocin. Disse stoffer virker som delvise antagonister af individuelle lægemiddelvirkninger (såsom analgesi) og kan føre til udseende af abstinenssymptomer hos personer, der er afhængige af opiater.

[6]

Opbevaringsforhold

Matrifen skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen må ikke overstige 25 ° C.

[7]

Holdbarhed

Matryfen må anvendes i 2 år fra datoen for fremstilling af medicinsk gips.