Vaskopyn

Vascopin er et blokeringsmiddel til langsomme Ca-kanaler, et derivat af dihydropyridin.

Indikationer Vaskopina

Det bruges til at behandle forhøjet blodtryk (og som et middel til monoterapi og i kombination med andre antihypertensive stoffer). Det bruges også i stabilitets- eller variantformen af angina pectoris (til monoterapi eller samtidig med andre antianginale lægemidler).

Udgivelsesformular

Frigivelse i tabletter på 5 mg. Indenfor er blisteren 10 stk. I pakken er der 4 blisterplader.

Farmakodynamik

Lægemidlet syntetiseres med dihydropyridin-slutninger og blokerer langsomme Ca-kanaler. Derudover hæmmer det transmembranbevægelsen af calcium i regionen af cellerne i den glatte hjertemuskel samt karrene (bevæger sig hovedsageligt inden i cellerne i den vaskulære glatte muskel og ikke inde i cardiomyocytterne).

Har antianginal og udover hypotensive egenskaber.

Den hypotensive virkning af amlodipin er tilvejebragt ved sin direkte afslappende virkning på den relativt glatte vaskulære muskulatur.

Antianginale virkninger skyldes vasodilatation af arterioler med perifer type, hvilket resulterer i, at OPSS falder. Det skal bemærkes, at mens næsten ingen ændringer i hjertefrekvensen indikator, som gør det muligt at reducere forbruget af energi, der bruges, samt efterspørgslen af myokardiet ilt. Ud over at være ekspanderede arterier med koronar eller perifer type og med disse arterioler (inden normale og iskæmiske områder af myocardiet), hvilket øger mængden af oxygen, der strømmer ind i myokardiet hos personer med variant angina type. Lægemidlet forhindrer fremkomsten af coronarospasme, fremkaldt ved rygning.

Personer med højt blodtryk, der modtager en enkelt daglig dosis af lægemidler, giver en reduktion af trykket i 24-timersperioden i stillingerne som står og står. Langsom og gradvis indledning af Vasconias effekt gør det muligt at undgå et kraftigt fald i blodtrykket.

For patienter med angina øger brugen af en enkelt daglig dosis amlodipin varigheden af motion og forsinker også forekomsten af et nyt anginaangreb med depression af segmentet ST-type under træning. Desuden reducerer lægemidlet forekomsten af anginaangreb og indtaget af nitroglycerin.

Personer med patologier CAS (koronar aterosklerose blandt de, hvori beholderen 1 er påvirket, og 3+ stenose af arterierne og begrænsning af halspulsårer), som har lidt et myokardieinfarkt PTCA eller i kranspulsårerne, og desuden har angina modtagelse Vaskopina at forhindre fortykkelse i carotid CMY. 

Derudover reducerer det signifikant dødeligheden som følge af hjerte-kar-sygdomme, slagtilfælde med myokardieinfarkt samt koronararterie-trombose med bypassgraft i koronararterien. Sammen med dette hjælper det med at reducere antallet af indlæggelser på grund af ustabil angina og progression af CHF og reducerer også antallet af procedurer for genopretning af koronarcirkulationen.

Medicinen øger ikke risikoen for død eller forekomsten af komplikationer, provokerende dødsfald hos personer med hjertesvigt (etape 3-4 på funktionel NYHA) under behandling med vanddrivende medicin, digoxin og ACE-hæmmere.

Hos personer med CHF (grad 3-4 funktionel klasse ifølge NYHA), som har ikke-iskæmisk oprindelse, kan anvendelsen af Vasconia forårsage lungeødem.

Lægemidlet har ikke en negativ indvirkning på metabolisme, såvel som niveauet af plasma lipider.

Farmakokinetik

Ved oral indtagelse af medicinske doser absorberes amlodipinsubstansen hurtigt. Spise med mad påvirker ikke absorptionen af stoffet. Spidsen når 6-12 timer efter indtagelse. Den absolutte biotilgængelighed er 64-80%. Fordelingsvolumenet er ca. 21 l / kg. Syntesen med plasmaprotein er ca. 97,5%.

Amlodipin er i stand til at passere gennem BBB. Ligevægtsplasmaindekset observeres efter 7-8 dage med regelmæssig brug af stof.

