Velaksin

Velaxin er et lægemiddel fra kategorien af antidepressiva.

Indikationer Velaksina

Det bruges til behandling af episoder med alvorlig depression (desuden for at forhindre deres udvikling). Derudover bruges den til generaliserede angstlidelser og sociale fobier.

[1]

Udgivelsesformular

Slip i kapsler. Inden indeholder en blister 10 kapsler i en separat pakning - 3 blisterplader. Derudover produceres 14 kapsler inde i blisterpakningen. I en separat bundle er der 2 blister.

[2], [3]

Farmakodynamik

Venlafaxins antidepressive egenskaber er forbundet med forstærkningen af neurotransmitteraktivitet i CNS-regionen.

Venlafaxin med dets vigtigste nedbrydningsprodukt (O-desmethylvenlafaxin - EFA) er en stærk hæmmere medicin til reversering af serotonin og norepinephrinfangst af aspartat typen. Desuden er disse stoffer i stand til at hæmme processen med omvendt dopaminfangst ved hjælp af neuroner.

Den aktive lægemiddelkomponent, sammen med EFA, reducerer i tilfælde af en enkelt eller flere anvendelser manifestationerne af β-adrenerge typen. Med tilsvarende effektivitet påvirker de også omvendt neurotransmitterfangst. I dette tilfælde udøver venlafaxin ikke en overvældende indflydelse på MAO-agens aktivitet.

Desuden har venlafaxin ingen affinitet med fentsiklidinovymi, benzodiazepin og opiat eller NMDA afslutninger, og ikke påvirker frigivelsen af norepinephrin processer golovnomozgovye gennem væv.

Farmakokinetik

Ca. 92% af stoffet absorberes efter en enkeltdosis kapselindtagelse. Ved anvendelse af kapsler med forlænget frigivelse observeres topværdierne af den aktive komponent og dets metabolitten inde i plasma i perioden henholdsvis 6,0 ± 1,5 og også 8,8 ± 2,2 timer.

Absorptionshastigheden for et stof er langsommere end de analoge værdier af dets eliminering. Derfor tidstro halveringstid ved brug kapsler med langvarig frigivelse type (15 ± 6 timer) kan generelt betragtes som en periode poluabsorbtsii erstatte dem virkelige halveringstid (5 ± 2 åbningstid) der udvikler sig i tilfælde af et lægemiddel med en øjeblikkelig frigivelse typen.

I tilfælde af modtagelse af lige daglige doser af lægemidler i form af tabletter med øjeblikkelig virkning eller kapsler med langvarig virkning, var virkningen af både den aktive bestanddel og metabolitten ens for begge former af lægemidlet. Fluktuationer i plasmaværdier af lægemidler var lidt lavere, når der blev anvendt kapsler med langvarig virkning. På grund af dette har forlængede kapsler en reduceret absorptionshastighed, men medens dens (sugning) volumen forbliver den samme som for tabletter med øjeblikkelig virkning.

Udskillelse af venlafaxin med dets nedbrydningsprodukter udføres hovedsageligt gennem nyrerne. Ca. 87% af komponenten udskilles i urinen i 48 timer (uændrede komponenter, konjugeret og ukonjugeret EFA eller andre sekundære henfaldsprodukter trækkes tilbage).

Venlafaxins halveringstid med dets aktive nedbrydningsprodukt (B-desmethylvenlafaxin) forlænges hos mennesker med lever / nyresvigt.

Anvendelsen af kapsler med langvarig virkning sammen med mad påvirker ikke absorptionen af stoffets komponenter.

[4], [5]

Dosering og indgivelse

Kapselmedicin bør indtages med mad, sluge helt og vaskes med vand. Må ikke knuse, åbne eller tygge kapslen, men læg den også i vandet. Modtagelse udføres en gang om dagen på omtrent samme tid - om morgenen eller om aftenen.

I tilstanden af depression er det nødvendigt at tage 75 mg af lægemidlet om dagen. I tilfælde af en sådan nødvendighed er det muligt at øge dosen til 150 mg en gang om dagen efter 2 ugers brug. Dette gøres for at opnå en efterfølgende klinisk forbedring. Med en mild grad af sygdom må den daglige dosis øges til 225 mg og i en alvorlig grad til 375 mg. Enhver stigning i dosering er påkrævet efter hver 2. Uge eller længere (generelt efter mindst 4 dage) - med 37,5-75 mg.

