Makoks

Makoks er et antibiotikum med anti-tuberkulose egenskaber.

[1],

Indikationer Makoks

Indikation for brugen af lægemidlet er den komplekse behandling af sådanne sygdomme:

• tuberkulose af ethvert sted, atypiske former for mycobacteriosis, såvel som tuberkulose meningitis;
• betændelser og infektioner, der har en ikke-tuberkulær oprindelse, fremkaldes af lægemidler, der er modtagelige for lægemidler (blandt andet alvorlige former for spedalskhed, legionella-infektion, samt stafylokokinfektion og Bangs sygdom);
• igangværende asymptomatisk transport af meningokoccus - for at eliminere den fra nasopharynx og som forebyggende mod meningokok-meningitis.

Udgivelsesformular

Fås i form af kapsler med et volumen på 150 eller 300 mg. En blister indeholder 10 kapsler. En pakke indeholder 10 blisterplader.

Farmakodynamik

Rifampicin er et semisyntetisk antibiotikum, som er en del af rifamycin-gruppen. Dette er et anti-tuberkulosemedicin i den første serie. Har bakteriedræbende egenskaber - det bremser den aktive aktivitet af RNA-polymerase, som afhænger af DNA. Dette skyldes dannelsen af komplekser med det - som følge heraf reduceres syntesemetoden af RNA-mikrober.

Et lægemiddel aktivt mod atypiske svampe af forskellige arter (undtagen M. Fortuitum), grampositive kokker (streptokokker det, og stafylokokker), Clostridium, og desuden miltbrand bacillus og andre. Gramnegative cocci af gruppen (det meningokokker og gonokokker (heriblandt β-lactamase)) udsættes for lægemidlet, men hurtigt blive immune over for det.

Aktivt påvirker Haemophilus (herunder ampicillin chloramphenicol) Ducret coli, pertussis coli, Bacillus anthrax, listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, og Hansens bacillus. I forhold til rabiesvirus har en virucid effekt af rifampicin, og derudover forhindrer udviklingen af rabicheskogo hjernebetændelse.

Mikroorganismer af slægten Enterobacteriaceae og gramnegative bakterier foruden nonfermentative type (såsom pseudomonader atsinetobaktir, og desuden Stenothrophomonas spp., Etc.) er ikke følsom over for lægemidlet. Det har heller ingen effekt på anaerober.

Farmakokinetik

Rifampicin absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen, og dets biotilgængelighed er 95% (ved fastende). Denne indikator falder ved forbrug med mad. Effektive lægemiddelkoncentrationer dannes i spyt, sputum og ud over denne lunge, eosinofiler, peritoneale og pleurale exudater af leveren med nyrer. Derudover passerer det aktive stof godt ind i cellerne, såvel som gennem blod-hjernebarrieren, modermælken og placenta. Under behandling af tuberkuløs meningitis trænger ind i væsken i rygmarven.

Binding til plasmaproteiner - 60-90%, opløsning forekommer i lipider. Topkoncentrationen i blodet når 2 timer efter at have spist i tom mave eller 4 timer efter at have spist. Den terapeutiske koncentration af stoffet i kroppen forbliver cirka 8-12 timer (hvis mikroberne har en overfølsomhed overfor det - derefter 24 timer). Den aktive komponent kan koncentrere sig i vævene i lungerne og akkumulere i huler i lang tid.

Metabolisme forekommer i leveren, som følge af denne proces dannes aktive nedbrydningsprodukter. Halveringstiden er cirka 3-5 timer. Udskillelse sker hovedsagelig sammen med urin og galde. En lille del udskilles sammen med afføringen.

Dosering og indgivelse

Rifampicin tages oralt i en halv time før måltider eller 2 timer efter at have spist. Det er nødvendigt at vaske ned med vand.

Med tuberkulose: for voksne er den daglige dosis 8-12 mg / kg. Patienter, der vejer mindre end 50 kg - 450 mg; med en vægt på 50+ kg, 600 mg hver. For børn 6-12 år er doseringen 10-20 mg / kg, mens den maksimale tilladte daglige grænse ikke må overstige 600 mg.

Behandlingstiden for tuberkulose bestemmes individuelt afhængigt af effektiviteten (kan vare 1 + år). For at modstanden af patogene mikrober til rifampicin ikke udvikler sig, skal lægemidlet være fuld sammen med andre anti-tuberkulosemediciner af I eller II-serien (i en standarddosis).

Patologi infektiøs-inflammatorisk (nontubercular oprindelse), fremkaldt af mikroorganismer, der er modtagelige over for lægemidlet - såsom brucellose eller Legionella pneumophila, og desuden alvorlige stafylokokinfektioner i formular (i kombination med andre antibiotika for at forhindre udviklingen af resistente stammer): daglig dosering er 900 1200 mg til 2-3 doser (maksimum pr. Dag - 1200 mg). Eliminere tegn på sygdommen, du bør tage medicinen i yderligere 2-3 dage.