Biotransformation forekommer inde i leveren, hvilket resulterer i dannelsen af inaktive henfaldsprodukter. Halveringstiden for plasma er ca. 35-50 timer (med brug af lægemidlet en gang om dagen). Den samlede clearance er 0,43 l / h / kg.

Ca. 10% af den uændrede aktive ingrediens, og med det udskilles 60% af henfaldsprodukterne i urinen.

Halveringstiden for mennesker med CHF, såvel som leversvigt forlænges til 56-60 timer.

Hos personer med nyresvigt stiger et tilsvarende antal til 60 timer. Ændringen i plasmaniveauet af amlodipin korrelerer ikke med graden af funktionel nedsat nyrefunktion.

Den periode, der kræves for at stoffet kan nå topplasmaværdien hos ældre, ændrer sig ikke praktisk i forhold til den yngre alder. Det skal bemærkes, at hos ældre med CHF er der en tendens til at reducere clearanceniveauet for den aktive komponent, hvilket øger AUC og halveringstid (op til 65 timer).

Dosering og indgivelse

Ved eliminering af angina og nedsættelse af forhøjet blodtryk er den gennemsnitlige indledende dosis 5 mg en gang om dagen. Hvis der er et sådant behov, kan det øges til maksimalt 10 mg.

Vaskopin bør tages oralt - en gang om dagen vasker pillen med vand (ca. 100 ml).

I tilfælde af kombination med ACE-hæmmere, thiaziddiuretika og β-adrenerge blokkere er dosisjustering ikke nødvendig.

Brug Vaskopina under graviditet

Ingen oplysninger om sikker brug af Vaskopina gravide eller ammende kvinder, hvilket er grunden til på dette tidspunkt er det tilladt at tage kun i de tilfælde, hvor fordelene for kvinder er højere end sandsynligheden for at risikoen for komplikationer hos fosteret eller spædbarnet.

Der er ingen oplysninger om udskillelsen af amlodipin sammen med modermælken, så under behandlingen skal lægemidlet afvise at amme.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne: Overfølsomhed overfor dihydropyridiner samt nedsat blodtryk i svær form.

Bivirkninger Vaskopina

Brug af medicinen kan føre til udvikling af sådanne bivirkninger:

• manifestationer fra CCC: ofte er der puffiness af perifer typen (på fødderne med ankler) og hjertebanken. Ortostatisk sammenbrud, vaskulitis udvikler sig sjældent, og der observeres for højt blodtrykssænkning. Hjerteinsufficiens udvikler og forværres lejlighedsvis. Individuelle lidelser i hjerterytmen (dette inkluderer ventrikulær takykardi, atrieflimren samt bradykardi), brystsmerter og myokardieinfarkt med migræne;
• reaktioner fra muskulatur og knogler: i nogle tilfælde er der smerter i ryggen og muskelkramper, myalgi eller asteni udvikler sig. Myasthenia gravis forekommer lejlighedsvis;
• forstyrrelser fra PNS og CNS: ofte er der blodspletter i ansigtet og en følelse af varme, og derudover øget træthed, hovedpine, følelse af døsighed og svimmelhed. Mindre ofte er der søvnløshed, en følelse af angst, utilpashed, nervøsitet og depression. Desuden udvikles asteni, hyperhidrose, paræstesi med hypoestesi, tremor, følelsesmæssig labilitet og perifer neuropati. Der er også mærkelige drømme og besvimelse. Lejlighedsvis er der apati, men også en følelse af spænding og kramper. Enkelt amnesi eller ataksi udvikler sig;
• lidelser i fordøjelsesfunktionen: ofte er der smerter i peritoneum og kvalme. Mindre ofte er der hævelse, forstoppelse med opkastning, såvel som diarré, dyspepsi, tørst og tørhed af orale slimhinder. Lejlighedsvis er der en stigning i appetit eller gingival hyperplasi. Der er en pancreatitis med gastritis, gulsot (hovedsagelig af kolestatisk type), hyperbilirubinæmi og hepatitis samt en stigning i levertransaminasernes aktivitet;
• reaktion af det hæmatopoietiske system: der er en enkelt trombocyto- eller leukopeni, såvel som purpura af trombocytopenisk type;
• krænkelser af metaboliske processer: enkelt forekommer hyperglykæmi;
• manifestationer fra åndedrætsorganerne: i nogle tilfælde kan der være en løbende næse og dyspnø. Der er hoste;
• Forstyrrelser i urinfunktionen: Sommetider er der en stigning i vandladning eller smerte under denne proces, og derudover udvikler impotens eller nocturi. Der er polyuria eller dysuri;
• manifestationer af allergier: i nogle tilfælde er der udslæt på huden og kløe. Enkle elveblære, Quincke ødem og også erytem multiforme forekommer;
• Andre: Der kan være øre ring, øjenpine, konjunktivitis, kulderystelser og næseblødninger. Derudover udvikles alopeci, diplopi, gynækomasti og xerophthalmia. Der er også forstyrrelser i indkvartering, syn eller smagsløg, og der er et fald eller en vægtforøgelse. Lejlighedsvis forekommer dermatitis. Der er en forstyrrelse af hudpigmentering og xerodermi med parosmi samt koldsvedangreb.

