Tamoxifen

Tamoxifen er et antiøstrogent lægemiddel, der har antitumoregenskaber.

Indikationer Tamoxifen

Det viser sig at blive anvendt til behandling af østrogenafhængig brystkræft (for kvinder, især dem, der kom ind i overgangsalderen) eller gynekomasti hos brystkirtler hos mænd. Lægemidlet kan også anvendes til behandling af kræft i følgende organer: endometrium eller æggestokke samt nyrer. Og foruden dette er melanomer, sarkomer (påvirker blødt væv), der forekommer, når der er østrogenreceptorer i tumoren. Lægemidlet kan bruges til at eliminere prostatakræft i tilfælde af resistens af organismen over for andre lægemidler.

[1], [2], [3],

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af tabletter. Én blisterplade indeholder 10 faner. Bundtet kan have 1, 3 eller 10 blister.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodynamik

Virkningen af Tamoxifen er baseret på dets egenskaber, som tillader at interferere med østrogenreceptorernes aktivitet. Tamoxifen-metabolitter sammen med individuelle slagsmål E2-regionen til forbindelse med lederne i det cytoplasmatiske østrogene uterus og brystkirtelceller, og desuden adenohypophysis og vagina. Derudover udøver den sin indflydelse i tumorer indeholdende en øget mængde østrogen ledere. I modsætning til det ledende østrogenkompleks fremkalder det identiske tamoxifenkompleks ikke processen med DNA-syntese inde i kernen. I stedet undertrykker den celledeling, hvilket resulterer i, at tumorceller begynder at regressere og derefter dø.

[10], [11], [12]

Farmakokinetik

Efter oral indgift absorberes tamoxifen hurtigt og når en topkoncentration i blodserum 4-7 timer efter brug af en enkeltdosis. Indekset for ligevægtskoncentration i blodserumet tamoxifen når normalt 3-4 uger efter at have taget medicinen. Med plasmaproteiner binder sig til 99%. Metabolisme, hvor produkterne af nedbrydning dannes, forekommer i leveren.

Det aktive stof trækkes tilbage i 2 separate faser. Den indledende halveringstid er 7-14 timer, og den efterfølgende periode er en langsom terminal og varer 7 dage. Det udskilles hovedsageligt med afføring i form af konjugater. Den resterende lille del af medicinen udskilles fra kroppen med urin.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosering og indgivelse

Dosis er normalt ordineret individuelt, det afhænger af indikationerne. Den daglige dosering er 20-40 mg, det anbefales at tage 20 mg medicin hver dag i lang tid. Hvis symptomer på sygdomsprogression opstår, skal du afbryde medicinen.

Tabletter skal sluges uden at tygge, og derefter vaskes med vand. Du kan drikke medicin til 1 modtagelse om morgenen, eller divider den daglige dosering med 2 gange og drik om morgenen og om aftenen.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Brug Tamoxifen under graviditet

Under drægtighed bør Tamoxifen ikke indtages.

Kontraindikationer

Blandt andet kontraindikationer:

• ammende periode
• overfølsomhed overfor den aktive bestanddel eller andre stoffer indeholdt i lægemidlet.

Forsigtighed er påkrævet, når de indgives i forbindelse med diabetes, og desuden, nyresvigt, øjensygdomme (som grå stær), dyb venetrombose, tromboemboli (herunder historie). Derudover med hypercalcæmi og hyperlipidæmi, trombocytopeni og leukopeni, og i tilfælde af kombination med behandling med indirekte antikoagulantia.

[18]

Bivirkninger Tamoxifen

Blandt bivirkningerne ved at tage medicin:

• Organs i kredsløbssystemet: leuko- eller trombocytopeni kan udvikle sig (blodpladens niveau falder ofte til 80-90x10 9 / l). I sjældne tilfælde kan der være pancyto- eller neutropeni.
• Organer i det endokrine system: alvorlig vaginal blødning eller udslip, "hot flashes", lidelser i menstruationscyklussen, alvorlig kønsorganiseret kløe. Behandling med tamoxifen øger risikoen for produktive ændringer i endometriområdet - endometriose kan udvikle sig, og i tillæg til det, polypper eller hyperplasi og i nogle tilfælde endda kræft. Ved præmenopausalt stadium kan menstruationen stoppe hos kvinder, og i nogle situationer opstår reversibel serøs puffiness i æggestokkene. Hos mænd kan et tab af libido eller impotens forekomme.
• Mave-tarmorganer: opkastning og kvalme. I isolerede tilfælde - en lidelse i smagsløgets arbejde, anoreksi, diarré eller forstoppelse.
• Synsorganer: tab af synsskarphed, forekomst af retinopati eller katarakt, hornhindeopacitet.
• Organer i fordøjelsessystemet: stoffet er i stand til at påvirke lipidspektret i blodserumet. Lejlighedsvis observeres hypertriglyceridæmi, i nogle tilfælde med udviklingen af pancreatitis. Behandling med tamoxifen øger antallet af leverenzymer og kan nogle gange forårsage mere alvorlige lidelser (fx kolestase, fedt hepatitis eller hepatitis).
• Reaktioner af huden og dets derivater: Udslæt, skaldethed eller omvendt, accelereret hårvækst.
• Overfølsomhed: Quincke ødem, erythema multiforme, malign eksudativ erytem, parapemphigus.
• Organer i vaskulærsystemet: oftest er der thromboser, og i nogle sjældne tilfælde - PE.

[19], [20], [21], [22]

Interaktioner med andre lægemidler

Ved kombineret optagelse med cytostatika øges risikoen for blodpropper.

Antacider lægemidler, H2-blokkere og andre midler med lignende type feedback forøges pH-værdier i maven, hvorved tabletten opløses i tarmen kan opløse utide og dermed mister deres beskyttende egenskaber. Derfor er det nødvendigt at tage pauser i 1-2 timer mellem at tage sådanne lægemidler og tamoxifen.

Der er tegn på, at tamoxifen forbedrer antikoagulerende virkning af coumarinmedicin (fx warfarin).

Narkotika, som reducerer udskillelseshastigheden af calcium (f.eks. Thiaziddiuretika), kan i kombination med tamoxifen øge risikoen for hypercalcæmi.

Kombinationen af tamoxifen og tegafur kan fremkalde udviklingen af levercirrhose eller hepatitis i kronisk form.

Ved samtidig administration af Tamoxifen og andre hormonelle lægemidler (især præventionsmidler, der indeholder østrogen) svækkes de specifikke virkninger af begge lægemidler.

[30], [31], [32], [33]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet skal opbevares på et sted, der er lukket fra solen, tørt sted, hvilket er utilgængeligt for børn. Temperaturregulering - højst 25 ° C.

[34], [35], [36]

Holdbarhed

Tamoxifen kan anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen.

[37], [38], [39]