Nakom

Nakom er et lægemiddel med dopaminerg og antiparkinson virkning.

[1], [2], [3]

Indikationer Nakoma

Det er vist med rysten lammelse, såvel som Parkinsons syndrom.

[4]

Udgivelsesformular

Fremstillet i tabletter, 10 stykker inde i den første blister. En pakke indeholder 10 blisterplader.

Farmakodynamik

Levodopa kan reducere manifestationen af skælvende lammelse ved at øge dopaminniveauet i hjernen. Ikke at passere gennem GEB carbidopa forhindrer processen med ekstraheret dekarboxylering af stoffet af levodopa, hvorfor mængden af dette element, der trænger ind i hjernen, øges og bliver til en bestanddel af dopamin.

Lægemidlet har en stærk lægemiddelvirkning, der overstiger levodopas virkning. Det hjælper i lang tid at opretholde lægemidlets plasmakoncentration af dette element ved doser, der er meget lavere end dem, der udelukkende anvendes til levodopa (ca. 80%).

Virkningen af lægemidlet på kroppen begynder allerede den første dag efter kursets start (i nogle tilfælde - efter brug af den første dosis). Højdepunktet af dets effektivitet nås efter 1 uge.

Farmakokinetik

Absorption af levodopa fra mave-tarmkanalen forekommer hurtigt nok, hvorefter en aktiv metabolisme af dette stof udføres. Selvom der dannes 30 + forskellige nedbrydningsprodukter, bliver levodopa ofte omdannet til epinephrin med dopamin og norepinephrin.

Ved intern brug af lægemidler i en enkeltdosis hos patienter med tremorlamning opstår peakværdien 1,5-2 timer senere, og stoffets lægemiddel-effektive niveau holdes i ca. 4-6 timer. Nedbrydningsprodukter udskilles hurtigt sammen med urin: Om cirka en tredjedel af hele dosen udskilles ca. 2 timer.

Levodopas halveringstid i plasma er ca. 50 minutter. Ved kombineret anvendelse af carbidopa med levodopa forlænges halveringstiden for sidstnævnte til ca. 1,5 timer.

Ved oral brug af en enkeltdosis carbidopa er toppetiden 1,5-5 timer hos personer med tremorlamning. Metabolismen af stoffet udføres i leveren.

Uændret stof udskilles sammen af urin. Normalt slutter denne proces efter 7 timer og svarer til 35%.

De vigtigste nedbrydningsprodukter, der udskilles i urinen, er a-methyl-tri-methoxy-4-hydroxyphenylpropionsyre og desuden a-methyl-3,4-dihydroxyphenylpropionsyre. Disse stoffer tegner sig for ca. 14%, samt 10% (henholdsvis) af de afledte henfaldsprodukter. Lavere koncentrationer er repræsenteret af to flere henfaldsprodukter, hvoraf den ene er 3,4-dihydroxyphenyl-acetone, og den anden (ifølge foreløbige data) er et element af N-methylcarbidopa. Indekserne for hver af disse komponenter udgør maksimalt 5% af det samlede niveau af affaldsprodukterne. Inde i urinen bestemmes carbidopa også i uændret form, men konjugater detekteres ikke.

Virkningen af carbidopa på processen med metabolisme af levodopa: plasmaindikatorerne for sidstnævnte øges under påvirkning af carbidopa. Ved tidligere brug af carbidopa øges plasmaniveauet af levodopa fem gange (ca.), og vedligeholdelsesperioden for lægemidler i plasma forlænges fra 4 til 8 timer. I tilfælde af en kombination af disse to stoffer er resultatet af behandlingen omtrent det samme.

Ved en enkelt anvendelse af levodopa hos personer med tremorlamning, der tidligere har anvendt carbidopa, stiger levodopas halveringstid fra 3 til 15 timer. Som følge af carbidopa øges levodopa niveauet (ca. 3 gange). Det skal også bemærkes, at den indledende stofbrug af carbidopa reducerer indholdet af HVC og dopamin i urin og plasma.

[5]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt, med den nødvendige daglige dosis detekteret efter omhyggelig individuel udvælgelse for hver patient. Takket være tabletformen kan den opdeles uden problemer i halvdelen.

