Gatifloxacin

Antibiotika er ikke for ingenting kaldet et af menneskehedens største præstationer. Det er svært endda at beregne, hvor mange mennesker de reddede livet og genvandt deres helbred. Særlig opmærksomhed skal rettes mod de antimikrobielle midler af fluoroquinoloner, fordi disse stoffer kommer til undsætning i de svære tilfælde af bakterielle patologier, med betændt sår og bylder, hvis andre midler forbliver ineffektive. En af de mest populære fluoroquinoloner er det antibakterielle lægemiddel "Gatifloxacin" med samme aktive ingrediens.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Indikationer Gatifloxacin

Antimikrobielt lægemiddel "Gatifloxacin" har et stort spektrum af antibakteriel aktivitet. I forbindelse hermed fandt han bred anvendelse i behandlingen af infektiøse inflammatoriske patologier af medium og høj sværhedsgrad. Til dens formål er det tilstrækkeligt, at den patogene mikroflora er følsom over for lægemidlets aktive stof.

Ved hjælp af denne medicin behandles følgende sygdomme:

• Infektiøs luftvejsinfektion
  • bruges til behandling af bronkitis: akut terapi, såvel som kronisk bronkitis i det akutte stadium,
  • betændelse i lungerne (lungebetændelse)
  • cystisk fibrose, hvor tykt slim ophobes i lungerne, hvilket gør det vanskeligt at trække vejret.
• Infektiøs patologi af ENT organer
  • akut stadium af bihulebetændelse,
  • bihulebetændelse,
  • alvorlige tilfælde af otitis medier (betændelse i mellemøret), eustachiitis (betændelse med lokalisering i det auditive rør) og andre lignende sygdomme,
• Bakterielle patologier, der påvirker nyrerne og urinvejen:
  • komplicerede og ukomplicerede infektioner, såsom nyrerbetændelse (pyelonefritis og glomerulonefritis), inflammatorisk proces i blæren (blærebetændelse) og prostatakirtlen (prostatitis).
• Infektiøse læsioner af huden og blødt væv, herunder purulente sår,
• Infektioner, der påvirker knogler og led.
• Infektiøs inflammatorisk proces i det genitourinære system
  • bruges til behandling af forskellige typer af gonoré hos personer af forskellig køn: kvinder med vaginal (endocervisk) og rektal gonoré, mænd med ukompliceret urethralpatologi,
  • urogenitale infektioner hos kvindelige patienter.

Ved hjælp af "Gatifloxacin" kan behandles Mycobacterium tuberculosis, patogenet Helicobacter pilori, der forårsager en inflammatorisk sygdom i fordøjelseskanalen (gastritis, duodenitis, mavesår og duodenalsår), postoperative komplikationer.

[7], [8], [9],

Udgivelsesformular

På apoteker kan det antimikrobielle lægemiddel "Gatifloxacin" findes i to former:

• I form af tabletter, hvis dosering er enten 0,2 eller 0,4 mg.

Tabletter i skallen er pakket i blisterpakninger på 10 stk.

• I form af en infusionsopløsning i hætteglas 0,2 eller 0,4 liter.

Hvert hætteglas af præparatet anbringes i en separat pakning.

Det aktive stof i lægemidlet af en hvilken som helst af formerne for frigivelse er fluoroquinolon 4 generationer af gatifloxacin.

Som hjælpestoffer indeholder tabletformen af præparatet:

• stivelse,
• cellulose,
• calcium hydrogenorthophosphat,
• propyl-para-hydroxybenzoesyre
• natriummethyl-p-hydroxybenzoat,
• stearinsyre,
• natriumstivelsesglycolat,
• PAT 6000,
• talkum,
• stabilisatorhydroxypropylmethylcellulose,
• hvid mad farve titandioxid,
• blødgøringsmiddel af tablet shell dibutyl ester phthalsyre.

Yderligere komponenter i opløsningen:

• saltsyre,
• magnesiumhydroxid
• dextrose
• vand til injektion.

Hjælpekomponenter af lægemidler spiller normalt rollen som byggemateriale eller konserveringsmidler og bærer ikke terapeutisk virkning. Men de skal overvejes i tilfælde af overfølsomhed. Tross alt er intolerance af mindst en komponent fra hele lægemidlets sammensætning en kontraindikation for brugen af lægemidlet, da det kan føre til alvorlige konsekvenser.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16],

Farmakodynamik

"Gatifloxacin" - 4. Generation fluorquinolonantibiotisk, en terapeutisk virkning, der er forskellig fra andre populære antibiotika smalle og bredspektret aktivitet (penicilliner, cephalosporiner, tetracycliner, aminoglycosider, makrolider).

Reproduktion af mikroorganismer sker ved at dividere celler. I denne proces er enzymer af topoisomerase IV og DNA-gyrase, der produceres af mikroorganismerne selv, involveret. Takket være dem er kromosomerne delt, og den nye celle får forældrenes egenskaber.

Gatifloxacin har evnen til at hæmme produktionen af disse enzymer, og processen med reproduktion af patogene mikroorganismer slukker.

