Zofran

Zofran har en antiemetisk lægemiddel effekt. Det er en selektiv aktivitet blokering af 5-HT3 slutninger.

Lægemidler, der anvendes til kemoterapi og strålebehandling, kan øge serotonins værdier, hvilket stimulerer aktiviteten af slutningen af 5-HT3 vagale axoner af afferent typen, som følge heraf opkastningsrefleksen udvikler sig. Det aktive element i lægemidlet nedsætter denne refleks ved niveauet af CNS-neuronerne såvel som PNS.

Indikationer Zofran

Det bruges til at behandle eller forhindre opkastning samt kvalme som følge af kemoterapi eller strålebehandling.

Desuden kan lægemidlet bruges til at forebygge og behandle kvalme sammen med opkastning, der fremkommer efter operationen.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Udgivelsen af medicinen er lavet i form af injektionsvæske - inden ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml. Inde i cellepladen - 5 sådanne ampuller; i boksen - 1 post.

Også solgt i tabletter - 10 stykker inde i en celleblister i en pakning - 1 blister.

Det kan også fremstilles i form af en sirup - inde i en 50 ml flaske. Inden i kassen - 1 flaske komplet med doseringssked.

Derudover er den lavet i form af suppositorier - den første indeni strimlen; i kassen - 1 eller 2 sådanne strimler.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes fuldt ud i tarmene, når de indgives oralt og derefter gennemgår intrahepatiske metaboliske processer. Indikatorer for plasma Cmax-lægemidlet når efter 90 minutter. Niveauet af biotilgængelighed øges en smule, når der anvendes medicin med mad, men ændrer sig ikke ved indføring af antacida.

Betegnelsen halveringstid er ca. 3 timer; hos ældre kan det nå op til 5 timer og hos personer med mangel på nyrefunktion af svær natur - op til 15-20 timer. Bundet til plasmaplasma med 72-76%.

Med rektal brug registreres ondansetron inde i blodet efter 20-60 minutter. Værdier Cmax når efter 6 timer; de samme 6 timer udgør halveringstiden. Biotilgængeligheden efter påføring på denne måde er 60%.

Eliminering fra kredsløbssystemet gennemføres primært gennem intrahepatisk transformation, som udføres ved hjælp af flere enzymsystemer. Uændret udskilt ikke mere end 5% af delen (gennem nyrerne).

Ondansetrons farmakokinetik forbliver uændret, når det administreres flere gange.

[6], [7], [8], [9],

Dosering og indgivelse

Brug af medicin i form af parenteral væske.

I tilfælde af kvalme med opkastning i forbindelse med opførelsen af emetogen kemoterapi samt strålingsprocedurer er det nødvendigt at ordinere administrationen af 8 mg af lægemidlet - før sessionen (i / m eller v / v-metoden).

Personer, der gennemgår procedurer med høj emetogen kemoterapi, foreskrives også 1 gangs brug af 8 mg af stoffet (w / m eller vægt / vægt), inden der udføres terapeutiske procedurer.

I portioner på 8-32 mg lægemiddel administreres udelukkende intravenøst i 15 + minutter efter opløsning af stoffet i 0,9% NaCl eller anden kompatibel infusionsvæske (50-100 ml).

En anden intramuskulær eller intravenøs metode til brug af lægemidler i en dosis på 8 mg - ved lav hastighed inden kemoterapi påbegyndes med yderligere introduktion af yderligere 2 portioner (8 mg) med 3-4 timers pauser eller brug (inden for 24 timer a) infusion med en hastighed på 1 mg / time

Det er muligt at øge effektiviteten af lægemidlet ved hjælp af en engangs yderligere (IV) injektion af 20 mg dexamethason-naphosphat inden starten af kemoterapisessionen.

Aldersundergruppen på 0,5-17 år med en kropsoverflade på op til 0,6 m ² indgives en initialdosis på 5 mg / m ² i / i metoden før kemoterapisessionen og derefter efter 12 timer Behov for at tage 2 mg lægemiddel sirup. Det er påkrævet at fortsætte behandlingen i yderligere 5 sammenhængende dage efter afslutningen af kemoterapi sessioner, ved hjælp af stoffet oralt - 2 mg 2 gange om dagen.

