Nantarid

Nantarid er et effektivt antipsykotisk lægemiddel.

Indikationer Nantarida

Indikeres når:

• skizofreni;
• maniske angreb af moderat eller svær karakter, som udvikler sig som følge af bipolære lidelser.

Udgivelsesformular

Produceret i tabletter. Volumenet 25 mg - 10 stk. Pr. Blister Inden for en enkelt pakke indeholder 3 blisterplader. Volumenet på 100 mg - 10 stk. Pr. Blister inden i en pakke 3 eller 6 blisterplader. Volumenet på 200 mg - 10 stykker på blisteren; i en separat kasse indeholder 6 blisterplader. Volumenet 300 mg - 10 tabletter inde i blisterpladen; i en bundt - 6 blærer.

Farmakodynamik

Quetiapin har en atypisk profil, som er lidt anderledes end den profil, der er forbundet med standard antipsykotika. Ved langvarig brug forårsager stoffet ikke overfølsomhed over for dopamin (D2) receptoren. Doser, der kan blokere lederen D2, kan kun provokere en svag intensitet af katalepsi.

Ved konstant modtagelse stof har en selektiv virkning på limbiske struktur, fordi det letter processen til inhibering af depolarisering af neuroner i det mesolimbiske (men ikke i neuroner i sammensætningen, der indeholder dopamin nigrostrialny). Det aktive stof fremkalder kun negative ekstrapyramidale motoriske manifestationer i minimale mængder og kan sandsynligvis ikke forårsage udviklingen af dyskinesiens sene stadium.

In vitro-tests har vist, at fremgangsmåderne med quetiapinmetabolisme gennem hæmoprotein 450 udføres ved anvendelse af SURCA4-enzymet. Det viste sig, at det aktive stof med dets nedbrydningsprodukter i ringe grad blokerer virkningen af hæmoprotein P450 1A2 såvel som 2C9 med 2C19 og 2D6 med 3A4. Men dette kan kun ske i en koncentration, der kan forekomme, når en dosis injiceres, ikke mindre end 10-20 gange højere end den normale daglige (dvs. 300-450 mg).

Opnået fra in vitro-testen oplysninger, at muligheden for mærkbar blokere aktive lægemiddelstof, afhængigt af hæmoproteinet og P450 anvendes i kombination med quetiapin, yderst usandsynligt. Eksperimenter viser, at den aktive bestanddel er stand til at inducere aktiviteten af mikrosomale enzmov indgår i strukturen hæmoprotein 450. Samtidig, under specifikke interaktion forsøg med lægemidler, der blev udført i patienter med psykose, var der ingen forøgelse af aktivitet trin 450 hæmoprotein (quetiapin induceret).

Farmakokinetik

Quetiapin absorberes godt og metaboliseres internt, når det indgives oralt. De vigtigste nedbrydningsprodukter, der findes i plasmaet, har ingen mærkbar farmakologisk effekt. Kombinationen med fødevarer påvirker ikke stoffets biotilgængelighed. Halveringstiden er ca. 7 timer. Ca. 83% af komponenten syntetiseres med et plasmaprotein.

Farmakokinetiske egenskaber af lægemidler er lineære og adskiller sig ikke afhængigt af køn. Den gennemsnitlige værdi af clearance hos patienter med sygdommen i nyren (i en alvorlig grad - QC <30 ml / minut / 1,7Zm ² ) reduceres med 25%, selv om det individuelle niveau for godkendelse fortsat er i et område, der er karakteristisk for sund nyrefunktion.

En væsentlig del af quetiapin passerer metabolisme inde i leveren. Når en ingrediens mærket med et radionuklid injiceres, udskilles mindre end 5% uændret sammen med afføring og urin. Ca. 73% af det radioaktive element udskilles i urinen, og de resterende 21% - med afføring.

Hos personer med forstyrrelser i leverets arbejde (med et stabilt stadium af levercirrhose) reduceres gennemsnitsværdien af clearance af quetiapinsubstansen med 25%. Fordi denne komponent metaboliseres hovedsageligt inde i leveren, bør personer med problemer i dette legemes arbejde øge plasmaprestationen. Som følge heraf kan dosisjustering hos sådanne patienter muligvis justeres.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bør tages oralt - i mængden af 1 tablet to gange om dagen med mad eller hvad som helst mad.

Ved skizofreni i de første 4 dage kræver naturligvis drikke - 50 mg i PM dag 1, 100 mg af lægemidlet i den 2. Dag, 200 mg - 3 dages og 300 mg - 4. Dag. Endvidere er den ønskede daglige dosis indstillet i området 300-450 mg. Med hensyn til effektiviteten af stoffer og dens tolerance overfor patienten kan den daglige dosis justeres i området 150-750 mg. Ved en skizofreni for en dag er det muligt at acceptere ikke mere end 750 mg af en medicin.

