Eligard

Eligard er en analog af gonadoliberin - fungerer som depotform.

Indikationer Eligarda

Det anvendes til behandling af prostatacancerhormonafhængig type.

[1]

Udgivelsesformular

Frigør i form af et lyofilizat til fremstilling af en opløsning indført ved s / c-metoden. Sprøjtemængden med lægemidlet er 7,5, 22,5 og også 45 mg. Inde i pakken indeholder en af disse sprøjter, komplet med en anden sprøjte - med et specielt opløsningsmiddel inde i det.

[2]

Farmakodynamik

Leiprorelin er en kunstig analog af naturlig GnRH (nonpeptidic). Ved langvarig indgivelse forsinker det frigivelsen af hypofysegonadotropin, og hæmmer også processen med testosteroid steroidogenese. Denne analog har en kraftigere effekt end det naturlige hormon, og dets virkning er reversibel i tilfælde af lægemiddelafbrydelse. På grund af anvendelsen af stoffet leuprorelin oprindeligt en stigning i indikatorer for LH og FSH, hvilket er grunden til mænd i nogen tid og øge testosteron værdier med gonadale steroider, samt DHT.

Med videre forløb af kurset falder indekserne for FSH med LH. Testosteronværdierne hos mænd reduceres til kastration (≤50 ng / dL) i 3-5 uger efter kursets start. Det gennemsnitlige testosteron efter seks måneders behandling er:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl med en serveringsstørrelse på 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL med en doseringsmængde på 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl med en dosis på 45 mg.

Disse tal kan sammenlignes med testosteronværdierne efter proceduren for bilateral orchidektomi.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Efter indførelsen af den første dosis lægemiddel 4-8 timer senere observerede stigning i gennemsnitlige serum leuprolid indikatorer til 25,3 ng / dl, og 127 ng / dl, eller 82 ng / dl efter indgivelse af lægemidler, henholdsvis i portioner, 7,5, 22,5 , såvel som 45 mg.

Ved første forstørrelse (plateau trin er E-2-28 dages dosering med 7,5 mg; 3-84 dage - ved 22,5 mg samt 3-168 dage - når 45 mg) serum leuprorelin komponentværdier forblive nogenlunde stabil tilstand (ca. 0,2-2 ng / ml). Oplysninger om kumulation af lægemidler efter gentagen administration er ikke.

Syntesen af stoffet med plasmaproteinet er 43-49%.

Efter intravenøs injektion til mandlige frivillige 1st mg leuprorelinacetat blev bemærket, at i tilfælde af to-kammer model gennemsnitlige clearance rate nåede 8,34 l / t med en afsluttende halveringstid på ca. 3 timer.

Testene for Eligards udskillelse blev ikke udført.

[6], [7]

Dosering og indgivelse

Eligard bør administreres subkutant en gang om måneden med en hastighed på 7,5 mg. Det administreres også en gang hver tredje måned med en hastighed på 22,5 mg, og desuden en gang hvert halve år med en hastighed på 45 mg. Hudunderløsningen danner lægemiddeldepotet, som sikrer regelmæssig frigivelse af den aktive ingrediens i hele den angivne periode. Behandlingsprocessen er lang.

Hvis der er en stigning i PSA med kastreringstestosteron, er det nødvendigt at stoppe brugen af stoffer.

Det er nødvendigt med jævne mellemrum at ændre stedet for indførelse af løsningen. Det er også nødvendigt at undgå indtrængning af medicinen i blodåren eller arterien.

Narkotikainformation om brug af narkotika hos personer med nyresvigt eller lever er ikke.

Processen med at lave en løsning.

Bland indholdet af de 2 sprøjter umiddelbart inden injektionsproceduren. Forbered blandingen på denne måde:

• hent medicinen pakken ud af køleskabet og hold den i et rum, så pakken svarer til dens temperatur med hensyn til dens temperatur;
• få sprøjter A og B fra blærerne. Træk derefter et lille stempel fra B-sprøjten, som har en anden begrænser, hvorefter et langt specielt stempel trækkes ud af blisteren med en A-sprøjte og indsættes i B-sprøjten;
• fjern stikkene fra begge sprøjter (inden i A-sprøjten indeholder et opløsningsmiddel og inden i B-sprøjten - lyofilizatmedicin) og forbind dem forsigtigt. Opløsningen skal derefter blandes, idet der skiftes ved hjælp af sprøjtekolberne (60 tryk), indtil der opnås en homogen blanding. En opløsning, der må anvendes til administration, erhverver en lysegul eller farveløs nuance;
• Den færdige blanding injiceres i B-sprøjten, og den tomme A-sprøjte fjernes og skubber stemplet til enden. Små bobler kan forekomme under proceduren. Dette fænomen er helt normalt og påvirker ikke depotdannelsens dannelse efter lægemiddelindsprøjtning. Derefter indsættes en steril nål i B-sprøjten;
• hvorefter blandingen kan indgives subkutant. I dette tilfælde skal den færdige opløsning indføres umiddelbart efter blandingsproceduren. Hvis det ikke blev brugt straks, kan du efter et stykke tid ikke indtaste det. Lægemidlet er beregnet til engangsbrug.