For børn af samme alder, men med et kropsoverflade på 0,6-1,2 m ² indgives lægemidlet 1 gang i IV doseringsmetoden på 5 mg / m ², før behandlingstiden udføres; Endvidere skal 4 mg sirup efter 12 timer tages. Syrupindtagskursen varer i yderligere 5 dage fra afslutningen af kemoterapi - 4 mg hver 2 gange om dagen.

For børn, hvis kropsoverflade svarer til en figur større end 1,2 m ², anvendes den første dosis af medicinen (8 mg) som en IV-metode inden terapeutiske sessioner, og derefter anvendes en 8-timers pause med sirup (8 mg). Det er nødvendigt at bruge det i yderligere 5 dage - 8 mg, 2 gange om dagen.

For at eliminere eller forebygge postoperativ opkastning med kvalme administreres en voksen intramuskulært eller intravenøst i en metode med 4 mg af stoffet 1 gange.

Postoperative abnormiteter, der opstår efter procedurer udført under generel anæstesi hos børn 0,5-17 år, kan forebygges ved intravenøs injektion af 0,1 mg / kg Zofran sammen med induktionsanæstesi, efter det eller ved afslutningen af operationen.

Lægemidlet kan opløses i sådanne væsker: 5% dextrose, Ringer's opløsning, 10% mannitol, 0,9% NaCI og også 0,3% ClK med 0,9% NaCl og 0, 3% ClK med 5% dextrose.

Infusionsvæske fremstilles umiddelbart før administration. Den færdige medicin kan om nødvendigt opbevares i 24 timer ved en temperatur i området 2-8 ° C.

Brug absorberbare tabletter eller sirup.

Andre doseringsformer af Zofran anvendes til at forhindre forsinket eller non-stop opkastning efter de første 24 timer fra behandlingens afslutning.

Opkastning med kvalme som følge af kemo- eller strålebehandling.

For sådanne sygdomme, brug sådanne doseringsordninger:

• i tilfælde af moderat emetogenicitet af procedurerne bør 8 mg af lægemidlet anvendes 120 minutter før behandlingsstart Efter 12 timer tager du yderligere 8 mg af stoffet;
• I tilfælde af alvorlig emetogenicitet er 24 mg af lægemidlet i kombination med dexamethason (12 mg) ordineret 120 minutter før starten af sessionen.

For at forhindre kvalme med opkastning, der opstår efter 24 timer fra behandlingens afslutning eller langvarig opkastning, er det nødvendigt at forlænge oral brug af stoffer: 8 mg, 2 gange dagligt i 5 dage.

Postoperativ opkastning med kvalme.

Voksne skal indtage 16 mg af lægemidlet 60 minutter før administration af anæstesi.

Anvendelsen af lægemidlet i form af suppositorier.

Opkastning sammen med kvalme, der opstår som følge af kemoterapi eller strålebehandling sessioner, kan elimineres ved at anvende medicinen i følgende regimer:

• moderat sværhedsgrad af emetogenicitet kræver introduktion af 16 mg lægemiddel (1 suppositorium) 120 minutter før kursets start;
• høj emetogenicitetsniveau kræver sammen med det første Zofran suppositorium at introducere IV med dexamethasonmetoden (20 mg), 120 minutter før behandlingens start.

Forebyggelse af sygdomme, der opstår efter 24 timer efter afslutning af kurset eller langvarig opkastning, kræver, at lægemidlet forlænges - hver dag til det første suppositorium i en periode på 5 dage. I stedet for suppositorier kan sirup eller Zofran tabletter anvendes.

Nedsat leverfunktion.

Hos mennesker med leverproblemer reduceres clearance af lægemidlet signifikant, og halveringstiden er forøget. Derfor kan de ikke bruge mere end 8 mg af lægemidlet om dagen.

[11], [12], [13]

Brug Zofran under graviditet

Lægemidlet kan ikke anvendes under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege personer med intolerance over stoffets komponenter.

