Geert

Heerdine er et protonpumpehæmmende lægemiddel.

Indikationer Geerdina

Rabeprazol i form af lyofilizat til injektionsopløsninger anvendes i tilfælde af manglende evne til at anvende dette stof i oral form:

• forværret sår i duodenum eller maveområdet ledsaget af alvorlige erosioner og blødninger;
• kortvarig terapi med GERD med mavesår og erosioner;
• til forebyggelse af aspiration med sur mavesaft
• med gastrinom.

Udgivelsesformular

Frigør i form af lyofilizat til injektionsopløsninger i et hætteglas på 10 ml (inden for 20 mg rabeprazol). I en separat pakning indeholder 1 flaske.

Farmakodynamik

Drug-inhibitor element af H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Inhibering af aktiviteten af dette enzym inde i maveforingen letter blokeringen af det endelige trin i dannelsen af saltsyre. Denne effekt afhænger af dosisstørrelsen og kan forårsage undertrykkelse af stimuleret og basal saltsyrefrigivelse (typen af stimulus er ligegyldig på samme tid).

Syntese af rabeprazol udføres med deltagelse af kovalent binding til protonpumpen i dækcellerne. På baggrund af denne proces forekommer et irreversibelt fald i mængden af den frigivne syre. Dens sekretion kan kun udføres med deltagelse af en nydannet protonpumpe. Dette gør det muligt at konkludere, at plasmaparakinetikken af rabeprazol ikke har afgørende indflydelse på den antisekretoriske virkning. Den aktive bestanddels bioaktive tid er signifikant længere end dets halveringstid. Mere vigtigt er protonpumpehalveringstiden (20-24 timer) og ikke halveringstiden for rabeprazol.

Topet af faldet i udskillelse kan udvikle sig, når rabeprazol når foringscellen i det nøjagtige øjeblik, hvor dets aktivering finder sted. For at modtage en sådan effekt er det muligt at infusion af et lægemiddel v / i en metode. Som et resultat, aktiveret under indflydelse af døgnrytmen (stof acetylcholin) eller efter fødeindtagelse (substans gastrin histamin) protonpumpe syntetiseres derefter med molekylet af den aktive bestanddel af lægemidler, hvilket forhindrede produktion af saltsyre.

Den aktive bestanddel af lægemidlet akkumulerer hurtigt i det sure miljø i de gastriske foringsceller og omdanner det til en aktiv form - ved at binde kategorien sulfamider til den. Har en interaktion med cystein protonpumpe.

Brugen af narkotika i en daglig dosis på 20 mg i periode på 2 uger ingen effekt på driften shchitovidki, carbohydratmetabolisme, samt endvidere i blod indikatorer for stoffer, såsom cortisol, parathyroidhormon, LH og FSH, testosteron med østrogener, samt cholecystokinin, prolactin , renin med glucagon og STH med aldosteron og secretin.

Farmakokinetik

Lægemidlet begynder at virke 1 time efter injektionen og når maksimalt efter 2-4 timer. Niveauet for gennemsnitlig clearance efter IV injektion i mængden 20 ml er 283 +/- 98 ml / minut. Halveringstiden for denne dosis er ca. 1,02 +/- 0,63 timer. Ekstraherende aktivitet i maven er genoprettet 2-3 dage efter lægemiddeludtagning.

Det absolutte biotilgængelighedsindeks efter intravenøs injektion på 20 mg er ca. 100% (alle molekyler af stoffet kommer ind i foringscellerne). Denne indikator ændres ikke efter en multiple introduktion. Syntese med plasmaprotein - 97%. Ved flere injektioner af lægemidler forbliver farmakokinetiske egenskaber lineære (niveauet af fordelingsvolumen, clearance og halveringstid er ikke afhængig af dosis).

Det er udsat for levermetabolisme - det sker ved den efterfølgende dannelse af de vigtigste forfaldsprodukter - kulsyre med thioether. Andre nedbrydningsprodukter - såsom dimethylether med en sulfon samt et mercapturinsyrekonjugat - har en lav koncentration.

Seriens halveringstid er ca. 1 time. Ca. 90% af dosen udskilles i urinen, hovedsagelig i form af 2 forfaldsprodukter: carboxylsyre med et mercaptopurinsyre-konjugat. En lille del af nedbrydningsprodukter udskilles med afføring.