Overdosis

Symptomer på overdosering: markerede fald i blodtrykket, eventuelt efterfulgt af fremkomsten af reflekstakykardi typen, samt kraftig perifer vasodilatation (en risiko-resistente og stærkt udtalt sænkning af blodtryk indikatorer, med en mulig videreudvikling af chok eller død).

For at eliminere sygdommene er aktiveret trækul tildelt (især i de første 2 timer efter forgiftning) og derefter gastrisk skylning (undertiden). Også offeret skal placeres således, at hans lemmer har en forhøjet stilling, og støtter konstant CAS-arbejdet, overvåger lunge- og hjertefunktionerne og desuden for diuresis og BCC.

For at genoprette vaskulær tone samt indikatorer for blodtryk (i mangel af kontraindikationer), er det tilladt at anvende vasokonstriktiv medicin. Derudover udføres en intravenøs injektion af calciumgluconat. Da det meste af amlodipinet syntetiseres med valleprotein, vil hæmodialyseproceduren være ineffektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af kombineret brug af lægemidlet med cimetidin er der ingen ændring i amlodipins farmakokinetiske parametre.

Samtidig administration af vascochin og NSAID (især indomethacin) fører ikke til udvikling af signifikante interaktioner.

I kombination med loop eller thiaziddiuretikum, samt med ACE-hæmmere, nitrater og verpamilom med p-blokkere kan der observeres en forstærkning af den antihypertensive og antianginale egenskaber kanalblokkere Ca. Deres antihypertensive effekt kan forbedres, og når de kombineres med neuroleptika og a-blokkere.

Amlodipin påvirker ikke synteseindekset med et plasmaprotein af stoffer som indomethacin med phenytoin og digoxin med warfarin (in vitro).

Engangsbrug af magnesium eller aluminiumholdige antacidlægemidler har ringe effekt på amlodipins farmakokinetiske egenskaber.

En enkeltdosis sildenafil i en mængde på 100 mg af personer med en væsentlig form for hypertension fremkalder ikke ændringer i amlodipins farmakokinetiske parametre. Ved genindtagelse af 10 mg af lægemidlet i kombination med anvendelse af 80 mg atorvastatin, forekommer der ingen signifikante ændringer i sidstnævnte farmakokinetik.

Den kombinerede anvendelse af lægemidler med digoxin hos frivillige ændrer ikke clearance i nyrerne og dermed serumværdierne af digoxin.

Engangs og gentagen brug Vasconia i en dosis på 10 mg påvirker ikke signifikant ethylalkoholens farmakokinetiske egenskaber.

Amlodipin påvirker ikke ændringerne i PTW-indekserne, som er forårsaget af stoffet warfarin.

Farmakokinetikken for lægemiddelcyklosporin varierer lidt under amlodipins virkning.

Kombinationen af en enkeltdosis grapefrugtsaft (240 ml) sammen med Vasconin (10 mg) påvirker ikke signifikant farmakokinetikken af sidstnævnte.

[1], [2]

Opbevaringsforhold

Vaskopin skal opbevares mørkt under betingelser med en maksimal temperatur på + 25 ° C.

[3]

Holdbarhed

Vascopin kan anvendes i 4 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.