Ved eliminering af maniske angreb, der udvikler sig mod bipolære lidelser - i de første 4 dage udgør den daglige dosis - 100 mg (dag 1), 200 mg (dag 2), 300 mg (dag 3) og 400 mg (4. Dag). Yderligere på dag 6 er det tilladt at øge den daglige dosis til 800 mg. Forøgelse af doseringen skal være gradvis - du kan ikke øge den med mere end 200 mg dagligt.

I overensstemmelse med lægemiddelvirkningen og tolerancen af lægemidler kan den daglige dosis variere mellem 200-800 mg. Ofte er den mest effektive dosis 400-800 mg pr. Dag. Under behandling af maniske angreb er det tilladt at tage ikke mere end 800 mg om dagen.

[2]

Brug Nantarida under graviditet

Der er ingen oplysninger om effektiviteten og sikkerheden ved narkotikamisbrug hos gravide kvinder.

Under graviditet kan tabletter kun anvendes i tilfælde, hvor de mulige fordele for en kvinde overstiger sandsynligheden for manifestationer af føtale bivirkninger. Det er nødvendigt at huske på, at hos nyfødte, hvis mødre blev administreret quetiapin, var der en udvikling af tilbagetrækningssyndrom.

Det vides ikke, i hvilke mængder det aktive stof udskilles i modermælk. På grund af dette anbefales det at afskaffe amning, mens du bruger medicinen.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer af stoffer:

• overfølsomhed overfor den aktive komponent eller andre yderligere elementer af lægemidlet;
• kombineret anvendelse med følgende hæmmere af hæmoprotein 450 SA4: HIV proteaser, antimykotiske lægemidler, nefazodon, clarithromycin med erythromycin og azolderivater;
• Da der ikke er foretaget nogen undersøgelse af sikkerheden og effektiviteten af brugen af tabletter hos børn, er Nantarid ikke ordineret til denne gruppe af patienter.

Bivirkninger Nantarida

Som følge af lægemidlet kan følgende bivirkninger forekomme:

• manifestationer, der påvirker lymfe og hæmatopoietisk system: det mest almindelige symptom er leukopeni. Lejlighedsvis udvikler eosinofili og i sjældne tilfælde - neutropeni;
• organer i immunsystemet: ofte er der øget følsomhed;
• patologiske manifestationer, der påvirker fødevaresystemet og stofskiftet: enkelt diabetes mellitus eller hyperglykæmi udvikler sig;
• Nationalforsamlingens organer: Der er ofte hovedpine, en følelse af døsighed og svimmelhed. Udviklingen af synkope er også meget almindelig. Lejlighedsvis forekommer epileptiske anfald. En sen form for dyskinesi udvikler sig;
• organer CAS: udvikler oftest takykardi. Der er også rapporter om forlængelse af QT-intervallet, ventrikulære arytmier, og desuden den pludselige uforklarlige dødsfald samt hjertesvigt med polymorf takykardi af hjertekamrene (den såkaldte Torsade de Pointes), som er forbundet med anvendelsen af neuroleptika og er karakteristisk for dette stof kategori ; udover dette sker en ortostatisk sammenbrud;
• åndedrætssystem: fælles udvikling af forkølelsen;
• organer i fordøjelseskanalen: udvikling af forstoppelse og dyspeptiske manifestationer såvel som tørheden i mundslimhinden;
• galde og lever: lejlighedsvis gulsot forekommer. Single - udvikler hepatitis;
• subkutant lag og hud: Quincke ødem eller Stevens-Johnsons syndrom udvikles enkeltvis;
• bryst- og reproduktionsorganer: priapisme observeres lejlighedsvis;
• generelle lidelser: ofte kan der være en lille form for asteni eller perifer puffiness. Lejlighedsvis udvikler den maligne form af neuroleptisk syndrom;
• data for diagnostiske såvel som laboratorieprøver: ofte øgede plasmaværdier for transaminaser (AST med ALT) og vægtforøgelse. Nogle gange er det muligt at øge GGT, total cholesterol og ud over triglycerider (i fastende tilstand).

[1]

Overdosis

Der er kun begrænset information om overdosering af lægemidler. Der er rapporter om individer, der får op til 20 g medicin, men i sådanne tilfælde var der ingen oplysninger om døden. Genoprettelse opstod også uden udvikling af komplikationer. Ekstremt sjældne er tilfælde af død, forlængelse af QT-intervallet samt koma.

