Indapamid-retard

Indapamid retard er et lægemiddel mod hjerte-kar-problemer, der tilhører kategorien ikke-thiazid-diuretika, med moderat virkningsintensitet. Indeholder sulfonamider.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Indapamida-retard

Det bruges til primær hypertension.

[ 3 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter, 10 stk. hver, pakket i en blisterplade. Inde i pakken er der 2 plader med tabletter.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet har diuretiske og hypotensive egenskaber. Det er en repræsentant for kategorien af hypotensive/diuretiske lægemidler - indoliner (sulfonamidderivat). Det har en moderat saluretisk og diuretisk effekt på grund af en langsommere reabsorption af natriumioner i nefronets kortikale loopsegment, og derudover en øget udskillelse af natriumioner og klor, samt i mindre mængder magnesium med kalium med urin, hvilket resulterer i en antihypertensive effekt.

Samtidig, når der udvikles en hypotensiv effekt, er effekten på den transmembrane bevægelse af ioner (primært calcium) ind i glatte muskelkarceller meget vigtig, hvilket resulterer i, at de slapper af, og den perifere vaskulære modstand falder. Derudover reducerer Indapamid retard følsomheden af vaskulære membraner i forhold til noradrenalin med angiotensin 2, hjælper med at forbedre bindingen af antiaggregerende og vasodilatoriske PG (PGE2 og PGI2) og reducerer venstre ventrikel hypertrofi inde i hjertet.

Når lægemidlet anvendes i en dosis på 0,0015 g pr. dag, forårsager det en forlænget hypotensiv effekt, der varer i 24 timer, og samtidig en svag diuretisk effekt. Hvis dosis øges, er der ingen mærkbar stigning i den hypotensive effekt, men den diuretiske effekt øges. Terapeutiske doser af lægemidlet har næsten ingen effekt på processerne for kulhydrat- og lipidmetabolisme.

Farmakokinetik

Lægemidlets medicinske form fremmer ensartet og gradvis frigivelse af stoffraktionen i mave-tarmkanalen, hvor det absorberes med høj hastighed og fuldstændigt. Lægemidlet når blodets Cmax-værdier cirka 12 timer efter oral administration af en enkelt dosis på 0,0015 g. Efter gentagen administration af lægemidlet falder variationen i plasmaniveauer af indapamid i intervallet mellem efterfølgende doser. Fødeindtagelse reducerer absorptionshastigheden, men påvirker ikke dens omfang.

Biotilgængelighedsindekset er 93%, og proteinsyntesen i plasmaet er cirka 79%. Den medicinske komponent kan absorberes af erytrocytter. Lægemidlet når ligevægtsværdier efter 1 uges kontinuerlig brug. Det passerer gennem histohæmatiske barrierer (inklusive placenta) og også over i modermælken.

Biotransformationen af stoffet sker i leveren, og dets udskillelse i form af inaktive metaboliske produkter sker i større grad gennem nyrerne - 70%. 22% af stoffet udskilles gennem tarmene. Halveringstiden er 14-24 timer.

[ 6 ]

Dosering og indgivelse

Det anbefales at tage medicinen én gang dagligt, om morgenen, i en mængde på 1 tablet (volumen 0,0015 g). Den skal synkes hel og skylles med almindeligt vand (0,5 glas). Tabletten må ikke knuses eller tygges. Ovenstående dosis er den maksimale dosis, der må anvendes pr. dag.

[ 10 ]

Brug Indapamida-retard under graviditet

Indapamid retard er ikke ordineret til gravide eller ammende kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlet;
• alvorlig nyre- eller leverinsufficiens;
• hepatisk form for encefalopati;
• hypokaliæmi.

[ 7 ]

Bivirkninger Indapamida-retard

Brug af lægemidler kan føre til udvikling af visse bivirkninger:

• Vand-salt ubalance: Hyponatriæmi eller β-kaliæmi kan forekomme lejlighedsvis, hvortil hypovolæmi, dehydrering og ortostatisk kollaps udvikles. Med samtidig tab af klor kan der undertiden forekomme en metabolisk form for alkalose, som har en kompenserende karakter. Calciumniveauet kan også stige lejlighedsvis;
• metaboliske forstyrrelser: forhøjede niveauer af glukose og urinstof i blodplasmaet;
• problemer med hæmatopoietisk funktion: leukopeni eller trombocytopeni, såvel som agranulocytose, forekommer lejlighedsvis;
• Fordøjelsesforstyrrelser: forstoppelse, kvalme eller mundtørhed forekommer lejlighedsvis. Pankreatitis forekommer lejlighedsvis. Personer med leversvigt kan udvikle leverencefalopati;
• Læsioner, der påvirker nervesystemet: svimmelhed, asteni, træthed, hovedpine, asteni og paræstesi forekommer lejlighedsvis (forsvinder ofte, når dosis reduceres);
• Allergiske symptomer: Personer med en prædisposition for at udvikle allergier eller astmaanfald kan udvikle udslæt på epidermis. I sjældne tilfælde observeres en hæmoragisk form for vaskulitis eller en forværring af DLE;
• Forstyrrelser i det kardiovaskulære system: et fald i blodtrykket eller arytmi observeres lejlighedsvis.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdosis

