Zeftera

Zephtera er et systemisk lægemiddel med antimikrobielle egenskaber.

Indikationer Zeftera

Det er vist i følgende tilfælde: fjernelse af komplicerede hudinfektioner (herunder diabetisk fodsyndrom per se (inficerede), mod hvilken der ikke er nogen osteomyelitis), som blev udløst af grampositive eller gramnegative mikrober.

Udgivelsesformular

Det er tilgængeligt som lyofilizat af infusionsløsninger. Mængden af et hætteglas med et hætteglas er 20 ml. En pakke kan indeholde 1 eller 10 sådanne flasker.

Farmakodynamik

Medokaril ceftobiprole - er en vandopløselig prodrug af den type, som har baktericid aktivitet mod et stort antal gram-positive bakterier, herunder methicillin-resistente stafylokokker relativt resistente over for penicillin pneumokokker, og desuden relativt følsom enterokokker fækal ampicillin. Ud over denne aktivitet er det i forhold til de indstillede gramnegative mikroorganismer, herunder stammer af Enterobacteriaceae og Pseudomonas aeruginosa.

Den aktive komponent syntetiseres stærkt med en række vigtige gram-negative og gram-positive mikrober såvel som PBP. Ceftobiprole syntetiseres med PBP2a stafylokokker (herunder methicillin-resistent Staphylococcus aureus), hvilket er grunden til det er aktivt mod methicillin-resistente stafylokokker.

Der er tegn på, at ceftobiprol har aktivitet mod en række isolater af følgende mikrober, både i hospitalsinfektioner og in vitro.

Aerobe bakterier (grampositive): Enterococcus faecalis (udelukkende isolater har følsomhed / resistens over for vancomycin), Staphylococcus aureus (kun isolater med resistens / følsomhed over for methicillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalakti, og udover pyogent streptokokker. Også, koagulase-negative stafylokokker (isolater, der er resistente / modtagelige for methicillin, blandt dem Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, og Staphylococcus lugdunensis), pneumokokker (isolater som er resistente / moderat resistent / følsom over for penicillin) og streptokokker fra kategorien viridans.

Aerobe mikroorganismer (gramnegative): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella lungebetændelse, Proteus mirabilis og Pseudomonas aeruginosa. Derudover bakterierne af slægten tsitrobakter (blandt dem også tsitrobakter Freund og Citrobacter koseri) samt Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis og Morgan bakterier. Sammen med dette er mikrober fra slægten Neisseria, Providence og Sercesia Marces.

Farmakokinetik

De farmakokinetiske parametre hos voksne efter en enkelt 1-times infusion (størrelse 500 mg) eller multipel-dosis (500 mg af den samme), som indførte en 2-timers infusion hver 8. Time senere, er ens i begge tilfælde. I gennemsnit er de: plasmaindekser - 34,2 μg / ml (enkelt) og 33,0 μg / ml (multiple); AUC-værdien var 116 μg.h / ml og 102 μg.h / ml; halveringstiden er 2,85 timer og 3,3 timer; clearingsniveauet er 4,46 og 4,98 l / h.

AUC og topkoncentrationerne af ceftobiprol øges i henhold til dosisforøgelsen (intervallet er 125 mg / 1 g). Lægemidlet når sin ligevægtstilstand på kursusets første dag. Hos patienter med sund nyrefunktion forårsager administration af lægemidlet hver 8 eller 12 timer ikke akkumulering af en aktiv komponent i kroppen.

Syntese med plasmaprotein er 16%, og graden af dette indeks er uafhængig af niveauet af koncentration af stoffet. Det stationære distributionsvolumen er 18 liter og er omtrent lig med mængden af human ekstracellulær væske.

Biotransformation fra ceftobiprolmedocaryl til det aktive element ceftobiprol udføres hurtigt, hvorefter det katalyseres af plasmaesteraser. Indekset af prodruget er meget lille, det findes kun i urin og plasma under infusionen. Den aktive komponent metaboliseres dårligt, bliver et ikke-cyklisk henfaldsprodukt, inaktivt mikrobiologisk. Dens indeks er meget lavt - ca. 4% af koncentrationen af ceftobiprol.

Ceftobiprol udskilles hovedsageligt uændret gennem nyrerne, og stoffets halveringstid er ca. 3 timer. Den vigtigste mekanisme for eliminering er glomerulær filtrering, og en lille del af doseringen passerer gennem den rørformede reabsorption.

Præklinisk test af probenicid viste, at det ikke påvirker ceftobiprols farmakokinetiske egenskaber, hvilket tyder på, at sidstnævnte mangler aktiv tubulær sekretion. For en enkelt indgivelse af lægemidlet ca. 89% af stoffet er observeret i urinen skjult ceftobiprole i aktiv form (83%), og produktet i skikkelse henfald med en åben ring (ca. 5%) og ceftobiprole medokaril element (mindre end 1%).