Ved anvendelse af Velaxin i en dosis på 75 mg blev den antidepressive virkning af lægemidler observeret efter udgangen af 2 ugers behandling.

Ved behandling af angstlidelser af generaliseret type såvel som sociale fobier.

Under behandling af individuelle angstlidelser (blandt andet social fobi) om dagen anbefales det at tage 75 mg af lægemidlet. Hvis dette er påkrævet for at opnå en stærkere lægemiddelvirkning, er det tilladt at øge den daglige dosis til 150 mg efter 2 ugers behandling. Det er også tilladt at hæve til 225 mg pr. Dag. Forøgelse af dosis er nødvendig efter hver 2 ugers behandling (eller længere, men ikke mindre end 4 dage senere) - med 75 mg.

I tilfælde af at tage stoffer med en hastighed på 75 mg, udvikler den anxiolytiske effekt efter den første medicinske uge.

For at forhindre udvikling af tilbagefald eller med en støttende type behandling.

Læger anbefaler at behandle depressive episoder i en periode på mindst seks måneder.

Med en støttende form for behandling, og foruden at forhindre forekomsten af tilbagefald eller nye depressive episoder, anvendes ofte doser svarende til dem, der var effektive til behandling af en almindelig depressiv episode. Lægen kræves konstant, mindst 1 gang i perioden på 3 måneder for at bestemme effektivitetsgraden af et forlænget terapeutisk forløb.

Afslutning af venlafaxin brug.

I slutningen af brugen af lægemidlet er det påkrævet gradvist at reducere dets dosis. Når du bruger Velaxin i mere end 6 uger, bør du nedsætte doseringen i mindst 2 uger.

Det tidsinterval, der kræves for gradvist at reducere dosen, afhænger af størrelsen af den dosis, der er taget under behandlingen, og også på varighed af kurset og patientens individuelle tolerabilitet.

Utilstrækkelig nyre eller lever.

Personer med nyresvigt, hvor GFR er> 30 ml / minut, behøver ikke ændre dosis. Ved en GFR <30 ml / minut skal den daglige dosis af lægemidlet reduceres med 50%. Personer i hæmodialyse bør også reducere den daglige dosering af lægemidler med 50%. I dette tilfælde bør Velaxin tages ved afslutningen af behandlingsproceduren.

Personer med moderat leverfejl i en daglig dosis reduceres også med 50%. Nogle gange kræves en reduktion på mere end 50%.

[9]

Brug Velaksina under graviditet

Brug Velaxin Capsules under graviditet eller ved amning er forbudt.

Kontraindikationer

Blandt de vigtigste kontraindikationer:

• intolerance af stoffets bestanddele
• kombineret anvendelse med lægemiddelhæmmere MAO, og også i perioden på 2 uger efter afslutningen af anvendelsen af sidstnævnte;
• det er påkrævet at annullere brugen af venlafaxin senest 1 uge før behandlingens begyndelse med brug af ethvert lægemiddel fra MAOI-kategorien;
• forhøjet blodtryk i svær form (180/115 eller mere før behandlingens begyndelse);
• tilstedeværelsen af glaukom;
• problemer med vandladning på grund af utilstrækkelig udstrømning af urin (fx med prostata sygdomme);
• nyre / leversvigt i svær grad
• Der har ikke været undersøgelser af effekten og sikkerheden ved narkotikabrug hos børn, så de må ikke tage medicin.

[6]

Bivirkninger Velaksina

Indtagelse af kapsler kan forårsage sådanne bivirkninger:

• Reaktioner fra CCC: Der er ofte en udvidelse af blodkar (hovedsageligt i form af rødme i ansigtet eller flusherne) samt en stigning i blodtrykket. Nogle gange udvikler takykardi, ortostatisk sammenbrud og blodtrykniveauet falder. Individuel fibrillering af ventriklerne, hurtig hjertefrekvens, forlængelse af QT-intervallet, bevidsthedsbevidsthed og ventrikulær takykardi (dette indbefatter arytmi i pirouettypen);
• forstyrrelser i mave-tarmkanalen: ofte er der forstoppelse, opkastning, forværring af appetit og kvalme. Nogle gange kan der være tænder;
• manifestationer af lymfe og blodgennemstrømning: Lejlighedsvis er der blødning i slimhinden (for eksempel i mavetarmkanalen) og økymose. I nogle tilfælde kan blødningsperioden øges, og trombocytopeni udvikles. Måske fremkomsten af blodig dyscrasia (herunder neutropenisk og pancytopeni, agranulocytose og aplastisk anæmi);
• lidelser i næringsstofskifte og stofskifte: ofte er der et fald i vægt og en stigning i serumkolesterol. Mindre ofte er der hyponatremi, der er en afvigelse af funktionelle leverværdier og vægtforøgelse. Lejlighedsvis er der diarré-, hepatitis-, pancreatitis- og ADH-hypersekretionssyndrom, og prolactinindekset øges;
• uregelmæssigheder i arbejdet i nationalforsamlingen: Der er ofte en svækkelse af libido, muskel hypertonicitet, svimmelhed, og udover søvnforstyrrelser, rysten og paræstesier, tør mundslimhinde, følelsen af nervøsitet, sedation og søvnløshed, og akatisi og problemer med balancen koordination. Mindre almindelige er hallucinationer, følelse af apati, myokloni og serotoninforgiftning. Indimellem er maniske symptomer, kramper, ekstrapyramidale syndromer (inkluderer dyskinesi og dystoni), CSN (herunder symptomer, der ligner NMS) og rhabdomyolyse derudover graden af sene dyskinesi, epilepsi og tinnitus. Måske udviklingen af delirium eller psykomotorisk agitation;
• psykiske lidelser: ofte er der søvnløshed, en følelse af depersonalisering og forvirring, og foruden mærkelige drømme. Måske fremkomsten af tanker om selvmord og udvikling af selvmordsadfærd;
• respiratorisk reaktion: hovedsagelig gabning udvikler sig. Mulig forekomst af eosinofili pulmonal type;
• manifestationer af huden: ofte er der hyperhidrose (også om natten). Mindre ofte er der kløe, alopeci og udslæt. Lejlighedsvis er der Lyell- eller Stevens-Johnsons syndromer og erythema polyforma;
• reaktioner af sanserne: ofte observeret mydriasis, en lidelse for indkvartering eller syn og glaukom. Forstyrrelse af smagsløgene forekommer sjældnere;
• lidelser i systemet med vandladning og nyrer: ofte er der dysuri (normalt er der vanskeligheder ved begyndelsen af vandladningen). Lejlighedsvis er der forsinkelse i vandladning;
• lidelser i området af kirtler og reproduktive organer: ofte udvikler mænd en ejaculationsforstyrrelse og impotens; kvinder udvikler anorgasmi og menstruationscyklusforstyrrelser, der udvikles som følge af en stigning i antallet af uregelmæssig blødning (f.eks. I metrorrhagi eller menorrhagi);
• Systemiske manifestationer: Der er generel følelse af træthed eller svaghed, og desuden anafylaksi, feber og lysfølsomhed.

[7], [8]

Overdosis

Manifestationer overdosis: udskiftning parametre i EKG procedure (forlængelse af QT-intervallet, LBBB, samt forlængelse af QRS-kompleks), PT og takykardi ventrikulær blodtryksfald, bradykardi, svimmelhed og mydriasis samt udseendet af kramper, opkastning og vækst bevidsthedsforstyrrelser (fra følelsen af døsighed til komaet). Ofte går sådanne lidelser og tegn selv.

Ved behandling af forgiftning er det nødvendigt at opretholde åbenhed i åndedrætssystemet, hvilket giver tilstrækkelig iltmætning og ventilation.

Det tager lang tid at overvåge hjertefrekvensen og vitale funktioner samt ud over symptomatisk og støttende behandling. Aktivt kul kan også anvendes. Det er forbudt at fremkalde brekninger, fordi der er mulighed for aspiration.

[10], [11]

Interaktioner med andre lægemidler

Apoteker IMAO.

Kombinationen af venlafaxin med MAOI-præparater er forbudt.

Der er rapporteret om alvorlige bivirkninger hos personer, der stoppede med at tage MAO'er kort før venlafaxin påbegyndtes eller tage venlafaxin kort før brug af MAOI. Blandt de observerede kramper, opkastning, tremor, kvalme og svimmelhed, voldsomme svedeture, feber, type og tilstand reaktioner, mod hvilke de observerede symptomer såsom kramper og CSN og til tider dødelig.