Dosering og indgivelse

Injektioner af Geberdin IV i metoden bør kun udføres i situationer, hvor det ikke er muligt at tage stoffet oralt. Når du får mulighed for at tage medicinen inde, skal du straks annullere den i / i introduktionen.

Den anbefalede størrelse af en daglig dosis er en enkelt påføring af 20 mg. Løsningen indføres udelukkende i / i metoden.

Før injektionen er det nødvendigt at opløse lyofilizatet i et specielt opløsningsmiddel (5 ml). For at gøre dette kan du bruge indsprøjtningsvand eller en opløsning af natriumchlorid (0,9%). Indgivelsesproceduren er langsom - ca. 5-15 minutter.

Ved brug af PM i form af infusion lyofilisat også opløst - første injektion i vand (5 ml) og den resulterende opløsning blev derefter overført til en beholder med natriumchlorid (0,9% opløsning; 100 ml) eller glucose-opløsning (5%; 100 ml). Før starten af infusion skal gennemføre en visuel vurdering af opløsning af pulveret, for at undgå tilstedeværelsen af sediment og ændre farvetonen af væske, såvel som dets gennemsigtighed. Lægemidlet (i mængden 100 ml) indføres i 15-30 minutter og anvendes i 4 timer.

Opbevar ikke den ubrugte opløsning under proceduren.

Brug Geerdina under graviditet

Der har ikke været undersøgelser om sikkerheden ved brug af Gerdin af gravide, hvorfor det er forbudt at anvende det i denne periode.

Der er ingen oplysninger om penetrationen af den aktive ingrediens i modermælken. Der er ikke udført tilsvarende test, derfor er lægemidlet ikke ordineret til amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• intolerance over for rabeprazol samt substituerede benzimidazoler eller andre elementer af lægemidlet;
• det er forbudt at kombinere med atazanavir;
• da der ikke er tilstrækkelig erfaring med at bruge stoffer hos børn, er det kontraindiceret i denne aldersgruppe.

Bivirkninger Geerdina

Narkotika forårsager ofte milde og svage bivirkninger, som hurtigt forsvinder:

• invasive og smitsomme sygdomme: fremkomsten af infektiøse processer eller udviklingen af lungebetændelse i interstitial type;
• reaktion lymfe og blod flow system neutrofiler udvikling, pantsito-, trombotsito-, leukopeni, lymfopeni og erythropenia, og desuden leukocytose, anæmi (hæmolytisk medtaget her form) og agranulocytose;
• Immunlidelser: oral mucosal tørhed, udslæt, manifestationer af overfølsomhed (herunder shock), anafylaktiske symptomer, hævelse i ansigtet, urticaria, dyspnø, og nedsætte blodtryk indikatorer. Også almindelige manifestationer af allergi i akut form bemærkes, som normalt passerer efter tilbagetrækning af lægemidler;
• lidelser i metaboliske processer: udvikling af hyponatremi eller hypomagnesæmi samt anoreksi
• psyks reaktioner: følelse af spænding, døsighed, forvirring og nervøsitet og desuden søvnløshed, delirium, depression og koma;
• manifestationer på den del af Nationalforsamlingen: svimmelhed, træthed, en følelse af desorientering, hovedpine, følelse af svaghed i ekstremiteterne og følelsesløshed, og derudover hypæstesi, taleforstyrrelser og en svækkelse gribestyrke;
• lidelser i de visuelle organer: problemer med syn og en stigning i IOP;
• forstyrrelser i vaskulær funktion: øget tryk, udseende af perifere ødemer og hjertebanken;
• respiratoriske reaktioner: bronkitis og faryngitis med glossitis og bihulebetændelse, og desuden en løbende næse med hoste, bronchiale spasmer og quincke ødem;
• lidelser i mave-tarmkanalen: udseende af kvalme, forstoppelse, mavesmerter, oppustethed, opkastning, diarré, erktationer og dyspepsi. Derudover udvikles mundslimhinde og udslæt i munden, stomatitis, candidiasis, gastritis, esophagitis med enteritis, halsbrand og cheilose. Der er en følelse af tunghed og overbelægning af maven, en lidelse af smagsløg og hæmorider;
• leverproblemer, samt GVP systemer: udvikling af hepatitis (dens fulminant form), gulsot og hepatisk encefalopati (sjældent det forekommer i mennesker med levercirrose), foruden leverfunktionen lidelse;
• manifestationer fra underhuden og hud: erytem (også poliformnogo type), udslæt, kløe, PETN og Stevens-Johnsons syndrom og hyperhidrosis, akutte manifestationer af allergier og fælles bulløse reaktioner;
• muskulatur og benstruktur: udvikling af rhabdomyolyse, artralgi eller myalgi samt benkramper, rygsmerter eller uspecifik smerte;
• lidelser i funktionen af organerne for vandladning og nyrer: tubulointerstitial nefritis, infektionssygdomme i urinledningerne og nyresvigt i akut form;
• krænkelser i reproduktive organers arbejde: der er en stigning i erektion og gynækomasti
• og lokale manifestationer af systemiske sygdomme: udseende brystbenet og rygsmerter, følelse af svaghed, utilpashed, feber, tørst og varme, og med det, træthed, udslæt, feber, og influenzalignende syndrom, alopecia, og reaktionstider på injektionsstedet;
• laboratoriedata: øget AST og ALT parametre (leverenzymer), GGT, bilirubin og totalt cholesterol og tilsætning af alkalisk phosphatase, triglycerid, CPK, BUN TSH og urinsyre. Derudover er der hyperammonæmi, proteinuri, og med det vægtforøgelse og glukoseniveau i urinen.