Tegn på overdosis: stærk diuretisk effekt, EBV-forstyrrelse (udvikling af hypokaliæmi eller -natriæmi), opkastning, kramper, følelse af forvirring eller døsighed, kvalme, svimmelhed og nedsat blodtryk, samt polyuri eller oliguri, der kan nå udviklingen af anuri.

Til behandling af lidelser udføres maveskylning, aktivt kul ordineres, og yderligere rehydreringsbehandling med korrektion af elektrolytparametre udføres. Symptomatiske foranstaltninger udføres også.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere med lithiummedicin, da lithiumniveauet i blodet i sådanne tilfælde kan stige.

Lægemidlet bør ikke kombineres med vincamine, sultopril og halofantrin, samt med terfenadin, pentamidin, astemizol og bepridil. På denne liste er også intravenøs erythromycin, sotalol, antiarytmika i kategori 1α og amiodaron. Kombineret brug med GCS, afføringsmidler, der har en stimulerende effekt på tarmperistaltikken, kaliumsænkende lægemidler, herunder intravenøs amphotericin B, og tetracosactid er forbudt - da dette kan fremkalde hypokaliæmi eller alvorlig hjertearytmi.

Tetracosactid og GCS forårsager natrium- og væskeretention, hvilket svækker indapamids antihypertensive effekt.

Kombination af Indapamid retard med NSAID'er (systemiske) eller salicylater (i store doser) kan reducere den antihypertensive effekt af indapamid og føre til udvikling af nyresvigt i den akutte fase på grund af et kraftigt fald i glomerulær filtration.

Kombinationen af lægemidlet med CG kan forstærke sidstnævntes kardiotoksiske egenskaber.

Lægemidlets antihypertensive effekt forstærkes, når det kombineres med baclofen.

En øget diuretisk effekt af indapamid, sammen med en potensering af negative symptomer (hyper- og hypokaliæmi), observeres ved kombination med kaliumbesparende diuretika, især hos diabetikere eller personer med nyreinsufficiens.

Lægemidlets antihypertensive egenskaber forstærkes, når det anvendes samtidig med andre antihypertensive midler eller tricykliske midler fra imipraminkategorien.

Kombination af lægemidlet med ACE-hæmmere, hvis patienten har hyponatriæmi, øger sandsynligheden for et pludseligt fald i blodtrykket eller udvikling af akut nyresvigt. Af denne grund bør en sådan kombinationsbehandling startes med små doser af ACE-hæmmere med efterfølgende gradvis stigning. Nyrefunktionen bør overvåges konstant under behandlingen.

Det er forbudt at kombinere medicin med metformin, hvis kreatininniveauet er under 15 mg/l (mænd) eller 12 mg/l (kvinder).

Kombination af indapamidretard og calciumlægemidler kan føre til hypercalcæmi.

Kombination med cyclosporiner øger blodkreatininværdierne, selv ved optimale natrium- og vandniveauer.

Ved brug af radiokontrastmidler, der indeholder jod (især i store doser), øges sandsynligheden for nyresvigt.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Opbevaringsforhold

Indapamidretard skal opbevares tørt og mørkt, utilgængeligt for børn. Temperaturen er mellem 15-25°C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Holdbarhed

Indapamidretard kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

[ 20 ], [ 21 ]

Ansøgning til børn

Medicinen anvendes ikke til pædiatri – personer under 18 år.

[ 22 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er lægemidlerne Indapamid, Indap, Arifon med Ravel SR, samt Arifon retard, 5 dage og Indapamid-teva med Indapamid retard-teva.

[ 23 ], [ 24 ]

Anmeldelser

Indapamid-retard hjælper med at normalisere blodtryksindikatorerne og har også en mild diuretisk effekt. Disse er fordelene ved lægemidlet, der er nævnt i anmeldelser om det.

Ulemperne omfatter tilstedeværelsen af negative symptomer.