Verapamil

Verapamil har antianginal og antiarytmisk aktivitet.

Indikationer Verapamil

Det bruges til følgende lidelser:

• supraventrikulær takykardi;
• anstrengende angina, der har en stabil karakter
• angina pectoris, hvor supraventriculære rytmeforstyrrelser er noteret;
• sinus kardial takykardi;
• ekstrasystol supraventricular type;
• atrieflimren;
• hypertensive krise (intravenøs metode);
• forhøjet blodtryk.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et terapeutisk middel udføres i tabletter eller drageer med et volumen på 40 og 80 mg og desuden i tabletter med en langvarig indflydelse (volumen på 0,24 g) og i en 2,5% opløsning til intravenøse injektioner.

[1], [2], [3]

Farmakodynamik

Verapamil blokerer aktiviteten af Ca-kanaler. Lægemidlet har antihypertensive, antianginal og antiarytmiske virkninger.

Virkningen af lægemidlet er baseret på blokering af aktiviteten af "langsomme" Ca-kanaler placeret i myokardiecellerne, glatte muskelvaskulære celler og det ledende hjertesystem. Samtidig er disse kanaler til stede inden for livmoderen, bronchi og urinrørets glatte muskler. Blokeringen fører til stabilisering af patologisk øget strøm af calciumioner inde i cellerne. Ved svækkelse af transmembranindgangen af Ca2 + -elementet inde i cardiomyocytterne reducerer lægemidlet hjertefrekvensen og styrken af myokardiekontraktioner, hvilket fører til et fald i myokardiumets iltbehov.

Verapamil reducerer muskeltonen i vaskulære membraner og fører til udvidelse af arterioler, hvilket svækker resistensen inde i den store cirkel af blodgennemstrømning og nedsætter efterlasten. Desuden øger stoffet koronar cirkulation. Det hæmmer AV-ledningsprocesser og undertrykker den automatiske aktivitet af sinusknudepunktet, takket være hvilket lægemiddel der kan anvendes til arytmier af den supraventrikulære type.

Lægemidlet har en mere udtalt effekt på ledningssystemet (AV og sinusnoden), og effekten på skibene er mindre udtalt. Lægemidlet forbedrer nyresekretionen. Man må huske på, at stoffet forværrer det eksisterende hjertesvigt og forårsager også AV-blokade og stærk bradykardi.

[4], [5], [6]

Farmakokinetik

Stoffet absorberes næsten fuldstændigt ved at komme ind i mave-tarmkanalen. Blod Cmax værdier registreres efter 1-2 timer. Syntese med blodprotein er 90%.

Underkastet hurtig intrahepatisk metabolisme. I tilfælde af et behandlingsforløb forstærkes virkningen af lægemidlet, fordi diclofenac og dets metaboliske produkter akkumuleres inde i kroppen.

Halveringstiden efter 1 gangs brug er 3-6 timer, og ved langvarig brug når den 12 timer. Udskillelse udføres af nyrerne (ca. 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dosering og indgivelse

Regelmæssige tabletter til takykardi eller angina pille tages oralt før de spiser 3 gange om dagen i en del af 40-80 mg. For at reducere høje blodtryksværdier skal du bruge stoffet to gange om dagen (den daglige andel i dette tilfælde kan nå 0,48 g).

Børn under 5 år er påkrævet for dagen at bruge 40-60 mg lægemiddel.

Tabletter med langvarig type effekt med forhøjede blodtryksværdier tages om morgenen i 0,24 g portioner. Det anbefales at starte behandlingen med en reduceret portion - 0,12 g 1 gange om dagen. Yderligere efter 14 dage udføres en stigning i dosering. Det kan også øges til 0,48 g pr. Dag (2 gange indtagelse med 12-timers interval). Om nødvendigt er en langvarig behandlingscyklus forbudt at anvende mere end 0,48 g om dagen.

For at stoppe udviklingen af en hypertensive krise injiceres lægemidlet intravenøst ved anvendelse af en strålemetode i mængden 5-10 mg. I tilfælde af paroxysmale rytmeforstyrrelser er doseringen og indgivelsesvejen ens. I fravær af et resultat genindføres den samme del efter 20-30 minutter. Med støtteprocedurer injiceres lægemidlet intravenøst gennem en IV (en opløsning af NaCl eller dextrose anvendes). Størrelsen af en 1-gangs intravenøs dosis til et 1-5-årigt barn er 2-3 g af stoffet.

[14], [15], [16], [17]

Brug Verapamil under graviditet

I øjeblikket er der ingen oplysninger om stoffets feto- og embryotoksicitet. Det kan bruges af gravide, men kun i tilfælde, hvor den sandsynlige fordel er mere forventet end udviklingen af komplikationer. Men samtidig er det ofte ordineret under graviditeten. Der er både obstetriske og medicinske indikationer til brug.

OB:

• risikoen for tidlig indtræden af arbejde (i kombination med andre lægemidler);
• placenta insufficiens
• nefropati udvikler hos gravide kvinder.

I tilfælde af risikoen for for tidlig levering af lægemidlet, brug sammen med ginipralom; Tag Verapamil bør være lidt tidligere - i 20-30 minutter. Anmeldelser viser, at brug af guinipral ikke altid fører til takykardi, hvilket eliminerer brugen af Verapamil, men det er normalt stadig nødvendigt.