Interaktioner med andre lægemidler

Rabeprazol metaboliseres af CYP 450 leverenzymsystemet - elementer som CYP2C19 og CYP3A4. Stoffet har ikke lægemiddelrelevante eller farmakokinetiske interaktioner med phenytoin, diazepam, warfarin eller theophyllin (som alle metaboliseres med CYP 450-systemet).

Interaktioner fremkaldt af undertrykkelse af processerne for mavesyresekretion.

Rabeprazolnatrium bidrager til et langvarigt og kraftigt fald i produktionen af saltsyre. På grund af dette kan stoffet interagere med lægemidler, hvis absorption afhænger af niveauet af gastrisk pH. Når Geerdin kombineres med itraconazol eller ketoconazol, kan plasmaværdierne af sidstnævnte reduceres, og i kombination med digoxin observeres en stigning i sidstnævnte. Derfor kræver de, der kombinerer ovennævnte lægemidler med rabeprazol, konstant overvågning under behandling - for at justere doseringen i tide.

Kombinationen af atazanavir (300 mg) / ritonavir (i 100 mg) stof omeprazol (engangsbrug af 40-mg daglig) eller atazanavir (400 mg) fra fremstilling lansoprazol (enkelt modtager 60 mg pr dag) reducerer signifikant niveauet for AUC atazanavir. Absorptionen af denne komponent afhænger af pH-værdien. Lignende resultater kan forventes med andre protonpumpehæmmere. Derfor må de (herunder rabeprazol) ikke anvendes sammen med atazanavir.

Når det kombineres med mad, der indeholder en lille mængde fedt, ændres absorptionen af rabeprazol ikke. Ved anvendelse med fede retter kan absorptionen sænkes i 4 + timer, men dets grad og stofkoncentrationen ændrer sig ikke.

In vitro-studier viste, at rabeprazol forsinker stoffets metabolisme cyclosporin. Inhiberingshastigheden i dette tilfælde svarer til niveauet for inhibition af omeprazol.

Lægemidler, der er forbudt at kombinere med komponenten rabeprazol: sulfatatazanavir - fordi dets medicinske virkning kan svækkes. De antisekretoriske egenskaber hos rabeprazol øger mavesyreindekset og reducerer opløseligheden af atazanavirsulfat, hvilket resulterer i, at dets plasmaniveau også falder.

Medicin forsynet med forsigtighed:

• digoxin og methyldigoxin - deres indekser inde i blodet kan stige. Den anti-sekretoriske virkning af Geerdin hjælper med at øge værdien af gastrisk pH, på grund af hvilken absorptionen af ovennævnte stoffer accelereres;
• gefitinib og itraconazol - det er muligt at reducere indekserne af disse komponenter inde i blodet. Et forøget niveau af pH i maven resulterer i, at absorptionen af disse elementer bremses ned;
• Aluminium- og magnesiumholdige antacidlægemidler - i kombination med rabeprazol og antacidmidler observeres et fald i værdierne af dette stof.

[1], [2]

Opbevaringsforhold

Heerdine skal holdes uden for småbarns rækkevidde. Temperaturniveauet er højst 25 ° C.

[3]

Holdbarhed

Heyerdin kan anvendes i 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.