Zofran

Zofran har en antiemetisk virkning. Det er en selektiv blokker af 5-HT3-ender.

Medicin, der anvendes i kemoterapi og strålebehandling, kan øge niveauet af serotonin, hvilket stimulerer aktiviteten af 5-HT3 vagale axonender af den afferente type, hvilket resulterer i udviklingen af en gagrefleks. Det aktive element i medicinen bremser denne refleks på niveau med neuroner i centralnervesystemet såvel som i det perifere nervesystem.

Indikationer Zofrana

Det bruges til at behandle eller forebygge opkastning og kvalme, der opstår som følge af kemoterapi eller strålebehandling.

Derudover kan medicinen bruges til at forebygge og behandle kvalme og opkastning, der opstår efter operationen.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en injektionsvæske - inde i ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml. Inde i cellepladen - 5 sådanne ampuller; i æsken - 1 plade.

Fås også som tabletter - 10 stk. i en blister; 1 blister i en pakke.

Den kan også fremstilles som sirup – i 50 ml flasker. I æsken er der 1 flaske med doseringsske.

Derudover produceres det i form af suppositorier - 1 pr. strimmel; i en æske - 1 eller 2 sådanne strimler.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes fuldt ud i tarmen ved oral indtagelse og gennemgår derefter intrahepatiske metaboliske processer. Lægemidlet når plasma Cmax-værdier efter 90 minutter. Biotilgængeligheden øges en smule, når lægemidlet tages sammen med mad, men ændrer sig ikke, når der administreres antacida.

Halveringstiden er omkring 3 timer; hos ældre kan den nå op på 5 timer, og hos personer med svær nyreinsufficiens – op til 15-20 timer. Det binder sig til intraplasmisk protein med 72-76%.

Ved rektal anvendelse registreres ondansetron i blodet efter 20-60 minutter. Cmax-værdier nås efter 6 timer; halveringstiden er også 6 timer. Biotilgængeligheden efter denne administration er 60 %.

Elimination fra kredsløbssystemet sker hovedsageligt gennem intrahepatisk transformation, som udføres ved hjælp af flere enzymatiske systemer. Højst 5% af delen udskilles uændret (via nyrerne).

Ondansetrons farmakokinetik forbliver uændret ved gentagen administration.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering og indgivelse

Brug af medicin i form af en parenteral væske.

I tilfælde af kvalme med opkastning i forbindelse med emetogen kemoterapi samt strålebehandling er det nødvendigt at ordinere administration af 8 mg af lægemidlet før sessionen (intramuskulært eller intravenøst).

Personer, der gennemgår stærkt emetogen kemoterapi, får også ordineret en enkelt dosis på 8 mg af stoffet (im eller intravenøst), før de udfører behandlingsprocedurer.

I en dosis på 8-32 mg administreres lægemidlet udelukkende intravenøst over 15+ minutter efter opløsning af stoffet i 0,9% NaCl eller en anden kompatibel infusionsvæske (50-100 ml).

En anden metode til intramuskulær eller intravenøs administration af lægemidlet i en dosis på 8 mg er ved en lav hastighed, før starten af kemoterapi, med efterfølgende administration af 2 portioner mere (8 mg) med 3-4 timers pauser, eller ved at bruge (inden for 24 timer) en infusion med en hastighed på 1 mg/time.

Lægemidlets effektivitet kan øges ved en enkelt yderligere (IV) injektion af 20 mg natriumdexamethasonfosfat før starten af kemoterapibehandlingen.

For aldersgruppen 0,5-17 år med en kropsoverflade på op til 0,6 ^m2 administreres initialdosis på 5 mg/ ^m2 intravenøst før kemoterapibehandlingen, og derefter, efter 12 timer, tages 2 mg medicinsk sirup. Det er nødvendigt at fortsætte behandlingen i yderligere 5 dage efter afslutningen af kemoterapibehandlingerne, idet medicinen tages oralt - 2 mg 2 gange dagligt.