Forsigtighed ved indføring af injektionsvæske skal overholdes, når sådanne problemer opstår:

• forstyrrelser af hjerteledning og rytme;
• samtidig brug af p-blokkere eller antiarytmiske lægemidler
• alvorlige krænkelser af saltbalancen.

Bivirkninger Zofran

Bivirkninger ved brug af lægemidler suppositorier eller sirup med tabletter:

• manifestationer forbundet med fordøjelsesfunktion: hikke, diarré eller forstoppelse, tørre orale slimhinder, brændende inde i rektum (suppositorier) samt en forbigående asymptomatisk stigning i værdierne af intrahepatiske transaminaser;
• allergi symptomer: urticaria, anafylaksi, bronchiale spasmer, angioødem, laryngospasme;
• Forstyrrelser i Nationalforsamlingens arbejde: Kramper og spontane motorforstyrrelser samt hovedpine eller svimmelhed;
• problemer i forbindelse med blodcirkulationen: smerter i brysthinden, sænkning af blodtryksniveauer, depression af ST-intervallet på EKG, arytmi eller bradykardi
• andre tegn: blinker eller feber, hypokalæmi, forbigående svækkelse af synsskarphed og hypercreatininæmi.

Forstyrrelser ved brug af injektionsvæske:

• immunforstyrrelser: allergi symptomer, herunder anafylaksi;
• Lesioner af NA-aktivitet: hovedpine, kramper, svimmelhed og bevægelsesforstyrrelser;
• tegn forbundet med synet: forbigående visuelle forstyrrelser eller midlertidig blindhed (for det meste forsvinder lignende lidelser efter 20 minutter);
• lidelser, der påvirker blodgennemstrømningssystemet: arytmi, nedsat blodtryksværdier, smerter i brystbenet, feber, bradykardi, forlængelse af QT-segmentet og forbigående ændringer i EKG-aflæsninger;
• problemer forbundet med åndedrætsfunktion: hiccups;
• forstyrrelser i fordøjelsessystemet: forbigående asymptomatisk stigning i værdierne af levertransaminaser eller forstoppelse;
• Lokale tegn: Ændringer på stedet for IV-injektionen.

[10],

Overdosis

Symptomer på forgiftning er næsten altid ligner bivirkninger af et lægemiddel.

Der er ingen modgift, hvorfor symptomatiske foranstaltninger er påkrævet, når der er mistanke om akut forgiftning. Anvendelse af ipecac anbefales ikke i tilfælde af overdosering af lægemidler, fordi det vil være ineffektivt (på grund af Zofrans anti-emetiske egenskaber).

[14]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt at omhyggeligt kombinere stoffet med sådanne stoffer:

• CYP2D6 såvel som CYP1A2-aktivatorer (herunder glutetimid, rifampicin, carbamazepin med tolbutamid, papaverin, nitrousoxid og phenytoin med griseofulvin, barbiturater med carisoprodol og phenylbutazon);
• midler til at hæmme aktiviteten af CYP2D6 såvel som af CYP1A2 og fluconazol med verapamil samt kinin, ketoconazol og metronidazol).

Derudover er der information om, at ondansetron er i stand til at svække tramadols analgetiske aktivitet.

[15]

Opbevaringsforhold

Zofran skal opbevares utilgængeligt for små børn med temperaturindeks på højst 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Holdbarhed

Zofran kan bruges i 3 år fra det tidspunkt, hvor medicinen er solgt.

[20], [21]

Ansøgning om børn

Du kan ikke tildele babyer op til seks måneder. Syrup og tabletter kan anvendes til patienter over 2 år. Suppositorier i pædiatri ikke bruger.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analoger

Analoger af stoffer er stofferne Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron med Ondasol og også Vero-Ondansetron, Setronon med Latran, Ondansetron, Emetron med Ondansetron-Teva, Emeset og Ondantor.

[27], [28], [29]

Anmeldelser

Zofran modtager positive anmeldelser fra de fleste patienter - dets virkninger hjælper med at fjerne kvalme på grund af kemoterapi eller anæstesi. Af fordelene ved lægemidlet er der i tillæg til effektiviteten også flere doseringsformer. Af minerne bemærkede forekomsten af uønskede symptomer, men de virker ret sjældne.

[30], [31], [32], [33]