Som en konsekvens heraf bør venlafaxin anvendes mindst 2 uger efter afslutning af behandlingen med MAOI.

Det anbefales at observere mindst 14 dage mellem slutningen af anvendelsen af cirkulerende MAOI med moclobemid samt indledningen af venlafaxinbehandling. Ved anvendelse af MAO'er på grund af de ovenfor beskrevne bivirkninger skal denne periode i løbet af denne overførsel af patienten til venlafaxin fra moclobemid være mindst 1 uge.

Lægemidler, der har betydning for HC-funktionen.

Overvejer den mekanisme af lægemiddeleksponering Velaksina, og desuden risikoen for serotonin forgiftning, i tilfælde af en kombination af lægemidler til organ i stand til at påvirke transmissionen af nerveimpulser serotonerg type (herunder de selektive Lægemiddelinhibitorer invers serotonin capture Triplane eller lithium PM), bør terapi foretages med forsigtighed.

Indinavir.

Taking medicinen sammen med indinavir forårsagede et fald i topniveauet og AUC-værdien af sidstnævnte med henholdsvis 36% og 28%. Derudover havde indinavir ingen effekt på venlafaxins farmakokinetiske egenskaber med EFA.

Warfarin.

Hos personer, der tager warfarin, med udbrud af venlafaxin, kan der ses en stigning i antikoagulerende egenskaber. Derudover er der en stigning i PTV's indeks.

Haloperidol.

Da haloperidol er i stand til at akkumulere i kroppen, kan effekten forbedres.

Cimetidin.

Cimetidin under ligevægtsværdier er i stand til at hæmme metabolismen af venlafaxin i den første passage, men ikke har en væsentlig indvirkning på dannelsen og eliminering af stof B-desmethyl-venlafaxin, inden i kredsløbssystemet i en langt mere signifikante mængder. Dette gør det muligt for os at konkludere, at en kombination af ovennævnte lægemidler hos en sund person ikke kræver en ændring i doseringen. Men hos ældre mennesker med en lidelse i leveren, bør en sådan kombination anvendes forsigtigt, fordi der ikke er nogen information om interaktionen mellem stoffer. I et sådant tilfælde kræves konstant overvågning af terapiprocessen.

Medikamenter, der nedsætter virkningen af elementet CYP2D6.

Isoenzym CYP2D6, som er ansvarlig for de processer af genetiske polymorfier, og virker på metabolismen af en lang række antidepressiva omdanner venlafaxin stof i dens vigtigste nedbrydningsprodukt - ODVs. Dette skaber betingelserne for udviklingen af interaktionen mellem Velaxin og de inhiberende lægemidler i elementet CYP2D6.

Interaktioner, som reducerer mængden af den aktive komponent transformeret til ODV, kan i teorien øge værdierne af stoffet i serum og reducere indekserne for dets aktive nedbrydningsprodukt.

Ketoconazol (et hæmmende stof af element CYP3A4).

Test af ketoconazol i hurtige såvel som langsom metaboliserende stoffer af CYP2D6-komponenten viste, at venlafaxin AUC-værdien ved anvendelse af dette lægemiddel øges (henholdsvis 21% og 70%). O-desmethylvenlafaxins niveau er også stigende (henholdsvis 23% og 33%).

Kombination med inhibitorer af CYP3A4 lægemiddelstof (itraconazol blandt dem, clarithromycin med atazanavir og voriconazol, og desuden, indinavir, saquinavir og nelfinavir posaconazol og telithromycin, ketoconazol og ritonavir) forøger den effektive komponent drug indikatorer og EFA. Derfor at det er nødvendigt omhyggeligt kombinere de ovennævnte præparater og Velaksin.

Hypoglykæmiske og hypotensive stoffer.

Der er en stigning i indekserne for clozapin, som har en midlertidig forbindelse med udviklingen af bivirkninger (dette inkluderer anfald) efter afslutningen af venlafaxinbrug.

Når du tager venlafaxin, skal du stoppe med at bruge alkohol.

[12], [13], [14]

Opbevaringsforhold

Velaxin bør opbevares på et sted, der ikke er tilgængeligt for børn. Temperaturværdier er højst 30 ° C.

[15]

Holdbarhed

Velaxin må anvendes i 5 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.

[16]