Når spedalsk: oral indtagelse (sammen med lægemidler, som stimulerer immunitet) i en daglig dosering på 600 mg til 1-2 doser i 3-6 måneder (du kan gentage kurser med intervaller på 1 måned). I en anden ordning (sammen med kombineret anti-spedalsk behandling) er dosen pr. Dag 450 mg i 3 doser over 2-3 uger. Behandlingskursen varer 1-2 år med intervaller på 2-3 måneder.

Når meningokokker: udnævnes til 4 dage. For voksne er den daglige dosering 600 mg og for børn 10-12 mg / kg.

[4]

Brug Makoks under graviditet

Brug af lægemidlet under graviditet er kun tilladt, hvis der er livsangivelser, og når den potentielle fordel for en kvinde overstiger udviklingen af mulige negative konsekvenser for fosteret.

Ved brug af rifampicin i de sidste graviditetsfaser øges risikoen for blødning i postpartumperioden - hos mor og baby.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• intolerance over for rifampicin og andre komponenter i lægemidlet;
• lidelser i arbejdet i nyrerne eller leveren i svær form;
• gulsot (også mekanisk);
• overført mindre end 1 år siden, smitsom hepatitis;
• pulmonal hjertesvigt i svær form;
• kombination med stoffer som ritonavir eller saquinavir.

[2]

Bivirkninger Makoks

Blandt sidereaktionerne:

• Mave organer: opkastning, kvalme, diarré, appetitløshed, mavesmerter, ubehag, anoreksi, gastritis erosiv form og desuden, pseudomembranøs colitis;
• organer i fordøjelsessystemet: udvikling af hepatitis eller hyperbilirubinæmi, og ud over disse ubehagelige fornemmelser i den højre øvre kvadrant og øget aktivitet af levertransaminaser;
• hud: udslæt og kløe, udvikling af urticaria, exfoliativ form for dermatitis, exanthema. Derudover er også vaskulitis, blære reaktion, malign eksudativ såvel som erythem multiforme og toksisk epidermal nekrolyse;
• immunreaktioner: overfølsomhed (herunder quincke ødem), anafylaksi og bronchospasme;
• Andet: feber, ledsmerter, svær lakrimation og herpes;
• hæmopoietiske system,: leukopeni og neutropeni og trombocytopeni (purpura eller uden ham, ofte udvikles som følge af intermitterende behandling) form af hæmolytisk anæmi og eosinofili. I sjældne situationer er udviklingen af DIC-syndrom eller agranulocytose mulig. I tilfælde af de første manifestationer af purpura er det nødvendigt at straks annullere lægemidlet. Dette er nødvendigt, fordi der er tegn på cerebral blødning og død som følge af fortsat behandling eller genoptagelse af disse symptomer.
• Nationalforsamlingens organer: Svimmelhed med hovedpine, nedsat syn, desorientering, udvikling af ataksi eller psykose;
• organer i det endokrine system: adrenal insufficiens (patienter med nedsat funktion) samt lidelser i menstruationscyklussen;
• organer i urinsystemet: renal nekrose eller interstitial nefritis og desuden en akut grad af nyresvigt (i cirkulerende form) og hyperuricæmi;
• Andet: urin / fæces / slim / sved / spyt / sputum farvet i orange-rødt nuance. Derudover er muskelsvaghed, induktion af porfyri og også myopati, forværret gigt, dyspnø med hvæsen, nedsat blodtryk og cerebrale blødninger.

[3]

Overdosis

Manifestationer af overdosering: opkastning med kvalme, diarré og mavesmerter. Derudover udviklede gulsot, en følelse af døsighed, øget træthed. Hertil kommer, at blodplasmaet hæver niveauet af levertransaminaser såvel som bilirubin. Hud (og med det slimhinden i munden, spyt, sved, urin, slim, afføring og sclera) bliver brun eller orange-rød (i et forhold på fra upotreblonnoy dosis lægemiddel). Derudover er der er en allergi, en stigning i temperatur, feber, dyspnø, akut hæmolytisk anæmi i form trombotsito- og leukopeni, ødem af ansigt, øjne og lunger, nyresvigt, og foruden anfald, forvirring og kløende hud.

Som en behandling - du skal stoppe med at tage medicin og eliminere symptomerne på en overdosis. Hvis sagen er alvorlig, kræves der en tvungen diurese. Specifik modgift mod denne medicin er fraværende.

Interaktioner med andre lægemidler

Når rifampicin kombineres med lægemidler, der metaboliseres af det samme enzymsystem, kan stoffernes metaboliske hastighed øges, og deres aktivitet kan falde. Derfor er det nødvendigt at opretholde den korrekte lægemiddelkoncentration af disse lægemidler i blodet - ændre deres dosis ved begyndelsen af brugen af rifampicin, og efter at have stoppet behandlingen med det.