Fordi lægemidlet påvirker calciummetabolisme, bruges det ofte i situationer, hvor der er risiko for for tidlig indkomst af arbejde. Det har vist sig, at tocolytisk behandling udelukkende kan udføres ved hjælp af midler, som blokerer Ca-kanalerne. Efter at de er indtaget, er amplituden af livmoderkontraktioner signifikant reduceret (nogle gange kommer det til en fuldstændig ophør af denne aktivitet).

I tilfælde af en let fase af nefropati er monoterapeutisk brug af stoffer mulig, og ved udvikling af præeklampsiæmi anvendes kombinerede metoder, herunder magnesiumsulfat (det har en vanddrivende, antikonvulsiv og antihypertensiv effekt), idet der tages 80 mg Verapamil per dag og andre lægemidler.

Terapeutisk:

• arytmier (herunder supraventrikulær takykardi);
• forhøjede blodtryksværdier. Dette er et af de antihypertensive stoffer, der anvendes til gravide kvinder (og kan bruges i lang tid), selv om gravide kvinder sjældent foreskriver det som et grundlæggende antihypertensive stof;
• angina pectoris

Kommentarer til kvinder, der brugte stoffet under graviditeten, viser, at det demonstrerer effekt, tolereres uden komplikationer, når de anvendes i medicinske doser og ikke har en negativ effekt på fosteret.

I postpartumanalyse var de kvinder, der brugte stoffet i første trimester, ingen stigning i forekomsten af medfødte defekter i forbindelse med brugen hos spædbarnet. Der blev heller ikke fundet nogen negative manifestationer hos babyer af de kvinder, der tog Verapamil i 2. Og 3. Trimester.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• alvorlig bradykardi
• svær venstre ventrikulær dysfunktion
• AV-blokeret klasse 2-3;
• Tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlet
• reducerede blodtryksværdier
• SSSU.

Forsigtighed er påkrævet, når det anvendes til patienter med 1 graders AV-blokade, CHF, bradykardi, sinoatrial blokade, nyresvigt eller leveraktivitet og foruden ældre mennesker.

[11], [12]

Bivirkninger Verapamil

Ofte er der sådanne bivirkninger: forstoppelse, kvalme, vægtforøgelse, et kraftigt fald i blodtryk, bradykardi, rødme i huden på ansigtet, hovedpine og svimmelhed.

Mere sjældent forekommer sådanne manifestationer: træthed, nervøsitet eller sløvhed, udslæt, diarré, kløe, gingival hyperplasi, galactorrhea og desuden lungeødem, tredje grads AV-blokade (i tilfælde af intravenøs administration ved høj hastighed), gynækomasti, agranulocytose , arthritis, trombocytopeni og perifert ødem.

[13],

Overdosis

Forgiftning med lægemidlet forårsager SA- eller AV-blokade, asystol, bradykardi eller et fald i blodtrykket.

For det første mavesaft og indførelsen af sorbenter. Hvis der konstateres ledningsforstyrrelser, indføres atropin, 10% calciumgluconat, isoprenalin og plasma-substituerende midler ved fremgangsmåden. Det anbefales at bruge en pacemaker. For at øge niveauet for blodtrykket anvendes a-stimulanter.

[18], [19], [20], [21]

Interaktioner med andre lægemidler

Agenter, der nedsætter aktiviteten af CYP3A4, reducerer niveauet af verapamil; Grapefrugtjuice tværtimod fører til en stigning i plasmaindikatorerne.

Lægemidlet øger plasmaværdierne for cyclosporin, quinidin med carbamazepin, ethylalkohol, theophyllin og SG. Derudover øger det sandsynligheden for udviklingen af den neurotoksiske virkning af Li +.

Niveauet af biotilgængeligheden af lægemidler øges med 50% i kombination med cimetidin, hvorfor det nogle gange er nødvendigt at reducere dosis.

Rifampicin reducerer signifikant biotilgængeligheden af lægemidlet.

Kombineret brug med indånding af smertestillende midler øger sandsynligheden for at udvikle HF, bradykardi og AV-blokade.

Samtidig administration af lægemidlet sammen med β-blokkere øger intensiteten af myokardial kontraktilitet og øger desuden sandsynligheden for AV-ledningsforstyrrelser og udseendet af bradykardi.

Når det kombineres med a-blokkere, forstærkes den antihypertensive effekt.

Negative inotrope virkninger opsummeres i tilfælde af administration med flekainid og disopyramid. Disse midler er forbudt at bruge i 2 dage før, samt 1 dag efter indførelsen af Verapamil.

Lægemidlet forstærker aktiviteten af perifere muskelafslappende midler.

[22]

Opbevaringsforhold

Verapamil skal opretholdes ved temperaturer ikke højere end 25 ° C.

[23], [24], [25]

Holdbarhed

Verapamil må anvendes i en periode på 5 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske middel.

[26], [27]

Analoger

Analoger af terapeutiske midler er lægemidler Isoptin, Valium, nifedipin med Kaverilom og finoptinum Desuden amlodipin, nimodipin og Lekoptin med nifedipineretard, Gallopamilom og nicardipin.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Anmeldelser

Verapamil anvendes ofte til terapi for kombinerede lidelser (atrieflimren kombineret med supraventrikulær takykardi med paroxysmal karakter og forhøjet blodtryk). Patientanmeldelser på samme tid indikerer, at stoffet virker ret effektivt og samtidig er billigt.

Blandt ulemperne er udviklingen af negative symptomer - normalt er det obstipation, bradykardi og skylning af ansigtets hud.