Typisk udvikler patienter døsighed, takykardi, sedation samt et fald i blodtryksniveauet - disse manifestationer opstår på grund af stoffernes øgede farmakologiske egenskaber.

Quetiapin har ingen specifik modgift. Med udviklingen af alvorlig forgiftning er det nødvendigt at overveje muligheden for at kombinere flere separate lægemidler samt at udføre akut intensiv behandling. Det er nødvendigt at sikre fri luftadgang til lungerne (for at frigive luftvejene) og desuden den nødvendige lungeventilation med iltning. Samtidig er kontinuerlig overvågning af CAS-operationen og støttende terapi med brug af medicin nødvendig. Kontinuerlig overvågning med medicinsk overvågning bør udføres indtil patienten er helt tilbage.

Interaktioner med andre lægemidler

Fordi den aktive lægemiddelkomponent har en primær effekt på centralnervesystemet, er det nødvendigt at kombinere det omhyggeligt med andre lægemidler, der er effektive til dette system. Det er også nødvendigt at afstå fra at drikke alkohol.

Kombineret medicin med leverenzyminducerende stoffer (f.eks. Carbamazepin) kan signifikant reducere de systemiske virkninger af quetiapin.

Det kræver særlig opmærksomhed i kombination medicin forlænge QT-intervallet (deriblandt neuroleptika, antiarytmika (kategori IA og III), mesoridazin med halofantrin, pimozid acetat levometadila, thioridazin, moxifloxacin og gatifloxacin med sparfloxacin, og udover mefloquin , cisaprid, mesylat dolansetrona og sertindol).

Forsigtighed er påkrævet, når samtidig modtagelse med risperidon, samt lægemidler, fremprovokere en elektrolyt ubalance (thiaziddiuretika - hypokaliæmi), fordi de øger risikoen for arytmier i en malign formular.

Processen med biotransformation af den aktive bestanddel af lægemidlet i hæmoproteinsystemet 450 udføres hovedsagelig under anvendelse af en enzymtype P450 SURCA4. Kombinationen af 25 mg quetiapin med ketoconazolhæmmeren af SURCA4-elementet fremmer en stigning (i 5-8 gange) af AUC-niveauet. På grund af dette er det forbudt at kombinere lægemidlet med inhibitorer af SURCA4-elementet. Du kan heller ikke tage quetiapin, presset grapefrugtjuice.

For at bestemme farmakokinetiske egenskaber hos quetiapin hos personer, der tog stoffet mange gange, blev det givet før behandling med carbamazepin (er en inducer af mikrosomale hepatiske enzymer) såvel som under selve kurset. På grund af den øgede clearance blev niveauet af quetiapin AUC, som blev anvendt enkeltvis, faldet til 13% (gennemsnit), men denne indikator var mere signifikant hos enkelte patienter. Som et resultat af denne interaktion er dets plasmaniveauer reduceret, hvilket også kan påvirke effektiviteten af Nantarid.

Når man kombinerer lægemidler med phenytoin (er en anden inducer af mikrosomale hepatiske enzymer), øges signifikant (med 450%) clearancehastigheden af quetiapin.

Personer, der bruger inductormedikamenter af mikrosomale leverenzymer, må kun anvende Nantaride i tilfælde, hvor den behandlende læge mener, at den mulige brug af hans brug vil overstige behovet for at annullere brugen af induktoren. Det er også nødvendigt at tage højde for, at eventuelle ændringer i behandlingsprocessen ved hjælp af en mikrosomal induktor udføres gradvist. Hvis det er nødvendigt, skal du udskifte det med et lægemiddel, der ikke har lignende egenskaber (f.eks. Brug natriumvalproat).

Kombineret anvendelse med visse antidepressiva (imipramin, som er en inhibitor SUR2D6 element og fluoxetin - SURZA4 inhibitor elementer, og CYP2D6), ikke har markant virkning på de farmakokinetiske egenskaber af quetiapin.

Der var ingen mærkbar effekt på lægemidlers farmakokinetik, og i kombination med følgende antipsykotika, haloperidol og risperidon. I tilfælde af kombination med thioridazin steg quetiapinclearancehastighederne dog med 70%.

Der blev ikke observeret ændringer i quetiapins farmakokinetiske egenskaber ved samtidig administrering med lithium og cimetidin.

Kombinationen med natriumvalproat har ringe virkning på de to farmakokinetiske egenskaber (fra et lægemiddelmæssigt betydningsfuldt synspunkt).

[3]

Opbevaringsforhold

Opbevar tabletterne på et sted, der er utilgængeligt for små børn. Temperaturer er højst 30 ° C.

[4]

Holdbarhed

Nantarider må anvendes i 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.