Rifampicin øger stofskiftet af PM: antiarytmika (fx mexiletin, disopyramid, og desuden, propafenon, quinidin og tocainid), p-blokkere (såsom bisoprolol eller propranolol), blokkere af Ca2 + kanaler (såsom verapamil, diltiazem, nimodipin og ud over dette, nifedipin, nicardipin, isradipin og nisolpidin) og SG (digoxin og digitoxin). Også som antikonvulsiva (phenytoin og carbamazepin), psykofarmaka (såsom haloperidol eller aripiprazol), tricykliske (amitriptylin og nortriptylin), hypnotika, anxiolytika (benzodiazepin zolipidema og diazepam og zopiclon) og barbiturater.

Derudover påvirker den også trombolytika (antagonister af vitamin K-gruppen) og antikoagulantia af den indirekte type. Det er nødvendigt at overvåge protrombintiden hver dag eller i en periode, der er tilstrækkelig til at bestemme den optimale dosis af antikoagulant.

En lignende virkning synes at antimykotika (fluconazol, ketoconazol, og desuden terbinafin, voriconazol og itraconazol), antivirale midler (herunder indinavir, amprenavir, saquinavir og nelfinavir, og desuden efavirenz, lopinavir, atazanavir, og nevirapin), og antibakterielle lægemidler (såsom dapson, teliromitsin, doksilitsin og chloramphenicol, fluorquinoloner og clarithromycin) og kortikosteroider (systemiske).

Virker på en måde og antiestrogener (toremifen, tamoxifen og gestrinon), østrogener betyder gestagener og hormonal prævention. Kvinder, der bruger OC, anbefales at anvende ikke-hormonelle præventionsmidler i rifampicinbehandling. Desuden også skjoldbruskkirtelhormoner (såsom levothyroxin), clofibrat, orale antidiabetika (f.eks såsom tolbutamid, og hloropamid thiazolinedione).

Den indflydelse på immunosuppressive (cyclosporin med sirolimus og tacrolimus), cytotoksiske lægemidler (erlotinib, og imatinib, irinotecan), losartan, opioidanalgetika, og i tillæg til, metadon, quinin, praziquantel, riluzole.

Den samme aktivitet observeres med hensyn til selektive antagonister af serotonin-receptorer (ondansetron), theophyllin, diuretika (eplerenon), og desuden er statiner metaboliseres via CYP 3A4 (dette kan være simvastatin).

På grund af kombinationen af atovaquon og rifampicin falder koncentrationen i blodserumet af den første, mens den anden øges tværtimod. I tilfælde af kombination med ketoconazol nedsættes koncentrationen af begge lægemidler.

Kombinationen med enalapril sænker koncentrationen af dets aktive nedbrydningsprodukt (enalaprilat) i blodet. Afhængigt af patientens tilstand kan det derfor være nødvendigt at justere doseringen af medicinen.

Forbindelsen med antacida stoffer kan forårsage en afmatning i absorptionen af rifampicin, så det anbefales at tage det mindst 1 time før antacida anvendes.

I kombination med Biseptolum og probenecid stiger koncentrationen af rifampicin i blodet.

På grund af kombinationen med saquinavir eller ritonavir øges risikoen for udvikling af hepatotoksicitet, så det er forbudt at kombinere dem med rifampicin. Hertil kommer, at hepatotoksicitet kan udvikles, når det kombineres med isoniazid og halothan. Kombinering af rifampicin med sidstnævnte anbefales ikke, og når det anvendes sammen med isoniazid, skal leverfunktionen overvåges nøje.

Når det kombineres med sulfasalazin, falder koncentrationen af sulfapyridin i plasma. Dette skyldes normalt, at balancen i tarmmikrofloraen er forstyrret, hvor omdannelsen af sulfasalazin til sulfapyridin og mesalamin finder sted.

På grund af kombinationen med pyrazinamid (daglig indtagelse i 2 måneder) kan der forekomme svære abnormiteter i leverfunktionen (der er tegn på dødelig udgang). En sådan forbindelse er kun tilladt, hvis tilstanden overvåges nøje, og hvis den mulige anvendelse er højere end risikoen for udvikling af hepatotoksicitet og død.

Samtidig modtagelse med clozapin eller flecainid øger den toksiske virkning på knoglemarven.

I kombination med LS paraaminosalicylsyre, som indeholder bentonit - for at få den nødvendige koncentration af stoffer i blodet, skal du observere kløften mellem deres brug (mindst 4 timer).

Som et resultat af en forbindelse med ciprofloxacin eller clarithromycin, kan koncentrationen af rifampicin øges.

[5]

Opbevaringsforhold

Opbevares på et sted, der er lukket fra sollys og fugt og adgang til børn. Temperaturforhold - højst 25 ° С.

Holdbarhed

Macox må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.