Gatifloxacin har et bredt spektrum af antibakterielle aktiviteter, og det er effektivt selv mod mikroorganismer, der er ufølsomme for andre typer AMP. For ham er der ingen krydsresistens med andre antibiotika.

Bakterier der viser følsomhed overfor gatifloxacin:

• Gram-positiv - Staphylococcus aureus, pneumokokker, streptokokker piogenes ( det agens af halsbetændelse, gigtfeber, glomerulonephritis)
• gram-negativ - hæmofil stang ,  Klebsiella lungebetændelse, moraxella cataris,  E. Coli, enterobacter cloaca, gonokok infektion 

De viser relativ følsomhed:

• Grampositiv - streptokokker (varietet: milieribus, Mitis, agalakti, disgalaksi), Staphylococcus (varietet: Kohno epidermidis, hæmolytisk, saprofytiske, hominis, simulans), Corynebacterium (det forårsagende middel af difteri)
• Gram - bacillus pertussis, Klebsiella oxytoca (det forårsagende middel af den inflammatoriske patologi i tarmen og urinveje), Enterobacteriaceae (varietet: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis og vulgaris, Morganella Providencia (rettgeri og stuartii).

Relative følsomhed over for Gatifloxacin displays og de fleste anaerobe bakterier: Bacteroides (varietet: distasonis, eggerti, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis) fuzobakterii, porfiromonady (sorter: typisk, anaerobius Magnus) Prevotella, propionibakterier, Clostridium (perfringens og ramosum).

Patogener, der anses atypiske og fastholde følsomhed over for gatifloxacin: hlaamidii (pneumoniae og trachomatis - agenter for samfundserhvervet lungebetændelse og klamydia), Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma.

Relativt følsomme er legionella pneumophyll og coxaeella Burnet (forårsagende lungebetændelse og ku-feber).

I bakterier, der er resistente over for beta-lactam AMP og makrolider, udvikler modstanden mod gatifloxacin ikke.

[17], [18], [19], [20], [21]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes hurtigt under oral administration, trænger ind i forskellige væv og kropsvæsker. Den maksimale koncentration af gatifloxacin i blodet observeres i intervallet fra 1 til 2 timer efter at have taget lægemidlet. Biotilgængeligheden af det aktive stof er mere end 95%.

Med blodproteiner binder kun en femtedel af lægemidlet, så i væv kan dets indhold være signifikant højere end i blodplasma.

Høje koncentrationer af medicin findes i bronkier og lungevæv i mellemøret og tilbehør bihuler i forskellige lag af huden, prostata, slimhinden og vævene i interne kvindelige kønsorganer. Ud over blod antibiotika kan findes i sæd, galde, modermælk.

Metaboliseres kun en lille mængde gatifloxacin, metabolitter udskilles derefter i urinen. Ca. 70% af det aktive stof forlader kroppen gennem nyrerne i sin oprindelige form. Halveringstiden for lægemidlet varierer fra 7 til 14 timer.

[22], [23], [24], [25], [26]

Dosering og indgivelse

Tabletter "Gatifloxacin" modtog en bredere popularitet end opløsningen, som anvendes til intravenøs dryp. Tag piller til enhver tid, at spise ikke påvirker deres effektivitet. Tabletterne sluges hele, vaskes med vand.

Med de fleste infektiøse patologier ordineres "Gatifloxacin" i en dosis på 400 mg pr. Dag. Den daglige dosis kan tages ad gangen som anbefalet til ukompliceret gonoré eller opdelt i 2 opdelte doser på 0,2 g.

Behandlingsforløbet varer normalt 10 dage. I tilfælde af akut bihulebetændelse kan terapi forsinkes op til 2 uger.

Behandling af blærebetændelse kræver en lavere daglig dosis (0,2 g) og varighed af terapi (3 dage).

For patienter med nedsat nyrefunktion med langvarig behandling eller en dobbelt dosis er dosisjustering påkrævet.

Infusionsopløsning i hætteglas (1 ml - 2 mg gatifloxacin) anvendes til intravenøs langsom administration i svære patologier, og også hvis det ikke er muligt at administrere tabletter. Dråberens tid er 1 time. Sæt det en gang om dagen. Opløsningen kan blandes med 5% r-r dextrose, 0,9% opløsning af natriumchlorid, Ringers opløsning. Det er obligatorisk at gennemføre en hudprøve for tolerabilitet.

Med blærebetændelse og gonoré er en enkelt infusion af lægemidlet i en dosis på 400 ml tilstrækkelig. Til behandling af andre patologier sættes droppere en gang om dagen i 7-10 dage.

[29], [30], [31], [32]

Brug Gatifloxacin under graviditet

Antibiotikumet "Gatifloxacin" har en god indtrængningsevne, som findes i forskellige væv og væsker. Således kan han trænge ind i den beskyttende placenta barriere, komme ind i fosteret, hvilket kan forårsage ham uoprettelig skade. De samme konsekvenser kan forventes, hvis gatifloksatsin kommer ind i barnets krop sammen med modermælk.