For børn i samme alder, men med en kropsoverflade på 0,6-1,2 ^m2, administreres lægemidlet én gang intravenøst i en dosis på 5 mg/m2 ^før behandlingssessionen; derefter skal der efter 12 timer tages 4 mg sirup. Siruppen tages i yderligere 5 dage fra afslutningen af kemoterapi - 4 mg af lægemidlet 2 gange dagligt.

For børn med en kropsoverflade på over 1,2 m2 administreres den initiale dosis af medicinen (8 mg) intravenøst før ^terapeutiske sessioner, og derefter administreres sirup (8 mg) med en 12-timers pause. Den skal tages i de næste 5 dage - 8 mg, 2 gange dagligt.

For at eliminere eller forhindre postoperativ opkastning med kvalme, administreres en voksen 4 mg af stoffet 1 gang intramuskulært eller intravenøst.

Postoperative komplikationer, der opstår efter procedurer udført under generel anæstesi hos børn i alderen 0,5 til 17 år, kan forebygges ved intravenøs administration af 0,1 mg/kg Zofran sammen med eller efter induktion af anæstesi eller ved operationens afslutning.

Medicinen kan opløses i følgende væsker: 5% dextrose, Ringers opløsning, 10% mannitol, 0,9% NaCl, samt 0,3% ClK med 0,9% NaCl og 0,3% ClK med 5% dextrose.

Infusionsvæsken tilberedes umiddelbart før administration. Om nødvendigt kan den tilberedte medicin opbevares i 24 timer ved en temperatur på 2-8 °C.

Brug af sugetabletter eller sirup.

Andre doseringsformer af Zofran bruges til at forhindre forsinket eller vedvarende opkastning efter de første 24 timer efter afslutningen af behandlingsprocedurerne.

Opkastning sammen med kvalme, der opstår som følge af kemoterapi eller strålebehandling.

Ved sådanne lidelser anvendes følgende doseringsregimer:

• I tilfælde af moderat emetogenicitet af procedurerne bør 8 mg af lægemidlet anvendes 120 minutter før behandlingsstart; efter 12 timer bør yderligere 8 mg af stoffet tages;
• I tilfælde af alvorlig emetogenicitet ordineres 24 mg af lægemidlet i kombination med dexamethason (12 mg) 120 minutter før sessionens start.

For at forebygge kvalme og opkastning, der opstår 24 timer efter behandlingens afslutning, eller langvarig opkastning, er det nødvendigt at forlænge oral administration af lægemidlet: 8 mg, 2 gange dagligt i 5 dage.

Postoperativ opkastning med kvalme.

Voksne bør tage 16 mg af lægemidlet oralt 60 minutter før administration af anæstesi.

Brug af medicinen i form af suppositorier.

Opkastning og kvalme, der opstår som følge af kemoterapi eller strålebehandling, kan elimineres ved at bruge lægemidlet på følgende måder:

• Moderat emetogenicitet kræver administration af 16 mg af lægemidlet (1 suppositorium) 120 minutter før kursets start;
• Høj emetogenicitet kræver intravenøs administration af dexamethason (20 mg) sammen med det første Zofran-suppositorium 120 minutter før behandlingsstart.

Forebyggelse af lidelser, der opstår 24 timer efter kursets afslutning, eller langvarig opkastning kræver forlængelse af brugen af lægemidlet - dagligt, 1 stikpille, i 5 dage. I stedet for stikpiller kan sirup eller tabletter af Zofran anvendes.

Nedsat leverfunktion.

Hos personer med leverproblemer er lægemidlets clearance signifikant reduceret, og dets halveringstid er øget. Derfor kan de højst bruge 8 mg af lægemidlet pr. dag.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Brug Zofrana under graviditet

Medicinen bør ikke anvendes under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug af personer med intolerance over for lægemidlets komponenter.

Der skal udvises forsigtighed ved administration af injektionsvæske i tilfælde af følgende problemer:

• forstyrrelser i hjertets ledningsevne og rytme;
• samtidig brug af β-blokkere eller antiarytmika;
• alvorlige forstyrrelser i saltbalancen.