Generelle krav - fordi dosis er valgt separat for hver patient, kan den individuelt justeres ikke kun med hensyn til størrelsen, men også hyppigheden af brugen. Test viste, at dofa-decarboxylase af perifer type modtager den krævede mætning med carbidopa i tilfælde af at sidstnævnte anvendes i mængden på ca. 70-100 mg pr. Dag. Personer, der tager carbidopa i mindre doser, kan udvikle opkastning med kvalme.

Når Nakom-midler er foreskrevet, må brugen af standardmedicin, der anvendes til at eliminere parkinsonisme (undtagen dem, der kun indeholder levodopa) fortsætte, men det er nødvendigt at vælge deres doser igen.

Standarddoseringen i de indledende faser vælges af behandlingslægen under hensyntagen til sygdommen, der fjernes, såvel som patientens respons på medicinen. Den indledende dosis består sædvanligvis af 0,5 tabletter taget 1-2 gange om dagen. Men en sådan mængde af lægemidlet muligvis ikke tilstrækkelig til at tilvejebringe den ønskede størrelse af patienten carbidopa, hvorved om nødvendigt at opnå en passende virkning kan tilsættes mere 0,5 tabletter PM (modtager dagligt eller hver anden dag).

Virkningen af medicinen manifesterer sig på den første dag, i nogle tilfælde selv umiddelbart efter den første dosering er anvendt. Fullskala lægemiddeleffektivitet når et maksimum for perioden i den første uge.

Dagslys kur med lægemidler, der indeholder levodopa: anvendelsen af levodopa skal udfylde et minimum 12 timer før påbegyndelse brug af NAC (eller i 24 timer, hvis levodopa anvendes med forlænget virkning). Den daglige dosis af Nakoma skal give ca. 20% af den tidligere anvendte daglige dosis af levodopa.

Personer, der tager levodopa i mængden 1500+ mg, skal i begyndelsen tage Nakom i mængden 250/25 mg 3-4 gange om dagen.

Ved vedligeholdelsesbehandling kan dosisens størrelse om nødvendigt øges med 0,5-1 tablet dagligt (eller hver anden dag), indtil den maksimale tilladte daglige dosis (8 tabletter) nås. Der er kun begrænset information om brugen af carbidopa i en daglig dosis på mere end 200 mg.

Maksimal størrelse af den anbefalede dosis er lig med 8 tabletter medicin pr. Dag (2 g levodopa stof samt 0,2 g carbidopa stof). Ca. Det er 3 mg carbidopa stof og 30 mg levodopa stof pr. 1 kg (ved en vægt på 70 kg patient).

[7]

Brug Nakoma under graviditet

Der er ingen oplysninger om lægemidlets virkninger, når de anvendes af gravide kvinder. Det skal tages i betragtning, at kombinationen af carbidopa med levodopa fører til skelet samt viscerale forandringer i dyrenes krop. Derfor anbefales det kun at bruge medicinen, når den mulige fordel for kvinden vil overstige muligheden for at udvikle en negativ reaktion i fosteret.

Der er ingen oplysninger om udskillelse af aktive ingredienser i modermælk. Der er en enkelt rapport om isolering af levodopa sammen med mælk fra en lakterende kvinde med rystende lammelse. På grund af dette, da stoffet kan påvirke barnet negativt, er det nødvendigt at beslutte, om man skal annullere foderet eller anvende Nakoma, idet der også tages hensyn til vigtigheden af at bruge medicin til sundhed for kvinder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne af medicinen:

• intolerance over for nogen af stoffets bestanddele
• kombineret anvendelse med uafhængige MAO-hæmmere (stofbrug skal seponeres mindst 2 uger før behandling med Nakoma)
• glaukom af lukket type
• eksisterende melanom eller mistanke om dets tilstedeværelse;
• have en ukendt oprindelse af hudsygdommen.