I forbindelse med ovenstående er stoffet forbudt til brug ved behandling af gravide kvinder og ammende mødre. Forresten, i pædiatrik det gælder heller ikke.

Kontraindikationer

Ud over graviditet, laktation og barndom samt overfølsomhed over for hoved- og hjælpekomponenterne i "Gatifloxacin", har lægemidlet ingen andre kontraindikationer.

Med forsigtighed skal du bruge et antibiotikum hos patienter med diabetes.

[27]

Bivirkninger Gatifloxacin

I de fleste tilfælde forårsager udseendet af bivirkninger af lægemidlet ikke væsentlig skade på patientens helbred og kræver ikke tilbagetrækning af lægemidlet. De mest almindelige symptomer ved behandling af gatifloxacin er: kvalme, vaginitis, diarré, hovedpine og svimmelhed, ømhed og irritation på injektionsstedet (injektion).

P hedgehog patienter klager over ubehagelige bivirkninger symptomer:

• kardiovaskulær system (stærk hjertebank, forhøjet blodtryk),
• fordøjelseskanalen (epigastriske smerter, forstoppelse, opkastning, flatulens, inflammation af slimhinderne i munden og maven, forekomsten af udslæt og sår i mundhulen),
• muskuloskeletale system (artralgi, spastisk smerte i benets muskler),
• nervesystem (øget excitabilitet og angst, søvnforstyrrelser, forvirring, nedsat kropsfølsomhed, tremor osv.)
• hud (tørhed, kløe og udslæt på huden, hyperhidrose),
• stofskifte (alvorlig tørst, edematøst syndrom, forhøjet blodsukker).

Derudover kan der være allergiske reaktioner, smerter fra brystet og ryggen, kulderystelser, feber, dyspnø, nedsat syn, tinnitus, ændring i smagsoplevelse, dysuri. Ved langvarig brug kan der være en krænkelse af kroppens mikroflora, så parallelt med antibiotika ordinerer lægemidler for at genoprette det.

[28]

Overdosis

Hvis lægemidlet anvendes i høje doser i lang tid kan forårsage sådanne symptomer, der indikerer overdosis: kvalme og opkastning, sløvhed, overfladisk vejrtrækning sjældne, rystelser i kroppen, kramper, nedsat bevidsthed, psykose.

Behandling af overdosering ved oral administration er at fjerne rester af stoffet fra maven. For at gøre dette er det nødvendigt at fremkalde opkastning eller skyll maven med let saltet vand. Så udføres symptomatisk behandling.

[33], [34], [35], [36]

Interaktioner med andre lægemidler

Under behandling med Gatifloxacin anbefales alkohol og alkoholholdige lægemidler ikke. Det bør også undgå anvendelse af gatifloxacin i samme system som andre lægemidler.

Absorptionen af antibiotika påvirkes hårdt af brugen af antacida, vitamin-mineralkomplekser, zinkpræparater, lægemidler indeholdende jernsulfat. Derfor er det ønskeligt at observere et 2-timers interval mellem at tage gatifloxacin og de ovennævnte lægemidler.

Brugen af fluoroquinolon samtidig med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) kan føre til øget excitabilitet i CNS og forekomsten af anfald.

Parallel modtagelse gatifloksatsina og digoxin fører ofte til en stigning i koncentrationen af sidstnævnte. Derfor bør dosen af hjertemedikamentet reduceres i løbet af behandlingen med et antibiotikum.

Probenicid er i stand til at øge biotilgængeligheden af gatifloxacin, hvilket kræver korrektion af dosis af antibiotika.

Antibiotisk behandling til diabetespatienter, der er tvunget til at tage hypoglykæmiske lægemidler, bør udføres med konstant overvågning af blodglukose.

Koagulationsovervågning bør udføres med samtidig behandling med warfarin og gatifloxacin. Det er muligt at forbedre effekten af antikoagulant.

Med omhu er det nødvendigt at ordinere behandling for ældre patienter og kvinder med hjerte-kar-patologier. Der er risiko for at udvikle ventrikulære arytmier.

[37], [38], [39], [40], [41]

Opbevaringsforhold

Opbevar produktproducenten ved stuetemperatur, væk fra fugt og varme. Undgå direkte sollys. Når lufttemperaturen er over 25 grader, kan holdbarheden af det antibakterielle middel falde på grund af for tidlig forringelse af lægemidlet.

Holdes væk fra børn. Lægemidlet er ikke vant til at behandle børn, og undersøgelser på dette område er ikke blevet gennemført, så formodentlig kan en lav dosis af lægemidlet ifølge barnets uhåndterlighed have farlige konsekvenser.

[42], [43], [44], [45]

Holdbarhed

Holdbarheden af stoffet i dets originale emballage under passende betingelser er 2 år. Brug antibiotika efter udløbsdatoen er forbudt.

Opløsningen bør anvendes umiddelbart efter åbning af hætteglasset. Resten anvendes.

[46], [47], [48]