Bivirkninger Zofrana

Bivirkninger ved brug af medicinske suppositorier eller sirup med tabletter:

• manifestationer forbundet med fordøjelsesfunktionen: hikke, diarré eller forstoppelse, tør mundslimhinde, svie i endetarmen (suppositorier), samt forbigående asymptomatisk stigning i intrahepatiske transaminaseniveauer;
• allergisymptomer: urticaria, anafylaksi, bronkiale spasmer, angioødem, laryngospasme;
• lidelser i nervesystemet: kramper og spontane motoriske forstyrrelser, samt hovedpine eller svimmelhed;
• problemer relateret til blodcirkulationen: smerter i brystbensområdet, nedsat blodtryk, depression af ST-intervallet på EKG, arytmi eller bradykardi;
• Andre tegn omfatter hedeture eller rødmer, hypokaliæmi, forbigående nedsat synsstyrke og hyperkreatininæmi.

Overtrædelser ved brug af injektionsvæske:

• immunforstyrrelser: allergisymptomer, herunder anafylaksi;
• skader på nervesystemet: hovedpine, kramper, svimmelhed og bevægelsesforstyrrelser;
• tegn relateret til synet: forbigående synshandicap eller midlertidig blindhed (normalt forsvinder sådanne lidelser efter 20 minutter);
• lidelser, der påvirker kredsløbssystemet: arytmi, nedsat blodtryk, brystsmerter, feber, bradykardi, forlængelse af QT-segmentet og forbigående ændringer i EKG-aflæsninger;
• problemer relateret til åndedrætsfunktionen: hikke;
• forstyrrelser i fordøjelsessystemet: forbigående asymptomatisk stigning i levertransaminaseværdier eller forstoppelse;
• lokale tegn: ændringer på stedet for den intravenøse injektion.

[ 10 ]

Overdosis

Forgiftningssymptomer ligner næsten altid lægemidlets bivirkninger.

Der findes ingen modgift, så hvis der er mistanke om akut forgiftning, skal der træffes symptomatiske foranstaltninger. Brug af ipecac i tilfælde af overdosis anbefales ikke, da det vil være ineffektivt (på grund af Zofrans antiemetiske egenskaber).

[ 14 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt at kombinere medicinen meget omhyggeligt med følgende stoffer:

• aktivatorer af CYP2D6-enzymer, såvel som CYP1A2 (inklusive glutethimid, rifampicin, carbamazepin med tolbutamid, papaverin, nitrogenoxid og phenytoin med griseofulvin, barbiturater med carisoprodol og phenylbutazon);
• lægemidler, der hæmmer aktiviteten af CYP2D6-enzymer, såvel som CYP1A2 (disse omfatter chloramphenicol, diltiazem, allopurinol med disulfiram, makrolider, erythromycin, MAO-hæmmere og valproinsyre, samt cimetidin, isoniazid, lovastatin, oral prævention (østrogenholdig), quinidin med fluorquinoloner, omeprazol og fluconazol med verapamil, samt quinin, ketoconazol og metronidazol).

Derudover er der information om, at ondansetron er i stand til at svække tramadols smertestillende aktivitet.

[ 15 ]

Opbevaringsforhold

Zofran bør opbevares utilgængeligt for små børn ved en temperatur på højst 30 °C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Holdbarhed

Zofran kan bruges i 3 år fra salgsdatoen af lægemidlet.

[ 20 ], [ 21 ]

Ansøgning til børn

Det bør ikke ordineres til spædbørn under seks måneder. Sirup og tabletter kan anvendes til personer over 2 år. Suppositorier anvendes ikke i pædiatri.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron med Ondasol, samt Vero-Ondansetron, Setronon med Latran, Ondansetron, Emetron med Ondansetron-Teva, Emeset og Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Anmeldelser

Zofran modtager positive anmeldelser fra de fleste patienter - dets effekt hjælper med at eliminere kvalme, der opstår på grund af kemoterapi eller anæstesi. Blandt fordelene ved lægemidlet, udover dets effektivitet, er tilgængeligheden af flere doseringsformer. Blandt ulemperne bemærkes tilstedeværelsen af bivirkninger, men de forekommer ret sjældent.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]