Maksgistin

Maxigistin er et lægemiddel, der bruges til at eliminere forskellige vestibulære lidelser.

Indikationer Maksgistin

Blandt indikationerne for brugen af stoffet:

• Meniere's sygdom, der er karakteriseret ved 3 hoved tegn - svimmelhed (i nogle tilfælde med opkastning og kvalme), høretab og udseendet af støj i ørerne;
• symptomatisk terapi for at eliminere vestibulær vertigo, som har en anden karakter.

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af tabletter. En blister indeholder 10 tabletter. Pakket i 3 eller 6 blisterplader.

Farmakodynamik

Virkningsmekanismen på legemet af den aktive bestanddel af lægemidlet (betagistin) forstås dårligt. Blandt de mest pålidelige hypoteser er følgende:

Udsættelse for det aktive stof på histaminerg struktur: har en partiel intern aktivitet mod H1-receptorer og udover den udfører receptorantagonist (H3) af histamin i neurale væv og svagt påvirker H2 histaminreceptorer. Derudover øger betahistin mængden af metabolisme og frigivelse af denne komponent ved at blokere H3-receptorer (presynaptisk) - derved fremkalde et fald i deres antal.

Betahistin øger cochlear blodtilførslen til hjerneregion, og - forbedrer blodcirkulationen i procesbeholdere, som er placeret i det indre øre (stria vascularis) - på grund af en spænding dæmpning af prækapillære lukkemuskler involveret i mikrocirkulationen i det indre øre. Udover det aktive middel til at accelerere cerebral blodstrøm intensitet.

Betagistin stimulerer vestibulær kompensation - øger tilbagegivelsen af vestibulært apparatur hos dyr med unilateral neurrektomi. Dette stof opnås ved at forbedre reguleringen af frigivelse og metabolisme af histamin og desuden virke som en antagonist af H3-receptorer. Ved behandlingen af dette lægemiddel efter neyrektomii hos mennesker forkortes genoprettelsesperioden for det vestibulære apparaters funktionalitet.

Betagistin påvirker neuronaktivitet inden for vestibulære kerner - i overensstemmelse med doseringen forsinker dannelsen af deres toppotentialer inden for både mediale og laterale kerner.

Farmakokinetik

Efter intern brug absorberes betahistin næsten fuldstændigt fra fordøjelseskanalerne. Dernæst passerer stoffet hurtigt metabolismeprocessen, hvilket resulterer i dannelsen af pyridyl-2-eddikesyre, som er et produkt af desintegration. Akkumuleringen af beta-histidin i blodplasmaet er meget lav, hvorfor alle farmakokinetiske tests udføres ved at bestemme koncentrationsniveauet for dets nedbrydningsprodukt i urinen.

I tilfælde af at spise stoffet med mad falder topkoncentrationsindekset i forhold til det samme niveau, når det administreres på en tom mave. Men den fuldstændige absorption af det aktive stof i begge situationer er det samme - det er et tegn på, at fødevaren kun hæmmes af absorptionsprocessen.

Med plasmaproteiner binder beta-histidin mindre end 5%.

Absorberet betahistin omdannes næsten fuldstændigt til pyridyl-2-eddikesyre (som ikke har nogen farmakologisk aktivitet). Den interne akkumulering af denne metabolitt i urinen og blodplasmaen når op til 1 time efter, at stoffet er forbrugt. Denne værdi falder med en halveringstid på ca. 3,5 timer.

Udskillelse af pyridyl-2-eddikesyre sker sammen med urin. Efter indtagelse af stoffet i en dosis på 8-48 mg påvises ca. 85% af stoffet i urinen. Gennem nyrerne, eller sammen med afføringen, udskilles den aktive bestanddel i små mængder.

Udskillelseshastigheden ændres ikke afhængigt af dosis af lægemidlet - dette indikerer, at farmakokinetikken af betagistin er lineær. Dette giver os mulighed for at overveje den anvendte metaboliske vej til at være umættet.

Dosering og indgivelse

I en 24-48 mg dosis bør tages (dosen skal opdeles i flere metoder). Tabletter med et volumen på 8 mg bør drukkes 1-2 gange om dagen, tre gange om dagen. Tabletter med et volumen på 16 mg skal være berusede til 0,5-1 stykker også tre gange om dagen. Tabletter med et volumen på 24 mg bør tages to gange dagligt til den første genstand.

Det anbefales at drikke medicinen efter at have spist, og doseringen bør vælges individuelt for hver patient - i overensstemmelse med den opnåede effekt.

Afslapning af symptomer i individuelle tilfælde begynder kun at manifesteres efter 2-3 ugers behandling. Nogle gange kan den nødvendige effekt kun opnås efter flere måneder med stofbrug. Der er oplysninger om, at når man ordinerer terapi i de tidlige stadier af sygdommen, er det muligt at forhindre dets progression eller høretab på et senere tidspunkt.

Brug Maksgistin under graviditet

Da der ikke er nødvendige oplysninger om brugen af stoffet under graviditet, anbefales det ikke at bruge det i denne periode. Undtagelser er kun tilfælde af hastende nødvendighed.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• Tilstedeværelse af individuel intolerance af elementer af stoffer;
• fæokromocytom.

Bivirkninger Maksgistin

Blandt bivirkningerne ved at tage Maxigistin:

• organer i fordøjelsessystemet: dyspeptiske manifestationer og kvalme, mindre manifestationer af fordøjelsesbesvær (flatulens, såvel som opkastning og gastrointestinalt syndrom). Alle disse manifestationer opstår normalt efter en reduktion i dosering eller indtag af stoffer sammen med mad;
• organer i nationalforsamlingen: udseendet af hovedpine;
• immunsystem: overfølsomhed i form af anafylaksi mv.
• hud med subkutant væv: allergiske reaktioner på fedtvæv under huden såvel som huden - såsom udslæt, urticaria, kløe eller quincke ødem.

[1]

Overdosis

Der er data om flere tilfælde af overdosering af Maxigistin - når du bruger lægemidlet i doser på op til 640 mg mg. I dette tilfælde viste patienterne moderate eller milde symptomer - som en følelse af døsighed, kvalme og smerter i maven. Mere farlige komplikationer (såsom forekomsten af anfald, udvikling af hjerte-lunge-lidelser) har udviklet sig i tilfælde af forsætlig anvendelse af betahistin i høje doser (især i kombination med andre overdosis).

Til eliminering af sygdomme er støttet og symptomatisk behandling ordineret.

Interaktioner med andre lægemidler

Information opnået efter in vitro-undersøgelser viser, at processerne for metabolisme af det aktive stof Maksgistina undertrykt, når det kombineres med lægemidler hæmmer MAO-aktivitet (blandt sådanne elementer - selegilin, hører til den kategori B subtype MAO). Derfor bør man tage sig af med at kombinere disse lægemidler under behandling.

Da betahistin er en analog af histamin, kan der i virkningen af interaktion af denne komponent med antihistaminer i teorien påvirkes af effektiviteten af ethvert af disse lægemidler.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Det er nødvendigt at holde lægemidlet under normale forhold, der er utilgængelige for børn. Temperaturen må ikke overstige 25 ° C.

Holdbarhed

Maxigistine må anvendes i 2 år efter fremstillingen af medicinen.