Forsigtighed ved udvælgelse af doser samt kontrol af sikkerheden ved behandlingsforløbet, der implementeres, er nødvendige i sådanne tilfælde:

• Tilstedeværelse i anamnese af myokardieinfarkt med rytmeforstyrrelser;
• hjertesvigt og andre alvorlige patologier i CCC;
• svære former for lungesygdomme (blandt andet bronkial astma)
• anfald af epilepsi og andre former for kramper (tilstedeværelse i anamnesen);
• Tilstedeværelse i mave-tarmkanalen af erosive og ulcerative læsioner (da i den øverste del af mave-tarmkanalen kan begynde blødning);
• tilstedeværelse af diabetes mellitus og andre dekompenserede former for endokrine patologier;
• alvorlig grad af lever- eller nyresvigt
• åben type glaukom.

Da der ikke foreligger oplysninger om sikkerheden ved brug af stoffet hos børn og unge under 18 år, er det forbudt at anvende et lægemiddel til den beskrevne patientgruppe.

[6]

Bivirkninger Nakoma

Anvendelsen af lægemidlet fører ofte til udvikling af dyskinesier (blandt hvilke er dystonisk eller choreiform) og foruden andre ufrivillige bevægelser og kvalme. Tidligere symptomer, som kan bidrage til beslutningen om at reducere dosis, betragtes som blepharospasm og muskelspænding. Blandt andre bivirkninger:

• generel: smerter i brystbenet, udvikling af anoreksi og synkope
• organer CAS: udviklingen af hjerteslag eller arytmi og desuden forekomsten af ortostatiske handlinger, herunder et fald eller stigning i blodtryk samt phlebitis;
• fordøjelsesorganer: forekomsten af blødning i fordøjelseskanalen, opkastning og diarré, og derudover, spyt formørkelse af farve og forværring af sår i tolvfingertarmen 12;
• organer i hæmatopoietisk system: udvikling af trombocyto- eller leukopeni og ud over agranulocytose eller anæmi (også hæmolytisk form);
• manifestationer af allergi: fremkomsten af urticaria, ødem quincke samt hud kløe og hæmoragisk vaskulitis;
• psykiske lidelser og organer i nationalforsamlingen: udvikling af NSA, paræstesier, døsighed og svimmelhed. Udover manifestationer bradykinesi (udvikling af on-off-syndrom), en manifestation af visse psykotiske lidelser (herunder hallucinationer, illusioner og paranoide tanker), depression (med fremkomsten af selvmordstanker, eller uden dem), søvnproblemer, en følelse af spænding , demens, øget libido og udvikling af forvirring. Af og til optrådte kramper, men i dette tilfælde var det ikke muligt at etablere et årsagssammenhæng med lægemidlet;
• åndedrætsorganer: udvikling af dyspnø;
• hud: udslæt, skaldethed, mørkning af farven på sekretioner af svedkirtler;
• organer i det urogenitale system: mørkere urinfarve.

Bivirkninger forårsaget af levodopa bør også overvejes, da de også kan forekomme ved brug af Nakoma:

• Gastrointestinale organer: udvikling af dysfagi, pentavism, bruxisme, og foruden denne hikke og oppustethed med forstoppelse. Der kan også være en følelse af bitterhed i munden eller munden i munden, en følelse af ubehag i maven eller mavesmerter, en brændende fornemmelse i tungen, og derudover kan der være diarréfænomener;
• metaboliske processer: udseende af hævelse, stigning eller nedsættelse i vægt;
• organer i centralnervesystemet: udseendet af en følelse af angst, træthed, svaghed, desorientering og følelsesløshed. Hertil kommer forekomsten af hovedpine, besvimelse, muskelkramper, asteni og ataksi. Kan udvikle søvnløshed, eufori, stivkrampe, følelse af uro, og udover at forstærke en rysten i hænderne, værre cogitative aktivitet synes gangart ustabilitet og aktivere latent okulosimpatichesky syndrom;
• sensoriske organer: udvikling af diplopi, mydriasis, tonisk konvulsioner af syn og visuel uklarhed;
• urogenitalt system: forsinkelse eller omvendt urininkontinens og udvikling af priapisme;
• andre manifestationer af forstyrrelser: udvikling af utilpashed, ondartede tumorer på huden, dyspnø, vokal hæshed og desuden blodstrømmen til de enkelte områder af huden - til brystbenet, halsen eller ansigtet;
• laboratoriedata: øget ALT-aktivitet med det aktive AST og ALP og LDH, og desuden parametre bilirubin og urinstof nitrogen i plasma, udvikle hyperurikæmi eller hypercreatininemia og en positiv Coombs test. Der var også rapporter om aftagende værdier af hæmatokrit til hæmoglobin, og foruden udviklingen af bakteriuri, leukocytose, og røde blodlegemer.