Dosering og indgivelse

Det frysetørrede injektionspulver opløses i 10 ml vand og derefter i en 5% opløsning af glucose. Når pulveret er fortyndet, skal hætteglasset rystes. For fuldstændig opløsning er det nødvendigt at vente i 10 minutter. Inden du begynder fortynding i en infusionsopløsning, skal du vente, indtil det skum, der er dannet i tanken, afvikles.

For at eliminere de infektiøse processer fremkaldt af gram-positive mikrober, er det påkrævet at administrere 500 mg medicin hver 12. Time (i form af infusioner, der varer 1 time). Hos mennesker med diabetisk fodsyndrom (en inficeret type) er administrationsregimen efter hver 12 time ikke undersøgt.

Behandlingsforløbet varer som regel ca. 1-2 uger afhængigt af udviklingsstedet for den infektiøse proces, patologiens forløb og patientens kliniske respons.

[1]

Brug Zeftera under graviditet

Ved hjælp af præklinisk afprøvning var det muligt at finde ud af, at ceftobiprol ikke har teratogen aktivitet og påvirker ikke fostervægt, nedbrydning og intrauterin udvikling. Men samtidig blev test af brugen af stoffet af gravide ikke gennemført.

Testresultaterne, hvorved lægemidlets virkning på dyrs reproduktive system blev kontrolleret, kan ikke interpoleres til det menneskelige system. I denne henseende har Zefter kun lov til at udpege gravid i situationer, hvor den mulige fordel for moderens sundhed overstiger risikoen for udvikling af føtale negative virkninger.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer af stoffer:

• intolerance af det aktive stof eller nogen af de hjælpeelementer, der udgør lægemidlet, såvel som andre cephalosporiner;
• tilstedeværelse i patientens historie med en allergi over for β-lactam;
• børn under 18 år.

Forsigtigt udnævne til:

• nyreinsufficiens (kreatinins oprensningskoefficient er under 50 ml / min);
• epileptiske anfald;
• anfald (tilgængelig i historien);
• pseudomembranøs form af colitis (tilgængelig i historien).

Bivirkninger Zeftera

Klinisk test har vist, at brugen af lægemidlet oftest forårsager sådanne bivirkninger

Det frysetørrede injektionspulver opløses i 10 ml vand og derefter i en 5% opløsning af glucose. Når pulveret er fortyndet, skal hætteglasset rystes. For fuldstændig opløsning er det nødvendigt at vente i 10 minutter. Inden du begynder fortynding i en infusionsopløsning, skal du vente, indtil det skum, der er dannet i tanken, afvikles.

For at eliminere de infektiøse processer fremkaldt af gram-positive mikrober, er det påkrævet at administrere 500 mg medicin hver 12. Time (i form af infusioner, der varer 1 time). Hos mennesker med diabetisk fodsyndrom (en inficeret type) er administrationsregimen efter hver 12 time ikke undersøgt.

Behandlingsforløbet varer som regel ca. 1-2 uger afhængigt af udviklingsstedet for den infektiøse proces, patologiens forløb og patientens kliniske respons.

Såsom kvalme (ca. 12%), manifestationer på lægemiddeladministrationsstedet (8%) og desuden opkastning, hovedpine og diarré (ca. 7%) og dysgeusi (ca. 6%). Normalt er kvalme ret lille, det forsvinder hurtigt, uden at det er nødvendigt at afskaffe stoffer. Denne bivirkning var mindre almindelig hos personer, der havde 2 timers infusioner (ca. 10%). Folk, der fik 1 timers procedurer, denne indikator er højere - 14%. Andre negative reaktioner:

• organer i nationalforsamlingen: svimmelhed udvikler sig ofte;
• subkutant væv og hud: hovedsageligt er der udbrud (papulære, makulære såvel som makulopapulære og generaliserede former), og desuden er det kløe;
• organer i fordøjelseskanalen: ofte er der diarré fænomener, der er kun lejlighedsvis colitis, udløst af clostridium forårsaget af difficile;
• metaboliske fænomener: ofte manifesteret hyponatremi
• invasioner og infektiøse processer: svampe udvikler sig normalt (inden for vagina og vulva, og også på hud og mund);
• immunsystemet: normalt overfølsomhedsreaktioner (blandt sådanne biprodukter og intolerance af lægemidler); lejlighedsvis anafylaksi kan udvikle sig;
• hepatobiliært system: en stigning i parametrene for leverenzymer (herunder en stigning i parametrene for AST og ALT).

Opbevaringsforhold

Lægemidlet bør opbevares i en temperatur på 2-8 ° C, på et sted, der er lukket fra sollys. Emballagen skal være original. Opbevaringsstedet bør heller ikke være tilgængeligt for små børn.

[2]

Holdbarhed

Zephter er egnet til brug inden for 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet. Den færdige opløsning kan opbevares i 1 time under betingelser med en temperatur på 25 ° C og også i 24 timer ved en temperatur på 2-8 ° C.