[11]

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• kastrering ved kirurgisk metode
• intolerance over for leuprorelin og andre hormonagonister GnRH eller yderligere komponenter af lægemidlet;
• anvendelse i barndom eller kvinder.

[8]

Bivirkninger Eligarda

Som følge af at tage medicin kan følgende bivirkninger udvikles:

• krænkelser af CAS-funktionen: en forøgelse eller nedsættelse af blodtrykket, udseendet af hot flashes, udviklingen af synkope. Lejlighedsvis kan perifer puffiness, dyspnø, palpitationer og PE forekomme;
• reaktioner fra PNS og CNS: udseendet af hovedpine, smag eller lugtforstyrrelser, svimmelhed, hypoestesi, ufrivillige bevægelser og søvnløshed. Nogle gange kan depression, amnesi, forskellige søvn- eller synsforstyrrelser, svimmelhed i perifertypen og desuden kutan overfølsomhed udvikle sig;
• forstyrrelser i funktionen af mave-tarmkanalen: diarré, opkastning eller kvalme, forstoppelse, dyspeptiske manifestationer, bøjning, tørhed i mundslimhinden, oppustethed og forhøjet niveau af ALT;
• manifestationer af åndedrætssystemet: problemer med vejrtrækning eller rhinoré
• reaktioner af organerne i det urogenitale system: udviklingen af nocturia, dysuri eller oliguri og forekomsten af infektion i urinledningerne. Udover smerter i testiklerne eller deres atrofi, vandladningsproblemer, hæmaturi, spasmer i urinblæren, akut urinretention, samt svækkelse af libido, impotens og ufrugtbarhed;
• forstyrrelse af den endokrine systemfunktion: udvikling af gynækomasti og smertefølsomhed inden for brystkirtler;
• manifestationer i strukturen af muskler og knogler: smerter i lemmer eller ryg, artralgi, muskelkramper eller svaghed og myalgi. Hos mennesker med kastration af medicinsk eller kirurgisk type kan svækkelsen af knoglevævstæthed udvikles. Det skal tages i betragtning, at langvarig administration af opløsningen også kan reducere knogletætheden og bidrage til fremdriften af osteoporose;
• lidelser i hæmatopoietisk system: et fald i hæmatokritværdien med hæmoglobin, et fald i antallet af erythrocytter. Lejlighedsvis er der trombocyto- eller leukopeni;
• overtrædelser krovozvytyvaemosti: forlængelse af det tidsinterval, der kræves for blodkoagulation, samt en stigning i parametrene for PTV;
• Ændringer i værdierne af laboratorietester: En stigning i niveauet af CK i blodet samt en øget triglyceridhastighed;
• Lokale manifestationer: Begyndelse af smerte, Fornemmelse af prikkende eller brændende, samt rødme, kløe og blå mærker på injektionsstedet. Lejlighedsvis forekommer der små sår eller tætheder inden for administrationen;
• andre: en øget følelse af træthed, en følelse af svær svaghed eller utilpashed, og desuden udseendet af alopeci, kuldegysninger, hududslæt, hyperhidrose, vægtforøgelse og ændringer i tolerance for glukose.

I de første behandlingsfaser kan der forekomme en forværring af tegn på patologi.

[9], [10]

Opbevaringsforhold

Indeholder Eligard er nødvendigt under temperaturforhold inden for 2-8 ° C.

[12]

Specielle instruktioner

Eligard viste ifølge patientens vidnesbyrd en stigning i sygdommens manifestationer i den indledende fase af behandlingen. Derudover var der smerter i knoglerne, blod i urinen, såvel som neurologiske lidelser. Lignende tegn udvikler sig på grund af et glimt af udskillelse af gonadotrope hormoner. I processen med efterfølgende behandling opstår deres undertrykkelse. Ved langvarig brug var der i henhold til individuelle anmeldelser varmere med moderat eller mild sværhedsgrad samt kvalme, brændende inden for administration og gynækomasti.

Men dette middel er unik, fordi den benytter en speciel Atrigel-system (type bionedbrydelig polymer anvendes som et opløsningsmiddel), som fremmer dannelsen af en lægemiddeldepot inde subkutis mellem 1-3-6 måneder og sikrer en stabil resultat. Et sådant system hjælper med at reducere niveauet af testosteron hos 95% af de behandlede.

Blandt Eligard's fordele skal det også bemærkes, at på grund af brugen af det 6 måneder gamle depot falder forekomsten af lokale manifestationer, og behovet for hyppige besøg hos lægen forsvinder.

[13],

Holdbarhed

Eligard kan anvendes i 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.