Lægemidler, der indeholder både levodopa og carbidopa, er i stand til at fremkalde et falsk positivt respons på forekomsten af urin i urin af ketonlegemer (i tilfælde hvor specielle teststrimler anvendes til at detektere ketonuri). Dette resultat forbliver uændret, efter at proceduren med kogning af de udtagne prøver er afsluttet. For at få et falsk negativt svar skal du anvende en glucoseoxidase metode til at detektere glukosuri.

Overdosis

I tilfælde af overdosis øger sværhedsgraden af bivirkninger.

For at slippe af med forstyrrelserne, vil nøje overvågning af patienten samt EKG-overvågning være nødvendig for at kunne opdage udviklingen af arytmi. Om nødvendigt skal den nødvendige antiarytmiske behandling udføres. Det er også nødvendigt at tage højde for det faktum, at patienten sammen med Nakom kunne bruge andre lægemidler.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt med forsigtighedsregler for at kombinere Nakom med følgende lægemidler:

Antihypertensive midler - hos personer, der tager sådanne lægemidler, blev tilsætning til kombinationen af Nakoma årsagen til postural hypotension (symptomatisk). På grund af dette er det i et tidligt stadium af Nakomas brug nødvendigt at korrigere doseringen af antihypertensive stoffer.

Antidepressiva - en kombination af L-dopa og MAO-hæmmere (undtagen MAO type B medicin), kan føre til nedbrydning af blod cirkulation proces, og derfor den krævede endelige anvendelse af inhibitorer til 2 uger før modtagelsen af NAC. Denne lidelse stammer fra kumulationen af dopamin med norepinephrin under påvirkning af levodopa - deres inaktivering er nedsat af MAO-hæmmere. Som følge heraf øges risikoen for takykardi og følelser af spænding, og i tillæg til svimmelhed, rødmen i ansigtet og forhøjet blodtryk.

Der er nogle oplysninger om udviklingen af bivirkninger, herunder dyskinesi og en stigning i blodtrykket, når man kombinerer lægemidler med tricykliske stoffer.

Jernmedicin - niveauet af biotilgængelighed af levodopa eller carbidopa reduceres ved kombineret anvendelse med gluconat / jernsulfat.

Andre medikamenter - når det kombineres med levodopa ditilinom, β-adrenostimulyatorov, og foruden LAN anvendes i fremgangsmåden af indånding anæstesi, kan øge sandsynligheden for hjerterytmeforstyrrelser.

Antagonister af dopamin D2-receptorantagonister (risperidon blandt de phenothiaziner og butyrophenoner), og desuden isoniazid - er i stand til at svække lægemiddelvirkninger af levodopa.

Der er tegn på en blokering af levodopas positive lægemiddelvirkning i tilfælde af tremorlamning som følge af en kombination med papaverin og phenytoin. Det er nødvendigt at nøje overvåge tilstanden hos personer, der bruger disse lægemidler i kombination - i tide for at opdage en svækkelse af den medicinske virkning.

Lithium-lægemidler øger sandsynligheden for hallucinationer eller dyskinesier. Forbedring af bivirkninger observeres, når de kombineres med methyldopa, og en kombination med tubocurarin øger muligheden for at sænke blodtrykket.

Der kan være en krænkelse af absorptionen af levodopa hos mennesker, der bruger en højprotein diæt, da levodopa er en konkurrent til individuelle aminosyrer.

Virkningen af pyridoxin (accelerationen af metabolisme af levodopa i dopamin inde i det perifere væv) kan svækkes af carbidopa.

[8]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet bør opbevares på et sted, der er lukket fra lys og fugt og også utilgængeligt for børn. Temperaturforhold - højst 25 ° C.

Holdbarhed

Nakom har lov til at tage i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.